Fluconazol Stella 150 mg medicamento para infecção fúngica (1 blister x 1 comprimido)
Forma farmacêutica Caixa com 1 blister x 1 comprimido
Especificações Fluconazol
Ingrediente
| Informações de composição | Contente |
| Fluconazol | 150mg |
Usos
Indicações
O medicamento Fluconazol Stella 150mg é indicado nos seguintes casos:
Infecções fúngicas em adultos:
Tratamento de infecções fúngicas em crianças de 0 a 17 anos:
Foi demonstrado que o uso de fluconazol 50mg/dia por até 28 dias não afeta a concentração de testosterona no plasma em homens ou os níveis de esteróides em mulheres em idade fértil. Em voluntários saudáveis do sexo masculino, o uso de fluconazol na dose de 200 - 400 mg/dia não afeta significativamente os efeitos clínicos nas concentrações de esteróides endógenos ou na resposta estimulante do ACTH. Estudos sobre interação com antipipina mostram que o uso de dose única ou doses múltiplas de fluconazol 50mg não afeta o metabolismo desta substância.
Sensibilidade in vitro
o fluconazol tem atividade antifúngica para as espécies de Candida mais comumente comuns (incluindo C. Albicans, C. Parapsilosis, C. Tropicalis). C. Glabrata apresenta ampla sensibilidade enquanto C. Krusei é resistente ao fluconazol. O fluconazol também tem atividade in vitro para Cryptococcus NeoForans e Cryptococcus Gattii, bem como para fungos epidemiológicos locais Blastomyces dermatiditis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum e paracoccioides brasiliensis.
Mecanismo de resistência ao medicamento
Candida spp. Desenvolveu uma série de mecanismos de resistência com medicamentos antifúngicos azólicos. As cepas de cogumelos desenvolveram um ou mais desses mecanismos de resistência que se acredita terem uma concentração inibitória mínima (mic) para o fluconazol, o que causa efeitos adversos in vivo e clínicos. Houve relatos de superinfecção com outras espécies de Candida com C. Albicans muitas vezes não são sensíveis ao fluconazol (por exemplo, Candida Krusei). Esses casos podem necessitar de uma terapia antiviral alternativa.
farmacocinética
absorção
Depois de beber, o fluconazol é bem absorvido, as concentrações plasmáticas (e a biodisponibilidade sistêmica) atingem mais de 90% da concentração alcançada após administração intravenosa. A absorção oral não é afetada pelo uso de alimentos. O pico de concentração plasmática na fome aparece na faixa de 0,5 a 1,5 horas após a ingestão. As concentrações plasmáticas são proporcionais à dose. No estado de determinação, a concentração dos medicamentos atinge 90% em 4 - 5 quando se utilizam doses múltiplas x 1 vez/dia. Utilizar a dose ofensiva (no 1º dia 1) 2 vezes a dose diária habitual faz com que a concentração do fármaco no plasma atinja aproximadamente 90% no estado do 2º dia.
Distribuição
O volume das formigas é aproximadamente igual à quantidade total de água no corpo. A capacidade de se ligar a proteínas plasmáticas baixas (11 - 12%). O fluconazol foi estudado com boa permeabilidade a todos os fluidos corporais. A concentração de fluconazol na saliva e no escarro é equivalente às concentrações plasmáticas. Em pacientes com meningite fúngica, o nível de fluconazol no líquido cefalorraquidiano atinge aproximadamente 80% da concentração plasmática correspondente. A concentração de fluconazol na pele é elevada, superior à sua concentração no soro, alcançada na camada córnea, epiderme - derme e suor externo.
o fluconazol acumula-se na camada córnea da pele. Na dose de 50 mg x 1 vez/dia, a concentração de fluconazol após 12 dias é de 73 μg/g e 7 dias após a interrupção do tratamento a concentração de fluconazol ainda é de 5,8 μg/g. Com dose de 150mg x 1 vez/semana, a concentração de fluconazol no estrato córneo no sábado é de 23,4μg/g e 7 dias após o uso da segunda dose a concentração no estrato córneo ainda é de 7,1μg/g. A concentração de fluconazol na base após 4 meses de uso na dose de 150mg x 1 vez/semana é de 4,05μg/g em uma unha saudável e 1,8μg/g na doença e ainda pode encontrar fluconazol nos moldes de base 6 meses após o término do tratamento.
Metabolismo
o fluconazol é levemente metabolizado. Com uma dose radioativa, apenas 11% é excretado na forma de urina inalterada. O fluconazol é um inibidor moderado do ISOZE CYP2C9 e CYP3A4. O fluconazol também é um poderoso inibidor do ISOZE CYP2C19.
Eliminação
O tempo de venda do plasma é de aproximadamente 30 horas. O principal açúcar de eliminação do fluconazol é o renal, sendo que aproximadamente 80% da dose de uso aparece de forma constante na urina. A depuração do fluconazol é proporcional à depuração da creatinina. Não há evidências de que existam seus metabólitos durante a circulação. O tempo de semi-descarga de longo prazo no plasma é a base para um regime de tratamento de dose única para candidíase vaginal 1 vez/dia e 1 vez/semana para outras indicações.
Farmacocinética dinâmica em pessoas com insuficiência renal
Em pacientes com insuficiência renal grave (TFG
Farmacocinética durante a amamentação
Um estudo farmacocinético em 10 mulheres lactantes, que interromperam ou interromperam temporariamente a amamentação, avaliou a concentração de fluconazol no plasma e no leite materno durante 48 horas após a dose única de 150 mg de fluconazol. O fluconazol foi descoberto no leite materno com uma concentração média de cerca de 98% em comparação com as concentrações plasmáticas da mãe. O pico médio de concentração no leite materno é de 2,61 mg/l, alcançado 5,2 horas após a dose. A dose de fluconazol é estimada diariamente para bebês a partir do leite materno (assumindo que a norma média de consumo de leite é de 150ml/kg/dia) com base no pico médio de concentração no leite de 0,39 mg/kg/dia, representando cerca de 40% das doses recomendadas para bebês ( Farmacocinética em crianças
Os dados dinâmicos são avaliados para 113 crianças de 5 estudos, 2 estudos de dose única, 2 estudos de doses múltiplas e 1 estudo em recém-nascidos. Os dados de um estudo não podem ser explicados por mudanças na forma de construção através do processo de pesquisa. Existem mais dados de um estudo que utilizou medicamentos para pacientes fora dos ensaios clínicos. Após o uso de 2 - 8mg/kg de fluconazol para crianças de 9 meses a 15 anos de idade, a AUC é de cerca de 38μg/m2 encontrada em cada unidade de dose de 1mg/kg. O tempo médio de perda de fluconazol no plasma varia de 15 a 18 horas e o volume de distribuição é de cerca de 880ml/kg após uso de doses múltiplas.
O tempo de venda residual do fluconazol é maior, cerca de 24 horas após dose única. Isto é comparável ao tempo de semi-exaustão do fluconazol no plasma após a administração de uma dose única de 3 mg/kg por via intravenosa para crianças dos 11 dias aos 11 meses de idade. A distribuição desta faixa etária é de cerca de 950ml/kg. A experiência com fluconazol em recém-nascidos é limitada em estudos farmacocinéticos em recém-nascidos.
A idade média na primeira dose é de 24 horas (cerca de 9 a 36 horas) e o peso médio ao nascer é de 0,9 kg (cerca de 0,75 a 1,10 kg) para 12 crianças com falta de gravidez média de cerca de 28 semanas. 7 pacientes completaram a aplicação, sendo realizada até 5 vezes a infusão intravenosa de Fluconazol na dose de 6mg/kg a cada 72 horas. O tempo médio de venda (hora) é 74 (cerca de 44 - 185) no primeiro dia do tempo médio de 53 (cerca de 30 - 131) no dia 7 e 47 (cerca de 27 - 68) no dia 13. A área sob a curva (micrograma.h/ml) é 271 (cerca de 173 - 385) no primeiro e aumentou com uma média de 490 (cerca de 292 - 734) em média de 360 (cerca de 167) em média de 360 - 566) O volume de distribuição (ml/kg) é 1183 (cerca de 1070 - 1470) no 1º dia e aumentou ao longo do tempo para a média de 1.184 (cerca de 510 - 2.130) no dia 7 e 1.328 (cerca de 1.040 - 1.680) no dia 13.
Farmacocinética em idosos
Realização de pesquisa farmacocinética em 22 pessoas ≥ 65 anos, tomando dose única de 50 mg de fluconazol. Destes, 10 pacientes tomam mais diuréticos. A CMAX é de 1,54 μg/ml e alcançada após 1,3 horas. A AUC média é de 76,4 ± 20,3 μg/h/ml e o tempo da última eliminação é de 46,2 horas. Esses parâmetros farmacocinéticos são superiores aos mesmos valores em voluntários jovens e saudáveis do sexo masculino.
A concomitância com diuréticos não altera significativamente a AUC ou CMAX do Fluconazol. Além disso, a depuração da creatinina (74 ml/minuto), a percentagem de medicamentos não processados encontrados na urina (0 - 24 horas, 22%) e a depuração do fluconazol através do rim (0,124 ml/min/kg) nos idosos são frequentemente mais baixas em voluntários jovens. Portanto, a alteração farmacocinética do fluconazol em idosos parece estar relacionada às características do comprometimento da função renal nesta idade.
Antes de tomar Fluconazol Stella 150 mg medicamento para infecção fúngica (1 blister x 1 comprimido)
Como usar
Usar Fluconazol Stella 150 mg por via oral.
Dosagem
A dose de Fluconazol Stella 150 mg deve ser baseada na natureza e no grau da infecção fúngica. O tratamento de infeções fúngicas requer a utilização de regime multidose, pelo que deve continuar a ser tratado até que os parâmetros clínicos ou testes demonstrem que a infeção fúngica ativa melhorou. Tratamento inadequado pode ser usado para recorrência de infecções fúngicas
Infecção fúngica por Cryptococcus
Tratamento da meningite criptocócica
dose de ataque: 400mg no primeiro dia, dose seguinte depois: 200 - 400mg x 1 vez/dia.
O tempo normal de tratamento é de pelo menos 6 a 8 semanas, em casos com risco de vida que pode aumentar para 800 mg/dia.
Manter a terapia para prevenir a recorrência da meningite por Cryptococcus em pacientes com alto risco de recorrência: 200mg x 1 vez/dia.
Duração do tratamento: Não determinado na dose de 200mg/dia.
Infecção por Coccidioides Immitis
Use 1 comprimido, o tempo de tratamento é de 11 a 24 meses ou mais dependendo do paciente.
Tratamento da candidíase mucosa
Infecção oral por Candida - Hau
dose de ataque: 2 comprimidos no primeiro dia, na dose seguinte 1 comprimido/dia.
Tempo de tratamento: 7 - 21 dias (até a condição de Candida oral - A mente está aliviando).
infecção de esôfago
dose de ataque: 2 comprimidos no primeiro dia, dose seguinte depois: 1 comprimido/dia.
Período de tratamento de 14 a 30 dias (até a contaminação da infecção real por Candida - melhora).
Infecção por Candida
Tomar 2 cápsulas/dia.
Tempo de tratamento: 7 a 21 dias.
O tempo de tratamento pode ser mais longo em pacientes com função imunológica gravemente danificada.
Prevenção da recorrência de candidíase mucosa em pacientes infectados pelo HIV com alto risco de recorrência
Candida Oral - Mate: 1 comprimido/dia.
Infecção do esôfago: 1 comprimido/dia.
Período de tratamento ilimitado para pacientes com imunossupressores crônicos.
Infecção por candidíase genital
Adultos
Candidíase vaginal: 1 comprimido, dose única.
Reabilitação e Prevenção de Candida Vaginal (recorrência 2-4 vezes/ano): 1 comprimido a cada 3 dias, num total de 3 doses (1ª, 4ª e sábado) e depois usar a dose de 1 comprimido 1 vez por semana (durante 6 meses).
Inflamação do prepúcio causada por Candida: 1 comprimido, dose única.
Jovens (12 a 17 anos)
A segurança e a eficácia das indicações de candidíase genital infantil não foram definidas. Se for necessário tratar a candidíase genital, você deve tomar a mesma dosagem que em adultos.
Infecções fúngicas
Fungo fúngico, fungo do caule, fungo inguinal e infecção por Candida na pele
Use 1 comprimido 1 vez/semana, trate por 2 a 4 semanas, cogumelos nas pernas podem levar até 6 semanas.
versicídio
Use Fluconazol Stella 150mg 2 cápsulas 1 vez/semana, período de 1-3 semanas.
Cogumelos
Tomar 1 cápsula 1 vez/semana. É necessário continuar o tratamento até que a unha esteja infectada com milhares de fungos substitutos (em vez disso, novas unhas não foram desenvolvidas). O redesenvolvimento das unhas e dos pés geralmente leva de 3 a 6 meses e de 6 a 12 meses. Porém, a taxa de crescimento pode variar muito dependendo do indivíduo e da idade. Para infecções fúngicas crônicas por muito tempo, após tratamento bem-sucedido, a base às vezes fica deformada.
Profilaxia de infecção por Candida em pacientes com neutropenia prolongada
Use 2 comprimidos. É aconselhável iniciar o tratamento alguns dias antes de começar a previsão de neutropenia e continuar dentro de 7 dias após a recuperação da neutropenia, quando o número de neutrófilos aumenta acima de 1.000 células/mm3.
Idosos
Ajuste a dose com base na função renal.
Pacientes com insuficiência renal
Não há ajuste de dose quando se utiliza dose única. Em pacientes (incluindo crianças) com função renal comprometida em uso de fluconazol em doses múltiplas, a dose inicial deve ser de 1-2 comprimidos com base na dose diária recomendada para cada um especificado. Após esta dose inicial, diariamente (conforme indicado) com base na tabela a seguir:
50% A dose é baseada na depuração da creatinina.
Pacientes com insuficiência hepática
Dados restritos em pacientes com insuficiência hepática, por isso é aconselhável usar Fluconazol com cautela em pacientes com função hepática.
Nota: A dose acima é apenas para referência. A dosagem específica depende da condição e do nível de progressão da doença. Para uma dose adequada, você precisa consultar um médico ou especialista.
O que fazer em caso de sobredosagem? Em caso de sobredosagem grave, deve ser realizada a decomposição do sangue.
O que fazer quando se esquece de 1 dose? Porém, se o tempo para relaxar com a próxima dose for muito curto, pule a dose e continue o calendário do medicamento. Não use dose dupla para compensar a dose esquecida.
Efeitos colaterais
Ao usar Fluconazol Stella 150mg, você pode sentir efeitos indesejados (RAM).
Comum, ADR> 1/100
Digestivo: dor abdominal, vômito, diarréia, náusea.
Fígado: Aumento da alanina aminotransferase, aumento da aspartato aminotransferase, hiperkemop da fosfatase alcalina.
Pele e tecido subcutâneo: erupção cutânea.
Incomum, 1/1000 Sistema sanguíneo e linfático: Anemia. Mental: Sono ou insônia. Metabolismo e nutrição: Reduza o apetite. Neurologia: epilepsia, parestesia, tontura, perda de paladar. ouvidos e hipnotizante: tontura. Digestivo: prisão de ventre, indigestão, flatulência, boca seca. Mile fígado: colestase, icterícia, aumento da bilirrubina. Pele e tecido subcutâneo: erupção cutânea medicamentosa, urticária, coceira, aumento da sudorese. articulações musculares e tecido conjuntivo: dores musculares. Corpo: fadiga, desconforto, fraqueza, febre. Raro, 1/10000 ≤ ADR Sistema sanguíneo e linfático: granulocitose, leucopenia, trombocitopenia, neutropenia. Imune: Anafilaxia. Metabolismo e nutrição: Hiper colesterol, hiperglicerídeos, hipotensão, hipotensão. Neurologia: corra. coração: QT torcido e de longa duração. Fígado: Insuficiência hepática, necrose hepática, hepatite, danos às células do fígado. Pele e tecido subcutâneo: necrose epidérmica envenenada, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de pústulas agudas em todo o corpo, dermatite descamativa, angioedema, edema facial, queda de cabelo. Instruções sobre como lidar com a RAM: Quando os efeitos colaterais do medicamento são encontrados, é necessário interromper o uso e avisar o médico ou ir ao centro médico mais próximo para tratamento oportuno.
Avisos
Antes de usar o medicamento você precisa ler atentamente as instruções e consultar as informações abaixo.
Contra-indicado
O medicamento Fluconazol Stella 150 mg está contra-indicado nos seguintes casos:
Hipersensibilidade ao fluconazol, grupo antifúngico azol ou qualquer ingrediente do medicamento.
Cuidado ao usar
Doença Ingent
O fluconazol é estudado para tratar doenças iniciais em crianças. Foi demonstrado que o fluconazol não é superior à griseofulvina e a taxa geral de sucesso é inferior a 20%. Portanto, Fluconazol 150 mg não deve ser usado para tratar a primeira doença do paciente.
Infecção fúngica por Cryptococcus
As evidências da eficácia do Fluconazol no tratamento de infecções fúngicas por Cryptococcus em outras posições (como infecções fúngicas por Cryptococcus na coordenação e na pele) são limitadas, tornando difícil fazer recomendações sobre dosagem. Infecções fúngicas profundas têm epidemias locais: A evidência da eficácia do fluconazol no tratamento de várias formas de infecções fúngicas com epidemias locais, como infecções por paracocioides, infecção por Sportrichum - infecção linfática e histoplasmática é limitada, tornando difícil fazer recomendações sobre a dosagem.
Rim
Deve-se usar Fluconazol Stella 150mg com cautela em pacientes com disfunção renal.
insuficiência adrenal
Sabe-se que o cetoconazol causa insuficiência adrenal, o que também pode ocorrer, embora raro, no fluconazol. A insuficiência adrenal está relacionada ao tratamento simultâneo com Prednisona.
fígado - bile
Deve-se usar Fluconazol Stella 150mg com cautela em pacientes com disfunção hepática. Fluconazol Stella 150 mg está relacionado com uma série de casos raros e graves de toxicidade hepática, incluindo morte, principalmente em pacientes com patologia grave. Nos casos de toxicidade hepática relacionada ao fluconazol, não há uma relação clara com a dose diária total, tempo de tratamento, sexo ou idade do paciente.
A toxicidade hepática causada pelo fluconazol geralmente se recupera após a interrupção do tratamento. Pacientes com testes de função hepática anormais durante o tratamento com Fluconazol precisam ser monitorados de perto quanto à progressão de danos hepáticos graves. Os pacientes precisam ser notificados sobre sintomas de efeitos hepáticos graves
Cardiovasculares
Alguns azóis, incluindo o fluconazol, estão associados ao prolongamento do intervalo QT no eletrocardiograma. O fluconazol estende o intervalo QT através da inibição retificadora do canal de potássio (IKR). O prolongamento da distância QT devido a outros produtos farmacêuticos (como a amiodarona) pode ser ampliado através da inibição do Citocromo P450 (CYP) 3A4. O laudo após a circulação mostra que há casos muito raros de intervalo QT e torção em pacientes em uso de fluconazol. Esses relatos incluem pacientes com doenças graves com muitos fatores de risco, como doenças cardíacas estruturais, anomalias eletrolíticas e coordenadas com outros medicamentos. Pacientes com redução de potássio e insuficiência cardíaca apresentam alto risco de arritmia ventricular e torção com risco de vida. Fluconazol 150mg deve ser utilizado em pacientes com potencial arritmia. Contra-indicado com outros medicamentos que ampliam a faixa QT e são metabolizados através do Citocromo P450 (CYP) 3A4.
halofantrina
Foi demonstrado que a halofantrina amplia o intervalo QTC na dose recomendada e é um substrato do CYP3A4. Recomenda-se não usar simultaneamente fluconazol e halofantrina.Reação cutânea
apareceram reações cutâneas escamosas (raras), como síndrome de Stevens-Johnson e necrose epidérmica envenenada em pacientes durante a fase de tratamento com fluconazol. Os pacientes com AIDS são suscetíveis a reações cutâneas graves a muitos medicamentos. Se aparecer erupção cutânea, considerada causada pelo fluconazol, em pacientes tratados com infecções fúngicas superficiais, é necessário interromper o tratamento com este medicamento. Se aparecer uma erupção cutânea em pacientes com infecções fúngicas invasivas ou infecções fúngicas, monitore de perto e interrompa o fluconazol no caso de lesões brilhantes ou rosadas diversas ou diversas.
hipersensibilidade
Houve relatos de casos de anafilaxia, mas raros.
citocromo p450
O fluconazol é um inibidor médio do CYP2C9 e CYP3A4. O fluconazol também é um forte inibidor do CYP2C19. É necessário monitorar pacientes tratados com fluconazol quando tratados simultaneamente com medicamentos de terapia estreita metabolizados através do CYP2C9, CYP2C19 e CYP3A4.
terfenadina
É necessário monitorar cuidadosamente ao usar Fluconazol simultaneamente em doses mais baixas de 400mg/dia com terfenadina.
excipientes
fluconazol stella 150 mg contém lactose. Este medicamento não deve ser utilizado em pacientes com problemas genéticos raros, intolerância à galactose, deficiência total da enzima lactase ou glicose-galactose. Fluconazol 150mg contém farinha. Pacientes alérgicos ao trigo (diferente da diarreia gordurosa) não devem ser usados.
A capacidade de dirigir e operar máquinas
Nenhuma pesquisa sobre a influência do fluconazol na direção ou operação de máquinas. Os pacientes devem ser alertados sobre a possibilidade de tontura ou epilepsia durante o uso de fluconazol e não devem dirigir ou operar máquinas se ocorrer algum sintoma.
Gravidez
até o momento não houve estudos adequados e rigorosos sobre o uso de fluconazol em mulheres grávidas. O fluconazol só deve ser usado em mulheres grávidas quando os benefícios forem maiores que o risco para o feto.
Período de amamentação
o fluconazol é excretado no leite materno em concentrações mais baixas que as concentrações plasmáticas. Pode manter a amamentação após tomar a dose única de 150mg. No entanto, é recomendado não amamentar após doses repetidas ou altas doses de fluconazol.
Interação medicamentosa
Contra-indicações
Cisaprida: Houve relato de eventos cardiovasculares, incluindo torção, em pacientes em uso simultâneo de Cisaprida e Fluconazol. Um estudo de controle mostrou que os níveis plasmáticos de cisaprida aumentaram significativamente e prolongaram o QTC ao usar Fluconazol 200mg x 1 vez/dia e Cisaprida 20mg x 4 vezes/dia. Tratamento contra-indicado simultaneamente com fluconazol e cisaprida.
Terfenadina: Devido ao aparecimento de arritmia grave devido à extensão do QTC em pacientes em uso de antifúngicos Azole em combinação com Terfenadina, foi feito um estudo de interação medicamentosa. Pesquisa com dose de fluconazol 200mg 1 vez/dia não detecta prolongamento do QTC. Outro estudo com dose de fluconazol é de 400mg e 800mg/dia mostrando que o fluconazol com dose ≥ 400mg/dia aumenta significativamente os níveis de terfenadina no plasma quando usado simultaneamente fluconazol e terfenadina. Contraindicações para combinação de dose de fluconazol ≥ 400mg/dia com terfenadina. O controle rigoroso deve ser controlado quando indicado em combinação de fluconazol na dose
Astemizol: A concomitância de Fluconazol com Astemizol pode reduzir a depuração do Astemizol. Portanto, aumenta a concentração de Astemizol no plasma, o que pode levar ao prolongamento do intervalo QT e raramente aparece torcido. Contra-indicado o uso simultâneo de fluconazol e astemizol.
Pimozida: Embora não haja pesquisas in vitro ou in vivo, o uso simultâneo de fluconazol com pimozida pode inibir a transformação da Pimozida. O aumento da concentração de pimozida no plasma pode prolongar o intervalo QT e às vezes aparece o fenômeno de torção. Contra-indicado o uso simultâneo de fluconazol e pimozida.
Quinidina: Embora não haja pesquisas in vitro ou in vivo, o uso simultâneo de fluconazol e quinidina pode inibir o metabolismo da quinidina. O uso de quinidina pode prolongar o intervalo QT e raramente aparece fenômeno de torção. Contra-indicado o uso simultâneo de fluconazol e quinidina.
eritromicina: usar simultaneamente fluconazol e eritromicina capazes de aumentar o risco de toxicidade cardíaca (ampliar a faixa QT, causando fenômeno de torção) e, assim, causar morte súbita ao coração. Contra-indicações ao uso simultâneo de fluconazol e eritromicina.
A recomendação não combina
Halofantrina: O fluconazol pode aumentar os níveis de halofantrina no plasma devido aos inibidores do CYP3A4. O uso simultâneo de fluconazol e halofantrina tem a capacidade de aumentar o risco de toxicidade cardíaca (ampliando a faixa QT, causando o fenômeno de torção) e, portanto, morte súbita do coração. Precisa evitar combinar.
Precauções ao combinar
Amiodarona: O uso concomitante de fluconazol com amiodarona pode aumentar o intervalo QT.
Tenha cuidado se você realmente precisar usar Fluconazol e Amiodarona simultaneamente, especialmente altas doses de fluconazol (800mg).
A combinação de fluconazol com outros medicamentos abaixo deve ser cautelosa e ajustável.
O efeito de outros medicamentos no fluconazol
Rifampicina: usar simultaneamente Fluconazol e Rifampicina para reduzir 25% da área sob a curva (AUC) e encurtar 20% do tempo de desperdício de fluconazol. Em pacientes com uso simultâneo de rifampicina e fluconazol, é necessário considerar o aumento da dose de fluconazol.
Estudos interativos mostram que beber fluconazol simultaneamente com alimentos, cimetidina, antiácidos ou após irradiação geral para transplante de medula óssea, a absorção de fluconazol é insignificante em termos clínicos.
Hidroclorotiazida: Em um estudo de interação farmacocinética, indicado simultaneamente hidroclorotiazida multidose para voluntários saudáveis usando fluconazol para aumentar a concentração plasmática de fluconazol em 40%. Este efeito não requer a necessidade de alteração do modo posológico do fluconazol naqueles que estão tomando diuréticos simultaneamente com o fluconazol.
O efeito do fluconazol sobre outros medicamentos
O fluconazol é um forte inibidor do citocromo P450 (CYP) e um inibidor médio de 2C9 e 3A4. Além das interações observadas e mencionadas abaixo, existe também o risco de aumento da concentração de outros medicamentos metabolizados pelo CYP2C9, CYP2C19 e CYP3A4 quando usados simultaneamente com fluconazol. Portanto, é necessário ter cuidado ao usar os medicamentos acima com fluconazol e os pacientes devem ser monitorados de perto. O efeito inibitório enzimático do fluconazol dura 4-5 dias após a interrupção do tratamento devido ao fluconazol com longo tempo de venda.
Alfentanil: Durante o mesmo processo com Fluconazol (400mg) e Alfentanil (20μg/kg) por via intravenosa em voluntários saudáveis, a AUC10 do Alfentanil dobrou, pode ser através de inibidores do CYP3A4. A dose de Alfentanil pode ser ajustada.
Amitriptilina, Nortriptilina: O fluconazol aumenta os efeitos da Amitriptilina e da Nortriptilina. A 5-nortriptilina e a s-amitriptilina podem ser dosadas no início da terapia combinada e 1 semana depois. A dose de Amitriptilina/Nortriptilina deve ser ajustada se necessário.
Anfotericina B: O uso simplificado de fluconazol e anfotericina B para camundongos com infecções normais e inibidores imunossupressores mostra os seguintes resultados: O efeito antifúngico ligeiramente aumentado em infecções fúngicas corporais por C. albicans, nenhuma interação com infecções intracranianas causadas por Cryptococcus Neoformans, antifugação entre fluconazol e anfoticina Aspergillus fumigatus. Significado clínico desconhecido dos resultados obtidos nestes estudos.
Medicamentos anticoneais: Os dados após o medicamento ser colocado no mercado, assim como com outros antifúngicos, foram relatados eventos hemorrágicos (hematomas, sangramento nasal, sangramento gastrointestinal, urina com sangue e fezes pretas) e aumento do tempo de protrombina em pacientes em uso de fluconazol simultaneamente com Varfarina. Durante o tratamento simultâneo de fluconazol e varfarina, o tempo de protrombina é o dobro, possivelmente devido à inibição do metabolismo da varfarina através do CYP2C9. O tempo de protrombina em pacientes que utilizam medicamentos anticoagulantes ou Indanediona deve ser monitorado de perto. A dose de anticoagulantes pode ser necessária.
Benzodiazepínicos (efeito curto), como Midazolam, Triazolam: Após o uso simultâneo de Midazolam, o Fluconazol aumenta significativamente a concentração de Midazolam e influencia o mental. O uso simultâneo de Fluconazol 200 mg e Midazolam 7,5 mg de Midazolam oral aumenta a AUC do Midazolam e a duração da excreção é de 3,7 vezes e 2,2 vezes. Fluconazol 200mg/dia com uso simultâneo com triazolam 0,25mg por via oral aumenta a auc triazolam e o tempo de venda é de 4,4 vezes e 2,3 vezes. O efeito aumentado e prolongado do triazolam foi observado quando usado simultaneamente com fluconazol. Se for necessário tratar benzodiazepínicos simultaneamente em pacientes que estão sendo tratados com fluconazol, é necessário considerar a redução da dose de benzodiazepínicos e os pacientes precisam ser monitorados adequadamente.
carbamazepina: o fluconazol inibe o metabolismo da carbamazepina e aumenta os níveis séricos de carbamazepina em 30%. Existe o risco de aumentar a toxicidade da carbamazepina.
O ajuste da dose de carbamazepina pode ser necessário dependendo da relação medição/nível de eficiência.
Bloqueadores dos canais de cálcio: Alguns antagonistas dos canais de cálcio (Nifedipina, Isradipina, Amlodipina, Verapamil e Felodipina) são metabolizados pelo CYP3A4. O fluconazol pode aumentar a concentração de medicamentos antagonistas no soro. As recomendações controlam regularmente os efeitos nocivos.
Celecoxib: Ao tratar Fluconazol (200 mg/dia) e Celecoxib (200 mg), a CMAX do Celecoxib aumentou 68% e a AUC do Celecoxib aumentou 134%. Metade do Celecoxib é reduzida quando utilizado em combinação.
ciclofosfamida: utilizar simultaneamente ciclofosfamida e fluconazol, aumentando a bilirrubina e a creatinina sérica. Considere ao usar a combinação ciclofosfamida e fluconazol devido ao risco de aumento dos níveis de bilirrubina e creatinina no soro.
Fentanil: Houve um caso de toxicidade mortal, a morte do fentanil pode ser devido à interação entre fentanil e fluconazol. Além disso, em voluntários saudáveis mostra que o fluconazol retardou significativamente a eliminação do fentanil. Altos níveis de fentanil podem levar à inibição respiratória. Os pacientes devem ser monitorados de perto quanto ao risco de inibição respiratória. Necessário pode ajustar a dose de fentanil.
Inibidores da HMG-CAA Redutase: O risco de doença muscular e padrão muscular aumenta quando o Fluconazol é usado simultaneamente e os inibidores da HMG-CAA Redutase são metabolizados através do CYP3A4, como Atorvastatina e Sinvastatina, ou através do CYP2C9, como Fluvastatina. Caso seja necessário o uso de combinação, os pacientes precisam ser testados para sintomas de doença muscular e padrão muscular, o que precisa controlar a concentração de Creatina Quinase. Os inibidores da HMG-CAA Redutase devem ser interrompidos se observados com níveis aumentados de creatina quinase ou dúvidas ou diagnóstico de doença muscular/padrão muscular.
olaparibe: Inibidores médios do CYP3A4 como o fluconazol aumentam a concentração de olaparibe no plasma, recomendado não ser usado simultaneamente. Se a combinação for inevitável, limite a dose de olaparibe a 200mg x 2 vezes/dia.
ciclosporina: o fluconazol aumenta significativamente a concentração e a auc da ciclosporina. No processo de uso simultâneo de fluconazol 200 mg/dia e ciclosporina (2,7 mg/kg/dia) a AUC da ciclosporina aumentou 1,8 vezes. A ciclosporina e o fluconazol podem ser usados reduzindo a dose de ciclosporina dependendo da concentração de ciclosporina.
Everolimus: Embora não tenha sido estudado in vivo ou in vitro, o fluconazol pode aumentar a concentração sérica de Everolimus através de inibidores do CYP3A4.
Sirolimus: O fluconazol aumenta a concentração plasmática de sirolimus, isso é assumido pelo fluconazol inibindo o metabolismo do sirolimus via CYP3A4 e P-Glicoproteína. O fluconazol pode ser usado com sirolimus dependendo do efeito/concentração de sirolimus.
tacrolimus: O fluconazol aumenta a concentração de tacrolimus no soro quando usado por via oral em até 5 vezes devido à inibição do metabolismo do tacrolimus através do CYP3A4 no intestino. Não há alterações na farmacocinética observadas quando se utiliza tacrolimus intravenoso. O aumento da concentração de tacrolimus está relacionado à toxicidade renal. A redução da dose oral de tacrolimus depende da concentração de tacrolimus.
Losartan: O fluconazol inibe o metabolismo do Losartan em metabólitos ativos (E-31 74), que desempenha o papel principal do receptor da angiotensina II quando tratado com Losartan. Os pacientes precisam ser testados continuamente.
metadona: o fluconazol pode aumentar a concentração de metadona no soro. A dose de metadona pode ser ajustada.
Anti-inflamatórios não esteróides (AINE): A CMAX do flurbiprofeno aumentou 23% e a AUC do Flurbiproofen aumentou 81% ao usar o flurbiprofeno simultaneamente com o fluconazol em comparação com o uso do flurbiprofeno sozinho. Da mesma forma, a CMAX dos isômeros com atividade farmacológica [s-(+)-ibuprofeno] aumentou 15% e a AUC dos isômeros com atividade farmacológica [S-(+)-ibuprofeno] aumentou 82% ao usar Fluconazol e Ibuprofeno Racémico (400 mg) em comparação com Ibuprofeno Racémico.
Apesar de não haver estudos específicos, o Fluconazol tem a capacidade de aumentar as concentrações de AINEs. metabolizado pelo CYP2C9 (por exemplo,. Naproxeno, Lornoxicam, Meloxicam, Diclofenac). Recomendações para verificar regularmente os efeitos nocivos e a toxicidade relacionados aos AINEs. Pode ser necessário ajustar a dose dos AINEs.
Fenitoína: O fluconazol inibe o metabolismo da fenitoína através do fígado. Usar simultaneamente repetir a dose de 200 mg de fluconazol e 250 mg de fenitoína por via intravenosa, resultando em um aumento na AUC24 da fenitoína em 75% e 128% cmin. Quando usado em combinação com fluconazol e fenitoína, é necessário monitorar de perto a concentração sérica de fenitoína para evitar a toxicidade da fenitoína.
Prednisona: Há um caso de relato de um paciente transplantado de fígado tratado com Prednisona, ocorre um comprometimento adrenal agudo ao parar por 3 meses com Fluconazol. A interrupção do fluconazol provavelmente aumenta a atividade do CYP3A4, levando assim a um aumento no metabolismo da prednisona. Pacientes em tratamento prolongado com fluconazol e prednisona devem ser monitorados de perto quanto à insuficiência adrenal ao interromper o fluconazol.
Rifabutina: O fluconazol aumenta os níveis séricos de rifabutina, levando a um aumento de 80% na AUC da rifabutina. Houve relatos de casos de inflamação das veias da uva em pacientes que usaram Fluconazol com rifabutina. Na terapia combinada, é necessário considerar os sintomas tóxicos da rifabutina.
Saquinavir: O fluconazol aumenta a AUC do Saquinavir em aproximadamente 50%, aumentando a CMAX em aproximadamente 55% devido à inibição do metabolismo através do Saquinavir pelos inibidores do CYP3A4 e da Glicoproteína-P. A interação com saquinavir/ritonavir não foi estudada e pode ser mais perceptível. A dose de Saminavir pode ser necessária.
sulfonilureia: O fluconazol estende o tempo semi-soro sérico da sulfonilureia e da via oral simultânea (por exemplo, clorpropamida, glibenclamida, glipizida, tolbutamida) em voluntários saudáveis. Recomendações para monitoramento regular da glicemia e redução da dose de sulfonilureia apropriada ao usar Fluconazol simultaneamente com sulfonilureia.
Teofilina: Em local onde se constrói controle de controle, o uso de Fluconazol na dose de 200 mg em 14 dias reduz 18% da taxa média de depuração plasmática da teofilina. Portanto, pacientes tratados com altas doses de teofilina ou pacientes com alto risco de envenenamento por teofilina devem ser monitorados quanto a sinais de envenenamento por teofilina durante o tratamento com fluconazol. É necessário ajustar o regime de tratamento adequadamente se houver sinais de envenenamento.
alcalóide de coco: Embora ainda não estudado, o fluconazol pode aumentar a concentração plasmática de alcalóides alcalóides de coco superficiais (por exemplo, vincistina e vinblastina) e levar à toxicidade neurotóxica, que pode ser explicada pelos inibidores do CYP3A4 do fluconazol. tumores cerebrais falsos. O fenômeno do falso tumor cerebral desaparece quando o tratamento com fluconazol é interrompido. O fluconazol pode ser usado com vitamina A, mas deve-se atentar para os efeitos indesejados relacionados ao sistema nervoso central.
Voriconazol (inibidor do CYP2C9, CYP2C19 e CYP3A4): uso simultâneo de voriconazol oral (400 mg, 2 vezes ao dia, depois 200 mg, 2 vezes por 2,5 dias) e fluconazol oral (400 mg no primeiro dia, depois 200 mg/dia durante os próximos 4 dias) para 8 voluntários saudáveis do sexo masculino para mostrar níveis saudáveis de CMM e AUC Voriconazol é 57% (IC 90%: 20%, 107%) e 79% (IC 90%: 40%, 128%). Não foi estudada a redução da dose nem a frequência do uso de voriconazol e fluconazol para eliminar esse efeito. É necessário monitorar os efeitos indesejados relacionados ao voriconazol se você usar o próximo voriconazol após o fluconazol.
Zidovudina: O fluconazol aumenta a CMAX e a AUC da zidovudina, 84% e 74%, respectivamente, pois o fluconazol reduz a depuração da zidovudina oral em 45%. O tempo de perda semelhante de metade da zidovudina também aumentou cerca de 128% quando a terapia foi combinada com fluconazol. Os pacientes que utilizam esta terapia combinada devem ser monitorados quanto ao aparecimento de efeitos indesejáveis relacionados à zidovudina. Pode ser necessário considerar a redução da zidovudina.
Azitromicina: pesquisa de rótulo aberto, aleatório e tridimensional em 18 voluntários saudáveis, avaliando o efeito da única dose oral de 1200 mg de azitromicina na farmacocinética da única dose de 800 mg de fluconazol, enquanto avalia o efeito do fluconazol na dinâmica da azitromicina. Os resultados não mostraram interação significativa sobre a farmacocinética entre fluconazol e azitromicina.
Pílulas anticoncepcionais orais: 2 estudos farmacocinéticos com pílulas anticoncepcionais combinadas são realizados ao usar doses de fluconazol. No estudo com a dose de fluconazol 50mg não se observa efeitos relacionados aos hormônios, enquanto com a dose de Fluconazol 200mg/dia, a área sob a curva do Etinilestradiol e Levonorgestrel aumenta, equivalente a 40% e 24%. Portanto, o uso de doses de Fluconazol com as doses acima não parece afetar a eficácia das pílulas anticoncepcionais orais.
IVACAFTOR: Concentrado com Ivacaftor, o medicamento aumenta o potencial de regulação da transmissão de proteínas através da membrana cística (CFTR), aumentando o nível de contato do IVACaftor em 3 vezes e do hidroximetilivacaftor (M1) em 1,9 vezes. A dose de IVACAFTOR deve ser reduzida para 150 mg x 1 vez/dia para pacientes que usam simultaneamente com inibidores médios do CYP3A, como fluconazol e eritromicina.
Armazenamento
Armazenar em embalagem fechada, local seco. A temperatura não excede 300°C.
Outras drogas
- DELTIUS 10 000 I.U./ML ORAL DROPS SOLUTION
- MAC SORE THROAT 2.4MG LOZENGES BLACKCURRANT FLAVOUR
- VOLTAROL 50 MG TABLETS
- VOLTARENE RETARD 100MG TABLETS
- VISKALDIX 10MG/5MG TABLETS
- VIRGAN EYE GEL
Isenção de responsabilidade
Todos os esforços foram feitos para garantir que as informações fornecidas por Drugslib.com sejam precisas, atualizadas -date e completo, mas nenhuma garantia é feita nesse sentido. As informações sobre medicamentos aqui contidas podem ser sensíveis ao tempo. As informações do Drugslib.com foram compiladas para uso por profissionais de saúde e consumidores nos Estados Unidos e, portanto, o Drugslib.com não garante que os usos fora dos Estados Unidos sejam apropriados, a menos que especificamente indicado de outra forma. As informações sobre medicamentos do Drugslib.com não endossam medicamentos, diagnosticam pacientes ou recomendam terapia. As informações sobre medicamentos do Drugslib.com são um recurso informativo projetado para ajudar os profissionais de saúde licenciados a cuidar de seus pacientes e/ou para atender os consumidores que veem este serviço como um complemento, e não um substituto, para a experiência, habilidade, conhecimento e julgamento dos cuidados de saúde. profissionais.
A ausência de uma advertência para um determinado medicamento ou combinação de medicamentos não deve de forma alguma ser interpretada como indicação de que o medicamento ou combinação de medicamentos é seguro, eficaz ou apropriado para qualquer paciente. Drugslib.com não assume qualquer responsabilidade por qualquer aspecto dos cuidados de saúde administrados com a ajuda das informações fornecidas por Drugslib.com. As informações aqui contidas não se destinam a cobrir todos os possíveis usos, instruções, precauções, advertências, interações medicamentosas, reações alérgicas ou efeitos adversos. Se você tiver dúvidas sobre os medicamentos que está tomando, consulte seu médico, enfermeiro ou farmacêutico.
Palavras -chave populares
- metformin obat apa
- alahan panjang
- glimepiride obat apa
- takikardia adalah
- erau ernie
- pradiabetes
- besar88
- atrofi adalah
- kutu anjing
- trakeostomi
- mayzent pi
- enbrel auto injector not working
- enbrel interactions
- lenvima life expectancy
- leqvio pi
- what is lenvima
- lenvima pi
- empagliflozin-linagliptin
- encourage foundation for enbrel
- qulipta drug interactions