Flexilor 4mg Glenmark leczenie choroby zwyrodnieniowej stawów, reumatoidalnego zapalenia stawów (10 blistrów x 10 tabletek)

Podobnie jak inne NLPZ, działanie przeciwzapalne i przeciwbólowe lornoksykamu jest związane z działaniem hamującym leku na prostaglandynę i tromboksan poprzez hamowanie zarówno COX-1, jak i COX-2. Prowadzi to do działania przeciwzapalnego, przeciwbólowego i przeciwgorączkowego poprzez pośrednictwo prostaglandyny.

Jednakże dokładny mechanizm działania lornoksykamu, podobnie jak innych NLPZ, nie został w pełni poznany.

farmakokinetyka

wchłanianie

Lornoksykam wchłania się szybko i prawie całkowicie z przewodu pokarmowego, maksymalne stężenie w osoczu wynosi 270 mcg/l po dawce 4 mg po 2,5 godzinie. Bezwzględna biodostępność lornoksykamu wynosi 80 - 100%. Nie ma efektu początkowego metabolizmu przez wątrobę.

Jednoczesne stosowanie Lornoksykamu i posiłków CMAX zmniejszyło się o około 30%, TMAX wydłużyło się z 1,5 do 2,3 godziny, wchłanianie lornoksykamu zmniejszyło się o 20%. Lornoksykam należy stosować jednocześnie z lekami zobojętniającymi, które nie wpływają na farmakokinetykę leku.

dystrybucja

Lornoksykam występuje w osoczu w postaci stałej oraz w postaci metabolizowanej przez hydroksylany.

Podobnie jak inne oksykamy, związek lornoksykamu z białkami osocza wynosi 99%. Pozorna dystrybucja lornoksykamu jest niska (0,2 l/kg). Jednak łatwo przenika do przedziałów śródmiąższowych wokół obwodu, w tym do epidemii.

U pacjentów z reumatoidalnym zapaleniem stawów, w epidemii stawu kolanowego, stosunek stężenia lornoksykamu w fazie epidemii do stężenia lornoksykamu w osoczu wynosi około 0,5% po zastosowaniu 4 mg dziennie dwa razy dziennie przez 5 dni.

transformacja

Lornoksykam jest silnie metabolizowany w wątrobie do substancji metabolicznej, która nie wykazuje aktywności 5’hydroksy-lornoksykamu. Lornoksykam jest metabolizowany przez cytochrom P4502C9.

Metabolity hydroksylowe nie mają działania farmakologicznego.

Dlatego u osób z polimorficznym metabolizmem leków metabolizm leków jest tak szybki i powolny, a ich metabolity są wolne, co może prowadzić do znacznego zwiększenia stężenia lornoksykamu w osoczu.

Wydalanie

prawie 51% markerów radioaktywnych jest wydalane z kałem, a 42% leku jest wydalane przez nerki w postaci metabolizmu bez aktywności. Okres półtrwania leku wynosi 3-4 godziny. Klirens lornoksykamu po podaniu doustnym zdrowym pacjentom, którzy zgłosili się na ochotnika, stosowali 4–8 mg dziennie 2 razy w dawce od 1,5 do 3,4 l/godzinę.

Specjalni pacjenci

Pacjenci w podeszłym wieku

U pacjentów w podeszłym wieku klirens zmniejsza się o około 30-40%. Z wyjątkiem zmniejszenia klirensu, nie ma znaczących zmian w farmakokinetyce lornoksykamu u pacjentów w podeszłym wieku.

Pacjenci pediatryczni

Brak danych badawczych dotyczących farmakokinetyki u dzieci.

Pacjenci z niewydolnością wątroby

Nie ma znaczących zmian w farmakokinetyce lornoksykamu u pacjentów z łagodną niewydolnością wątroby. Jednakże u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby dochodzi do kumulacji głównych metabolitów.

Pacjenci z niewydolnością nerek

Nie ma znaczących zmian w farmakokinetyce lornoksykamu u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 60 ml), jednakże nie ma danych dotyczących dawek. Zwiększenie klirensu wątroby - jelita leku mogą zrekompensować zmniejszenie wydalania przez nerki u osób z ciężką czynnością nerek. Jednakże znaczenie kliniczne tego zjawiska nie jest znane.

W przypadku wystąpienia działań niepożądanych leku należy zaprzestać stosowania leku i powiadomić lekarza lub udać się do najbliższej placówki medycznej w celu szybkiego leczenia.

Środki ostrożności podczas stosowania

Dzieci

Nie należy stosować lornoksykamu u dzieci i młodzieży.

Pacjenci w podeszłym wieku

Nie ma dostosowania dawki u pacjentów w podeszłym wieku, chyba że stosuje się ją u pacjentów z niewydolnością wątroby i nerek, w takich przypadkach należy zmniejszyć dawkę.

Pacjenci z niewydolnością wątroby

W przypadku pacjentów z niewydolnością wątroby maksymalna zalecana dawka wynosi 12 mg.

Pacjenci z niewydolnością nerek

W przypadku pacjentów z niewydolnością nerek zalecana dzienna dawka wynosi 12 mg.

Zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn

Należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, ponieważ lek może powodować bóle i zawroty głowy, senność.

Ciąża

Nie dla kobiet w ciąży.

Okres karmienia piersią

Nie stosować u kobiet karmiących piersią.

Interakcja lekowa

Warfaryna i leki przeciwzakrzepowe: jednoczesne stosowanie lornoksykamu z lekami przeciwzakrzepowymi lub inhibitorami akumulacji płytek krwi, które mogą wydłużać czas krwawienia.

Sulfonylomocznik: jednoczesne stosowanie lornoksykamu może nasilać działanie hipoglikemiczne.

Aspiryna i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne: jednoczesne stosowanie lornoksykamu zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych leku.

Leki moczopędne: Jednoczesne stosowanie Lornoksykamu zmniejsza działanie leków moczopędnych. Niesteroidowe leki przeciwzapalne zmniejszają działanie moczopędne furosemidu.

Inhibitory ACE: jednocześnie stosuj lornoksykam w celu zmniejszenia działania inhibitorów ACE, które mogą prowadzić do ryzyka ostrej niewydolności nerek.

Lit: jednoczesne stosowanie lornoksykamu może prowadzić do zwiększenia pików litu, co prowadzi do nasilenia działań niepożądanych leku. Unikaj jednoczesnego stosowania z litem, jeśli nie sprawdzono go pod kątem częstych stężeń litu w osoczu.

metotraksat: jednocześnie stosować lornoksykam w celu zwiększenia stężenia metotraksatu w surowicy. Należy zachować ostrożność, jeśli w ciągu 24 godzin przyjmowane zostaną zarówno leki przeciwzapalne, jak i leki przeciwzapalne metotreksat.

cymetydyna: zwiększa stężenie lornoksykamu w surowicy (nie ma interakcji między lornoksykamem i ranitydyną lub lornoksykamem i lekami neutralizującymi kwas).

Digoksyna: Lornoksykam zmniejsza klirens digoksyny przez nerki.

Cyklosporyna: Lornoksykam zwiększa toksyczność cyklosporyny dla nerek.

Lornoksykam wchodzi w interakcje z czynnikami indukującymi i hamującymi izoenzym CYP2C9, znanymi jako fenytoina, amidaron, mikonazol, tranylcypromina i ryfampicyna.