Osteoartrit, romatoid artrit için Flexilor 4mg Glenmark tedavisi (10 kabarcık x 10 tablet)

Diğer NSAID'ler gibi, Lornoksikam'ın anti-inflamatuar ve analjezik aktivitesi, ilacın hem COX-1 hem de COX-2'nin inhibisyonu yoluyla prostaglandin ve özetlenmiş tromboksan üzerindeki inhibitör aktivitesi ile ilişkilidir. Bu da prostaglandin aracılığıyla antiinflamatuar, analjezik, antipiretik etki sağlar.

Ancak diğer NSAID'ler gibi Lornoksikam'ın kesin mekanizması tam olarak belirlenmemiştir.

farmakokinetik

emilim

Lornoksikam, gastrointestinal sistemden hızla ve neredeyse tamamen emilir; 4 mg'lık dozdan 2,5 saat sonra plazmadaki zirve konsantrasyonu 270 mcg/l'dir. Lornoksikamın mutlak biyoyararlanımı %80-100'dür. Karaciğerdeki ilk metabolizmanın etkisi yoktur.

Lornoksikam ve CMAX öğünlerinin eş zamanlı kullanımı yaklaşık %30 azaldı, TMAX 1,5 saatten 2,3 saate çıktı, Lornoksikam'ın emilimi %20 azaldı. Lornoksikamı ilacın farmakokinetiğini etkilemeyen antasitler ile aynı anda kullanın.

dağıtım

Lornoksikam plazmada sabit formda ve hidroksilat metabolizması formunda bulunur.

Lornoxicam'ın plazma proteinlerine bağlılığı diğer oksikamlar gibi %99'dur. Lornoksikamın görünür dağılımı düşüktür (0,2L/kg). Ancak salgın da dahil olmak üzere devre etrafındaki ara bölmelere kolayca nüfuz ediyor.

Romatoid artritli hastalarda, diz eklemi salgınında, 5 gün boyunca günde iki kez 4 mg'lık bir doz kullanımından sonra, salgındaki Lornoksikam konsantrasyonunun plazmadaki Lornoksikam konsantrasyonuna oranı yaklaşık %0,5'tir.

dönüşüm

Lornoksikam, karaciğerde güçlü bir şekilde 5'hidroksi-lornoksikam aktivitesine sahip olmayan bir metabolik maddeye metabolize edilir. Lornoksikam, sitokrom P4502C9 tarafından metabolize edilir.

Hidroksil metabolitlerinin farmakolojik etkisi yoktur.

Bu nedenle polimorfik ilaç metabolizması olan kişilerde yavaş metabolitler çok hızlı ve yavaştır ve bu da plazmadaki Lornoksikam düzeylerinin önemli ölçüde artmasına neden olabilir.

Atılım

Radyoaktif belirteçlerin yaklaşık %51'i dışkıyla, ilacın %42'si ise aktivite olmaksızın metabolizma şeklinde böbrekler yoluyla atılır. İlacın yarı ömrü 3-4 saattir. Lornoksikamın oral klerensi, gönüllü olan sağlıklı hastalar için günde 2 kez 4 - 8 mg, saatte 1,5 ila 3,4 L arasında kullanıldı.

Özel hastalar

Yaşlı hastalar

Yaşlı hastalarda klerens yaklaşık %30-40 oranında azalır. Yaşlı hastalarda lornoksikamın farmakokinetiğinde klerensin azalması dışında anlamlı bir değişiklik görülmez.

Pediatrik hastalar

Pediatrik hastalara yönelik farmakokinetik konusunda araştırma verisi bulunmamaktadır.

Karaciğer yetmezliği olan hastalar

Hafif karaciğer yetmezliği olan hastalarda lornoksikam farmakokinetiğinde anlamlı bir değişiklik yoktur. Ancak karaciğer fonksiyonu olan hastalarda ana metabolitlerin birikimi meydana gelir.

Böbrek yetmezliği olan hastalar

Hafif böbrek yetmezliği (60 ml kreatinin klirensi) olan hastalarda lornoksikam farmakokinetiğinde anlamlı bir değişiklik yoktur, ancak dozlara ilişkin veri yoktur. İlacın karaciğer-bağırsak klirensinin arttırılması, ciddi böbrek fonksiyonu olan kişilerde böbrekler yoluyla eliminasyonun azalmasını telafi edebilir. Ancak bunun klinik önemi bilinmemektedir.

İlacın yan etkileri görüldüğünde, kullanmayı bırakıp doktora haber vermek veya zamanında tedavi için en yakın sağlık kuruluşuna gitmek gerekir.

Kullanırken dikkat edilmesi gerekenler

Pediatrik hastalar

Pediatrik hastalarda lornoksikam kullanmayın.

Yaşlı hastalar

Karaciğer ve böbrek yetmezliği olan hastalarda kullanılmadığı sürece yaşlı hastalarda doz ayarlaması yapılmaz, bu durumlarda doz azaltılır.

Karaciğer yetmezliği olan hastalar

Karaciğer yetmezliği olan hastalar için maksimum öneri 12 mg'dır.

Böbrek yetmezliği olan hastalar

Böbrek yetmezliği olan hastalar için önerilen günlük doz 12 mg'dır.

Araç ve makine kullanma becerisi

Araç veya makine kullanırken dikkatli olun çünkü ilaç baş ağrısına, baş dönmesine ve uykuya neden olabilir.

Hamilelik

Hamile kadınlar için uygun değildir.

Emzirme dönemi

Emziren kadınlarda kullanılmaz.

İlaç etkileşimi

Warfarin ve antikoagülanlar: Lornoksikamın kanama süresini artırabilecek antikoagülan ilaçlar veya trombosit birikim inhibitörleriyle eş zamanlı kullanımı.

Sülfonil Üre: Lornoksikamın eş zamanlı kullanımı hipoglisemik etkileri artırabilir.

Aspirin ve diğer nonsteroidal antiinflamatuar ilaçlar: Lornoksikam ile eş zamanlı kullanımı ilacın yan etki riskini artırır.

Diüretikler: Lornoksikam ile birlikte kullanılması diüretiklerin etkilerini azaltır. Steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlar Furosemid'in diüretik etkisini azaltır.

ACE inhibitörleri: Lornoksikam'ı eş zamanlı olarak kullanarak ACE inhibitörlerinin akut böbrek yetmezliği riskine yol açabilecek etkisini azaltın.

Lityum: Lornoksikam'ın aynı anda kullanılması, lityum piklerinin artmasına ve dolayısıyla ilacın yan etkilerinin artmasına neden olabilir. Sık plazma lityum konsantrasyonları kontrol edilmediyse lityum ile eş zamanlı kullanımdan kaçının.

metotraksat: metotraksatın serum konsantrasyonunu arttırmak için aynı anda Lornoksikam kullanın. Hem antiinflamatuar hem de metotreksat antiinflamatuar ilaçların 24 saat içinde kullanılması durumunda dikkatli olunmalıdır.

simetidin: Lornoksikamın serum konsantrasyonunu artırır (lornoksikam ile ranitidin veya lornoksikam ile asit nötralize edici ilaçlar arasında etkileşim yoktur).

Digoksin: Lornoksikam, Digoksinin böbreklerden temizlenmesini azaltır.

Siklosporin: Lornoksikam, siklosporinin böbreklerdeki toksisitesini artırır.

Lornoksikam, fenitoin, amidaron, mikonazol, tranilsipromin ve rifampisin olarak bilinen CYP2C9 ISOENZYM'in indüksiyon ve inhibisyon ajanlarıyla etkileşime girer.