Fluconazolo Stella 150 mg medicinale per infezioni fungine (1 blister x 1 compressa)
Forma farmaceutica Scatola da 1 blister x 1 compressa
Specifiche Fluconazolo
Ingrediente
| Informazioni sulla composizione | Contenuto |
| Fluconazolo | 150 mg |
Usi
Indicazioni
Il farmaco Fluconazolo Stella 150 mg è indicato nei seguenti casi:
Infezioni fungine negli adulti:
Trattamento delle infezioni fungine nei bambini 0 - 17 Tai:
È stato dimostrato che l'uso di fluconazolo 50 mg al giorno per un massimo di 28 giorni non influisce sulla concentrazione di testosterone nel plasma negli uomini o sui livelli di steroidi nelle donne in età fertile. In volontari maschi sani, l’uso di fluconazolo alla dose di 200 – 400 mg/die non influenza in modo significativo gli effetti clinici sulle concentrazioni di steroidi endogeni o sulla risposta stimolante dell’ACTH. Gli studi sull'interazione con antipipina mostrano che l'uso di dosi singole o multiple di fluconazolo 50 mg non influisce sul metabolismo di questa sostanza.
Sensibilità in vitro
Il fluconazolo ha attività antifungina per le specie di Candida più comunemente comuni (tra cui C. Albicans, C. Parapsilosis, C. Tropicalis). C. Glabrata mostra un'ampia sensibilità mentre C. Krusei è resistente al fluconazolo. Il fluconazolo ha anche attività in vitro contro Cryptococcus NeoForans e Cryptococcus Gattii nonché contro le muffe epidemiologiche locali Blastomyces dermatiditis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum e paracoccioides brasiliensis.
Meccanismo di resistenza ai farmaci
Candida spp. Ha sviluppato una serie di meccanismi di resistenza ai farmaci antifungini azolici. I ceppi di funghi hanno sviluppato uno o più di questo meccanismo di resistenza che si ritiene abbia una concentrazione minima inibente (mic) per il fluconazolo, che causa effetti avversi in vivo e clinici. Sono stati segnalati casi di superinfezione con altre specie di Candida da C. Albicans spesso non sono sensibili al fluconazolo (ad esempio Candida Krusei). Tali casi potrebbero richiedere una terapia antivirale alternativa.
farmacocinetica
assorbimento
Dopo aver bevuto, il fluconazolo è ben assorbito, le concentrazioni plasmatiche (e la biodisponibilità sistemica) raggiungono oltre il 90% della concentrazione raggiunta dopo la somministrazione per via endovenosa. L'assorbimento orale non è influenzato dall'uso del cibo. La concentrazione massima di plasma durante la fame appare nell'intervallo 0,5 - 1,5 ore dopo aver bevuto. Le concentrazioni plasmatiche sono proporzionali alla dose. In uno stato di determinazione, la concentrazione di farmaci è raggiunta al 90% su 4 - 5 usando dosi multiple x 1 volta/giorno. Utilizzando la dose offensiva (il 1° giorno) 2 volte la dose giornaliera abituale, la concentrazione del farmaco nel plasma raggiunge circa il 90% nello stato del 2° giorno.
Distribuzione
Il volume delle formiche è approssimativamente uguale alla quantità totale di acqua nel corpo. La capacità di legarsi alle proteine plasmatiche basse (11-12%). È stato studiato che il fluconazolo presenta una buona permeabilità a tutti i fluidi corporei. La concentrazione di fluconazolo nella saliva e nell'espettorato è equivalente alle concentrazioni plasmatiche. Nei pazienti affetti da meningite fungina, il livello di fluconazolo nel liquido cerebrospinale raggiunge circa l'80% della corrispondente concentrazione plasmatica. La concentrazione di fluconazolo sulla pelle è elevata, superiore alla sua concentrazione nel siero, raggiunta nello strato corneo, nell'epidermide-derma e nel sudore esterno.
Il fluconazolo si accumula nello strato corneo della pelle. Alla dose di 50 mg x 1 volta/giorno, la concentrazione di fluconazolo dopo 12 giorni è 73 μg/g e 7 giorni dopo l'interruzione del trattamento la concentrazione di fluconazolo è ancora 5,8 μg/g. Con una dose di 150 mg x 1 volta/settimana, la concentrazione di fluconazolo nello strato corno sabato è 23,4 μg/g e 7 giorni dopo l'uso della seconda dose, la concentrazione nello strato corno è ancora 7,1 μg/g. La concentrazione di fluconazolo sul fondotinta dopo 4 mesi di utilizzo alla dose di 150 mg x 1 volta/settimana è di 4,05 μg/g in un'unghia sana e 1,8 μg/g in quella malata ed è ancora possibile trovare fluconazolo nei modelli di fondotinta 6 mesi dopo la fine del trattamento.
Metabolismo
Il fluconazolo è leggermente metabolizzato. Con una dose radioattiva, solo l'11% viene escreto sotto forma di urina immodificata. Il fluconazolo è un inibitore moderato ISOZE CYP2C9 e CYP3A4. Il fluconazolo è anche un potente inibitore del CYP2C19 ISOZE.
Eliminazione
Il tempo di vendita del plasma è di circa 30 ore. Il principale zucchero di eliminazione del fluconazolo è quello renale, circa l'80% della dose di utilizzo appare sotto forma costante di urina. La clearance del fluconazolo è proporzionale alla clearance della creatinina. Non ci sono prove che siano presenti i suoi metaboliti durante la circolazione. Il tempo di semi-scarica a lungo termine nel plasma è la base per un regime di trattamento a dose singola per la candidosi vaginale per 1 volta al giorno e 1 volta alla settimana per altre indicazioni.
Farmacocinetica dinamica nelle persone con insufficienza renale
Nei pazienti con grave insufficienza renale (GFR
Farmacocinetica durante l'allattamento al seno
Uno studio di farmacocinetica condotto su 10 donne che allattano, che interrompono o interrompono temporaneamente l'allattamento al seno, ha valutato la concentrazione di fluconazolo nel plasma e nel latte materno per 48 ore dopo la dose singola di 150 mg di fluconazolo. Il fluconazolo è stato scoperto nel latte materno con una concentrazione media di circa il 98% rispetto alle concentrazioni plasmatiche della madre. Il picco medio di concentrazione nel latte materno è di 2,61 mg/l raggiunto 5,2 ore dopo la dose. La dose di fluconazolo è stimata giornalmente per i lattanti dal latte materno (assumendo che il consumo medio di latte sia di 150 ml/kg/giorno) sulla base della concentrazione media di picco nel latte pari a 0,39 mg/kg/giorno, che rappresenta circa il 40% delle dosi raccomandate per i neonati ( Farmacocinetica nei bambini
I dati dinamici vengono valutati per 113 bambini provenienti da 5 studi, 2 studi a dose singola, 2 studi a dosi multiple e 1 studio su neonati. I dati di uno studio non possono essere spiegati con cambiamenti nel modo di costruzione attraverso il processo di ricerca. Sono disponibili più dati provenienti da 1 studio che utilizza farmaci per pazienti al di fuori degli studi clinici. Dopo aver utilizzato 2 - 8 mg/kg di fluconazolo nei bambini di età compresa tra 9 mesi e 15 anni, l'AUC è di circa 38 μg/m2 rilevata per ogni unità di dose da 1 mg/kg. Il tempo medio di permanenza del fluconazolo nel plasma varia da 15 a 18 ore e il volume di distribuzione è di circa 880 ml/kg dopo l'uso di dosi multiple.
Il tempo di vendita dei rifiuti del fluconazolo è più elevato, circa 24 ore dopo una singola dose. Questo è paragonabile al tempo di semi-esaurimento del fluconazolo nel plasma dopo l’assunzione di una singola dose di 3 mg/kg per via endovenosa nei bambini di età compresa tra 11 giorni e 11 mesi. La distribuzione in questa fascia di età è di circa 950 ml/kg. L'esperienza con il fluconazolo nei neonati è limitata negli studi di farmacocinetica sui neonati.
L'età media alla prima dose è di 24 ore (circa 9 - 36 ore) e il peso medio alla nascita è di 0,9 kg (circa 0,75 - 1,10 kg) per 12 neonati a cui manca una gravidanza media di circa 28 settimane. 7 pazienti hanno completato la richiesta, viene effettuata fino a 5 volte l'infusione endovenosa di Fluconazolo alla dose di 6 mg/kg ogni 72 ore. Il tempo medio di vendita (ora) è di 74 (circa 44 - 185) il 1° giorno, il tempo medio di 53 (circa 30 - 131) il 7 e 47 (circa 27 - 68) il 13. L'area sotto la curva (microgrammi.h/ml) è 271 (circa 173 - 385) il 1° ed è aumentata in media di 490 (circa 292 - 734) in media 360 (circa 167) in media 360 - 566) Il volume di distribuzione (ml/kg) è 1183 (circa 1070 - 1470) 1° giorno ed è aumentato nel tempo fino alla media di 1184 (circa 510 - 2130) il 7 e 1328 (circa 1040 - 1680) il 13.
Farmacocinetica negli anziani
Condurre ricerche di farmacocinetica su 22 persone di età ≥ 65 anni, assumendo una singola dose di 50 mg di fluconazolo. Di questi, 10 pazienti assumono più diuretici. La CMAX è 1,54μg/ml e viene raggiunta dopo 1,3 ore. L'AUC media è 76,4 ± 20,3μg/h/ml e il tempo dell'ultima eliminazione è di 46,2 ore. Questi parametri farmacocinetici sono superiori agli stessi valori riscontrati su giovani volontari maschi sani.
La concomitanza con diuretici non modifica in modo significativo l'AUC o la CMAX del fluconazolo. Inoltre, la clearance della creatinina (74 ml/minuto), la percentuale di farmaci non trasformati riscontrata nelle urine (0 - 24 ore, 22%) e la clearance del fluconazolo attraverso i reni (0,124 ml/min/kg) negli anziani sono spesso inferiori nei giovani volontari. Pertanto, la variazione farmacocinetica del fluconazolo negli anziani sembra essere correlata alle caratteristiche della compromissione della funzionalità renale a questa età.
Prima di prendere Fluconazolo Stella 150 mg medicinale per infezioni fungine (1 blister x 1 compressa)
Come usare
Usa Fluconazolo Stella 150 mg per via orale.
Dosaggio
La dose di Fluconazolo Stella 150 mg deve essere basata sulla natura e sul grado dell'infezione fungina. Il trattamento delle infezioni fungine richiede l’uso di un regime multidose, pertanto è necessario continuare il trattamento finché i parametri clinici o i test non dimostrano che l’infezione fungina attiva è migliorata. Un trattamento inadeguato può essere utilizzato per recidivare di infezioni fungine
Infezione fungina da criptococco
Trattamento della meningite da criptococco
dose di attacco: 400 mg il primo giorno, dose successiva successiva: 200 - 400 mg x 1 volta al giorno.
La durata normale del trattamento è di almeno 6-8 settimane, in casi potenzialmente letali che possono aumentare fino a 800 mg al giorno.
Mantenere la terapia per prevenire la recidiva della meningite da Cryptococcus in pazienti ad alto rischio di recidiva: 200 mg x 1 volta/giorno.
Durata del trattamento: non determinata alla dose di 200 mg/giorno.
Infezione da Coccidioides Immitis
Utilizzare 1 compressa, il tempo di trattamento va da 11 a 24 mesi o più a seconda del paziente.
Trattamento della candidosi delle mucose
Infezione orale da Candida - Hau
dose di attacco: 2 compresse il primo giorno, la dose successiva poi 1 compressa al giorno.
Durata del trattamento: 7 - 21 giorni (fino al miglioramento della condizione di Candida orale - Mind).
infezione dell'esofago
dose di attacco: 2 compresse il primo giorno, la dose successiva dopo: 1 compressa al giorno.
Periodo di trattamento di 14 - 30 giorni (fino alla contaminazione della vera infezione da Candida - miglioramento).
Infezione da Candida
Prendi 2 capsule al giorno.
Durata del trattamento: 7 - 21 giorni.
Il tempo di trattamento può essere più lungo nei pazienti con funzione immunitaria gravemente danneggiata.
Prevenzione della recidiva della candidosi delle mucose nei pazienti con infezione da HIV ad alto rischio di recidiva
Candida orale - Mate: 1 compressa al giorno.
Infezione dell'esofago: 1 compressa al giorno.
Periodo di trattamento illimitato per pazienti con immunosoppressori cronici.
Infezione da candidosi genitale
Adulti
Candidosi vaginale: 1 compressa, dose singola.
Riabilitazione e prevenzione della candida vaginale (recidiva 2-4 volte/anno): 1 compressa ogni 3 giorni, per un totale di 3 dosi (1a, 4a e sabato) e quindi utilizzare la dose di 1 compressa una volta alla settimana (per 6 mesi).
Infiammazione del prepuzio causata da Candida: 1 compressa, dose singola.
Giovani (12-17 anni)
Le indicazioni sulla sicurezza e sull'efficacia della candidosi genitale infantile non sono state stabilite. Se è necessario trattare la candidosi genitale, è necessario assumere lo stesso dosaggio degli adulti.
Infezioni fungine
Funghi fungini, funghi del gambo, funghi inguinali e infezioni da candida nella pelle
Utilizzare 1 compressa 1 volta a settimana, trattare per 2-4 settimane, i funghi delle zampe possono richiedere fino a 6 settimane.
versicidio
Utilizzare Fluconazolo Stella 150 mg 2 capsule 1 volta a settimana, per un periodo da 1 a 3 settimane.
Funghi
Assumi 1 capsula 1 volta a settimana. È necessario continuare il trattamento finché l'unghia non viene infettata da migliaia di funghi sostitutivi (non sono state invece sviluppate nuove unghie). Il ri-sviluppo delle unghie e dei piedi richiede solitamente un tempo dai 3 ai 6 mesi e dai 6 ai 12 mesi. Tuttavia, il tasso di crescita può variare molto a seconda dell’individuo e dell’età. Per le infezioni fungine croniche per lungo tempo, dopo un trattamento efficace, la fondazione talvolta si deforma.
Profilassi dell'infezione da Candida in pazienti con neutropenia prolungata
Utilizza 2 compresse. Si consiglia di iniziare il trattamento alcuni giorni prima che si preveda neutropenia e continuare entro 7 giorni dal recupero della neutropenia quando il numero di neutrofili aumenta oltre 1.000 cellule/mm3.
Anziani
Aggiustare la dose in base alla funzionalità renale.
Pazienti con insufficienza renale
Nessun aggiustamento della dose quando si utilizza una dose singola. Nei pazienti (inclusi i bambini) con funzionalità renale compromessa che utilizzano fluconazolo multidose, la dose iniziale deve essere di 1-2 compresse in base alla dose giornaliera raccomandata per ciascuna specificata. Dopo questa dose iniziale, ogni giorno (come indicato) in base alla seguente tabella:
50% La dose si basa sulla clearance della creatinina.
Pazienti con insufficienza epatica
Dati limitati nei pazienti con insufficienza epatica, quindi è consigliabile utilizzare il fluconazolo con attenzione nei pazienti con funzionalità epatica.
Nota: la dose sopra indicata è solo di riferimento. Il dosaggio specifico dipende dalle condizioni e dal livello di progressione della malattia. Per una dose adeguata, è necessario consultare un medico o uno specialista.
Cosa fare in caso di sovradosaggio? In caso di sovradosaggio grave, è necessario effettuare la decomposizione del sangue.
Cosa fare quando si dimentica 1 dose? Tuttavia, se il tempo per rilassarsi con la dose successiva è troppo breve, saltare la dose e continuare il calendario del farmaco. Non utilizzare una dose doppia per compensare la dose dimenticata.
Effetti collaterali
Quando si utilizza Fluconazolo Stella 150 mg, potrebbero verificarsi effetti indesiderati (ADR).
Comune, ADR> 1/100
Digestivo: dolori addominali, vomito, diarrea, nausea.
Fegato: aumento dell'alanina aminotransferasi, aumento dell'aspartato aminotransferasi, iperkemop della fosfatasi alcalina.
Pelle e tessuto sottocutaneo: eruzione cutanea.
Non comune, 1/1000 Sistema sanguigno e linfatico: anemia. Mentale: sonno o insonnia. Metabolismo e nutrizione: riduci l'appetito. Neurologia: epilessia, parestesia, vertigini, perdita del gusto. orecchie e ipnotizzanti: vertigini. Digestivo: stitichezza, indigestione, flatulenza, secchezza delle fauci. Miglio fegato: colestasi, ittero, aumento della bilirubina. Pelle e tessuto sottocutaneo: eruzione cutanea da farmaci, orticaria, prurito, aumento della sudorazione. Articolazioni muscolari e tessuto connettivo: dolori muscolari. Corpo: affaticamento, disagio, debolezza, febbre. Raro, 1/10.000 ≤ ADR Sistema sanguigno e linfatico: granulocitosi, leucopenia, trombocitopenia, neutropenia. Immunità: anafilassi. Metabolismo e nutrizione: ipercolesterolo, ipergliceridi, ipotensione, ipotensione. Neurologia: corri. cuore: QT contorto e di lunga durata. Fegato: insufficienza epatica, necrosi epatica, epatite, danno alle cellule epatiche. Pelle e tessuto sottocutaneo: necrosi epidermica avvelenata, sindrome di Stevens-Johnson, sindrome acuta di pustole su tutto il corpo, dermatite desquamata, angioedema, edema facciale, perdita di capelli. Istruzioni su come gestire l'ADR: quando si riscontrano effetti collaterali del farmaco, è necessario interromperne l'uso e avvisare il medico o recarsi alla struttura medica più vicina per un trattamento tempestivo.
Avvertenze
Prima di utilizzare il farmaco è necessario leggere attentamente le istruzioni e fare riferimento alle informazioni di seguito.
Controindicato
Il farmaco Fluconazolo Stella 150 mg è controindicato nei seguenti casi:
Ipersensibilità al fluconazolo, al gruppo antifungino azolico o a qualsiasi ingrediente del farmaco.
Attenzione quando si utilizza
Malattia ingente
Il fluconazolo è studiato per il trattamento della malattia al primo istante nei bambini. Il fluconazolo ha dimostrato di non essere superiore alla griseofulvina e il tasso di successo complessivo è inferiore al 20%. Pertanto, il fluconazolo 150 mg non deve essere utilizzato per trattare la prima malattia impaziente.
Infezione fungina da criptococco
Le prove dell'efficacia del fluconazolo nel trattamento delle infezioni fungine da criptococco in altre posizioni (come le infezioni fungine da criptococco della coordinazione e della pelle) sono limitate, il che rende difficile formulare raccomandazioni sul dosaggio. Le infezioni fungine profonde hanno epidemie locali: le prove dell'efficacia del fluconazolo nel trattamento di varie forme di infezioni fungine con epidemie locali come infezioni da paracocioides, infezione da Sportrichum - infezione linfatica e da istoplasma sono limitate, rendendo difficile fornire raccomandazioni sul dosaggio.
Rene
Il Fluconazolo Stella 150 mg dovrebbe essere usato con cautela nei pazienti con disfunzione renale.
insufficienza surrenalica
È noto che il ketoconazolo causa insufficienza surrenalica, cosa che può verificarsi anche se rara con il fluconazolo. L'insufficienza surrenalica è correlata al trattamento simultaneo con Prednisone.
fegato - bile
Dovrebbe usare il Fluconazolo Stella 150 mg con cautela nei pazienti con disfunzione epatica. Fluconazolo Stella 150 mg è correlato a una serie di rari casi gravi di tossicità epatica incluso il decesso, soprattutto in pazienti con patologia grave. Nei casi di tossicità epatica correlata al fluconazolo, non esiste una chiara relazione con la dose giornaliera totale, la durata del trattamento, il sesso o l'età del paziente.
La tossicità epatica dovuta al fluconazolo spesso si risolve dopo l'interruzione del trattamento. I pazienti con test di funzionalità epatica anomali durante il trattamento con fluconazolo devono essere attentamente monitorati per valutare la progressione di un grave danno epatico. I pazienti devono essere informati dei sintomi di gravi effetti sul fegato
Cardiovascolare
Alcuni azoli, incluso il fluconazolo, sono associati all'estensione dell'intervallo QT nell'elettrocardiogramma. Il fluconazolo estende l’intervallo QT attraverso l’inibizione raddrizzante del canale del potassio (IKR). L'estensione della distanza QT dovuta ad altri prodotti farmaceutici (come l'amiodarone) può essere ampliata attraverso l'inibizione del citocromo P450 (CYP) 3A4. Il rapporto dopo la circolazione mostra che ci sono casi molto rari di intervallo QT e torsione nei pazienti che usano fluconazolo. Queste segnalazioni includono pazienti con malattie gravi con molti fattori di rischio, come malattie cardiache strutturali, anomalie elettrolitiche e coordinate con altri farmaci. I pazienti che abbassano il potassio e soffrono di insufficienza cardiaca sono ad alto rischio di aritmia ventricolare e di torsione potenzialmente letale. Il fluconazolo 150 mg deve essere utilizzato nei pazienti con potenziale aritmia. Controindicato con altri farmaci che estendono l'intervallo QT e vengono metabolizzati attraverso il citocromo P450 (CYP) 3A4.
alofantrina
È stato dimostrato che l'alofantrina estende l'intervallo QTC alla dose raccomandata ed è un substrato del CYP3A4. Si raccomanda di non utilizzare contemporaneamente fluconazolo e alofantrina.
Reazione cutanea
sono comparse (rare) reazioni cutanee a desquamazione, come la sindrome di Stevens-Johnson e la necrosi epidermica avvelenata in pazienti durante la fase di trattamento con fluconazolo. I pazienti affetti da AIDS sono soggetti a gravi reazioni cutanee per molti farmaci. Se compare un rash cutaneo, che si ritiene causato dal fluconazolo, in pazienti trattati con infezioni fungine superficiali, è necessario interrompere il trattamento con questo farmaco. Se compare un'eruzione cutanea in pazienti con infezioni fungine invasive o infezioni fungine, monitorare attentamente e interrompere il fluconazolo in caso di lesioni lucide o rosee diverse o diversificate.
ipersensibilità
Sono stati segnalati casi di anafilassi, ma rari.
citocromo p450
Il fluconazolo è un inibitore medio del CYP2C9 e del CYP3A4. Il fluconazolo è anche un potente inibitore del CYP2C19. È necessario monitorare i pazienti trattati con fluconazolo quando trattati contemporaneamente con farmaci con terapia ristretta metabolizzati attraverso CYP2C9, CYP2C19 e CYP3A4.
terfenadina
È necessario monitorare attentamente quando si utilizzano dosi inferiori di fluconazolo contemporaneamente a 400 mg/giorno con terfenadina.
eccipienti
fluconazolo stella 150 mg contiene lattosio. Questo farmaco non deve essere utilizzato nei pazienti con rari problemi genetici, intolleranza al galattosio, deficit totale dell'enzima lattasi o glucosio-galattosio. Il fluconazolo 150 mg contiene farina. I pazienti allergici al grano (diversi dalla diarrea grassa) non dovrebbero essere utilizzati.
Capacità di guidare e utilizzare macchinari
Nessuna ricerca sull'influenza del fluconazolo sulla guida o sull'uso di macchinari. I pazienti devono essere avvertiti della possibilità di vertigini o epilessia durante l'uso del fluconazolo e non devono guidare o utilizzare macchinari se si verificano sintomi.
Gravidanza
Finora non sono stati condotti studi adeguati e rigorosi sull'uso del fluconazolo per le donne in gravidanza. Il fluconazolo deve essere utilizzato nelle donne in gravidanza solo quando i benefici sono superiori ai rischi per il feto.
Periodo dell'allattamento al seno
il fluconazolo viene escreto nel latte materno in concentrazioni inferiori rispetto alle concentrazioni plasmatiche. Può continuare l'allattamento al seno dopo aver assunto la sola dose di 150 mg. Tuttavia, si raccomanda di non allattare dopo dosi ripetute o alte di fluconazolo.
Interazione farmacologica
Controindicazioni
Cisapride: sono stati segnalati eventi cardiovascolari inclusa la torsione in pazienti che utilizzavano cisapride e fluconazolo contemporaneamente. Uno studio di controllo ha dimostrato che i livelli plasmatici di cisapride aumentavano significativamente e prolungavano il QTC quando si utilizzavano fluconazolo 200 mg x 1 volta/die e cisapride 20 mg x 4 volte/die. Trattamento controindicato contemporaneamente fluconazolo e cisapride.
Terfenadina: a causa della comparsa di gravi aritmie dovute all'estensione del QTC in pazienti che utilizzavano farmaci antifungini azolici in combinazione con terfenadina, è stato effettuato uno studio sull'interazione dei farmaci. La ricerca con la dose di fluconazolo 200 mg 1 volta/giorno non rileva l'estensione del QTC. Un altro studio con la dose di fluconazolo è di 400 mg e 800 mg/giorno e mostra che il fluconazolo con una dose ≥ 400 mg/giorno aumenta significativamente i livelli di terfenadina nel plasma quando utilizzato contemporaneamente fluconazolo e terfenadina. Controindicazioni per la combinazione di una dose di fluconazolo ≥ 400 mg/die con terfenadina. Deve essere effettuato uno stretto controllo quando indicato in combinazione di fluconazolo alla dose
Astemizolo: la concomitanza del fluconazolo con astemizolo può ridurre la clearance dell'astemizolo. Pertanto, l'aumento della concentrazione di astemizolo nel plasma può portare ad un prolungamento dell'intervallo QT e raramente appare distorto. Controindicato l'uso simultaneo di fluconazolo e astemizolo.
Pimozide: sebbene non vi siano ricerche in vitro o in vivo, l'uso simultaneo di fluconazolo e pimozide può inibire la trasformazione di pimozide. L'aumento della concentrazione di pimozide nel plasma può allungare l'intervallo QT e talvolta compare il fenomeno della torsione. Controindicato l'uso simultaneo di fluconazolo e pimozide.
Chinidina: sebbene non vi siano ricerche in vitro o in vivo, l'uso simultaneo di fluconazolo e chinidina può inibire il metabolismo della chinidina. L'uso della chinidina può prolungare l'intervallo QT e raramente compaiono fenomeni di torsione. Controindicato l'uso simultaneo di fluconazolo e chinidina.
eritromicina: utilizzare contemporaneamente fluconazolo ed eritromicina in grado di aumentare il rischio di tossicità cardiaca (allungando l'intervallo QT, causando fenomeno torsionale) e causando quindi morte improvvisa al cuore. Controindicazioni all'uso simultaneo di fluconazolo ed eritromicina.
I consigli non si combinano
Alofantrina: il fluconazolo può aumentare i livelli di alofantrina nel plasma a causa degli inibitori del CYP3A4. L'uso simultaneo di fluconazolo e alofantrina ha la capacità di aumentare il rischio di tossicità cardiaca (allungamento dell'intervallo QT, causando il fenomeno della torsione) e quindi di morte improvvisa del cuore. È necessario evitare la combinazione.
Precauzioni durante la combinazione
Amiodarone: l'uso concomitante di fluconazolo e amiodarone può aumentare l'intervallo QT.
Sii cauto se hai davvero bisogno di usare fluconazolo e amiodarone contemporaneamente, soprattutto dosi elevate di fluconazolo (800 mg).
La combinazione del fluconazolo con altri farmaci di seguito dovrebbe essere cauta e regolabile.
L'effetto di altri farmaci sul fluconazolo
Rifampicina: utilizzare contemporaneamente fluconazolo e rifampicina per ridurre del 25% l'area sotto la curva (AUC) e abbreviare del 20% il tempo di recupero del fluconazolo. Nei pazienti con uso simultaneo di rifampicina e fluconazolo, è necessario considerare un aumento della dose di fluconazolo.
Studi interattivi mostrano che bevendo fluconazolo contemporaneamente al cibo, cimetidina, antiacidi o dopo irradiazione generale per trapianto di midollo osseo, l'assorbimento di fluconazolo è trascurabile in termini clinici.
Idroclorotiazide: in uno studio di interazione farmacocinetica, è stata indicata contemporaneamente idroclorotiazide multidose per volontari sani che utilizzavano fluconazolo per aumentare la concentrazione plasmatica di fluconazolo del 40%. Questo effetto non richiede la necessità di modificare la modalità di dosaggio del fluconazolo in coloro che assumono diuretici contemporaneamente al fluconazolo.
L'effetto del fluconazolo su altri farmaci
Il fluconazolo è un forte inibitore del citocromo P450 (CYP) ed è un inibitore medio di 2C9 e 3A4. Oltre alle interazioni osservate e menzionate di seguito, esiste anche il rischio di aumento della concentrazione di altri farmaci metabolizzati dal CYP2C9, CYP2C19 e CYP3A4 quando usati contemporaneamente al fluconazolo. Pertanto è necessario prestare attenzione quando si utilizzano i farmaci sopra menzionati con il fluconazolo e i pazienti devono essere attentamente monitorati. L'effetto inibitorio enzimatico del fluconazolo dura 4-5 giorni dopo l'interruzione del trattamento a causa del lungo tempo di vendita del fluconazolo.
Alfentanil: durante lo stesso processo con fluconazolo (400 mg) e alfentanil (20μg/kg) per via endovenosa in volontari sani, l'AUC10 di alfentanil è raddoppiata, può avvenire attraverso gli inibitori del CYP3A4. La dose di alfentanil può essere aggiustata.
Amitriptilina, Nortriptilina: il fluconazolo aumenta gli effetti dell'amitriptilina e della nortriptilina. La 5-nortriptilina e la s-amitriptilina possono essere misurate all'inizio della terapia combinata e 1 settimana dopo. La dose di Amitriptilina/Nortriptilina deve essere aggiustata se necessario.
Amfotericina B: l'uso combinato di fluconazolo e amfotericina B per topi con infezioni normali e inibitori immunosoppressori mostra i seguenti risultati: effetto antifungino leggermente aumentato nelle infezioni fungine del corpo da C. albicans, nessuna interazione con infezioni intracraniche causate da Cryptococcus Neoformans, antifuga tra fluconazolo e amfoticina Aspergillus fumigatus. Significato clinico sconosciuto dei risultati ottenuti in questi studi.
Farmaci anticoneali: dai dati dopo l'immissione sul mercato del farmaco, così come per altri farmaci antifungini, sono stati segnalati eventi di sanguinamento (contusioni, sangue dal naso, sanguinamento gastrointestinale, sangue nelle urine e feci nere) e aumento del tempo di protrombina in pazienti che utilizzavano fluconazolo contemporaneamente al warfarin. Durante il trattamento simultaneo di fluconazolo e warfarin, il tempo di protrombina è doppio, probabilmente a causa dell’inibizione del metabolismo del warfarin attraverso il CYP2C9. Il tempo di protrombina nei pazienti che assumono farmaci anticoagulanti o indanedione deve essere attentamente monitorato. Potrebbe essere necessaria la dose di anticoagulanti.
Benzodiazepine (effetto breve), come Midazolam, Triazolam: dopo l'uso simultaneo di Midazolam, il fluconazolo aumenta significativamente la concentrazione di Midazolam e influenza il comportamento mentale. L'uso simultaneo di Fluconazolo 200 mg e Midazolam 7,5 mg di Midazolam orale aumenta l'AUC di Midazolam e la durata dell'escrezione è di 3,7 volte e 2,2 volte. Il fluconazolo 200 mg/die con l'uso simultaneo di triazolam 0,25 mg per via orale aumenta l'auc triazolam e il tempo di vendita è di 4,4 volte e 2,3 volte. L'effetto potenziato e prolungato del triazolam è stato osservato quando usato contemporaneamente al fluconazolo. Se è necessario trattare contemporaneamente le benzodiazepine nei pazienti in trattamento con fluconazolo, è necessario prendere in considerazione la riduzione della dose di benzodiazepine e i pazienti devono essere monitorati in modo appropriato.
carbamazepina: il fluconazolo inibisce il metabolismo della carbamazepina e aumenta i livelli di carbamazepina nel siero del 30%. Esiste il rischio di aumento della tossicità della carbamazepina.
Potrebbe essere necessario un aggiustamento della dose di carbamazepina in base al rapporto misurazione/livello di efficienza.
Bloccanti dei canali del calcio: alcuni antagonisti dei canali del calcio (nifedipina, isradipina, amlodipina, verapamil e felodipina) sono metabolizzati dal CYP3A4. Il fluconazolo può aumentare la concentrazione dei farmaci antagonisti nel siero. Le raccomandazioni controllano regolarmente gli effetti dannosi.
Celecoxib: Durante il trattamento con Fluconazolo (200 mg/giorno) e Celecoxib (200 mg), la CMAX di Celecoxib è aumentata del 68% e l'AUC di Celecoxib è aumentata del 134%. La metà di Celecoxib viene ridotta se usato in combinazione.
ciclofosfamide: utilizzare contemporaneamente ciclofosfamide e fluconazolo, aumentando la bilirubina e la creatinina nel siero. Da considerare quando si utilizza la combinazione ciclofosfamide e fluconazolo a causa del rischio di aumento dei livelli di bilirubina e creatinina nel siero.
Fentanil: si è verificato un caso di morte per tossicità in cui la morte di fentanil potrebbe essere dovuta all'interazione tra fentanil e fluconazolo. Inoltre, nei volontari sani è stato dimostrato che il fluconazolo ha rallentato significativamente l’eliminazione del fentanil. Livelli elevati di fentanil possono portare all’inibizione respiratoria. I pazienti devono essere attentamente monitorati riguardo al rischio di inibizione respiratoria. È necessario modificare la dose di fentanil.
Inibitori della HMG-CAA reduttasi: il rischio di malattie muscolari e del pattern muscolare aumenta quando si utilizza contemporaneamente il fluconazolo e gli inibitori della HMG-CAA reduttasi vengono metabolizzati attraverso il CYP3A4 come atorvastatina e simvastatina o attraverso il CYP2C9 come fluvastatina. Se è necessario utilizzare la combinazione, i pazienti devono essere testati per i sintomi della malattia muscolare e per il pattern muscolare, che deve controllare la concentrazione di creatina chinasi. Gli inibitori della HMG-CAA reduttasi devono essere interrotti se si osserva un aumento dei livelli di creatina chinasi o dubbi o diagnosi di malattia muscolare/pattern muscolare.
Olaparib: gli inibitori medi del CYP3A4 come il fluconazolo aumentano la concentrazione di olaparib nel plasma, si raccomanda di non usarli contemporaneamente. Se la combinazione è inevitabile, limitare la dose di olaparib a 200 mg x 2 volte al giorno.
ciclosporina: il fluconazolo aumenta significativamente la concentrazione e l'auc della ciclosporina. Durante l'uso simultaneo di fluconazolo 200 mg/die e ciclosporina (2,7 mg/kg/die), l'AUC della ciclosporina è aumentata di 1,8 volte. La ciclosporina e il fluconazolo possono essere utilizzati riducendo la dose di ciclosporina a seconda della concentrazione di ciclosporina.
Everolimus: sebbene non studiato in vivo o in vitro, il fluconazolo può aumentare la concentrazione sierica di Everolimus attraverso gli inibitori del CYP3A4.
Sirolimus: il fluconazolo aumenta la concentrazione plasmatica di syrolimus, ciò si presume poiché il fluconazolo inibisce il metabolismo di syrolimus attraverso il CYP3A4 e la glicoproteina P. Il fluconazolo può essere utilizzato con syrolimus a seconda dell'effetto/concentrazione di syrolimus.
tacrolimus: il fluconazolo aumenta fino a 5 volte la concentrazione di tacrolimus nel siero quando usato per via orale a causa dell'inibizione del metabolismo di tacrolimus attraverso il CYP3A4 nell'intestino. Non si osserva alcun cambiamento nella farmacocinetica osservato durante l’uso di tacrolimus per via endovenosa. L’aumento della concentrazione di tacrolimus è correlato alla tossicità renale. Ridurre la dose orale di tacrolimus dipende dalla concentrazione di tacrolimus.
Losartan: il fluconazolo inibisce il metabolismo del losartan in metaboliti attivi (E-31 74), che svolge il ruolo principale del recettore del recettore dell'angiotensina II quando trattato con losartan. I pazienti devono essere testati continuamente.
metadone: il fluconazolo può aumentare la concentrazione di metadone nel siero. La dose di metadone può essere modificata.
Farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS): la CMAX del flurbiprofene è aumentata del 23% e l'AUC del flurbiproofen è aumentata dell'81% quando si utilizza Flurbiprofen contemporaneamente al fluconazolo rispetto a quando si utilizza Flurbiprofen da solo. Allo stesso modo, la CMAX degli isomeri con attività farmacologica [s-(+)-ibuprofene] è aumentata del 15% e l'AUC degli isomeri con attività farmacologica [S-(+)-ibuprofene] è aumentata dell'82% quando si utilizzano Fluconazolo e Ibuprofen Racemic (400 mg) rispetto a IBuprofen Racemic.
Nonostante non vi siano studi specifici, il fluconazolo ha la capacità di aumentare le concentrazioni dei FANS metabolizzati CYP2C9 (ad esempio Naprossene, Lornoxicam, Meloxicam, Diclofenac). Raccomandazioni per controllare regolarmente gli effetti dannosi e la tossicità legati ai FANS. Potrebbe essere necessario aggiustare la dose dei FANS.
Fenitoina: il fluconazolo inibisce il metabolismo della fenitoina attraverso il fegato. Utilizzare simultaneamente ripetere la dose di 200 mg di fluconazolo e 250 mg di fenitoina per via endovenosa, determinando un aumento dell'AUC24 della fenitoina pari al 75% e al 128% cmin. Quando usato in combinazione con fluconazolo e fenitoina, è necessario monitorare attentamente la concentrazione sierica di fenitoina per evitare la tossicità della fenitoina.
Prednisone: è stato segnalato un caso di un paziente sottoposto a trapianto di fegato trattato con prednisone, in cui si è verificata una compromissione surrenalica acuta quando si interrompe il trattamento con fluconazolo per 3 mesi. La sospensione del fluconazolo probabilmente aumenta l’attività del CYP3A4, portando così ad un aumento del metabolismo del prednisone. I pazienti in trattamento a lungo termine con fluconazolo e prednisone devono essere attentamente monitorati per quanto riguarda l'insufficienza surrenalica quando interrompono il fluconazolo.
Rifabutina: il fluconazolo aumenta i livelli sierici di rifabutina, portando ad un aumento dell'80% dell'AUC della rifabutina. Sono stati segnalati casi di infiammazione delle vene dell'uva in pazienti che hanno utilizzato fluconazolo con rifabutina. Nella terapia di combinazione è necessario considerare i sintomi tossici della rifabutina.
Saquinavir: il fluconazolo aumenta l'AUC di saquinavir di circa il 50%, aumentando la CMAX di circa il 55% a causa dell'inibizione del metabolismo attraverso Saquinavir da parte degli inibitori del CYP3A4 e della glicoproteina P. L'interazione con saquinavir/ritonavir non è stata studiata e potrebbe essere più evidente. Potrebbe essere necessaria la dose di Saminavir.
sulfonilurea: il fluconazolo prolunga il tempo sierico semisiero della sulfonilurea e della simultanea orale (ad es. clorpropamide, glibenclamide, glipizide, tolbutamide) in volontari sani. Raccomandazioni per il monitoraggio regolare della glicemia e la riduzione della dose di sulfanilurea appropriata quando si utilizza il fluconazolo contemporaneamente alla sulfonilurea.
Teofillina: in un luogo in cui il controllo è placebuild, l'uso di una dose di fluconazolo di 200 mg in 14 giorni riduce del 18% il tasso medio di clearance plasmatica della teofillina. Pertanto, i pazienti trattati con alte dosi di teofillina o i pazienti ad alto rischio di avvelenamento da teofillina devono essere monitorati per segni di avvelenamento da teofillina durante il trattamento con fluconazolo. È necessario adattare opportunamente il regime terapeutico se vi sono segni di avvelenamento.
alcaloide del cocco: sebbene non sia stato ancora studiato, il fluconazolo può aumentare la concentrazione plasmatica degli alcaloidi superficiali del cocco (ad esempio vincistina e vinblastina) e portare a tossicità neurotossica, che può essere spiegata dagli inibitori del CYP3A4 del fluconazolo.
Vitamina A: sulla base di un rapporto in un paziente con uso simultaneo di fluconazolo con transmper dell'acido retinoide (forma acida della vitamina A), gli effetti indesiderati legati al sistema nervoso centrale sono sviluppare finti tumori al cervello. Il fenomeno del falso tumore al cervello scompare quando si interrompe il trattamento con fluconazolo. Il fluconazolo può essere utilizzato con la vitamina A ma è necessario prestare attenzione agli effetti indesiderati legati al sistema nervoso centrale.
Voriconazolo (inibitore del CYP2C9, CYP2C19 e CYP3A4): uso simultaneo di voriconazolo orale (400 mg, 2 volte al giorno, poi 200 mg, 2 volte per 2,5 giorni) e fluconazolo orale (400 mg il primo giorno, poi 200 mg/giorno per i successivi 4 giorni) per 8 volontari maschi sani per mostrare livelli sani di CMM e AUC Voriconazolo è 57% (IC 90%: 20%, 107%) e 79% (IC 90%: 40%, 128%). Non è stata studiata la riduzione della dose né la frequenza di utilizzo di voriconazolo e fluconazolo per eliminare questo effetto. È necessario monitorare gli effetti indesiderati correlati al voriconazolo se si utilizza il voriconazolo successivo al fluconazolo.
Zidovudina: il fluconazolo aumenta la CMAX e l'AUC della zidovudina, rispettivamente dell'84% e del 74%, poiché il fluconazolo riduce la clearance della zidovudina orale del 45%. Anche la metà simile del tempo di perdita di zidovudina è aumentata di circa il 128% quando la terapia è stata combinata con fluconazolo. I pazienti che utilizzano questa terapia di combinazione devono essere monitorati per la comparsa di effetti indesiderati legati alla zidovudina. Potrebbe essere necessario prendere in considerazione la riduzione della zidovudina.
Azitromicina: ricerca aperta, casuale, tridimensionale su 18 volontari sani, valutando l'effetto dell'unica dose orale di 1200 mg di azitromicina sulla farmacocinetica dell'unica dose di 800 mg di fluconazolo, valutando al contempo l'effetto del fluconazolo sulla dinamica dell'azitromicina. I risultati non hanno mostrato alcuna interazione significativa sulla farmacocinetica tra fluconazolo e azitromicina.
Pillole contraccettive orali: vengono eseguiti 2 studi di farmacocinetica con una pillola contraccettiva combinata quando si utilizzano dosi di fluconazolo. Nello studio con la dose di fluconazolo 50 mg non si vedono effetti legati agli ormoni, mentre con la dose di fluconazolo 200 mg/die aumenta l'area sotto la curva di etinilestradiolo e levonorgestrel, pari al 40% e al 24%. Pertanto, l'uso di fluconazolo alle dosi sopra indicate non sembra influenzare l'efficacia delle pillole contraccettive orali.
IVACAFTOR: Concentrato con Ivacaftor, il farmaco aumenta il potenziale di regolazione della trasmissione delle proteine attraverso la membrana cistica (CFTR), aumentando il livello di contatto di IVACaftor di 3 volte e quello di idrossimetilivacaftor (M1) di 1,9 volte. La dose di IVACAFTOR deve essere ridotta a 150 mg x 1 volta/giorno per i pazienti che utilizzano contemporaneamente inibitori medi del CYP3A, come fluconazolo ed eritromicina.
Conservazione
Conservare in confezione chiusa, in luogo asciutto. La temperatura non supera i 300°C.
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