フレキシロール 4mg グレンマーク変形性関節症、関節リウマチ治療薬（10水疱×10錠）

他の NSAID と同様、ロルノキシカムの抗炎症作用および鎮痛作用は、COX-1 と COX-2 の両方の阻害を介したプロスタグランジンおよび要約トロンボキサンに対する薬剤の阻害活性に関連しています。これは、プロスタグランジンを介して抗炎症、鎮痛、解熱作用をもたらします。

ただし、他の NSAID と同様に、ロルノキシカムの正確なメカニズムは完全には解明されていません。

薬物動態

吸収

ロルノキシカムは胃腸管から迅速かつほぼ完全に吸収され、4mg の投与 2.5 時間後の血漿中のピーク濃度は 270 mcg/l です。ロルノキシカムの絶対バイオアベイラビリティは 80 ～ 100% です。肝臓を介した初期代謝の影響はありません。

ロルノキシカムと CMAX の食事の同時使用は約 30% 減少し、TMAX は 1.5 時間から 2.3 時間に増加し、ロルノキシカムの吸収は 20% 減少しました。ロルノキシカムは、薬物の薬物動態に影響を与えない制酸薬と同時に使用してください。

配布

ロルノキシカムは、一定の形態およびヒドロキシレート代謝の形態で血漿中に存在します。

他のオキシカムと同様に、ロルノキシカムの血漿タンパク質は 99% に関連しています。ロルノキシカムの見かけの分布は低い (0.2L/kg)。ただし、伝染病を含む回路周囲の間質区画に簡単に侵入します。

膝関節が流行している関節リウマチ患者の場合、1 日 4mg を 1 日 2 回 5 日間使用した場合、流行中のロルノキシカム濃度 / 血漿中のロルノキシカム濃度の比率は約 0.5% になります。

変換

ロルノキシカムは肝臓で強く代謝されて、5’ヒドロキシ-ロルノキシカムの活性を持たない代謝物質になります。ロルノキシカムはシトクロム P4502C9 によって代謝されます。

ヒドロキシル代謝物には薬理学的効果はありません。

したがって、薬物の代謝が多型である人々は、代謝物が非常に速く、遅く、血漿中のロルノキシカム レベルが大幅に上昇する可能性があります。

排泄

放射性マーカーのほぼ 51% は糞便中に排泄され、薬物の 42% は活性を持たずに代謝の形で腎臓から排泄されます。薬の半減期は3～4時間です。ロルノキシカムの健康な患者に対する経口クリアランスでは、1 日あたり 4 ～ 8 mg を 2 回、1.5 ～ 3.4 L/時間で使用することを志願しました。

特殊な患者

高齢患者

高齢の患者の場合、クリアランスは約 30 ～ 40% 減少します。クリアランスの減少を除けば、高齢患者におけるロルノキシカムの薬物動態に大きな変化はありません。

小児患者

小児患者の薬物動態に関する研究データはありません。

肝不全の患者

軽度の肝不全患者におけるロルノキシカムの薬物動態に大きな変化はありません。ただし、肝機能のある患者では主要な代謝産物の蓄積が発生します。

腎不全の患者

軽度の腎障害 (クレアチニンクリアランス 60ml) を有する患者におけるロルノキシカムの薬物動態に大きな変化はありませんが、用量に関するデータはありません。重度の腎機能を持つ人々では、薬物の肝臓と腸のクリアランスを増加させることで、腎臓からの排泄量の減少を補うことができます。ただし、これの臨床的重要性は不明です。

薬の副作用が発生した場合は、使用を中止し、医師に通知するか、最寄りの医療機関に行って適切な治療を受ける必要があります。

使用上の注意

小児患者

小児患者にはロルノキシカムを使用しないでください。

高齢患者

肝不全および腎不全の患者に使用しない限り、高齢の患者には用量調整はありません。この場合、用量は減らされます。

肝不全の患者

肝不全患者の場合、最大推奨量は 12mg です。

腎不全の患者

腎不全患者の場合、1 日あたりの推奨用量は 12 mg です。

機械の運転および操作能力

この薬により頭痛、めまい、睡眠が起こる可能性があるため、機械の運転や操作には注意してください。

妊娠

妊娠中の女性は対象外です。

授乳期間

授乳中の女性には使用できません。

薬との相互作用

ワルファリンと抗凝固薬: ロルノキシカムと抗凝固薬または血小板蓄積阻害薬を同時に使用すると、出血時間が長くなる可能性があります。

スルホニル尿素: ロルノキシカムの併用により血糖降下効果が増大する可能性があります。

アスピリンおよびその他の非ステロイド系抗炎症薬: ロルノキシカムとの同時使用は、薬の副作用のリスクを高めます。

利尿薬: ロルノキシカムの併用により、利尿薬の効果が軽減されます。非ステロイド性抗炎症薬は、フロセミドの利尿作用を軽減します。

ACE 阻害剤: 急性腎不全のリスクを引き起こす可能性がある ACE 阻害剤の効果を軽減するために、ロルノキシカムを同時に使用します。

リチウム: ロルノキシカムを同時に使用すると、リチウムのピークが増加し、薬の副作用が増加する可能性があります。血漿リチウム濃度を頻繁にチェックしない場合は、リチウムとの同時使用を避けてください。

メトトラキサート: ロルノキシカムを同時に使用して、メトトラキサートの血清濃度を高めます。 24 時間以内に抗炎症薬とメトトレキサート抗炎症薬の両方を服用する場合は注意が必要です。

シメチジン: ロルノキシカムの血清濃度を増加させます (ロルノキシカムとラニチジン、またはロルノキシカムと酸中和薬の間に相互作用はありません)。

ジゴキシン: ロルノキシカムは腎臓を通るジゴキシンのクリアランスを減少させます。

シクロスポリン: ロルノキシカムはシクロスポリンの腎臓に対する毒性を高めます。

ロルノキシカムは、フェニトイン、アミダロン、ミコナゾール、トラニルシプロミン、リファンピシンとして知られる CYP2C9 ISOENZYM の誘導および阻害剤と相互作用します。