Flexilor 4mg Glenmark tratament pentru osteoartrita, artrita reumatoida (10 blistere x 10 comprimate)

Ca și alte AINS, activitatea antiinflamatoare și analgezică a lornoxicamului este legată de activitatea inhibitoare a medicamentului asupra prostaglandinei și a tromboxanului rezumat prin inhibarea atât a COX-1 cât și a COX-2. Acest lucru duce la antiinflamator, analgezic, antipiretic prin intermediari de prostaglandine.

Cu toate acestea, mecanismul exact al lornoxicamului, ca și al altor AINS, nu a fost pe deplin determinat.

farmacocinetică

absorbție

Lornoxicamul este absorbit rapid și aproape complet din tractul gastrointestinal, concentrația maximă în plasmă este de 270 mcg/l după doza de 4 mg la 2,5 ore. Biodisponibilitatea absolută a lornoxicamului este de 80 - 100%. Nu există niciun efect al metabolismului inițial prin ficat.

Utilizarea simultană a Lornoxicamului și a meselor CMAX a scăzut cu aproximativ 30%, TMAX a crescut de la 1,5 la 2,3 ore, absorbția Lornoxicamului a scăzut cu 20%. Utilizați Lornoxicam simultan cu antiacide care nu afectează farmacocinetica medicamentului.

distribuție

Lornoxicamul se găsește în plasmă în formă constantă și sub formă de metabolism hidroxilat.

Ca și alți oxicam, legat de proteinele plasmatice ale Lornoxicamului este de 99%. Distribuția aparentă a Lornoxicamului este scăzută (0,2 L/kg). Cu toate acestea, pătrunde cu ușurință în compartimentele interstițiale din jurul circuitului, inclusiv în epidemie.

Pentru pacienții cu poliartrită reumatoidă, în epidemia articulației genunchiului, raportul dintre concentrația lornoxicam în epidemie/concentrația lornoxicam în plasmă este de aproximativ 0,5% după utilizarea a 4 mg zilnic de două ori pe zi în 5 zile.

transformare

Lornoxicamul este puternic metabolizat în ficat într-o substanță metabolică care nu are activitatea 5’hidroxi-lornoxicamului. Lornoxicamul este metabolizat de citocromul P4502C9.

Metaboliții hidroxil nu au efecte farmacologice.

Prin urmare, persoanele cu metabolism polimorf al medicamentelor sunt atât de rapide și lente, în metaboliți lenți, care pot duce la creșterea semnificativă a nivelurilor de Lornoxicam în plasmă.

Excreția

aproape 51% dintre markerii radioactivi sunt excretați în fecale și 42% din medicament este excretat prin rinichi sub formă de metabolism fără activitate. Timpul de înjumătățire al medicamentului este de 3-4 ore. Clearance-ul oral al lornoxicamului pentru pacienții sănătoși s-au oferit voluntari să utilizeze 4 - 8 mg pe zi de 2 ori de la 1,5 la 3,4 L/ oră.

Pacienți speciali

Pacienți vârstnici

Pentru pacienții vârstnici, clearance-ul scade cu aproximativ 30-40%. Cu excepția reducerii clearance-ului, nu există nicio modificare semnificativă a farmacocineticii lornoxicamului la pacienții vârstnici.

Pacienți pediatrici

Nu există date de cercetare privind farmacocinetica la copii și adolescenți.

Pacienți cu insuficiență hepatică

Nu există nicio modificare semnificativă a farmacocineticii lornoxicamului la pacienţii cu insuficienţă hepatică uşoară. Cu toate acestea, acumularea de metaboliți principali are loc la pacienții cu funcție hepatică.

Pacienți cu insuficiență renală

Nu există nicio modificare semnificativă a farmacocineticii lornoxicamului la pacienții cu insuficiență renală ușoară (clearance al creatininei 60 ml), cu toate acestea, nu există date privind dozele. Creșterea clearance-ului ficatului - intestinele medicamentului poate compensa reducerea eliminării prin rinichi la persoanele cu funcție renală severă. Cu toate acestea, semnificația clinică a acestui lucru nu este cunoscută.

Când întâmpinați reacții adverse ale medicamentului, este necesar să opriți utilizarea și să anunțați medicul sau să mergeți la cea mai apropiată unitate medicală pentru tratament în timp util.

Precauții la utilizarea

Pacienți pediatrici

Nu utilizați lornoxicam la copii și adolescenți.

Pacienți vârstnici

Nicio ajustare a dozei pentru pacienții vârstnici, cu excepția cazului în care este utilizat pentru pacienții cu insuficiență hepatică și renală, în aceste cazuri, doza redusă.

Pacienți cu insuficiență hepatică

Pentru pacienții cu insuficiență hepatică, recomandarea maximă este de 12 mg.

Pacienți cu insuficiență renală

Pentru pacienții cu insuficiență renală, doza zilnică recomandată este de 12 mg.

Capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Fiți precaut când conduceți vehicule sau folosiți utilaje, deoarece medicamentul poate provoca dureri de cap, amețeli, somn.

Sarcina

Nu este destinat femeilor însărcinate.

Perioada de alăptare

Nu se utilizează femeilor care alăptează.

Interacțiune medicamentoasă

Warfarină și anticoagulante: utilizarea concomitentă a Lornoxicamului cu medicamente anticoagulante sau inhibitori de acumulare de trombocite care pot crește timpul de sângerare.

Sulfonil Uree: Lornoxicamul concomitent poate crește efectele hipoglicemiante.

Aspirina și alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene: utilizarea concomitentă a Lornoxicamului crește riscul de reacții adverse ale medicamentului.

Diuretice: Lornoxicam concomitent reduce efectele diureticelor. Antiinflamatoarele nesteroidiene reduc efectul diuretic al furosemidei.

Inhibitori ECA: utilizați simultan Lornoxicam pentru a reduce efectul inhibitorilor ECA, ceea ce poate duce la riscul de insuficiență renală acută.

Litiu: utilizarea simultană a lornoxicamului poate duce la creșterea vârfurilor de litiu, ceea ce duce la creșterea efectelor secundare ale medicamentului. Evitați utilizarea simultană cu litiu dacă nu ați verificat concentrațiile frecvente de litiu în plasmă.

metotraxat: utilizați simultan Lornoxicam pentru a crește concentrația serică de metotraxat. Trebuie avute prudență dacă atât medicamentele antiinflamatoare, cât și antiinflamatorii metotrexat în decurs de 24 de ore.

cimetidină: crește concentrația serică de lornoxicam (nu există nicio interacțiune între lornoxicam și ranitidină sau lornoxicam și medicamentele neutralizante acide).

Digoxină: Lornoxicam reduce clearance-ul digoxinei prin rinichi.

Ciclosporină: Lornoxicamul crește toxicitatea ciclosporinei pentru rinichi.

Lornoxicamul interacționează cu agenții de inducție și inhibare ai ISOENZIMULUI CYP2C9 cunoscuți sub numele de fenitoină, amidaronă, miconazol, tranilcipromină și rifampicină.