Fluconazol Stella 150 mg medicamento para la infección por hongos (1 blister x 1 comprimido)
Forma farmacéutica Caja de 1 blister x 1 comprimido
Especificaciones fluconazol
Ingrediente
| Información de composición | Contenido |
| fluconazol | 150mg |
Usos
Indicaciones
El medicamento Fluconazol Stella 150 mg está indicado en los siguientes casos:
Infecciones por hongos en adultos:
Tratamiento de las infecciones por hongos en niños de 0 a 17 años:
Se ha demostrado que el uso de fluconazol 50 mg/día durante un máximo de 28 días no afecta la concentración de testosterona en plasma en hombres ni los niveles de esteroides en mujeres en edad fértil. En voluntarios varones sanos, el uso de fluconazol a una dosis de 200 - 400 mg/día no afecta significativamente los efectos clínicos sobre las concentraciones de esteroides endógenos o sobre la respuesta estimulante de la ACTH. Los estudios sobre la interacción con antipipina muestran que el uso de dosis única o dosis múltiples de fluconazol 50 mg no afecta el metabolismo de esta sustancia.
Sensibilidad in vitro
fluconazol tiene actividad antifúngica para las especies de Candida más comunes (incluidas C. Albicans, C. Parapsilosis, C. Tropicalis). C. Glabrata muestra una amplia sensibilidad mientras que C. Krusei es resistente al fluconazol. El fluconazol también tiene actividad in vitro contra Cryptococcus NeoForans y Cryptococcus Gattii, así como contra los mohos epidemiológicos locales Blastomyces dermatiditis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum y paracoccioides brasiliensis.
Mecanismo de resistencia a los medicamentos
Cándida spp. Ha desarrollado una serie de mecanismos de resistencia con los fármacos antifúngicos azol. Las cepas de hongos han desarrollado uno o más de este mecanismo de resistencia que se cree que tiene una concentración inhibidora mínima (mic) para el fluconazol, lo que causa efectos adversos in vivo y clínicos. Ha habido informes sobre sobreinfección con otras especies de Candida con C. Albicans a menudo no son sensibles al fluconazol (por ejemplo, Candida Krusei). Estos casos pueden necesitar una terapia antiviral alternativa.
farmacocinética
absorción
Después de beber, el fluconazol se absorbe bien, las concentraciones plasmáticas (y la biodisponibilidad sistémica) alcanzan más del 90% de la concentración alcanzada después de la administración intravenosa. La absorción oral no se ve afectada por el uso de alimentos. La concentración plasmática máxima en caso de hambre aparece entre 0,5 y 1,5 horas después de beber. Las concentraciones plasmáticas son proporcionales a la dosis. En el estado de determinación, la concentración del fármaco se alcanza el 90% en 4 - 5 cuando se utilizan dosis múltiples x 1 vez/día. El uso de la dosis ofensiva (en 1 día 1) 2 veces la dosis diaria habitual hace que la concentración del fármaco en plasma alcance aproximadamente el 90 % en el estado del segundo día.
Distribución
El volumen de las hormigas es aproximadamente igual a la cantidad total de agua en el cuerpo. La capacidad de unirse a proteínas plasmáticas bajas (11 - 12%). Se ha estudiado fluconazol con buena permeabilidad a todos los fluidos corporales. La concentración de fluconazol en saliva y esputo es equivalente a las concentraciones plasmáticas. En pacientes con meningitis fúngica, el nivel de fluconazol en el líquido cefalorraquídeo alcanza aproximadamente el 80% de la concentración correspondiente en plasma. La concentración de fluconazol en la piel es alta, superior a su concentración en suero, alcanzada en la capa córnea, epidermis - dermis y sudor externo.
El fluconazol se acumula en la capa córnea de la piel. A una dosis de 50 mg x 1 vez al día, la concentración de fluconazol después de 12 días es de 73 μg/g y 7 días después de suspender el tratamiento la concentración de fluconazol sigue siendo de 5,8 μg/g. Con una dosis de 150 mg x 1 vez por semana, la concentración de fluconazol en la capa córnea el sábado es de 23,4 μg/g y 7 días después de usar la segunda dosis la concentración en la capa córnea sigue siendo de 7,1 μg/g. La concentración de fluconazol en la base después de 4 meses de uso a una dosis de 150 mg x 1 vez/semana es de 4,05 μg/g en una uña sana y de 1,8 μg/g en la enfermedad y aún se puede encontrar fluconazol en las plantillas de base 6 meses después de finalizar el tratamiento.
Metabolismo
El fluconazol se metaboliza levemente. Con una dosis radiactiva, solo el 11% se excreta en forma de orina sin cambios. Fluconazol es un inhibidor moderado ISOZE CYP2C9 y CYP3A4. El fluconazol también es un potente inhibidor de ISOZE CYP2C19.
Eliminación
El tiempo de venta del plasma es de aproximadamente 30 horas. El principal azúcar de eliminación del fluconazol es el riñón, aproximadamente el 80% de la dosis de uso aparece en forma constante en la orina. El aclaramiento de fluconazol es proporcional al aclaramiento de creatinina. No hay evidencia de que existan sus metabolitos durante la circulación. El tiempo de semidescarga a largo plazo en plasma es la base para un régimen de tratamiento de dosis única para la candidiasis vaginal 1 vez/día y 1 vez/semana para otras indicaciones.
Farmacocinética dinámica en personas con insuficiencia renal
En pacientes con insuficiencia renal grave (TFG
Farmacocinética durante la lactancia
Un estudio farmacocinético en 10 mujeres que amamantan, que suspenden o suspenden temporalmente la lactancia, evalúa la concentración de fluconazol en plasma y leche materna durante 48 horas después de la dosis única de 150 mg de fluconazol. El fluconazol se descubrió en la leche materna con una concentración promedio de aproximadamente el 98% en comparación con las concentraciones plasmáticas de la madre. La concentración máxima media en la leche materna es de 2,61 mg/l y se alcanza a las 5,2 horas después de la dosis. La dosis de fluconazol se estima diariamente para los lactantes a partir de la leche materna (asumiendo que el consumo promedio de leche es de 150 ml/kg/día) basándose en que la concentración máxima promedio en la leche es de 0,39 mg/kg/día, lo que representa aproximadamente el 40 % de las dosis recomendadas para bebés ( Farmacocinética en niños
Se evalúan datos dinámicos de 113 niños de 5 estudios, 2 estudios de dosis única, 2 estudios de dosis múltiples y 1 estudio en recién nacidos. Los datos de un estudio no pueden explicarse por cambios en la forma de construcción a través del proceso de investigación. Hay más datos de 1 estudio que utilizó medicamentos para pacientes fuera de los ensayos clínicos. Después de usar 2 - 8 mg/kg de fluconazol para niños de 9 meses a 15 años, el AUC es de aproximadamente 38 μg/m3 en cada unidad de dosis de 1 mg/kg. El tiempo medio de pérdida de fluconazol en plasma oscila entre 15 y 18 horas y el volumen de distribución es de aproximadamente 880 ml/kg después del uso de dosis múltiples.
El tiempo de eliminación del fluconazol es mayor, aproximadamente 24 horas después de una dosis única. Esto es comparable al tiempo de semiagotamiento de fluconazol en plasma después de tomar una dosis única de 3 mg/kg por vía intravenosa en niños de 11 días a 11 meses de edad. La distribución de este grupo de edad es de unos 950 ml/kg. La experiencia con fluconazol en recién nacidos es limitada en estudios de farmacocinética en recién nacidos.
La edad promedio en el momento de la primera dosis es de 24 horas (alrededor de 9 a 36 horas) y el peso promedio al nacer es de 0,9 kg (alrededor de 0,75 a 1,10 kg) para 12 niños que faltan en un embarazo promedio de aproximadamente 28 semanas. 7 pacientes han completado la aplicación, se realizan hasta 5 veces la infusión intravenosa de Fluconazol a dosis de 6 mg/kg cada 72 horas. El tiempo medio de venta (hora) es 74 (alrededor de 44 - 185) el primer día, del tiempo promedio de 53 (alrededor de 30 - 131) el día 7 y 47 (alrededor de 27 - 68) el día 13. El área bajo la curva (microgramos.h/ml) es 271 (aproximadamente 173 - 385) en el 1 y aumentó con un promedio de 490 (aproximadamente 292 - 734) en un promedio de 360 (aproximadamente 167) en un promedio de 360 - 566) El volumen de distribución (ml/kg) es 1183 (aproximadamente 1070 - 1470) en el 1er día y aumentó con el tiempo hasta un promedio de 1184 (alrededor de 510 - 2130) el día 7 y 1328 (alrededor de 1040 - 1680) el día 13.
Farmacocinética en ancianos
Realización de investigaciones farmacocinéticas en 22 personas ≥ 65 años, que tomaron una dosis única de 50 mg de fluconazol. De ellos, 10 pacientes toman más diuréticos. La CMAX es de 1,54 μg/ml y se alcanza después de 1,3 horas. El AUC promedio es de 76,4 ± 20,3μg/h/ml y el último tiempo de eliminación es de 46,2 horas. Estos parámetros farmacocinéticos son más altos que los mismos valores en voluntarios varones jóvenes y sanos.
La concomitancia con diuréticos no cambia significativamente el AUC o la CMAX de fluconazol. Además, el aclaramiento de creatinina (74 ml/minuto), el porcentaje de fármacos no procesados encontrados en la orina (0 - 24 horas, 22%) y el aclaramiento de fluconazol a través del riñón (0,124 ml/min/kg) en los ancianos suelen ser menores en los voluntarios jóvenes. Por tanto, el cambio farmacocinético del fluconazol en los ancianos parece estar relacionado con las características del deterioro de la función renal a esta edad.
antes de tomar Fluconazol Stella 150 mg medicamento para la infección por hongos (1 blister x 1 comprimido)
Cómo utilizar
Usar Fluconazol Stella 150 mg vía oral.
Dosis
La dosis de fluconazol Stella 150 mg debe basarse en la naturaleza y el grado de la infección por hongos. El tratamiento de las infecciones por hongos requiere el uso de un régimen de dosis múltiples, por lo que se debe continuar el tratamiento hasta que los parámetros clínicos o las pruebas demuestren que la infección por hongos activa ha mejorado. Se puede utilizar un tratamiento inadecuado en caso de recurrencia de infecciones por hongos
Infección por hongos criptococos
Tratamiento de la meningitis por criptococos
dosis de ataque: 400 mg el primer día, la siguiente dosis más tarde: 200 - 400 mg x 1 vez/día.
El tiempo normal de tratamiento es de al menos 6-8 semanas, en casos potencialmente mortales que pueden aumentar hasta 800 mg/día.
Mantener la terapia para prevenir la recurrencia de la meningitis por Cryptococcus en pacientes con alto riesgo de recurrencia: 200 mg x 1 vez/día.
Duración del tratamiento: No determinada a dosis de 200mg/día.
Infección por Coccidioides immitis
Utilice 1 tableta, el tiempo de tratamiento es de 11 a 24 meses o más dependiendo del paciente.
Tratamiento de la candidiasis mucosa
Infección oral por Candida - Hau
dosis de ataque: 2 comprimidos el primer día, la siguiente dosis y luego 1 comprimido/día.
Tiempo de tratamiento: 7 - 21 días (hasta que la condición de Candida oral - Mente se alivie).
infección del esófago
dosis de ataque: 2 comprimidos el primer día, la siguiente dosis más tarde: 1 comprimido/día.
Período de tratamiento de 14 a 30 días (hasta la contaminación por infección real por Candida - mejora).
Infección por cándida
Tomar 2 cápsulas/día.
Tiempo de tratamiento: 7 - 21 días.
El tiempo de tratamiento puede ser más prolongado en pacientes con una función inmunitaria gravemente dañada.
Prevención de la recurrencia de la candidiasis mucosa en pacientes infectados por VIH con alto riesgo de recurrencia
Candida Oral - Mate: 1 comprimido/día.
Infección del esófago: 1 comprimido/día.
Período de tratamiento ilimitado para pacientes con inmunosupresores crónicos.
Infección por candidiasis genital
Adultos
Candidiasis vaginal: 1 comprimido, dosis única.
Rehabilitación y Prevención de Candida Vaginal (recurrencia 2-4 veces/año): 1 comprimido cada 3 días, un total de 3 dosis (1ª, 4ª y sábado) y luego utilizar la dosis de 1 comprimido una vez por semana (durante 6 meses).
Inflamación del prepucio causada por Candida: 1 comprimido, dosis única.
Jóvenes (12 - 17 años)
No se han establecido las indicaciones de seguridad y eficacia de la candidiasis genital infantil. Si necesita tratar la candidiasis genital, debe tomar la misma dosis que en los adultos.
Infecciones por hongos
Hongos fúngicos, hongos del tallo, hongos inguinales e infección por cándida en la piel
Use 1 tableta 1 vez por semana, trate durante 2 a 4 semanas, los hongos en las piernas pueden tardar hasta 6 semanas.
versicidio
Utilice Fluconazol Stella 150 mg 2 cápsulas 1 vez/semana, tiempo de 1-3 semanas.
Hongos
Tomar 1 cápsula 1 vez/semana. Es necesario continuar el tratamiento hasta que la uña esté infectada con miles de hongos de reemplazo (en cambio, no se han desarrollado uñas nuevas). El nuevo desarrollo de las uñas y de los pies suele tardar de 3 a 6 meses y de 6 a 12 meses. Sin embargo, la tasa de crecimiento puede variar mucho según el individuo y la edad. En el caso de infecciones fúngicas crónicas durante mucho tiempo, después de un tratamiento exitoso, la base a veces se deforma.
Profilaxis de la infección por Candida en pacientes con neutropenia prolongada
Utilice 2 tabletas. Es recomendable iniciar el tratamiento unos días antes de que el pronóstico comience a ser neutropenia y continuar dentro de los 7 días posteriores a la recuperación de la neutropenia cuando el número de neutrófilos aumente por encima de 1.000 células/mm3.
Ancianos
Ajustar la dosis según la función renal.
Pacientes con insuficiencia renal
No hay ajuste de dosis cuando se usa una dosis única. En pacientes (incluidos niños) con insuficiencia renal que utilizan fluconazol en dosis múltiples, la dosis inicial debe ser de 1 a 2 comprimidos según la dosis diaria recomendada para cada uno de los especificados. Después de esta dosis inicial, diariamente (según las indicaciones) según la siguiente tabla:
50% La dosis se basa en el aclaramiento de creatinina.
Pacientes con insuficiencia hepática
Datos restringidos en pacientes con insuficiencia hepática, por lo que se aconseja utilizar Fluconazol con precaución en pacientes con función hepática.
Nota: La dosis anterior es solo como referencia. La dosis específica depende de la condición y el nivel de progresión de la enfermedad. Para obtener una dosis adecuada, debe consultar a un médico o especialista médico.
¿Qué hacer en caso de sobredosis? En caso de sobredosis grave, se debe realizar la descomposición de la sangre.
¿Qué hacer cuando se olvida 1 dosis? Sin embargo, si el tiempo para relajarse con la siguiente dosis es demasiado corto, omita la dosis y continúe con el calendario del medicamento. No utilice dosis dobles para compensar la dosis omitida.
Efectos secundarios
Al utilizar Fluconazol Stella 150 mg, puede experimentar efectos no deseados (RAM).
Común, ADR> 1/100
Digestivos: dolor abdominal, vómitos, diarrea, náuseas.
Hígado: aumento de alanina aminotransferasa, aumento de aspartato aminotransferasa, hiperkemop de la fosfatasa alcalina.
Piel y tejido subcutáneo: erupción cutánea.
Poco común, 1/1000 Sangre y sistema linfático: Anemia. Mental: Sueño o insomnio. Metabolismo y nutrición: Reduce el apetito. Neurología: epilepsia, parestesia, mareos, pérdida del gusto. oídos y fascinante: mareos. Digestivos: estreñimiento, indigestión, flatulencia, sequedad de boca. Milla del hígado: colestasis, ictericia, aumento de bilirrubina. Piel y tejido subcutáneo: erupción medicamentosa, urticaria, picor, aumento de la sudoración. músculos-articulaciones y tejido conectivo: dolor muscular. Cuerpo: cansancio, malestar, debilidad, fiebre. Raro, 1/10000 ≤ ADR Sangre y sistema linfático: granulocitosis, leucopenia, trombocitopenia, neutropenia. Inmunológico: anafilaxia. Metabolismo y nutrición: Hipercolesterol, hiperglicéridos, hipotensión, hipotensión. Neurología: Corre. corazón: QT retorcido y duradero. Hígado: insuficiencia hepática, necrosis hepática, hepatitis, daño de las células hepáticas. Piel y tejido subcutáneo: necrosis epidérmica envenenada, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de pústulas agudas en todo el cuerpo, dermatitis descamativa, angioedema, edema facial, caída del cabello. Instrucciones sobre cómo manejar la RAM: cuando se presenten efectos secundarios del medicamento, es necesario suspender su uso y notificar al médico o acudir al centro médico más cercano para recibir tratamiento oportuno.
Advertencias
Antes de usar el medicamento, debe leer atentamente las instrucciones y consultar la información a continuación.
Contraindicado
El medicamento Fluconazol Stella 150 mg está contraindicado en los siguientes casos:
Hipersensibilidad al fluconazol, grupo antifúngico azol o cualquier ingrediente del medicamento.
Precaución al usarlo
Enfermedad de Ingent
El fluconazol está estudiado para tratar la enfermedad de primera instancia en niños. Se ha demostrado que el fluconazol no es superior a la griseofulvina y la tasa de éxito general es inferior al 20%. Por lo tanto, Fluconazol 150 mg no debe usarse para tratar la primera enfermedad impaciente.
Infección por hongos Cryptococcus
La evidencia de la eficacia del fluconazol en el tratamiento de infecciones por hongos criptococos en otras posiciones (como infecciones por hongos criptococos en la coordinación y la piel) es limitada, lo que dificulta hacer recomendaciones sobre la dosis. Las infecciones fúngicas profundas tienen epidemias locales: la evidencia de la eficacia del fluconazol en el tratamiento de diversas formas de infecciones fúngicas con epidemias locales como infecciones por paracocioides, infección por Sportrichum - infección linfática e histoplasma es limitada, lo que dificulta hacer recomendaciones sobre la dosis.
Riñón
Se debe utilizar Fluconazol Stella 150 mg con precaución en pacientes con disfunción renal.
insuficiencia suprarrenal
Se sabe que el ketoconazol causa insuficiencia suprarrenal, lo que también puede ocurrir, aunque es poco común, con el fluconazol. La insuficiencia suprarrenal está relacionada con el tratamiento simultáneo con prednisona.
hígado - bilis
Se debe utilizar Fluconazol Stella 150 mg con precaución en pacientes con disfunción hepática. Fluconazol Stella 150 mg está relacionado con una serie de casos raros y graves de toxicidad hepática, incluida la muerte, principalmente en pacientes con patología grave. En los casos de toxicidad hepática relacionada con fluconazol, no existe una relación clara con la dosis diaria total, el tiempo de tratamiento, el sexo o la edad del paciente.
La toxicidad hepática debida al fluconazol a menudo se recupera después de suspender el tratamiento. Los pacientes con pruebas de función hepática anormales durante el tratamiento con fluconazol deben ser monitoreados estrechamente para detectar la progresión del daño hepático grave. Es necesario notificar a los pacientes sobre los síntomas de efectos hepáticos graves
Cardiovascular
Algunos azoles, incluido el fluconazol, se asocian con la extensión del intervalo QT en el electrocardiograma. El fluconazol prolonga el intervalo QT mediante la inhibición rectificadora del canal de potasio (IKR). La extensión de la distancia QT debido a otros productos farmacéuticos (como la amiodarona) se puede ampliar mediante la inhibición del citocromo P450 (CYP) 3A4. El informe posterior a la circulación muestra que hay casos muy raros de intervalo QT y torsión en pacientes que usan fluconazol. Estos informes incluyen pacientes con enfermedades graves con muchos factores de riesgo, como enfermedades cardíacas estructurales, anomalías electrolíticas y coordinadas con otros medicamentos. Los pacientes con niveles bajos de potasio e insuficiencia cardíaca tienen un alto riesgo de sufrir arritmia ventricular y torsión que pone en peligro su vida. Se debe utilizar fluconazol 150 mg en pacientes con posible arritmia. Contraindicado con otros fármacos que amplían el rango QT y se metabolizan a través del citocromo P450 (CYP) 3A4.
halofantrina
Se ha demostrado que la halofantrina amplía el rango del QTC a la dosis recomendada y es un sustrato del CYP3A4. Se recomienda no utilizar simultáneamente fluconazol y halofantrina.
Reacción cutánea
han aparecido (raras) reacciones cutáneas escamosas, como el síndrome de Stevens-Johnson y necrosis epidérmica envenenada en pacientes durante la etapa de tratamiento con fluconazol. Los pacientes con SIDA son susceptibles a sufrir reacciones cutáneas graves a muchos fármacos. Si aparece una erupción cutánea, que se considera causada por fluconazol, en pacientes tratados con infecciones superficiales por hongos, es necesario suspender el tratamiento con este medicamento. Si aparece una erupción cutánea en pacientes con infecciones fúngicas invasivas o infecciones por hongos, controle de cerca y suspenda el uso de fluconazol en caso de lesiones brillantes o rosadas diversas o diversas.
hipersensibilidad
Ha habido informes sobre casos de anafilaxia, pero son raros.
citocromo p450
El fluconazol es un inhibidor medio de CYP2C9 y CYP3A4. El fluconazol también es un potente inhibidor del CYP2C19. Es necesario controlar a los pacientes tratados con fluconazol cuando se tratan simultáneamente con fármacos de terapia estrecha metabolizados a través de CYP2C9, CYP2C19 y CYP3A4.
terfenadina
Es necesario controlar cuidadosamente el uso simultáneo de fluconazol en dosis más bajas de 400 mg/día con terfenadina.
excipientes
fluconazol stella 150 mg contiene lactosa. Este medicamento no debe usarse en pacientes con problemas genéticos raros: intolerancia a la galactosa, deficiencia total de la enzima lactasa o glucosa - galactosa. Fluconazol 150 mg contiene harina. No se debe utilizar pacientes alérgicos al trigo (a diferencia de la diarrea grasa).
La capacidad para conducir y utilizar maquinaria
No hay investigaciones sobre la influencia del fluconazol en la conducción o el manejo de maquinaria. Se debe advertir a los pacientes sobre la posibilidad de mareos o epilepsia mientras usan fluconazol y no deben conducir ni utilizar máquinas si se presenta algún síntoma.
Embarazo
hasta el momento no se han realizado estudios adecuados y estrictos sobre el uso de fluconazol en mujeres embarazadas. Fluconazol sólo debe utilizarse en mujeres embarazadas cuando los beneficios sean mayores que el riesgo para el feto.
Período de lactancia
El fluconazol se excreta en la leche materna en concentraciones más bajas que las concentraciones plasmáticas. Puede mantener la lactancia materna después de tomar la única dosis de 150 mg. Sin embargo, se recomienda no amamantar después de dosis repetidas o altas de fluconazol.
Interacción medicamentosa
Contraindicaciones
Cisaprida: Ha habido un informe sobre eventos cardiovasculares que incluyen torsión en pacientes que usan cisaprida y fluconazol simultáneamente. Un estudio de control mostró que los niveles plasmáticos de cisaprida aumentaron significativamente y prolongaron el QTC cuando se usaron fluconazol 200 mg x 1 vez/día y cisaprida 20 mg x 4 veces/día. Tratamiento contraindicado simultáneamente con fluconazol y cisaprida.
Terfenadina: Debido a la aparición de arritmia grave debido a la extensión del QTC en pacientes que utilizan medicamentos antifúngicos azol en combinación con terfenadina, se han realizado estudios de interacción farmacológica. La investigación con la dosis de fluconazol 200 mg 1 vez/día no detecta la extensión del QTC. Otro estudio con dosis de fluconazol es de 400 mg y 800 mg/día que muestra que el fluconazol con dosis ≥ 400 mg/día aumenta significativamente los niveles de terfenadina en plasma cuando se usa simultáneamente fluconazol y terfenadina. Contraindicaciones para la combinación de dosis de fluconazol ≥ 400 mg/día con terfenadina. Se debe realizar un control estricto cuando esté indicado en combinación de fluconazol a dosis
Astemizol: la concomitancia de fluconazol con astemizol puede reducir el aclaramiento de astemizol. Por lo tanto, aumenta la concentración de astemizol en plasma, lo que puede provocar una prolongación del intervalo QT y rara vez aparece torcido. Está contraindicado el uso simultáneo de fluconazol y astemizol.
Pimozida: aunque no existe investigación in vitro o in vivo, el uso simultáneo de fluconazol con pimozida puede inhibir la transformación de pimozida. El aumento de la concentración de pimozida en plasma puede prolongar el intervalo QT y, en ocasiones, aparece el fenómeno de torsión. Está contraindicado el uso simultáneo de fluconazol y pimozida.
Quinidina: Aunque no existe ninguna investigación in vitro o in vivo, el uso simultáneo de fluconazol y quinidina puede inhibir el metabolismo de la quinidina. El uso de quinidina puede prolongar el intervalo QT y rara vez aparece un fenómeno de torsión. Está contraindicado el uso simultáneo de fluconazol y quinidina.
eritromicina: utilizar simultáneamente fluconazol y eritromicina simultáneamente capaz de aumentar el riesgo de toxicidad cardíaca (ampliando el rango QT, provocando fenómeno de torsión) y provocando así muerte súbita al corazón. Contraindicaciones para el uso simultáneo de fluconazol y eritromicina.
La recomendación no combina
Halofantrina: el fluconazol puede aumentar los niveles de halofantrina en plasma debido a los inhibidores de CYP3A4. El uso simultáneo de fluconazol y halofantrina tiene la capacidad de aumentar el riesgo de toxicidad cardíaca (extensión del rango QT, provocando el fenómeno de torsión) y, por tanto, de muerte súbita del corazón. Es necesario evitar combinar.
Precauciones al combinar
Amiodarona: el uso concomitante de fluconazol con amiodarona puede aumentar el rango QT.
Tenga cuidado si realmente necesita usar fluconazol y amiodarona simultáneamente, especialmente dosis altas de fluconazol (800 mg).
La combinación de fluconazol con otros medicamentos a continuación debe ser cautelosa y ajustable.
El efecto de otros fármacos sobre el fluconazol
Rifampicina: use simultáneamente fluconazol y rifampicina para reducir el 25% del área bajo la curva (AUC) y acortar el 20% del tiempo de desperdicio de fluconazol. En pacientes con uso simultáneo de rifampicina y fluconazol, es necesario considerar aumentar la dosis de fluconazol.
Los estudios interactivos muestran que al beber fluconazol simultáneamente con alimentos, cimetidina, antiácidos o después de la irradiación general para el trasplante de médula ósea, la absorción de fluconazol es insignificante en términos clínicos.
Hidroclorotiazida: en un estudio de interacción farmacocinética, se indicó simultáneamente multidosis de hidroclorotiazida para voluntarios sanos que usan fluconazol para aumentar la concentración plasmática de fluconazol en un 40%. Este efecto no requiere la necesidad de cambiar la dosis de fluconazol en quienes toman diuréticos simultáneamente con fluconazol.
El efecto del fluconazol sobre otras drogas
El fluconazol es un potente inhibidor del citocromo P450 (CYP) y es un inhibidor promedio de 2C9 y 3A4. Además de las interacciones observadas y mencionadas a continuación, también existe el riesgo de aumentar la concentración de otros medicamentos metabolizados por CYP2C9, CYP2C19 y CYP3A4 cuando se usan simultáneamente con fluconazol. Por lo tanto, es necesario tener cuidado al utilizar los medicamentos anteriores con fluconazol y se debe controlar estrechamente a los pacientes. El efecto inhibidor enzimático del fluconazol dura de 4 a 5 días después de suspender el tratamiento debido al fluconazol con un tiempo de venta prolongado.
Alfentanilo: Durante el mismo proceso con fluconazol (400 mg) y alfentanilo (20 μg/kg) por vía intravenosa en voluntarios sanos, el AUC10 de alfentanilo se duplicó, puede ser a través de inhibidores de CYP3A4. Se puede ajustar la dosis de alfentanilo.
Amitriptilina, nortriptilina: el fluconazol aumenta los efectos de la amitriptilina y la nortriptilina. La 5-nortriptilina y la s-amitriptilina se pueden medir al inicio de la terapia combinada y 1 semana después. La dosis de Amitriptilina/Nortriptilina debe ajustarse si es necesario.
Anfotericina B: El uso combinado de fluconazol y anfotericina B en ratones con infecciones normales e inhibidores inmunosupresores muestra los siguientes resultados: efecto antifúngico ligeramente aumentado en infecciones fúngicas corporales por C. albicans, ausencia de interacción con infecciones intracraneales causadas por Cryptococcus neoformans, antifugación entre fluconazol y anfoticina Aspergillus fumigatus. Importancia clínica desconocida de los resultados obtenidos en estos estudios.
Medicamentos anticoneales: Los datos posteriores a la comercialización del medicamento, así como con otros medicamentos antimicóticos, han reportado eventos hemorrágicos (moretones, hemorragias nasales, hemorragia gastrointestinal, orina con sangre y heces negras) y un aumento del tiempo de protrombina en pacientes que usan fluconazol simultáneamente con warfarina. Durante el tratamiento simultáneo con fluconazol y warfarina, el tiempo de protrombina se duplica, posiblemente debido a la inhibición del metabolismo de la warfarina a través del CYP2C9. Se debe controlar estrechamente el tiempo de protrombina en pacientes que estén usando fármacos anticoagulantes o indanediona. Puede ser necesaria la dosis de anticoagulantes.
Benzodiazepina (efecto corto), como midazolam, triazolam: después del uso simultáneo de midazolam, el fluconazol aumenta significativamente la concentración de midazolam e influye en el estado mental. El uso simultáneo de fluconazol 200 mg y midazolam 7,5 mg de midazolam oral aumenta el AUC de midazolam y la duración de la excreción es 3,7 veces y 2,2 veces. Fluconazol 200 mg/día con uso simultáneo con triazolam 0,25 mg vía oral aumenta el AUC de triazolam y el tiempo de venta es de 4,4 veces y 2,3 veces. Se ha observado un efecto potenciado y prolongado del triazolam cuando se usa simultáneamente con fluconazol. Si es necesario tratar las benzodiazepinas simultáneamente en pacientes que están siendo tratados con fluconazol, es necesario considerar reducir la dosis de benzodiazepinas y los pacientes deben ser monitoreados adecuadamente.
carbamazepina: fluconazol inhibe el metabolismo de la carbamazepina y aumenta los niveles séricos de carbamazepina en un 30%. Existe el riesgo de aumentar la toxicidad de la carbamazepina.
Puede ser necesario ajustar la dosis de carbamazepina dependiendo de la relación medición/nivel de eficiencia.
Bloqueadores de los canales de calcio: algunos antagonistas de los canales de calcio (nifedipina, isradipina, amlodipina, verapamilo y felodipina) son metabolizados por CYP3A4. El fluconazol puede aumentar la concentración de fármacos antagonistas en suero. Las recomendaciones controlan periódicamente los efectos nocivos.
Celecoxib: al tratar fluconazol (200 mg/día) y celecoxib (200 mg), la CMAX de celecoxib aumentó en un 68 % y el AUC de celecoxib aumentó en un 134 %. La cantidad de celecoxib se reduce a la mitad cuando se usa en combinación.
ciclofosfamida: use simultáneamente ciclofosfamida y fluconazol, aumentando la bilirrubina y la creatinina en suero. Considere el uso de una combinación de ciclofosfamida y fluconazol debido al riesgo de aumento de los niveles de bilirrubina y creatinina en suero.
Fentanilo: ha habido un caso de toxicidad mortal por la muerte del fentanilo que puede deberse a la interacción entre el fentanilo y el fluconazol. Además, en voluntarios sanos se ha demostrado que el fluconazol ralentizó significativamente la eliminación del fentanilo. Los niveles altos de fentanilo pueden provocar inhibición respiratoria. Los pacientes deben ser monitoreados estrechamente por el riesgo de inhibición respiratoria. Si es necesario se puede ajustar la dosis de fentanilo.
Inhibidores de la HMG-CAA reductasa: el riesgo de enfermedad muscular y patrón muscular aumenta cuando se usa fluconazol simultáneamente y los inhibidores de la HMG-CAA reductasa se metabolizan a través del CYP3A4, como la atorvastatina y la simvastatina, o a través del CYP2C9, como la fluvastatina. Si es necesario usar una combinación, los pacientes deben someterse a pruebas para detectar síntomas de enfermedad muscular y patrón muscular, lo que requiere controlar la concentración de creatina quinasa. Los inhibidores de la HMG-CAA reductasa deben suspenderse si se observan niveles elevados de creatina quinasa o si hay dudas o diagnóstico de enfermedad o patrón muscular.
olaparib: los inhibidores promedio de CYP3A4 como el fluconazol aumentan la concentración de olaparib en plasma, y se recomienda no usarlos simultáneamente. Si la combinación es inevitable, limite la dosis de olaparib a 200 mg x 2 veces/día.
ciclosporina: fluconazol aumenta significativamente la concentración y el auc de ciclosporina. Durante el uso simultáneo de fluconazol 200 mg/día y ciclosporina (2,7 mg/kg/día), el AUC de ciclosporina aumentó 1,8 veces. La ciclosporina y el fluconazol se pueden utilizar reduciendo la dosis de ciclosporina dependiendo de la concentración de ciclosporina.
Everolimus: aunque no se ha estudiado in vivo o in vitro, el fluconazol puede aumentar la concentración sérica de everolimus a través de inhibidores de CYP3A4.
Sirolimus: El fluconazol aumenta la concentración plasmática de sirolimus; esto se supone porque el fluconazol inhibe el metabolismo del sirolimus a través de CYP3A4 y la glicoproteína P. El fluconazol se puede utilizar con sirolimus dependiendo del efecto/concentración de sirolimus.
tacrolimus: El fluconazol aumenta la concentración de tacrolimus en suero cuando se usa por vía oral hasta 5 veces debido a la inhibición del metabolismo de Tacrolimus a través de CYP3A4 en el intestino. No se observan cambios en la farmacocinética cuando se usa tacrolimus intravenoso. El aumento de la concentración de tacrolimus está relacionado con la toxicidad renal. Reducir la dosis oral de tacrolimus depende de la concentración de tacrolimus.
Losartán: fluconazol inhibe el metabolismo de losartán en metabolitos activos (E-31 74), que desempeña el papel principal del receptor de angiotensina II cuando se trata con losartán. Los pacientes deben ser evaluados continuamente.
metadona: el fluconazol puede aumentar la concentración de metadona en suero. La dosis de metadona se puede ajustar.
Medicamentos antiinflamatorios no esteroides (AINE): la CMAX de flurbiprofeno aumentó en un 23 % y el AUC de flurbiprofeno aumentó en un 81 % cuando se usó flurbiprofeno simultáneamente con fluconazol en comparación con cuando se usó flurbiprofeno solo. De manera similar, la CMAX de los isómeros con actividad farmacológica [s-(+)-ibuprofeno] aumentó en un 15% y el AUC de los isómeros con actividad farmacológica [S-(+)-ibuprofeno] aumentó en un 82% cuando se usa fluconazol e ibuprofeno racémico (400 mg) en comparación con ibuprofeno racémico.
A pesar de no haber estudios específicos, el fluconazol tiene la capacidad de aumentar las concentraciones de AINE metabolizados. por CYP2C9 (por ejemplo, naproxeno, lornoxicam, meloxicam, diclofenaco). Recomendaciones para comprobar periódicamente los efectos nocivos y la toxicidad relacionados con los AINE. Puede ser necesario ajustar la dosis de AINE.
Fenitoína: El fluconazol inhibe el metabolismo de la fenitoína a través del hígado. El uso simultáneo repite la dosis de 200 mg de fluconazol y 250 mg de fenitoína por vía intravenosa, lo que produce un aumento del AUC24 de fenitoína del 75 % y del 128 % cmin. Cuando se usa en combinación con fluconazol y fenitoína, es necesario controlar de cerca la concentración sérica de fenitoína para evitar la toxicidad de la fenitoína.
Prednisona: Hay un caso reportado de un paciente con trasplante de hígado tratado con prednisona, se produce un deterioro suprarrenal agudo al suspender durante 3 meses con fluconazol. La interrupción del tratamiento con fluconazol probablemente aumenta la actividad de CYP3A4, lo que conduce a un aumento del metabolismo de la prednisona. Los pacientes con tratamiento a largo plazo con fluconazol y prednisona deben ser monitoreados estrechamente para detectar insuficiencia suprarrenal al suspender el fluconazol.
Rifabutina: el fluconazol aumenta los niveles séricos de rifabutina, lo que lleva a un aumento del 80% del AUC de rifabutina. Ha habido informes sobre casos de inflamación de las venas de la uva en pacientes que han usado fluconazol con rifabutina. En el tratamiento combinado, es necesario tener en cuenta los síntomas tóxicos de la rifabutina.
Saquinavir: Fluconazol aumenta el AUC de Saquinavir aproximadamente un 50%, aumentando la CMAX aproximadamente un 55% debido a la inhibición del metabolismo a través de Saquinavir por los inhibidores de CYP3A4 y la glicoproteína P. La interacción con saquinavir/ritonavir no se ha estudiado y puede ser más notoria. Puede ser necesaria la dosis de saminavir.
sulfonilurea: fluconazol extiende el tiempo sérico semi-suero de la sulfonilurea y la administración oral simultánea (por ejemplo, clorpropamida, glibenclamida, glipizida, tolbutamida) en voluntarios sanos. Recomendaciones para un control regular de la glucosa en sangre y una dosis reducida de sulfonilurea adecuada cuando se usa fluconazol simultáneamente con sulfonilurea.
Teofilina: en un lugar donde se controla la acumulación de lugar, el uso de una dosis de fluconazol de 200 mg en 14 días reduce el 18 % de la tasa promedio de eliminación plasmática de teofilina. Por lo tanto, los pacientes tratados con dosis altas de teofilina o los pacientes con alto riesgo de intoxicación por teofilina deben ser monitoreados para detectar signos de intoxicación por teofilina mientras reciben tratamiento con fluconazol. Es necesario ajustar adecuadamente el régimen de tratamiento si hay signos de intoxicación.
alcaloide de coco: aunque aún no se ha estudiado, el fluconazol puede aumentar la concentración plasmática de los alcaloides superficiales del coco (por ejemplo, vincistina y vinblastina) y provocar toxicidad neurotóxica, que puede explicarse por los inhibidores CYP3A4 del fluconazol.
Vitamina A: según un informe en un paciente con el uso simultáneo de fluconazol con transmperador del ácido retinoide (forma ácida de vitamina A), se están desarrollando efectos no deseados relacionados con el sistema nervioso central. tumores cerebrales falsos. El fenómeno del falso tumor cerebral desaparece al suspender el tratamiento con fluconazol. El fluconazol se puede utilizar con vitamina A, pero se debe prestar atención a los efectos no deseados relacionados con el sistema nervioso central.
Voriconazol (inhibidor de CYP2C9, CYP2C19 y CYP3A4): uso simultáneo de voriconazol oral (400 mg, 2 veces al día, luego 200 mg, 2 veces durante 2,5 días) y fluconazol oral (400 mg el primer día, luego 200 mg/día durante los siguientes 4 días) para 8 voluntarios varones sanos para mostrar niveles saludables de CMM y AUC. Voriconazol es 57% (IC del 90%: 20%, 107%) y 79% (IC del 90%: 40%, 128%). No se ha estudiado la reducción de dosis ni la frecuencia de uso de voriconazol y fluconazol para eliminar este efecto. Es necesario controlar los efectos no deseados relacionados con el voriconazol si se usa el siguiente voriconazol después del fluconazol.
Zidovudina: el fluconazol aumenta la CMAX y el AUC de la zidovudina, un 84 % y un 74 % respectivamente, ya que el fluconazol reduce el aclaramiento de la zidovudina oral en un 45 %. La mitad similar del tiempo de pérdida de zidovudina también aumentó en aproximadamente un 128% cuando la terapia se combinó con fluconazol. Se debe vigilar a los pacientes que utilizan esta terapia combinada para detectar la aparición de efectos no deseados relacionados con zidovudina. Es posible que deba considerar reducir la zidovudina.
Azitromicina: investigación de etiquetas tridimensionales, abiertas y aleatorias en 18 voluntarios sanos, evaluando el efecto de la única dosis oral de 1200 mg de azitromicina sobre la farmacocinética de la única dosis de 800 mg de fluconazol, mientras evalúa el efecto del fluconazol sobre la dinámica de la azitromicina. Los resultados no mostraron interacción significativa sobre la farmacocinética entre fluconazol y azitromicina.
Píldoras anticonceptivas orales: se realizan 2 estudios farmacocinéticos con una píldora anticonceptiva combinada cuando se utilizan dosis de Fluconazol. En el estudio con la dosis de fluconazol 50 mg no se ven los efectos relacionados a las hormonas, mientras que con la dosis de Fluconazol 200 mg/día, el área bajo la curva de Etinilestradiol y Levonorgestrel aumenta, equivalente a 40% y 24%. Por lo tanto, el uso de dosis de fluconazol con las dosis anteriores no parece afectar la efectividad de las píldoras anticonceptivas orales.
IVACAFTOR: Concentrado con Ivacaftor, el fármaco aumenta el potencial de regular la transmisión de proteínas a través de la membrana quística (CFTR), aumentando el nivel de contacto de IVACaftor 3 veces y el de hidroximetilivacaftor (M1) 1,9 veces. La dosis de IVACAFTOR debe reducirse a 150 mg x 1 vez al día en pacientes que lo usan simultáneamente con inhibidores medios de CYP3A, como fluconazol y eritromicina.
Almacenamiento
Almacenar en envases cerrados, lugar seco. La temperatura no supera los 300C.
Otras drogas
- ARLEVERT TABLETS
- CLAMELLE 500MG TABLETS
- EUCARBON TABLETS
- NEBIDO 1000MG/4ML SOLUTION FOR INJECTION
- TERLIPRESSIN ACETATE 1 MG SOLUTION FOR INJECTION
- VERTIGON 25MG TABLETS
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