Fluconazole Stella 150mg obat infeksi jamur (1 lepuh x 1 tablet)

Bentuk sediaan Kotak 1 lepuh x 1 tablet
Spesifikasi Flukonazol

Komposisi

Informasi komposisiIsi
Flukonazol150mg

Kegunaan

Indikasi

Obat Flukonazol Stella 150mg diindikasikan dalam kasus berikut:

Infeksi jamur pada orang dewasa:

  • Meningitis kriptokokus.
  • Coccidioides Immitis.
  • Infeksi Candida pada mukosa meliputi kandidiasis mulut – faring, kandidiasis esofagus, Candida ureter, Infeksi Candida pada kulit – mukosa. Inguinal, panu dan kontaminasi perawatan kulit ketika terapi seluruh tubuh diindikasikan.
  • Kekambuhan infeksi mulut ke mulut - kandidiasis faring atau esofagus pada pasien terinfeksi HIV dengan risiko tinggi kambuh.
  • Pengobatan infeksi jamur pada anak 0 - 17 Tai:

  • Pengobatan Candida mukosa (mulut - faring, kerongkongan), Candida invasif, meningitis Cryptococcus dan mencegah infeksi Candida pada pasien dengan defisiensi imun. Flukonazol 150mg dapat digunakan sebagai terapi pemeliharaan untuk mencegah kekambuhan meningitis Cryptococcus pada anak dengan risiko tinggi kekambuhan.
  • dapat melakukan pengobatan sebelum hasil kultur dan hasil tes lainnya, namun, jika hasil tes ini diperlukan, maka perlu dilakukan penyesuaian rejimen pengobatan antijamur. Mekanisme utama dampak obat ini adalah menghambat metil pada 14 alfa-lanosterol melalui perantara sitokrom p-450 jamur, sebuah langkah penting dalam biosintesis Ergosterol jamur. Akumulasi 14 alfa-metil sterol berkorelasi dengan hilangnya Ergosterol di membran sel jamur dan bertanggung jawab atas aktivitas antijamur flukonazol. Flukonazol telah terbukti lebih selektif terhadap enzim sitokrom P-450 jamur dibandingkan dengan enzim sitokrom P-450 mamalia lain.

    Penggunaan flukonazol 50mg/hari hingga 28 hari telah terbukti tidak mempengaruhi konsentrasi testosteron dalam plasma pada pria atau kadar steroid pada wanita usia subur. Pada sukarelawan pria sehat, penggunaan flukonazol dengan dosis 200 - 400mg/hari tidak secara signifikan mempengaruhi efek klinis pada konsentrasi steroid endogen atau pada respons stimulasi ACTH. Studi tentang interaksi dengan antipipine menunjukkan bahwa penggunaan flukonazol 50mg dosis tunggal atau ganda tidak mempengaruhi metabolisme zat ini.

    Sensitivitas in vitro

    flukonazol memiliki aktivitas antijamur untuk spesies Candida yang paling umum (termasuk C. Albicans, C. Parapsilosis, C. Tropicalis). C. Glabrata menunjukkan sensitivitas yang luas sedangkan C. Krusei resisten terhadap flukonazol. Flukonazol juga memiliki aktivitas in vitro terhadap Cryptococcus NeoForans dan Cryptococcus Gattii serta jamur epidemiologi lokal Blastomyces dermatiditis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum dan paracoccioides brasiliensis.

    Mekanisme resistensi obat

    Candida spp. Telah mengembangkan sejumlah mekanisme resistensi dengan obat antijamur Azole. Strain jamur telah mengembangkan satu atau lebih mekanisme resistensi yang diperkirakan memiliki konsentrasi penghambatan minimum (mik) minimum untuk flukonazol, yang menyebabkan efek samping in vivo dan klinis. Ada laporan superinfeksi dengan spesies Candida lain dengan C. Albicans seringkali tidak sensitif terhadap flukonazol (misalnya Candida Krusei). Kasus seperti ini mungkin memerlukan terapi antivirus alternatif.

    farmakokinetik

    penyerapan

    Setelah diminum, flukonazol diserap dengan baik, konsentrasi plasma (dan bioavailabilitas sistemik) mencapai lebih dari 90% konsentrasi yang dicapai setelah pemberian intravena. Penyerapan oral tidak dipengaruhi oleh penggunaan makanan. Konsentrasi puncak plasma pada keadaan lapar muncul pada kisaran 0,5 – 1,5 jam setelah minum. Konsentrasi plasma sebanding dengan dosis. Dalam keadaan determinasi, konsentrasi obat mencapai 90% pada 4 - 5 bila menggunakan dosis ganda x 1 kali/hari. Penggunaan dosis ofensif (pada 1 hari 1) 2 kali dosis harian biasa menyebabkan konsentrasi obat dalam plasma mencapai sekitar 90% pada status hari ke-2.

    Distribusi

    Volume semut kira-kira sama dengan jumlah total air dalam tubuh. Kemampuan menempel pada protein plasma rendah (11 - 12%). Flukonazol telah diteliti dengan permeabilitas yang baik ke seluruh cairan tubuh. Konsentrasi flukonazol dalam air liur dan dahak setara dengan konsentrasi plasma. Pada pasien dengan meningitis jamur, tingkat flukonazol dalam cairan serebrospinal mencapai sekitar 80% dari konsentrasi plasma. Konsentrasi flukonazol pada kulit tinggi, lebih tinggi dari konsentrasinya dalam serum, dicapai pada lapisan tanduk, epidermis - dermis dan keringat luar.

    flukonazol terakumulasi dalam lapisan tanduk kulit. Pada dosis 50mg x 1 kali/hari, konsentrasi flukonazol setelah 12 hari adalah 73μg/g dan 7 hari setelah penghentian pengobatan konsentrasi flukonazol masih 5,8μg/g. Dengan dosis 150mg x 1 kali/minggu, konsentrasi flukonazol pada lapisan tanduk pada hari Sabtu adalah 23,4μg/g dan 7 hari setelah penggunaan dosis kedua konsentrasi pada lapisan tanduk masih 7,1μg/g. Konsentrasi flukonazol pada alas bedak setelah 4 bulan pemakaian dengan dosis 150mg x 1 kali/minggu adalah 4,05μg/g pada kuku yang sehat dan 1,8μg/g pada penyakit dan masih dapat ditemukan flukonazol pada templat alas bedak 6 bulan setelah akhir pengobatan.

    Metabolisme

    flukonazol dimetabolisme secara ringan. Dengan dosis radioaktif, hanya 11% yang diekskresikan dalam bentuk urin yang tidak berubah. Flukonazol adalah inhibitor moderat ISOZE CYP2C9 dan CYP3A4. Flukonazol juga merupakan penghambat ISOZE CYP2C19 yang kuat.

    Eliminasi

    Waktu penjualan plasma kurang lebih 30 jam. Gula eliminasi utama Flukonazol adalah ginjal, dengan sekitar 80% dosis penggunaan muncul dalam bentuk urin konstan. Klirens flukonazol sebanding dengan klirens kreatinin. Tidak ada bukti adanya metabolitnya selama sirkulasi. Waktu semi-discharge jangka panjang dalam plasma menjadi dasar rejimen pengobatan dosis tunggal untuk kandidiasis vagina selama 1 kali/hari dan 1 kali/minggu untuk indikasi lain.

    Farmakokinetik dinamis pada penderita gagal ginjal

    Pada pasien dengan gangguan ginjal berat (GFR

    Farmakokinetik selama menyusui

    Sebuah studi farmakokinetik pada 10 wanita menyusui, yang berhenti atau berhenti menyusui untuk sementara, mengevaluasi konsentrasi flukonazol dalam plasma dan ASI selama 48 jam setelah dosis tunggal flukonazol 150 mg. Flukonazol ditemukan dalam ASI dengan konsentrasi rata-rata sekitar 98% dibandingkan konsentrasi plasma ibu. Konsentrasi puncak rata-rata dalam ASI adalah 2,61mg/l yang dicapai pada 5,2 jam setelah pemberian dosis. Dosis flukonazol diperkirakan setiap hari untuk bayi dari ASI (dengan asumsi norma konsumsi susu rata-rata adalah 150ml/kg/hari) berdasarkan rata-rata konsentrasi puncak dalam susu adalah 0,39 mg/kg/hari, terhitung sekitar 40% dari dosis yang dianjurkan untuk bayi ( Farmakokinetik pada anak

    Data dinamis dievaluasi untuk 113 anak dari 5 penelitian, 2 penelitian dosis tunggal, 2 penelitian multidosis, dan 1 penelitian pada bayi baru lahir. Data suatu penelitian tidak dapat dijelaskan dengan perubahan cara konstruksi melalui proses penelitian. Terdapat lebih banyak data dari 1 penelitian yang menggunakan obat untuk pasien di luar uji klinis. Setelah menggunakan flukonazol 2 - 8mg/kg untuk anak-anak berusia 9 bulan hingga 15 tahun, AUC adalah sekitar 38μg/m2 ditemukan pada setiap 1mg/kg unit dosis. Rata-rata waktu limbah flukonazol dalam plasma berkisar antara 15 - 18 jam dan volume distribusi sekitar 880ml/kg setelah penggunaan beberapa dosis.

    Waktu penjualan limbah Flukonazol lebih lama, sekitar 24 jam setelah dosis tunggal. Hal ini sebanding dengan waktu setengah habis flukonazol dalam plasma setelah pemberian dosis tunggal 3mg/kg secara intravena untuk anak-anak dari usia 11 hari - 11 bulan. Distribusi kelompok umur ini sekitar 950ml/kg. Pengalaman penggunaan flukonazol pada bayi baru lahir terbatas dalam studi farmakokinetik pada bayi baru lahir.

    Rata-rata usia pada dosis pertama adalah 24 jam (sekitar 9 - 36 jam) dan rata-rata berat badan saat lahir adalah 0,9kg (sekitar 0,75 - 1,10kg) untuk 12 anak bayi kurang dalam rata-rata kehamilan sekitar 28 minggu. 7 pasien telah menyelesaikan aplikasi, hingga 5 kali infus Flukonazol intravena dengan dosis 6mg/kg dilakukan setiap 72 jam. Rata-rata waktu penjualan (jam) adalah 74 (sekitar 44 - 185) pada hari pertama dari rata-rata waktu 53 (sekitar 30 - 131) pada hari 7 dan 47 (sekitar 27 - 68) pada tanggal 13. Area di bawah kurva (mikrogram.h/ml) adalah 271 (sekitar 173 - 385) pada tanggal 1 dan meningkat dengan rata-rata 490 (sekitar 292 - 734) pada rata-rata 360 (sekitar 167) pada rata-rata 360 - 566) Volume distribusi (ml/kg) adalah 1183 (sekitar 1070 - 1470) pada Hari pertama dan meningkat dari waktu ke waktu menjadi rata-rata 1184 (sekitar 510 - 2130) pada tanggal 7 dan 1328 (sekitar 1040 - 1680) pada tanggal 13.

    Farmakokinetik pada lansia

    Melakukan penelitian farmakokinetik pada 22 orang berusia ≥ 65 tahun, mengonsumsi flukonazol 50mg dosis tunggal. Dari jumlah tersebut, 10 pasien mengonsumsi lebih banyak diuretik. CMAX adalah 1,54μg/ml dan dicapai setelah 1,3 jam. AUC rata-rata adalah 76,4 ± 20,3μg/jam/ml dan waktu eliminasi terakhir adalah 46,2 jam. Parameter farmakokinetik ini lebih tinggi dibandingkan nilai yang sama pada sukarelawan pria muda yang sehat.

    Bersamaan dengan diuretik tidak secara signifikan mengubah AUC atau CMAX Flukonazol. Selain itu, bersihan kreatinin (74ml/menit), persentase obat yang belum diproses yang ditemukan dalam urin (0 - 24 jam, 22%) dan bersihan flukonazol melalui ginjal (0,124ml/menit/kg) pada lansia seringkali lebih rendah pada sukarelawan muda. Oleh karena itu, perubahan farmakokinetik flukonazol pada lansia tampaknya berkaitan dengan karakteristik gangguan fungsi ginjal pada usia tersebut.

  • Sebelum mengambil Fluconazole Stella 150mg obat infeksi jamur (1 lepuh x 1 tablet)

    Cara menggunakan

    Gunakan Fluconazole Stella 150mg secara oral.

    Dosis

    Dosis Fluconazole Stella 150mg harus didasarkan pada sifat dan derajat infeksi jamur. Pengobatan infeksi jamur memerlukan penggunaan rejimen multidosis, sehingga pengobatan harus terus dilakukan sampai parameter atau tes klinis menunjukkan bahwa infeksi jamur aktif telah membaik. Perawatan yang tidak memadai dapat menyebabkan infeksi jamur kambuh

    Infeksi jamur kriptokokus

    Pengobatan meningitis kriptokokus

    Dosis serangan: 400mg hari pertama, dosis berikutnya kemudian: 200 - 400mg x 1 kali/hari.

    Waktu pengobatan normal adalah setidaknya 6-8 minggu, dalam kasus yang mengancam jiwa dapat meningkat hingga 800mg/hari.

    Mempertahankan terapi untuk mencegah kekambuhan meningitis Cryptococcus pada pasien dengan risiko tinggi kekambuhan: 200mg x 1 kali/hari.

    Durasi pengobatan: Tidak ditentukan pada dosis 200mg/hari.

    Infeksi Coccidioides Immitis

    Gunakan 1 tablet, waktu pengobatan 11 - 24 bulan atau lebih tergantung pasien.

    Pengobatan kandidiasis mukosa

    Infeksi Candida Mulut - Hau

    Dosis serangan: 2 tablet pada hari pertama, dosis berikutnya kemudian 1 tablet/hari.

    Waktu perawatan: 7 - 21 hari (sampai kondisi oral Candida - Pikiran membaik).

    infeksi kerongkongan

    Dosis serangan: 2 tablet pada hari pertama, dosis berikutnya kemudian: 1 tablet/hari.

    Masa pengobatan 14 - 30 hari (sampai kontaminasi infeksi Candida nyata - perbaikan).

    Infeksi Candida

    Minum 2 kapsul/hari.

    Waktu perawatan: 7 - 21 hari.

    Waktu pengobatan mungkin lebih lama pada pasien dengan kerusakan fungsi kekebalan yang parah.

    Pencegahan kekambuhan kandidiasis mukosa pada pasien terinfeksi HIV dengan risiko tinggi kekambuhan

    Oral Candida - Mate: 1 tablet/hari.

    Infeksi esofagus: 1 tablet/hari.

    Masa pengobatan tidak terbatas untuk pasien dengan imunosupresan kronis.

    Infeksi kandidiasis genital

    Dewasa

    Kandidiasis vagina: 1 tablet, dosis tunggal.

    Rehabilitasi dan Pencegahan Candida Vagina (kambuh 2-4 kali/tahun): 1 tablet setiap 3 hari, total 3 dosis (1, 4 dan Sabtu) lalu gunakan dosis 1 tablet seminggu sekali (selama 6 bulan).

    Radang kulup akibat Candida: 1 tablet, dosis tunggal.

    Remaja (12 - 17 tahun)

    Keamanan dan efektivitas indikasi kandidiasis genital anak belum ditetapkan. Jika Anda diharuskan untuk mengobati kandidiasis genital, sebaiknya gunakan dosis yang sama seperti pada orang dewasa.

    Infeksi jamur

    Jamur jamur, jamur batang, jamur inguinalis dan infeksi kandida pada kulit

    Gunakan 1 tablet 1 kali/minggu, obati selama 2-4 minggu, jamur kaki mungkin memerlukan waktu hingga 6 minggu.

    versisida

    Gunakan Fluconazole Stella 150mg 2 kapsul 1 kali/minggu, waktu 1-3 minggu.

    Jamur

    Minum 1 kapsul 1 kali/minggu. Perawatan harus dilanjutkan sampai kuku terinfeksi ribuan jamur pengganti (kuku baru belum berkembang). Perkembangan kembali kuku dan kuku kaki biasanya memakan waktu 3 sampai 6 bulan dan 6 sampai 12 bulan. Namun, tingkat pertumbuhannya mungkin sangat bervariasi tergantung pada individu dan usia. Untuk infeksi jamur kronis dalam waktu lama, setelah pengobatan berhasil, fondasi terkadang berubah bentuk.

    Profilaksis infeksi Candida pada pasien dengan neutropenia berkepanjangan

    Gunakan 2 tablet. Dianjurkan untuk memulai pengobatan beberapa hari sebelum prediksi neutropenia mulai dan dilanjutkan dalam 7 hari setelah pemulihan neutropenia bila jumlah neutrofil meningkat lebih dari 1.000 sel/mm3.

    Lansia

    Sesuaikan dosis berdasarkan fungsi ginjal.

    Pasien dengan gagal ginjal

    Tidak ada penyesuaian dosis bila menggunakan dosis tunggal. Pada pasien (termasuk anak-anak) dengan gangguan fungsi ginjal yang menggunakan flukonazol multidosis, dosis awal harus 1-2 tablet berdasarkan dosis harian yang dianjurkan untuk setiap tablet yang ditentukan. Setelah dosis awal ini, setiap hari (sesuai petunjuk) berdasarkan tabel berikut:

    50% Dosis didasarkan pada bersihan kreatinin.

    Pasien dengan gagal hati

    Data terbatas pada pasien dengan gagal hati, jadi disarankan untuk menggunakan Flukonazol dengan hati-hati pada pasien dengan fungsi hati.

    Catatan: Dosis di atas hanya untuk referensi. Dosis spesifiknya tergantung pada kondisi dan tingkat perkembangan penyakit. Untuk dosis yang sesuai, Anda perlu berkonsultasi dengan dokter atau dokter spesialis.

    Apa yang harus dilakukan jika overdosis? Jika terjadi overdosis yang serius, penguraian darah harus dilakukan.

    Apa yang harus dilakukan jika lupa 1 dosis? Namun, jika waktu relaksasi dengan dosis berikutnya terlalu singkat, lewati dosisnya dan lanjutkan kalender penggunaan obat. Jangan gunakan dosis ganda untuk mengkompensasi dosis yang terlewat.

    Efek samping

    Saat menggunakan Fluconazole Stella 150mg, Anda mungkin mengalami efek yang tidak diinginkan (ADR).

    Biasa, ADR> 1/100

    Pencernaan: sakit perut, muntah, diare, mual.

    Hati: Peningkatan alanin aminotransferase, peningkatan aspartat aminotransferase, hiperkemop alkali fosfatase.

    Kulit dan jaringan subkutan: ruam.

    Jarang, 1/1000

    Sistem darah dan limfatik: Anemia.

    Mental : Tidur atau susah tidur.

    Metabolisme dan nutrisi: Mengurangi nafsu makan.

    Neurologi: epilepsi, paresthesia, pusing, kehilangan rasa.

    telinga dan memesona: pusing.

    Pencernaan: sembelit, gangguan pencernaan, perut kembung, mulut kering.

    Hati mil: kolestasis, penyakit kuning, peningkatan bilirubin.

    Kulit dan jaringan subkutan: ruam obat, urtikaria, gatal, keringat berlebih.

    otot-sendi dan jaringan ikat: nyeri otot.

    Tubuh: kelelahan, ketidaknyamanan, kelemahan, demam.

    Jarang, 1/10000 ≤ ADR

    Sistem darah dan limfatik: granulositosis, leukopenia, trombositopenia, neutropenia.

    Kekebalan: Anafilaksis.

    Metabolisme dan nutrisi: Hiper kolesterol, hipergliserida, hipotensi, hipotensi.

    Neurologi : Lari.

    jantung: QT yang bengkok dan tahan lama.

    Hati: Gagal hati, nekrosis hati, hepatitis, kerusakan sel hati.

    Kulit dan jaringan subkutan: Nekrosis epidermal keracunan, sindrom Stevens-Johnson, sindrom pustula seluruh tubuh akut, dermatitis pengelupasan, angioedema, edema wajah, rambut rontok.

    Petunjuk cara menangani ADR: Bila ditemui efek samping obat, sebaiknya hentikan penggunaan dan beri tahu dokter atau pergi ke fasilitas kesehatan terdekat untuk mendapatkan penanganan tepat waktu.

    Peringatan

    Sebelum menggunakan obat Anda perlu membaca petunjuknya dengan seksama dan mengacu pada informasi di bawah ini.

    Kontraindikasi

    Obat Flukonazol Stella 150mg dikontraindikasikan dalam kasus berikut:

    Hipersensitivitas terhadap flukonazol, kelompok antijamur Azole, atau bahan obat apa pun.

    Perhatian saat menggunakan

    Penyakit ingent

    Flukonazol dipelajari untuk mengobati penyakit instan pertama pada anak-anak. Flukonazol terbukti tidak lebih unggul dibandingkan Griseofulvin dan tingkat keberhasilan keseluruhannya kurang dari 20%. Oleh karena itu, Fluconazol 150mg tidak boleh digunakan untuk mengobati penyakit tidak sabaran pertama.

    Infeksi jamur kriptokokus

    Bukti efektivitas Flukonazol dalam pengobatan infeksi jamur kriptokokus pada posisi lain (seperti infeksi jamur kriptokokus pada koordinasi dan kulit) terbatas, sehingga sulit untuk membuat rekomendasi mengenai dosis. Infeksi jamur dalam mempunyai epidemi lokal: Bukti efektivitas flukonazol dalam pengobatan berbagai bentuk infeksi jamur dengan epidemi lokal seperti infeksi paracocioides, infeksi Sportrichum - infeksi limfatik dan histoplasma terbatas, sehingga sulit untuk membuat rekomendasi mengenai dosis.

    Ginjal

    Flukonazol Stella 150mg harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan disfungsi ginjal.

    kegagalan adrenal

    Ketoconazole telah diketahui menyebabkan insufisiensi adrenal, yang juga dapat terjadi meskipun jarang terjadi pada Fluconazole. Kegagalan adrenal berhubungan dengan pengobatan simultan dengan Prednison.

    hati - empedu

    Harus menggunakan Fluconazole Stella 150mg dengan hati-hati pada pasien dengan disfungsi hati. Flukonazol Stella 150mg dikaitkan dengan sejumlah kasus toksisitas hati yang jarang dan serius termasuk kematian, terutama pada pasien dengan patologi parah. Dalam kasus toksisitas hati yang berhubungan dengan flukonazol, tidak ada hubungan yang jelas dengan total dosis harian, waktu pengobatan, jenis kelamin atau usia pasien.

    Toksisitas pada hati akibat flukonazol sering kali pulih setelah penghentian pengobatan. Pasien dengan tes fungsi hati abnormal selama pengobatan dengan Flukonazol perlu dimonitor secara ketat terhadap perkembangan kerusakan hati yang parah. Pasien perlu diberitahu tentang gejala efek hati yang serius

    Kardiovaskular

    Beberapa azol, termasuk flukonazol, dikaitkan dengan perpanjangan interval QT pada elektrokardiogram. Flukonazol memperpanjang interval QT melalui penyearah penghambatan saluran kalium (IKR). Memperluas jarak QT karena produk farmasi lain (seperti amiodarone) dapat diperluas melalui penghambatan Cytochrom P450 (CYP) 3A4. Laporan setelah sirkulasi menunjukkan bahwa sangat jarang terjadi kasus interval QT dan torsi pada pasien yang menggunakan flukonazol. Laporan-laporan ini mencakup pasien dengan penyakit serius dengan banyak faktor risiko, seperti penyakit jantung struktural, kelainan elektrolit, dan terkoordinasi dengan obat lain. Pasien yang menurunkan kalium dan gagal jantung berisiko tinggi mengalami aritmia ventrikel dan torsi yang mengancam jiwa. Flukonazol 150mg harus digunakan pada pasien dengan potensi aritmia. Kontraindikasi dengan obat lain yang memperluas rentang QT dan dimetabolisme melalui Sitokrom P450 (CYP) 3A4.

    halofantrin

    halofantrine telah terbukti memperluas rentang QTC pada dosis yang dianjurkan dan merupakan substrat CYP3A4. Disarankan untuk tidak menggunakan flukonazol dan halofantrine secara bersamaan.

    Reaksi kulit

    telah muncul (jarang) reaksi kulit terkelupas, seperti sindrom Stevens-Johnson dan nekrosis epidermal keracunan pada pasien selama tahap pengobatan dengan flukonazol. Pasien AIDS rentan terhadap reaksi kulit yang serius terhadap banyak obat. Jika ruam kulit muncul, yang dianggap disebabkan oleh flukonazol, muncul pada pasien yang diobati dengan infeksi jamur superfisial, pengobatan dengan obat ini harus dihentikan. Jika ruam kulit muncul pada pasien dengan infeksi jamur invasif atau infeksi jamur, pantau secara ketat dan hentikan flukonazol jika terjadi lesi mengkilap atau kemerahan yang beragam atau beragam.

    hipersensitivitas

    Ada laporan mengenai kasus anafilaksis namun jarang terjadi.

    sitokrom p450

    Flukonazol adalah medium inhibitor CYP2C9 dan CYP3A4. Flukonazol juga merupakan penghambat CYP2C19 yang kuat. Penting untuk memantau pasien yang diobati dengan flukonazol bila diobati bersamaan dengan obat dengan terapi sempit yang dimetabolisme melalui CYP2C9, CYP2C19 dan CYP3A4.

    terfenadine

    Perlu memantau secara hati-hati saat menggunakan Flukonazol secara bersamaan menurunkan dosis 400mg/hari dengan terfenadine.

    eksipien

    flukonazol stella 150mg mengandung laktosa. Obat ini tidak boleh digunakan pada pasien dengan masalah genetik langka, intoleransi galaktosa, defisiensi enzim laktase total, atau glukosa - galaktosa. Flukonazol 150mg mengandung tepung. Pasien yang alergi terhadap gandum (berbeda dengan diare lemak) sebaiknya tidak digunakan.

    Kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin

    Tidak ada penelitian tentang pengaruh flukonazol pada mengemudi atau mengoperasikan mesin. Pasien harus diperingatkan akan kemungkinan pusing atau epilepsi saat menggunakan flukonazol dan tidak boleh mengemudi atau mengoperasikan mesin jika timbul gejala apa pun.

    Kehamilan

    sejauh ini belum ada penelitian yang memadai dan ketat mengenai penggunaan flukonazol pada ibu hamil. Flukonazol hanya boleh digunakan untuk wanita hamil bila manfaatnya lebih besar dibandingkan risiko pada janin.

    Masa menyusui

    flukonazol diekskresikan ke dalam ASI dengan konsentrasi yang lebih rendah daripada konsentrasi plasma. Can maintain breastfeeding after taking the only dose of 150mg. However, it is recommended not to breastfeed after repeated dose or high doses of fluconazole.

    Interaksi obat

    Kontraindikasi

    Cisapride: Ada laporan mengenai kejadian kardiovaskular termasuk torsi pada pasien yang menggunakan Cisapride dan Flukonazol secara bersamaan. Sebuah studi kontrol menunjukkan bahwa kadar cisapride plasma meningkat secara signifikan dan memperpanjang QTC ketika menggunakan Fluconazole 200mg x 1 kali/hari dan Cisapride 20mg x 4 kali/hari. Pengobatan kontraindikasi secara bersamaan flukonazol dan cisapride.

    Terfenadine: Karena munculnya aritmia serius akibat perpanjangan QTC pada pasien yang menggunakan obat antijamur Azole yang dikombinasikan dengan Terfenadine, mempelajari interaksi obat telah dilakukan. Penelitian dengan dosis flukonazol 200mg 1 kali/hari tidak mendeteksi perpanjangan QTC. Penelitian lain dengan dosis Flukonazol 400mg dan 800mg/hari menunjukkan bahwa Flukonazol dengan dosis ≥ 400mg/hari secara signifikan meningkatkan kadar terfenadine dalam plasma bila digunakan bersamaan flukonazol dan terfenadine. Kontraindikasi kombinasi flukonazol dosis ≥ 400mg/hari dengan terfenadine. Kontrol yang ketat harus dikontrol bila diindikasikan dalam kombinasi flukonazol dengan dosis

    Astemizole: Flukonazol bersamaan dengan Astemizole dapat mengurangi pembersihan Astemizole. Oleh karena itu, peningkatan konsentrasi Astemizole dalam plasma, yang dapat menyebabkan perpanjangan interval QT dan jarang tampak terpelintir. Kontraindikasi untuk menggunakan flukonazol dan astemizol secara bersamaan.

    Pimozide: Meskipun tidak ada penelitian in vitro atau in vivo, penggunaan flukonazol dengan pimozide secara bersamaan dapat menghambat transformasi Pimozide. Peningkatan konsentrasi pimozide dalam plasma dapat memperpanjang interval QT dan terkadang muncul fenomena torsi. Kontraindikasi untuk menggunakan flukonazol dan pimozide secara bersamaan.

    Quinidine: Meskipun belum ada penelitian in vitro atau in vivo, penggunaan flukonazol dan quinidine secara bersamaan dapat menghambat metabolisme quinidine. Penggunaan quinidine dapat memperpanjang interval QT dan jarang muncul fenomena torsi. Kontraindikasi untuk menggunakan flukonazol dan quinidine secara bersamaan.

    eritromisin: penggunaan flukonazol dan eritromisin secara bersamaan mampu meningkatkan risiko toksisitas jantung (memperluas rentang QT, menyebabkan fenomena torsional) sehingga menyebabkan kematian mendadak pada jantung. Kontraindikasi penggunaan flukonazol dan eritromisin secara bersamaan.

    Rekomendasi tidak digabungkan

    Halofantrine: Flukonazol dapat meningkatkan kadar halofantrine dalam plasma karena inhibitor CYP3A4. Penggunaan flukonazol dan halofantrine secara bersamaan memiliki kemampuan untuk meningkatkan risiko toksisitas pada jantung (memperluas rentang QT, menyebabkan fenomena torsi) dan dengan demikian kematian mendadak pada jantung. Perlu menghindari penggabungan.

    Tindakan pencegahan saat menggabungkan

    Amiodarone: Penggunaan flukonazol dengan amiodarone secara bersamaan dapat meningkatkan kisaran QT.

    Berhati-hatilah jika Anda memang perlu menggunakan Fluconazole dan Amiodarone secara bersamaan, terutama flukonazol dosis tinggi (800mg).

    Menggabungkan flukonazol dengan obat lain di bawah ini harus hati-hati dan dapat disesuaikan.

    Pengaruh obat lain pada flukonazol

    Rifampisin: gunakan Flukonazol dan Rifampisin secara bersamaan untuk mengurangi 25% area di bawah kurva (AUC) dan mempersingkat 20% waktu terbuang flukonazol. Pada pasien yang menggunakan rifampisin dengan flukonazol secara bersamaan, perlu dipertimbangkan peningkatan dosis flukonazol.

    Studi interaktif menunjukkan bahwa minum flukonazol bersamaan dengan makanan, simetidin, antasida atau setelah iradiasi umum untuk transplantasi sumsum tulang, penyerapan Flukonazol dapat diabaikan dari segi klinis.

    Hidroklorotiazid: Dalam studi interaksi farmakokinetik, hidroklorotiazid multi-dosis secara bersamaan diindikasikan untuk sukarelawan sehat yang menggunakan flukonazol untuk meningkatkan konsentrasi plasma flukonazol sebesar 40%. Efek ini tidak memerlukan perubahan dosis flukonazol pada mereka yang menggunakan diuretik bersamaan dengan flukonazol.

    Efek flukonazol pada obat lain

    Flukonazol adalah penghambat kuat sitokrom P450 (CYP) dan merupakan penghambat rata-rata 2C9 dan 3A4. Selain interaksi observasi dan disebutkan di bawah, terdapat juga risiko peningkatan konsentrasi obat lain yang dimetabolisme oleh CYP2C9, CYP2C19 dan CYP3A4 bila digunakan bersamaan dengan flukonazol. Oleh karena itu, perlu berhati-hati saat menggunakan obat di atas dengan flukonazol dan pasien harus diawasi secara ketat. Efek penghambatan enzim Flukonazol bertahan 4-5 hari setelah penghentian pengobatan karena flukonazol dengan waktu jual yang lama.

    Alfentanil: Selama proses yang sama dengan Flukonazol (400mg) dan Alfentanil (20μg/kg) secara intravena pada sukarelawan sehat, Alfentanil AUC10 berlipat ganda, dapat melalui inhibitor CYP3A4. Dosis Alfentanil dapat disesuaikan.

    Amitriptyline, Nortriptyline: Flukonazol meningkatkan efek Amitriptyline dan Nortriptyline. 5-Nortriptyline dan s-amitriptyline dapat diukur pada awal terapi kombinasi dan 1 minggu kemudian. Dosis Amitriptyline/Nortriptyline harus disesuaikan jika perlu.

    Amfoterisin B: Penggunaan gabungan flukonazol dan amfoterisin B untuk tikus dengan infeksi normal dan inhibitor imunosupresif menunjukkan hasil sebagai berikut: Efek antijamur sedikit meningkat pada infeksi jamur tubuh dengan C. albicans, tidak ada interaksi dengan infeksi intrakranial yang disebabkan oleh Cryptococcus Neoformans, antifugasi antara flukonazol dan amfotikin Aspergillus fumigatus. Signifikansi klinis dari hasil yang diperoleh dalam penelitian ini tidak diketahui.

    Obat anticoneal: Data setelah obat diberikan ke pasaran, serta dengan obat antijamur lainnya, telah dilaporkan kejadian perdarahan (memar, mimisan, perdarahan gastrointestinal, urin berdarah dan tinja berwarna hitam) dan peningkatan waktu protrombin pada pasien yang menggunakan flukonazol bersamaan dengan Warfarin. Dengan pengobatan simultan dengan flukonazol dan warfarin, waktu protrombin menjadi dua kali lipat, kemungkinan karena penghambatan metabolisme warfarin melalui CYP2C9. Waktu protrombin pada pasien yang menggunakan obat antikoagulan atau Indanedione harus dipantau secara ketat. Dosis antikoagulan mungkin diperlukan.

    Benzodiazepine (efek singkat), seperti Midazolam, Triazolam: Setelah penggunaan Midazolam secara simultan, Flukonazol secara signifikan meningkatkan konsentrasi Midazolam dan mempengaruhi mental mental. Penggunaan simultan Fluconazole 200mg dan Midazolam 7.5mg Midazolam oral meningkatkan AUC Midazolam dan durasi ekskresi adalah 3,7 kali dan 2,2 kali. Flukonazol 200mg/hari dengan penggunaan simultan dengan triazolam 0,25mg oral road meningkatkan auc triazolam dan waktu penjualannya 4,4 kali dan 2,3 kali. Efek triazolam yang ditingkatkan dan berkepanjangan telah diamati bila digunakan bersamaan dengan flukonazol. Jika perlu untuk mengobati benzodiazepin secara bersamaan pada pasien yang sedang diobati dengan flukonazol, perlu mempertimbangkan pengurangan dosis benzodiazepin dan pasien perlu diawasi dengan tepat.

    karbamazepin: flukonazol menghambat metabolisme karbamazepin dan meningkatkan kadar karbamazepin dalam serum 30%. Ada risiko peningkatan toksisitas karbamazepin.

    Penyesuaian dosis karbamazepin mungkin diperlukan tergantung pada rasio pengukuran/tingkat efisiensi.

    Penghambat saluran kalsium: Beberapa antagonis saluran kalsium (Nifedipine, Isradipine, Amlodipine, Verapamil dan Felodipine) dimetabolisme oleh CYP3A4. Flukonazol dapat meningkatkan konsentrasi obat antagonis dalam serum. Rekomendasi secara teratur mengontrol efek berbahaya.

    Celecoxib: Saat mengobati Flukonazol (200mg/hari) dan Celecoxib (200mg), CMAX Celecoxib meningkat sebesar 68% dan AUC Celecoxib meningkat sebesar 134%. Setengah dari Celecoxib berkurang bila digunakan dalam kombinasi.

    siklofosfamid: penggunaan siklofosfamid dan flukonazol secara bersamaan, meningkatkan bilirubin dan kreatinin dalam serum. Pertimbangkan bila menggunakan kombinasi siklofosfamid dan flukonazol karena risiko peningkatan kadar bilirubin dan kreatinin dalam serum.

    Fentanil: Telah terjadi kasus keracunan kematian kematian fentanil mungkin disebabkan oleh interaksi antara fentanil dan flukonazol. Selain itu, pada sukarelawan sehat menunjukkan bahwa Flukonazol memperlambat eliminasi fentanil secara signifikan. Fentanil tingkat tinggi dapat menyebabkan hambatan pernapasan. Pasien harus diawasi secara ketat terhadap risiko hambatan pernafasan. Diperlukan dapat menyesuaikan dosis fentanyl.

    Penghambat HMG-CAA Reduktase: Risiko penyakit otot dan pola otot meningkat bila menggunakan Flukonazol secara bersamaan dan penghambat HMG-CAA Reduktase dimetabolisme melalui CYP3A4 seperti Atorvastatin dan Simvastatin atau melalui CYP2C9 sebagai Fluvastatin. Jika perlu menggunakan kombinasi, pasien perlu menjalani tes gejala penyakit otot dan pola otot, yang memerlukan kontrol konsentrasi Creatine Kinase. Inhibitor HMG-CAA Reduktase harus dihentikan jika diamati dengan peningkatan kadar kreatin kinase atau keraguan atau diagnosis penyakit otot/pola otot.

    olaparib: Rata-rata inhibitor CYP3A4 seperti flukonazol meningkatkan konsentrasi olaparib dalam plasma, disarankan untuk tidak digunakan secara bersamaan. Jika kombinasi tersebut tidak dapat dihindari, batasi dosis olaparib hingga 200mg x 2 kali/hari.

    ciclosporin: flukonazol secara signifikan meningkatkan konsentrasi dan auc ciclosporin. Pada proses penggunaan simultan flukonazol 200mg/hari dan siklosporin (2,7mg/kg/hari) AUC Ciclosporin meningkat 1,8 kali lipat. Ciclosporin dan flukonazol dapat digunakan dengan mengurangi dosis ciclosporin tergantung pada konsentrasi ciclosporin.

    Everolimus: Meskipun tidak dipelajari secara in vivo atau in vitro, flukonazol dapat meningkatkan konsentrasi serum Everolimus melalui inhibitor CYP3A4.

    Sirolimus: Flukonazol meningkatkan konsentrasi plasma syrolimus, hal ini diasumsikan oleh Flukonazol menghambat metabolisme syrolimus melalui CYP3A4 dan P-Glikoprotein. Flukonazol dapat digunakan dengan syrolimus tergantung pada efek/konsentrasi syrolimus.

    tacrolimus: Flukonazol meningkatkan konsentrasi tacrolimus dalam serum bila digunakan secara oral hingga 5 kali lipat karena penghambatan metabolisme Tacrolimus melalui CYP3A4 di usus. Tidak ada perubahan farmakokinetik yang diamati saat menggunakan tacrolimus intravena. Peningkatan konsentrasi tacrolimus berhubungan dengan toksisitas ginjal. Mengurangi dosis tacrolimus oral tergantung pada konsentrasi tacrolimus.

    Losartan: Flukonazol menghambat metabolisme Losartan menjadi metabolit aktif (E-31 74), yang memainkan peran utama reseptor reseptor Angiotensin II ketika diobati dengan Losartan. Pasien perlu dites terus menerus.

    metadon: flukonazol dapat meningkatkan konsentrasi metadon dalam serum. Dosis metadon dapat disesuaikan.

    Obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID): CMAX Flurbiprofen meningkat sebesar 23% dan AUC Flurbiproofen meningkat sebesar 81% saat menggunakan Flurbiprofen bersamaan dengan flukonazol dibandingkan saat menggunakan Flurbiprofen saja. Demikian pula, CMAX dari isomer dengan aktivitas farmakologis [s-(+)-ibuprofen] meningkat sebesar 15% dan AUC dari isomer dengan aktivitas farmakologis [S-(+)-ibuprofen] meningkat sebesar 82% ketika menggunakan Fluconazole dan Ibuprofen Racemic (400 mg) dibandingkan dengan IBuprofen Racemic.

    Meskipun belum ada penelitian khusus, Fluconazole memiliki kemampuan untuk meningkatkan konsentrasi NSAID yang dimetabolisme oleh CYP2C9 (misalnya Naproxen, Lornoxicam, Meloxicam, Diklofenak). Rekomendasi untuk secara teratur memeriksa efek berbahaya dan toksisitas terkait NSAID. Mungkin perlu penyesuaian dosis NSAID.

    Fenitoin: Flukonazol menghambat metabolisme fenitoin melalui hati. Penggunaan secara bersamaan mengulangi dosis flukonazol 200mg dan fenitoin 250mg secara intravena, menghasilkan peningkatan fenitoin AUC24 75% dan cmin 128%. Bila digunakan dalam kombinasi dengan flukonazol dan fenitoin, perlu dilakukan pemantauan ketat terhadap konsentrasi serum fenitoin untuk menghindari toksisitas fenitoin.

    Prednison: Ada kasus yang melaporkan pasien transplantasi hati yang diobati dengan Prednison, gangguan adrenal akut terjadi ketika berhenti menggunakan Flukonazol selama 3 bulan. Penghentian flukonazol mungkin meningkatkan aktivitas CYP3A4, sehingga menyebabkan peningkatan metabolisme Prednison. Pasien dengan pengobatan jangka panjang dengan flukonazol dan prednison harus dimonitor secara ketat mengenai insufisiensi adrenal saat menghentikan Flukonazol.

    Rifabutin: Flukonazol meningkatkan kadar rifabutin serum, menyebabkan peningkatan 80% AUC Rifabutin. Ada laporan tentang kasus peradangan vena anggur pada pasien yang menggunakan Flukonazol dengan rifabutin. Dalam terapi kombinasi, perlu mempertimbangkan gejala toksik rifabutin.

    Saquinavir: Flukonazol meningkatkan AUC Saquinavir sekitar 50%, meningkatkan CMAX sekitar 55% karena penghambatan metabolisme melalui Saquinavir oleh penghambat CYP3A4 dan P-Glikoprotein. Interaksi dengan saquinavir/ritonavir belum diteliti dan mungkin lebih terlihat. Dosis Saminavir mungkin diperlukan.

    sulfonilurea: Flukonazol memperpanjang waktu semi-serum sulfonilurea dan oral simultan oral (misalnya klorpropamid, glibenklamid, glipizida, tolbutamid) pada sukarelawan sehat. Rekomendasi untuk pemantauan glukosa darah secara teratur dan pengurangan dosis sulfonilurea yang sesuai saat menggunakan Flukonazol bersamaan dengan sulfonilurea.

    Teofilin: Di tempat di mana kontrol placebuild dikontrol, penggunaan Flukonazol dosis 200mg dalam 14 hari mengurangi 18% dari rata-rata tingkat pembersihan teofilin plasma. Oleh karena itu, pasien yang diobati dengan teofilin dosis tinggi atau pasien yang berisiko tinggi mengalami keracunan teofilin harus dipantau terhadap tanda-tanda keracunan teofilin saat diobati dengan flukonazol. Regimen pengobatan perlu disesuaikan dengan tepat jika ada tanda-tanda keracunan.

    alkaloid kelapa: Meskipun belum diteliti, flukonazol dapat meningkatkan konsentrasi plasma alkaloid alkaloid kelapa dangkal (misalnya vincistine dan vinblastine) dan menyebabkan toksisitas neurotoksik, yang dapat dijelaskan oleh penghambat CYP3A4 flukonazol.

    Vitamin A: Berdasarkan laporan pada pasien dengan penggunaan Flukonazol secara bersamaan dengan transmper Asam Retinoid (bentuk asam vitamin A), efek yang tidak diinginkan terkait dengan sistem saraf pusat sedang mengembangkan tumor otak palsu. Fenomena tumor otak palsu hilang ketika pengobatan dengan flukonazol dihentikan. Flukonazol dapat digunakan dengan vitamin A tetapi harus memperhatikan efek yang tidak diinginkan terkait sistem saraf pusat.

    Vorikonazol (penghambat CYP2C9, CYP2C19 dan CYP3A4): penggunaan simultan vorikonazol oral (400mg, 2 kali sehari, kemudian 200mg, 2 kali selama 2,5 hari) dan Flukonazol oral (400mg pada hari pertama, kemudian 200mg/hari selama 4 hari berikutnya) untuk 8 sukarelawan pria sehat untuk menunjukkan kadar CMM dan AUC yang sehat Vorikonazol adalah 57% (90% CI: 20%, 107%) dan 79% (90% CI: 40%, 128%). Pengurangan dosis atau frekuensi penggunaan vorikonazol dan flukonazol belum diteliti untuk menghilangkan efek ini. Perlu memantau efek yang tidak diinginkan terkait vorikonazol jika menggunakan vorikonazol berikutnya setelah flukonazol.

    Zidovudine: Flukonazol meningkatkan CMAX dan AUC Zidovudine, masing-masing sebesar 84% dan 74%, karena flukonazol mengurangi pembersihan zidovudine oral sebesar 45%. Waktu buang setengah -zidovudine yang serupa juga meningkat sekitar 128% bila terapi dikombinasikan dengan Flukonazol. Pasien yang menggunakan terapi kombinasi ini harus dipantau munculnya efek yang tidak diinginkan terkait dengan zidovudine. Mungkin perlu mempertimbangkan pengurangan AZT.

    Azitromisin: Meneliti label 3 dimensi yang terbuka, acak, pada 18 sukarelawan sehat, menilai efek dari dosis oral Azitromisin 1200mg saja terhadap farmakokinetik dari dosis tunggal flukonazol 800mg, sambil menilai efek flukonazol terhadap dinamika azitromisin. Hasil penelitian menunjukkan tidak ada interaksi yang signifikan mengenai farmakokinetik antara flukonazol dan azitromisin.

    Pil kontrasepsi oral: 2 studi farmakokinetik dengan pil kontrasepsi kombinasi dilakukan saat menggunakan dosis Flukonazol. Pada penelitian dengan dosis flukonazol 50mg tidak terlihat efek terkait hormon, sedangkan dengan dosis Flukonazol 200mg/hari, area di bawah kurva Etinil Estradiol dan Levonorgestrel meningkat setara dengan 40% dan 24%. Oleh karena itu, penggunaan dosis Flukonazol dengan dosis di atas tampaknya tidak mempengaruhi efektivitas pil kontrasepsi oral.

    IVACAFTOR: Terkonsentrasi dengan Ivacaftor, obat ini meningkatkan potensi pengaturan transmisi protein melalui membran kistik (CFTR), meningkatkan tingkat kontak IVACaftor 3 kali lipat dan hydroxymethylivacaftor (M1) 1.9 kali. Dosis IVACAFTOR harus dikurangi menjadi 150mg x 1 kali/hari untuk pasien yang menggunakan inhibitor CYP3A medium secara bersamaan, seperti flukonazol dan eritromisin.

    Penyimpanan

    Simpan dalam kemasan tertutup, tempat kering. Suhunya tidak melebihi 300C.

    Obat lain

    Penafian

    Segala upaya telah dilakukan untuk memastikan bahwa informasi yang diberikan oleh Drugslib.com akurat, terkini -tanggal, dan lengkap, namun tidak ada jaminan mengenai hal tersebut. Informasi obat yang terkandung di sini mungkin sensitif terhadap waktu. Informasi Drugslib.com telah dikumpulkan untuk digunakan oleh praktisi kesehatan dan konsumen di Amerika Serikat dan oleh karena itu Drugslib.com tidak menjamin bahwa penggunaan di luar Amerika Serikat adalah tepat, kecuali dinyatakan sebaliknya. Informasi obat Drugslib.com tidak mendukung obat, mendiagnosis pasien, atau merekomendasikan terapi. Informasi obat Drugslib.com adalah sumber informasi yang dirancang untuk membantu praktisi layanan kesehatan berlisensi dalam merawat pasien mereka dan/atau untuk melayani konsumen yang memandang layanan ini sebagai pelengkap, dan bukan pengganti, keahlian, keterampilan, pengetahuan, dan penilaian layanan kesehatan. praktisi.

    Tidak adanya peringatan untuk suatu obat atau kombinasi obat sama sekali tidak boleh ditafsirkan sebagai indikasi bahwa obat atau kombinasi obat tersebut aman, efektif, atau sesuai untuk pasien tertentu. Drugslib.com tidak bertanggung jawab atas segala aspek layanan kesehatan yang diberikan dengan bantuan informasi yang disediakan Drugslib.com. Informasi yang terkandung di sini tidak dimaksudkan untuk mencakup semua kemungkinan penggunaan, petunjuk, tindakan pencegahan, peringatan, interaksi obat, reaksi alergi, atau efek samping. Jika Anda memiliki pertanyaan tentang obat yang Anda konsumsi, tanyakan kepada dokter, perawat, atau apoteker Anda.

    count views

    Kata kunci populer