Rawatan Flexilor 4mg Glenmark untuk osteoarthritis, arthritis rheumatoid (10 lepuh x 10 tablet)

Seperti NSAID lain, aktiviti anti-radang dan analgesik Lornoxicam berkaitan dengan aktiviti perencatan ubat pada prostaglandin dan ringkasan tromboksan melalui perencatan COX-1 dan COX-2. Ini membawa kepada anti-radang, analgesik, antipiretik melalui perantara oleh prostaglandin.

Walau bagaimanapun, mekanisme sebenar Lornoxicam, seperti NSAID lain, belum ditentukan sepenuhnya.

farmakokinetik

penyerapan

Lornoxicam diserap dengan cepat dan hampir sepenuhnya dari saluran gastrousus, kepekatan puncak dalam plasma ialah 270 mcg/l selepas dos 4mg 2.5 jam. Ketersediaan bio mutlak Lornoxicam ialah 80 - 100%. Tiada kesan metabolisme awal melalui hati.

Penggunaan serentak makanan Lornoxicam dan CMAX berkurangan kira-kira 30%, TMAX meningkat daripada 1.5 kepada 2.3 jam, penyerapan Lornoxicam berkurangan sebanyak 20%. Gunakan Lornoxicam serentak dengan antasid yang tidak menjejaskan farmakokinetik ubat.

pengedaran

Lornoxicam ditemui dalam plasma dalam bentuk tetap dan dalam bentuk metabolisme hidroksilat.

Seperti oxicam lain, dikaitkan dengan protein plasma Lornoxicam ialah 99%. Taburan jelas Lornoxicam adalah rendah (0.2L/kg). Walau bagaimanapun, ia mudah menembusi petak interstisial di sekeliling litar, termasuk wabak.

Bagi pesakit rheumatoid arthritis, dalam wabak sendi lutut, nisbah kepekatan Lornoxicam dalam epidemik/ kepekatan Lornoxicam dalam plasma adalah kira-kira 0.5% selepas menggunakan 4mg setiap hari dua kali sehari dalam 5 hari.

transformasi

Lornoxicam dimetabolismekan dengan kuat dalam hati menjadi bahan metabolik yang tidak mempunyai aktiviti 5'hydroxy-lornoxicam. Lornoxicam dimetabolismekan oleh cytochrome P4502C9.

Metabolit hidroksil tidak mempunyai kesan farmakologi.

Oleh itu, orang yang mempunyai metabolisme polimorfik dadah sangat cepat dan lambat, dalam metabolit perlahan yang boleh membawa kepada peningkatan paras Lornoxicam dalam plasma dengan ketara.

Perkumuhan

hampir 51% penanda radioaktif dikumuhkan dalam najis dan 42% daripada ubat dikumuhkan melalui buah pinggang dalam bentuk metabolisme tanpa aktiviti. Separuh hayat ubat adalah 3-4 jam. Pelepasan mulut Lornoxicam untuk pesakit yang sihat secara sukarela menggunakan 4 - 8mg setiap hari 2 kali daripada 1.5 hingga 3.4L/jam.

Pesakit khas

Pesakit warga emas

Bagi pesakit warga emas, pelepasan berkurangan kira-kira 30-40%. Kecuali pengurangan pelepasan, tiada perubahan ketara dalam farmakokinetik Lornoxicam pada pesakit warga emas.

Pesakit kanak-kanak

Tiada data penyelidikan tentang farmakokinetik untuk pesakit kanak-kanak.

Pesakit dengan kegagalan hati

Tiada perubahan ketara dalam farmakokinetik lornoxicam pada pesakit dengan kegagalan hati ringan. Walau bagaimanapun, pengumpulan metabolit utama berlaku pada pesakit dengan fungsi hati.

Pesakit dengan kegagalan buah pinggang

Tiada perubahan ketara dalam farmakokinetik lornoxicam pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang ringan (pelepasan kreatinin 60ml), walau bagaimanapun, tiada data mengenai dos. Meningkatkan pelepasan hati - usus ubat boleh mengimbangi mengurangkan penghapusan melalui buah pinggang pada orang yang mempunyai fungsi buah pinggang yang teruk. Walau bagaimanapun, kepentingan klinikal ini tidak diketahui.

Apabila mengalami kesan sampingan ubat, adalah perlu untuk berhenti menggunakan dan memaklumkan doktor atau pergi ke kemudahan perubatan terdekat untuk rawatan tepat pada masanya.

Langkah berjaga-jaga apabila menggunakan

Pesakit pediatrik

Jangan gunakan lornoxicam untuk pesakit kanak-kanak.

Pesakit warga emas

Tiada pelarasan dos untuk pesakit warga emas, melainkan digunakan untuk pesakit yang mengalami kegagalan hepatik dan buah pinggang, dalam kes ini, dos dikurangkan.

Pesakit dengan kegagalan hati

Bagi pesakit yang mengalami kegagalan hati, syor maksimum ialah 12mg.

Pesakit dengan kegagalan buah pinggang

Bagi pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang, dos harian yang disyorkan ialah 12mg.

Keupayaan untuk memandu dan mengendalikan jentera

Berhati-hati semasa memandu atau mengendalikan jentera kerana ubat boleh menyebabkan sakit kepala, pening, tidur.

Kehamilan

Bukan untuk wanita hamil.

Tempoh penyusuan

Tidak digunakan untuk wanita menyusu.

Interaksi ubat

Warfarin dan antikoagulan: penggunaan serentak Lornoxicam dengan ubat antikoagulan atau perencat pengumpulan platelet. yang boleh meningkatkan masa terkumpul platelet.

Sulfonil Urea: Penyertaan Lornoxicam boleh meningkatkan kesan hipoglisemik.

Aspirin dan ubat anti-radang bukan steroid yang lain: penggunaan serentak Lornoxicam meningkatkan risiko kesan sampingan ubat.

Diuretik: Bersama Lornoxicam mengurangkan kesan diuretik. Ubat anti-radang bukan steroid mengurangkan kesan diuretik Furosemide.

Perencat ACE: gunakan Lornoxicam secara serentak untuk mengurangkan kesan perencat ACE, yang boleh membawa kepada risiko kegagalan buah pinggang akut.

Litium: penggunaan Lornoxicam secara serentak boleh menyebabkan peningkatan puncak litium yang membawa kepada peningkatan kesan sampingan ubat. Elakkan penggunaan serentak dengan litium jika tidak diperiksa untuk kepekatan litium plasma yang kerap.

methotraxate: gunakan Lornoxicam secara serentak untuk meningkatkan kepekatan serum methotraxate. Berhati-hati harus digunakan jika kedua-dua ubat anti-radang dan methotrexate anti-radang dalam masa 24 jam.

cimetidine: Meningkatkan kepekatan serum lornoxicam (tiada interaksi antara lornoxicam dan ranitidine, atau lornoxicam dan ubat peneutral asid).

Digoxin: Lornoxicam mengurangkan pelepasan Digoxin melalui buah pinggang.

Siklosporin: Lornoxicam meningkatkan ketoksikan pada buah pinggang siklosporin.

Lornoxicam berinteraksi dengan agen induksi dan perencatan CYP2C9 ISOENZYM yang dikenali sebagai fenitoin, amidarone, miconazole, tranylcypromine dan rifampicin.