Tratamento Flexilor 4mg Glenmark para osteoartrite, artrite reumatóide (10 blisters x 10 comprimidos)

Como outros AINEs, a atividade anti-inflamatória e analgésica do Lornoxicam está relacionada à atividade inibitória da droga sobre a prostaglandina e o tromboxano resumido através da inibição da COX-1 e da COX-2. Isso leva a ações antiinflamatórias, analgésicas e antipiréticas por meio de intermediários da prostaglandina.

No entanto, o mecanismo exato do Lornoxicam, como outros AINEs, não foi totalmente determinado.

farmacocinética

absorção

Lornoxicam é absorvido rápida e quase completamente pelo trato gastrointestinal, o pico de concentração plasmática é de 270 mcg/l após a dose de 4 mg 2,5 horas. A biodisponibilidade absoluta do Lornoxicam é de 80 a 100%. Não há efeito do metabolismo inicial através do fígado.

O uso simultâneo de refeições de Lornoxicam e CMAX diminuiu aproximadamente 30%, o TMAX aumentou de 1,5 para 2,3 horas, a absorção de Lornoxicam diminuiu 20%. Use Lornoxicam simultaneamente com antiácidos que não afetam a farmacocinética do medicamento.

distribuição

O Lornoxicam é encontrado no plasma em forma constante e na forma de metabolismo hidroxilato.

Como outros oxicams, a ligação às proteínas plasmáticas do Lornoxicam é de 99%. A distribuição aparente do Lornoxicam é baixa (0,2L/kg). No entanto, penetra facilmente nos compartimentos intersticiais ao redor do circuito, incluindo a epidemia.

Para pacientes com artrite reumatóide, na epidemia da articulação do joelho, a proporção entre a concentração de Lornoxicam na epidemia / concentração de Lornoxicam no plasma é de cerca de 0,5% após o uso de 4 mg por dia, duas vezes ao dia, em 5 dias.

transformação

O lornoxicam é fortemente metabolizado no fígado numa substância metabólica que não tem a atividade do 5’hidroxi-lornoxicam. Lornoxicam é metabolizado pelo citocromo P4502C9.

Os metabólitos hidroxila não têm efeitos farmacológicos.

Portanto, pessoas com metabolismo polimórfico de medicamentos são tão rápidos e lentos, em metabólitos lentos que podem levar a níveis significativamente aumentados de Lornoxicam no plasma.

Excreção

quase 51% dos marcadores radioativos são excretados nas fezes e 42% da droga é excretada pelos rins na forma de metabolismo sem atividade. A meia-vida do medicamento é de 3 a 4 horas. A depuração oral do Lornoxicam para pacientes saudáveis ​​se voluntariou para usar 4 - 8 mg por dia 2 vezes de 1,5 a 3,4 L/ hora.

Pacientes especiais

Pacientes idosos

Para pacientes idosos, a depuração diminui cerca de 30-40%. Exceto pela redução da depuração, não há alteração significativa na farmacocinética do Lornoxicam em pacientes idosos.

Pacientes pediátricos

Não há dados de pesquisa sobre farmacocinética em pacientes pediátricos.

Pacientes com insuficiência hepática

Não há alteração significativa na farmacocinética do lornoxicam em pacientes com insuficiência hepática leve. No entanto, o acúmulo dos principais metabólitos ocorre em pacientes com função hepática.

Pacientes com insuficiência renal

Não há alteração significativa na farmacocinética do lornoxicam em pacientes com insuficiência renal leve (depuração de creatinina de 60ml), entretanto, não há dados sobre doses. O aumento da depuração hepática-intestinal do medicamento pode compensar a redução da eliminação pelos rins em pessoas com função renal grave. No entanto, o significado clínico disto não é conhecido.

Ao sentir efeitos colaterais do medicamento, é necessário interromper o uso e avisar o médico ou ir ao centro médico mais próximo para tratamento oportuno.

Precauções ao usar

Pacientes pediátricos

Não use lornoxicam em pacientes pediátricos.

Pacientes idosos

Não há ajuste de dose para pacientes idosos, a menos que seja usado para pacientes com insuficiência hepática e renal, nestes casos, dose reduzida.

Pacientes com insuficiência hepática

Para pacientes com insuficiência hepática, a recomendação máxima é de 12mg.

Pacientes com insuficiência renal

Para pacientes com insuficiência renal, a dose diária recomendada é de 12 mg.

A capacidade de dirigir e operar máquinas

Tenha cuidado ao dirigir ou operar máquinas porque o medicamento pode causar dores de cabeça, tonturas e sono.

Gravidez

Não para mulheres grávidas.

Período de amamentação

Não utilizado para mulheres que amamentam.

Interação medicamentosa

Varfarina e anticoagulantes: uso simultâneo de Lornoxicam com medicamentos anticoagulantes ou inibidores de acúmulo de plaquetas que podem aumentar o tempo de sangramento.

Sulfonil Ureia: Concomitância Lornoxicam pode aumentar os efeitos hipoglicêmicos.

Aspirina e outros anti-inflamatórios não esteróides: o uso simultâneo de Lornoxicam aumenta o risco de efeitos colaterais do medicamento.

Diuréticos: Concomitância Lornoxicam reduz os efeitos dos diuréticos. Os antiinflamatórios não esteróides reduzem o efeito diurético da Furosemida.

Inibidores da ECA: usar Lornoxicam simultaneamente para reduzir o efeito dos inibidores da ECA, o que pode levar ao risco de insuficiência renal aguda.

Lítio: o uso simultâneo de Lornoxicam pode levar ao aumento dos picos de lítio, levando ao aumento dos efeitos colaterais do medicamento. Evite o uso simultâneo com lítio se não forem verificadas concentrações plasmáticas frequentes de lítio.

metotraxato: usar simultaneamente Lornoxicam para aumentar a concentração sérica de metotraxato. Deve-se ter cuidado se ambos os antiinflamatórios e antiinflamatórios metotrexato forem administrados dentro de 24 horas.

cimetidina: aumenta a concentração sérica de lornoxicam (não há interação entre lornoxicam e ranitidina, ou lornoxicam e medicamentos neutralizantes de ácido).

Digoxina: Lornoxicam reduz a depuração de digoxina através dos rins.

Ciclosporina: Lornoxicam aumenta a toxicidade da ciclosporina para os rins.

Lornoxicam interage com os agentes de indução e inibição da CYP2C9 ISOENZYM conhecidos como fenitoína, amidarona, miconazol, tranilcipromina e rifampicina.