Flexilor 4 mg Glenmark-behandeling voor artrose, reumatoïde artritis (10 blisters x 10 tabletten)

Net als andere NSAID's is de ontstekingsremmende en analgetische activiteit van Lornoxicam gerelateerd aan de remmende activiteit van het geneesmiddel op prostaglandine en samengevat tromboxan door remming van zowel COX-1 als COX-2. Dit leidt tot ontstekingsremmende, pijnstillende en koortswerende effecten via tussenpersonen door prostaglandine.

Het exacte mechanisme van Lornoxicam is echter, net als bij andere NSAID's, nog niet volledig vastgesteld.

farmacokinetiek

absorptie

Lornoxicam wordt snel en vrijwel volledig geabsorbeerd vanuit het maag-darmkanaal, de piekconcentratie in plasma is 270 mcg/l na de dosis van 4 mg 2,5 uur. De absolute biologische beschikbaarheid van Lornoxicam is 80 - 100%. Er is geen effect van het initiële metabolisme via de lever.

Gelijktijdig gebruik van Lornoxicam en CMAX-maaltijden daalde met ongeveer 30%, TMAX nam toe van 1,5 naar 2,3 uur en de absorptie van Lornoxicam daalde met 20%. Gebruik Lornoxicam gelijktijdig met antacida die de farmacokinetiek van het geneesmiddel niet beïnvloeden.

distributie

Lornoxicam wordt in constante vorm en in de vorm van hydroxylaatmetabolisme in plasma aangetroffen.

Net als andere oxicams is 99% gekoppeld aan de plasma-eiwitten van Lornoxicam. De schijnbare distributie van Lornoxicam is laag (0,2 l/kg). Het dringt echter gemakkelijk door in de interstitiële compartimenten rond het circuit, inclusief de epidemie.

Voor patiënten met reumatoïde artritis, bij de epidemie van het kniegewricht, bedraagt ​​de verhouding van de Lornoxicam-concentratie in de epidemie/Lornoxicam-concentratie in plasma ongeveer 0,5% na gebruik van 4 mg per dag tweemaal daags gedurende 5 dagen.

transformatie

Lornoxicam wordt in de lever sterk gemetaboliseerd tot een stofwisselingssubstantie die niet de activiteit heeft van 5’hydroxy-lornoxicam. Lornoxicam wordt gemetaboliseerd door cytochroom P4502C9.

Hydroxylmetabolieten hebben geen farmacologische effecten.

Daarom zijn mensen met een polymorf metabolisme van geneesmiddelen zo snel en langzaam, wat betreft langzame metabolieten, wat kan leiden tot aanzienlijk verhoogde Lornoxicam-spiegels in het plasma.

Uitscheiding

bijna 51% van de radioactieve markers wordt uitgescheiden in de ontlasting en 42% van het geneesmiddel wordt via de nieren uitgescheiden in de vorm van metabolisme zonder activiteit. De halfwaardetijd van het medicijn is 3-4 uur. De orale klaring van Lornoxicam bij gezonde patiënten bood aan om dagelijks 4 - 8 mg tweemaal daags te gebruiken, van 1,5 tot 3,4 l/uur.

Speciale patiënten

Oudere patiënten

Bij oudere patiënten neemt de klaring af met ongeveer 30-40%. Behalve de vermindering van de klaring is er geen significante verandering in de farmacokinetiek van Lornoxicam bij oudere patiënten.

Pediatrische patiënten

Er zijn geen onderzoeksgegevens over de farmacokinetiek bij pediatrische patiënten.

Patiënten met leverfalen

Er is geen significante verandering in de farmacokinetiek van lornoxicam bij patiënten met licht leverfalen. De accumulatie van de belangrijkste metabolieten treedt echter op bij patiënten met een leverfunctie.

Patiënten met nierfalen

Er is geen significante verandering in de farmacokinetiek van lornoxicam bij patiënten met een lichte nierfunctiestoornis (creatinineklaring van 60 ml). Er zijn echter geen gegevens over doses. Het verhogen van de klaring van het geneesmiddel uit de lever-darmen kan de verminderde eliminatie via de nieren compenseren bij mensen met een ernstige nierfunctie. De klinische betekenis hiervan is echter niet bekend.

Wanneer u bijwerkingen van het medicijn ervaart, is het noodzakelijk om te stoppen met het gebruik en de arts op de hoogte te stellen of naar de dichtstbijzijnde medische instelling te gaan voor een tijdige behandeling.

Voorzorgsmaatregelen bij gebruik

Pediatrische patiënten

Gebruik lornoxicam niet bij pediatrische patiënten.

Oudere patiënten

Geen dosisaanpassing voor oudere patiënten, tenzij gebruikt bij patiënten met lever- en nierfalen. In deze gevallen wordt de dosis verlaagd.

Patiënten met leverfalen

Voor patiënten met leverfalen is de maximale aanbeveling 12 mg.

Patiënten met nierfalen

Voor patiënten met nierfalen is de aanbevolen dagelijkse dosering 12 mg.

Rijvaardigheid en vermogen om machines te bedienen

Wees voorzichtig bij het autorijden of het bedienen van machines, omdat het medicijn hoofdpijn, duizeligheid en slaap kan veroorzaken.

Zwangerschap

Niet voor zwangere vrouwen.

Borstvoedingsperiode

Niet gebruikt voor vrouwen die borstvoeding geven.

Medicinale interactie

Warfarine en anticoagulantia: gelijktijdig gebruik van Lornoxicam met anticoagulantia of remmers van de accumulatie van bloedplaatjes die de bloedingstijd kunnen verlengen.

Sulfonylureum: gelijktijdig gebruik van Lornoxicam kan de hypoglykemische effecten versterken.

Aspirine en andere niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen: gelijktijdig gebruik van Lornoxicam verhoogt het risico op bijwerkingen van het geneesmiddel.

Diuretica: Gelijktijdig gebruik Lornoxicam vermindert de effecten van diuretica. De niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen verminderen het diuretisch effect van Furosemide.

ACE-remmers: gebruik gelijktijdig Lornoxicam om de werking van ACE-remmers te verminderen, wat kan leiden tot het risico op acuut nierfalen.

Lithium: gelijktijdig gebruik van Lornoxicam kan leiden tot verhoogde lithiumpieken, wat leidt tot verhoogde bijwerkingen van het medicijn. Vermijd gelijktijdig gebruik met lithium als er niet wordt gecontroleerd op frequente lithiumconcentraties in het plasma.

methotraxaat: gebruik gelijktijdig Lornoxicam om de serumconcentratie van methotraxaat te verhogen. Voorzichtigheid is geboden als zowel ontstekingsremmende als methotrexaat-ontstekingsremmende geneesmiddelen binnen 24 uur worden gebruikt.

cimetidine: Verhoogt de serumconcentratie van lornoxicam (er is geen interactie tussen lornoxicam en ranitidine, of lornoxicam en zuurneutraliserende geneesmiddelen).

Digoxine: Lornoxicam vermindert de klaring van digoxine door de nieren.

Cyclosporine: Lornoxicam verhoogt de toxiciteit van cyclosporine voor de nieren.

Lornoxicam heeft een wisselwerking met de middelen die CYP2C9 ISOENZYM inductie en remming veroorzaken, bekend als fenytoïne, amidaron, miconazol, tranylcypromine en rifampicine.