Flexilor 4 мг Glenmark для лечения остеоартрита и ревматоидного артрита (10 блистеров по 10 таблеток)

Как и у других НПВП, противовоспалительная и анальгетическая активность Лорноксикама связана с ингибирующей активностью препарата в отношении простагландина и суммарного тромбоксана посредством ингибирования как ЦОГ-1, так и ЦОГ-2. Это приводит к противовоспалительному, обезболивающему и жаропонижающему действию через посредников простагландина.

Однако точный механизм действия лорноксикама, как и других НПВП, полностью не определен.

фармакокинетика

абсорбция

Лорноксикам быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, пиковая концентрация в плазме составляет 270 мкг/л после приема дозы 4 мг в течение 2,5 часов. Абсолютная биодоступность лорноксикама составляет 80 – 100%. Эффекта начального метаболизма через печень нет.

Одновременное применение лорноксикама и приема пищи CMAX уменьшилось примерно на 30%, время TMAX увеличилось с 1,5 до 2,3 часов, всасывание лорноксикама снизилось на 20%. Лорноксикам применяют одновременно с антацидами, не влияющими на фармакокинетику препарата.

распространение

Лорноксикам обнаруживается в плазме крови как в постоянной форме, так и в виде гидроксилатного обмена.

Как и другие оксикамы, связь Лорноксикама с белками плазмы составляет 99%. Очевидное распределение лорноксикама низкое (0,2 л/кг). Однако он легко проникает в интерстициальные отсеки по всему контуру, в том числе эпидемического.

Для пациентов с ревматоидным артритом при эпидемии коленного сустава соотношение концентрация Лорноксикама в эпидемии/концентрация Лорноксикама в плазме составляет около 0,5% после применения по 4мг ежедневно два раза в день в течение 5 дней.

преобразование

Лорноксикам сильно метаболизируется в печени до метаболического вещества, не обладающего активностью 5’гидрокси-лорноксикама. Лорноксикам метаболизируется цитохромом P4502C9.

Гидроксильные метаболиты не оказывают фармакологического действия.

Поэтому у людей с полиморфным метаболизмом лекарств происходит настолько быстрый и медленный метаболизм медленных метаболитов, что может привести к значительному повышению уровня лорноксикама в плазме.

Выведение

Почти 51% радиоактивных маркеров выводится с калом и 42% препарата выводится через почки в виде метаболизма без активности. Период полувыведения препарата составляет 3-4 часа. Клиренс лорноксикама при пероральном приеме у здоровых пациентов добровольно давался в дозе 4–8 мг в день 2 раза от 1,5 до 3,4 л/час.

Особые пациенты

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов клиренс снижается примерно на 30-40%. За исключением снижения клиренса, существенных изменений фармакокинетики лорноксикама у пациентов пожилого возраста не наблюдается.

Пациенты детского возраста

Данных исследований по фармакокинетике для пациентов детского возраста нет.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Никаких существенных изменений в фармакокинетике лорноксикама у пациентов с легкой печеночной недостаточностью не происходит. Однако накопление основных метаболитов происходит у пациентов с нарушением функции печени.

Пациенты с почечной недостаточностью

Никаких существенных изменений в фармакокинетике лорноксикама у пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 60 мл) нет, однако данные о дозах отсутствуют. Увеличение клиренса печень - кишечник препарата может компенсировать снижение выведения через почки у людей с тяжелой функцией почек. Однако клиническое значение этого не известно.

При появлении побочных эффектов препарата необходимо прекратить применение и сообщить об этом врачу или обратиться в ближайшее медицинское учреждение для своевременного лечения.

Меры предосторожности при применении

Пациентам детского возраста

Не используйте лорноксикам у детей.

Пожилые пациенты

Коррекция дозы для пожилых пациентов не требуется, за исключением случаев, когда она применяется у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью; в этих случаях дозу снижают.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Для пациентов с печеночной недостаточностью максимальная рекомендация составляет 12 мг.

Пациенты с почечной недостаточностью

Для пациентов с почечной недостаточностью рекомендуемая суточная доза составляет 12 мг.

Умение управлять автомобилем и работать с механизмами

Будьте осторожны при вождении автомобиля или работе с механизмами, поскольку препарат может вызывать головные боли, головокружение, нарушение сна.

Беременность

Не для беременных.

Период грудного вскармливания

Не применяется у кормящих женщин.

Лекарственное взаимодействие

Варфарин и антикоагулянты: одновременное применение Лорноксикама с антикоагулянтными препаратами или ингибиторами накопления тромбоцитов, которые могут увеличивать время кровотечения.

Сульфонилмочевина: одновременное применение лорноксикама может усиливать гипогликемический эффект.

Аспирин и другие нестероидные противовоспалительные средства: одновременное применение Лорноксикама повышает риск развития побочных эффектов препарата.

Диуретики: Одновременное применение Лорноксикама снижает действие диуретиков. Нестероидные противовоспалительные средства снижают диуретический эффект Фуросемида.

Ингибиторы АПФ: одновременно используйте Лорноксикам для снижения эффекта ингибиторов АПФ, что может привести к риску развития острой почечной недостаточности.

Литий: одновременное применение Лорноксикама может привести к увеличению пиков лития, что приводит к усилению побочных эффектов препарата. Избегайте одновременного применения с литием, если не проверены на частые концентрации лития в плазме.

Метотраксат: одновременно применяют Лорноксикам для повышения концентрации метотраксата в сыворотке крови. Следует с осторожностью применять одновременно противовоспалительные препараты и противовоспалительные препараты метотрексата в течение 24 часов.

Циметидин: повышает концентрацию лорноксикама в сыворотке крови (между лорноксикамом и ранитидином или лорноксикамом и кислотонейтрализующими препаратами взаимодействия нет).

Дигоксин: Лорноксикам снижает клиренс дигоксина через почки.

Циклоспорин: Лорноксикам увеличивает токсичность циклоспорина для почек.

Лорноксикам взаимодействует с агентами индукции и ингибирования ИЗОФЕРМЕНТА CYP2C9, известными как фенитоин, амидарон, миконазол, транилципромин и рифампицин.