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Come altri FANS, l'attività antinfiammatoria e analgesica di Lornoxicam è correlata all'attività inibitoria del farmaco sulle prostaglandine e sul trombossano sintetizzato attraverso l'inibizione sia della COX-1 che della COX-2. Ciò porta all'azione antinfiammatoria, analgesica, antipiretica attraverso gli intermediari della prostaglandina.

Tuttavia, l'esatto meccanismo di Lornoxicam, come di altri FANS, non è stato completamente determinato.

farmacocinetica

assorbimento

Lornoxicam viene assorbito rapidamente e quasi completamente dal tratto gastrointestinale, la concentrazione massima nel plasma è di 270 mcg/l dopo la dose di 4 mg ogni 2,5 ore. La biodisponibilità assoluta di Lornoxicam è dell'80-100%. Non vi è alcun effetto del metabolismo iniziale attraverso il fegato.

L'uso simultaneo di Lornoxicam e pasti CMAX è diminuito di circa il 30%, il TMAX è aumentato da 1,5 a 2,3 ore, l'assorbimento di Lornoxicam è diminuito del 20%. Utilizzare Lornoxicam contemporaneamente ad antiacidi che non influenzano la farmacocinetica del farmaco.

distribuzione

Lornoxicam si trova nel plasma in forma costante e sotto forma di metabolismo degli idrossilati.

Come altri oxicam, il legame con le proteine ​​plasmatiche di Lornoxicam è del 99%. La distribuzione apparente di Lornoxicam è bassa (0,2 L/kg). Tuttavia penetra facilmente nei compartimenti interstiziali attorno al circuito, compreso quello epidemico.

Per i pazienti con artrite reumatoide, nell'epidemia dell'articolazione del ginocchio, il rapporto tra la concentrazione di Lornoxicam nell'epidemia e la concentrazione di Lornoxicam nel plasma è di circa lo 0,5% dopo aver utilizzato 4 mg al giorno due volte al giorno in 5 giorni.

trasformazione

Lornoxicam è fortemente metabolizzato nel fegato in una sostanza metabolica che non ha l'attività del 5'idrossi-lornoxicam. Lornoxicam è metabolizzato dal citocromo P4502C9.

I metaboliti idrossilici non hanno effetti farmacologici.

Pertanto le persone con metabolismo polimorfico dei farmaci sono così veloci e lente, nei metaboliti lenti che possono portare ad un aumento significativo dei livelli di Lornoxicam nel plasma.

Escrezione

quasi il 51% dei marcatori radioattivi vengono escreti nelle feci e il 42% del farmaco viene escreto attraverso i reni sotto forma di metabolismo senza attività. L'emivita del farmaco è di 3-4 ore. La clearance orale di lornoxicam per i pazienti sani si è offerta volontaria per utilizzare 4 - 8 mg al giorno 2 volte da 1,5 a 3,4 l/ora.

Pazienti speciali

Pazienti anziani

Nei pazienti anziani la clearance diminuisce di circa il 30-40%. Fatta eccezione per la riduzione della clearance, non vi è alcun cambiamento significativo nella farmacocinetica di lornoxicam nei pazienti anziani.

Pazienti pediatrici

Non sono disponibili dati di ricerca sulla farmacocinetica per i pazienti pediatrici.

Pazienti con insufficienza epatica

Non vi è alcuna variazione significativa nella farmacocinetica di lornoxicam nei pazienti con insufficienza epatica lieve. Tuttavia, l’accumulo dei principali metaboliti si verifica nei pazienti con funzionalità epatica.

Pazienti con insufficienza renale

Non vi è alcun cambiamento significativo nella farmacocinetica di lornoxicam nei pazienti con lieve insufficienza renale (clearance della creatinina 60 ml), tuttavia non sono disponibili dati sulle dosi. L'aumento della clearance epatica-intestinale del farmaco può compensare la ridotta eliminazione attraverso i reni nelle persone con funzionalità renale grave. Tuttavia, il significato clinico di ciò non è noto.

Quando si verificano effetti collaterali del farmaco, è necessario interrompere l'uso e informare il medico o recarsi alla struttura medica più vicina per un trattamento tempestivo.

Precauzioni durante l'uso

Pazienti pediatrici

Non utilizzare lornoxicam per pazienti pediatrici.

Pazienti anziani

Nessun aggiustamento della dose per i pazienti anziani, a meno che non venga utilizzato per pazienti con insufficienza epatica e renale, in questi casi la dose viene ridotta.

Pazienti con insufficienza epatica

Per i pazienti con insufficienza epatica, la raccomandazione massima è di 12 mg.

Pazienti con insufficienza renale

Per i pazienti con insufficienza renale, la dose giornaliera raccomandata è di 12 mg.

La capacità di guidare e utilizzare macchinari

Prestare attenzione quando si guida o si utilizzano macchinari perché il farmaco può causare mal di testa, vertigini, sonno.

Gravidanza

Non adatto alle donne incinte.

Periodo di allattamento al seno

Non utilizzato per le donne che allattano.

Interazione medicinale

Warfarin e anticoagulanti: uso simultaneo di Lornoxicam con farmaci anticoagulanti o inibitori dell'accumulo piastrinico che possono aumentare il tempo di sanguinamento.

Sulfonil Urea: la concomitanza di Lornoxicam può aumentare gli effetti ipoglicemici.

Aspirina e altri farmaci antinfiammatori non steroidei: l'uso contemporaneo di Lornoxicam aumenta il rischio di effetti collaterali del farmaco.

Diuretici: la concomitanza di Lornoxicam riduce gli effetti dei diuretici. I farmaci antinfiammatori non steroidei riducono l'effetto diuretico della Furosemide.

ACE inibitori: utilizzare contemporaneamente Lornoxicam per ridurre l'effetto degli ACE inibitori, che può portare al rischio di insufficienza renale acuta.

Litio: l'uso contemporaneo di Lornoxicam può portare ad un aumento dei picchi di litio con conseguente aumento degli effetti collaterali del farmaco. Evitare l'uso simultaneo con litio se non vengono controllate le frequenti concentrazioni plasmatiche di litio.

metotraxato: utilizzare contemporaneamente Lornoxicam per aumentare la concentrazione sierica di metotraxato. È necessario prestare attenzione se si assumono sia farmaci antinfiammatori che antinfiammatori a base di metotrexato entro 24 ore.

cimetidina: aumenta la concentrazione sierica di lornoxicam (non esiste interazione tra lornoxicam e ranitidina, o lornoxicam e farmaci neutralizzanti l'acido).

Digossina: lornoxicam riduce la clearance della digossina attraverso i reni.

Ciclosporina: Lornoxicam aumenta la tossicità della ciclosporina per i reni.

Lornoxicam interagisce con gli agenti di induzione e inibizione dell'ISOENZYM CYP2C9 noti come fenitoina, amidarone, miconazolo, tranilcipromina e rifampicina.