Θεραπεία Focgo για πόνο που προκαλείται από οστεοαρθρίτιδα, ρευματοειδή αρθρίτιδα (3 κυψέλες x 10 δισκία)

Ο μηχανισμός δράσης της Lornoxicam βασίζεται εν μέρει στην αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδινών (αναστολέας κυκλοξυγενάσης).

φαρμακοκινητική

Η λορνοξικάμη απορροφάται γρήγορα και σχεδόν πλήρως μέσω της πεπτικής οδού. Η μέγιστη συγκέντρωση επιτυγχάνεται μετά από περίπου 1 έως 2 ώρες. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα (υπολογισμένη με την AUC) της Lornoxicam είναι 90 - 100%.

Ο μέσος χρόνος πώλησης είναι 3-4 ώρες. Η λορνοξικάμη βρίσκεται στο πλάσμα με τη μορφή αμετάβλητης και στην υδροξυ μεταβολική της μορφή. Οι υδροξυ μεταβολίτες δεν έχουν φαρμακολογικές επιδράσεις. Η λορνοξικάμη συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος περίπου κατά 99% και δεν εξαρτάται από τη συγκέντρωση.

Η λορνοξικάμη μεταβολίζεται πλήρως, περίπου τα 2/3 απεκκρίνονται μέσω του ήπατος και το 1/3 μέσω των νεφρών με τη μορφή ανενεργών ουσιών.

Η λορνοξικάμη μεταβολίζεται από το κυτόχρωμα P450 2C9.

Να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείτε

Η λορνοξικάμη θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή στους ακόλουθους ασθενείς:

Η Lornoxicam θα πρέπει να χρησιμοποιείται προσεκτικά σε ασθενείς με ήπια νεφρική δυσλειτουργία (κρεατινίνη ορού από 150 - 300 micromol/l) και μέση (κρεατινίνη ορού από 300 - 700 micromol/l). Η θεραπεία με Lornoxicam θα πρέπει να διακόπτεται εάν η νεφρική λειτουργία είναι μειωμένη κατά τη διάρκεια της θεραπείας.

Η νεφρική λειτουργία θα πρέπει να παρακολουθείται σε ασθενείς που υποβάλλονται σε σοβαρή χειρουργική επέμβαση, καρδιακή ανεπάρκεια, σε ασθενείς που λαμβάνουν διουρητικά ή σε συνδυασμό με φάρμακα που μπορεί να προκαλέσουν νεφρική βλάβη.

Ασθενείς με διαταραχές πήξης

Πρέπει να παρακολουθείτε στενά την κλινική και υποκλινική κατάσταση (όπως το TCA).

Ηπατική ανεπάρκεια (για παράδειγμα: κίρρωση)

Η κλινική και υποκλινική παρακολούθηση θα πρέπει να διεξάγεται τακτικά σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια και η συσσώρευση δόσεων Lotnoxicam (αύξηση AUC) μπορεί να εμφανιστεί στο εύρος δόσεων από 12 έως 16 mg/ημέρα. Εκτός από αυτόν τον κίνδυνο, η ηπατική ανεπάρκεια δεν επηρεάζει τη φαρμακοκινητική της Lornoxicam σε σύγκριση με υγιή άτομα.

Μακροχρόνια θεραπεία (πάνω από 3 μήνες)

Χρειάζεται παρακολούθηση της αιμοσφαιρίνης, της κρεατινίνης και των ηπατικών ενζύμων.

Ασθενείς άνω των 65 ετών

Παρακολουθήστε τη λειτουργία των νεφρών και του ήπατος. Να είστε προσεκτικοί σε ηλικιωμένους ασθενείς που έχουν υποβληθεί σε χειρουργική επέμβαση.

Αποφύγετε την ταυτόχρονη χρήση της Lornoxicam με άλλα ΜΣΑΦ, συμπεριλαμβανομένων των αναστολέων Cyclooxide-2.

Γαστρεντερική αιμορραγία

Γαστρεντερική αιμορραγία, έλκη ή διάτρηση, μερικές φορές θάνατος, έχει αναφερθεί σε όλα τα ΜΣΑΦ ανά πάσα στιγμή της θεραπείας χωρίς απαραίτητα να υπάρχουν ενδείξεις, προειδοποιήσεις ή ιστορικό σοβαρής πέψης.

Ο κίνδυνος αιμορραγίας, ελκών ή γαστρεντερικής διάτρησης αυξάνεται ανάλογα με τη δόση και τους ασθενείς με αιμορραγία, ιδιαίτερα στους ηλικιωμένους διάτρηση.

Σε αυτούς τους ασθενείς, η έναρξη της Lornoxicam θα πρέπει να γίνεται με τη χαμηλότερη δυνατή δόση. Η χρήση φαρμάκων προστασίας του βλεννογόνου (π.χ. μισοπροστόλη ή αναστολείς αντλίας πρωτονίων) θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη για αυτούς τους ασθενείς. Ασθενείς με ιστορικό γαστρεντερικής νόσου, ειδικά για ηλικιωμένους ασθενείς, θα πρέπει να αναφέρουν τυχόν μη φυσιολογικά συμπτώματα στο πεπτικό (ειδικά γαστρεντερική αιμορραγία), ειδικά στην αρχή της θεραπείας.

Να είστε προσεκτικοί όταν παίρνετε Lornoxicam για ασθενείς που λαμβάνουν φάρμακα που μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο ελκών ή αιμορραγίας, όπως κορτικοστεροειδή από το στόμα, αντιπηκτικά (για παράδειγμα: Βαρφαρίνη), αναστολείς επανασύγχυσης σεροτονίνης (SSRI) και αντιαιμοπεταλιακά όπως το ακετυλοσαλικυλικό οξύ

Σε περίπτωση αιμορραγίας ή έλκους στομάχου σε ασθενείς που χρησιμοποιούν Lornoxicam, η θεραπεία πρέπει να διακόπτεται.

Τα ΜΣΑΦ θα πρέπει να χρησιμοποιούνται προσεκτικά και υπό αυστηρή επίβλεψη σε ασθενείς με ιστορικό γαστρεντερικής νόσου (ελκώδης κολίτιδα, νόσος του Crohn) λόγω του κινδύνου επιδείνωσης.

Παρακολουθήστε στενά ασθενείς με ιστορικό ήπιας έως μέτριας υπέρτασης και/ή ήπιας έως μέτριας καρδιακής ανεπάρκειας λόγω των περιπτώσεων υγρών και οιδήματος που έχουν αναφερθεί σχετικά με τη θεραπεία με ΜΣΑΦ.

Η κλινική έρευνα και τα επιδημιολογικά δεδομένα δείχνουν ότι η χρήση ΜΣΑΦ (ειδικά όταν χρησιμοποιούνται σε υψηλές δόσεις και για μεγάλο χρονικό διάστημα) μπορεί να σχετίζεται με τον κίνδυνο αρτηριακής θρόμβωσης (για παράδειγμα, έμφραγμα του μυοκαρδίου ή εγκεφαλικό επεισόδιο). Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα για την εξάλειψη αυτού του κινδύνου για τη Lornoxicam.

Οι μη θεραπεύσιμοι ασθενείς με υπέρταση, η συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, η ισχαιμική καρδιοπάθεια, η περιφερική αρτηριακή νόσος και/ή το ιστορικό εγκεφαλικού επεισοδίου (συμπεριλαμβανομένου του μικρού εγκεφαλικού) θα πρέπει να αξιολογούνται προσεκτικά με βάση το ποσοστό οφελών/κινδύνων πριν από την έναρξη της θεραπείας με Locnoxicam. Παρόμοια σκέψη θα πρέπει να γίνει πριν από την έναρξη μακροχρόνιας θεραπείας ασθενών με παράγοντες κινδύνου για καρδιαγγειακή νόσο (όπως υπέρταση, αυξημένο λίπος στο αίμα, διαβήτης ή κάπνισμα).

Η χρήση σε συνδυασμό με ΜΣΑΦ και ηπαρίνη σε περίπτωση ραχιαία ή επισκληρίδιο αναισθησίας αυξάνει τον κίνδυνο ραχιαίων ή αιμορροΐδων.

Σοβαρές δερματικές αντιδράσεις, μερικές μπορεί να προκαλέσουν θάνατο, συμπεριλαμβανομένης της λεπιδοειδούς δερματίτιδας, του συνδρόμου Stevens Johnson, του συνδρόμου Lyell είναι σπάνιες σε αναφορές που σχετίζονται με ΜΣΑΦ. Η λορνοξικάμη θα πρέπει να διακόπτεται αμέσως εάν υπάρχει δερματικό εξάνθημα, βλάβη του βλεννογόνου ή άλλα σημεία υπερευαισθησίας.

Ιδιαίτερα προσεκτική όταν χρησιμοποιείται σε ασθενείς που έχουν ή έχουν ιστορικό βρογχικού άσθματος, καθώς τα ΜΣΑΦ μπορεί να προκαλέσουν βρογχόσπασμο σε αυτούς τους ασθενείς.

Αυξημένος κίνδυνος στείρας μηνιγγίτιδας μπορεί να εμφανιστεί στον συστηματικό ερυθηματώδη λύκο (ΣΕΛ) και σε μικτές διαταραχές του συνδετικού ιστού.

Η λορνοξικάμη μειώνει τη συσσώρευση αιμοπεταλίων και αυξάνει τον χρόνο αιμορραγίας. Επομένως, είναι απαραίτητο να είστε ιδιαίτερα προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείται σε ασθενείς που τείνουν να αυξάνουν την αιμορραγία.

Ο συνδυασμός της θεραπείας με ΜΣΑΦ και τακρόλιμους μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο τοξικότητας των νεφρών λόγω μειωμένης νεφρικής προστακυκλίνης. Επομένως, η νεφρική λειτουργία θα πρέπει να παρακολουθείται σε αυτούς τους ασθενείς.

Όπως με τα περισσότερα ΜΣΑΦ φάρμακα, έχουν παρατηρηθεί αύξηση της συγκέντρωσης τρανσαμινασών, χολερυθρίνης, αύξηση του ορού και του ουρικού οξέος, μη φυσιολογικές παραμέτρους ηπατικής λειτουργίας και άλλες βιολογικές διαταραχές. Εάν αυτές οι ανωμαλίες γίνουν σοβαρές ή επίμονες, συνιστάται να σταματήσετε τη χρήση της Lornoxicam και να διερευνήσετε με σαφήνεια την αιτία.

Η λορνοξικάμη, όπως και κάθε φαρμακευτικός αναστολέας που αναστέλλει την κυκλοοξυγενάση της προσταγλανδίνης, μπορεί να μειώσει τη γονιμότητα. Η χρήση του δεν συνιστάται σε γυναίκες που θέλουν να συλλάβουν. Σε γυναίκες που δυσκολεύονται να συλλάβουν ή εξετάζουν την αναπαραγωγική λειτουργία, συνιστάται να εξετάσουν το ενδεχόμενο διακοπής της θεραπείας με Lornoxicam.

Επιπλέον, η ανεμοβλογιά μπορεί να είναι η πηγή σοβαρών επιπλοκών του δέρματος και των μαλακών ιστών. Μέχρι στιγμής, ο ρόλος των ΜΣΑΦ στην επιδείνωση των λοιμώξεων δεν μπορεί να αποκλειστεί. Επομένως, αποφύγετε τη χρήση Locnoxicam σε περίπτωση ανεμοβλογιάς.

Αυτό το φάρμακο περιέχει λακτόζη. Οι ασθενείς με σπάνια γενετικά προβλήματα έχουν ανοχή στη γαλακτόζη, η ελάχιστη λακτάση Lapp ή η κακή γλυκόζη-γαλακτόζη δεν πρέπει να χρησιμοποιούν αυτό το φάρμακο.

Καρδιακή θρόμβωση

Τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ), τα μη ασπιρίνη, η χρήση συστηματικής ζάχαρης, μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο εμφάνισης καρδιακής θρόμβωσης, συμπεριλαμβανομένου του εμφράγματος του μυοκαρδίου και του εγκεφαλικού, που μπορεί να οδηγήσει σε θάνατο. Αυτός ο κίνδυνος μπορεί να εμφανιστεί νωρίς τις πρώτες εβδομάδες λήψης του φαρμάκου και μπορεί να αυξηθεί με την πάροδο του χρόνου. Ο κίνδυνος καρδιαγγειακής θρόμβωσης καταγράφεται κυρίως σε υψηλές δόσεις.

Οι γιατροί πρέπει να αξιολογούν περιοδικά την εμφάνιση καρδιαγγειακών συμβαμάτων, ακόμα κι αν ο ασθενής δεν έχει προηγούμενα καρδιαγγειακά συμπτώματα. Οι ασθενείς θα πρέπει να προειδοποιούνται για συμπτώματα σοβαρών καρδιαγγειακών επεισοδίων και πρέπει να επισκέπτονται το γιατρό αμέσως μόλις εμφανιστούν.

Για να ελαχιστοποιηθεί ο κίνδυνος ανεπιθύμητων ενεργειών, το Focgo χρειάζεται στις χαμηλότερες ημερήσιες δόσεις στο συντομότερο δυνατό χρόνο.

Η ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων

Οι ασθενείς αισθάνονται ζάλη, υπνηλία κατά τη χρήση του φαρμάκου δεν πρέπει να οδηγούν ή να χειρίζονται μηχανήματα.

Εγκυμοσύνη

Δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα για τη χρήση της λονοξικάμης σε έγκυες γυναίκες, μελέτες σε ζώα δείχνουν τοξικότητα στην αναπαραγωγική λειτουργία. Επομένως, η Lornoxicam δεν πρέπει να χρησιμοποιείται για τον πρώτο και δεύτερο τρίμηνο της εγκυμοσύνης, καθώς και κατά τη διάρκεια του τοκετού.

Οι αναστολείς της σύνθεσης των προσταγλανδινών μπορεί να έχουν επιβλαβείς επιπτώσεις στη μητέρα ή/και στο συντονισμό ή στην ανάπτυξη του εμβρύου.

Δεδομένα από επιδημιολογικές μελέτες δείχνουν ότι μετά τη χρήση συνθετικών αναστολέων προσταγλανδίνης στα αρχικά στάδια της εγκυμοσύνης, αυξάνει τον κίνδυνο αποβολής και καρδιακών ελαττωμάτων. Αυτός ο κίνδυνος πιστεύεται ότι αυξάνεται ανάλογα με τη δόση και το χρόνο θεραπείας.

Στα ζώα, η χρήση αναστολέων σύνθεσης προσταγλανδινών αυξάνει τις βλάβες πριν και μετά τη γονιμοποίηση και αυξάνει το ποσοστό θνησιμότητας του εμβρύου. Εκτός εάν είναι απαραίτητο, η χρήση συνθετικών αναστολέων προσταγλανδίνης θα πρέπει να αποφεύγεται κατά τους πρώτους τρεις μήνες και η βλάβη της εγκυμοσύνης.

Οι συνθετικοί αναστολείς προσταγλανδίνης που χρησιμοποιούνται τους τελευταίους τρεις μήνες της εγκυμοσύνης μπορεί να προκαλέσουν εμβρυϊκή δηλητηρίαση της καρδιάς - των πνευμόνων (πρώιμη δράση της αρτηριοσκληρωτικής και πνευμονικής υπέρτασης), η διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας μπορεί να εξελιχθεί σε νεφρική ανεπάρκεια και επομένως να μειώσει την ποσότητα του αμνιακού υγρού.

Στο τέλος της εγκυμοσύνης, οι συνθετικοί αναστολείς της προσταγλανδίνης μπορεί να προκαλέσουν τις μητέρες και τα έμβρυα να αυξήσουν τον χρόνο αιμορραγίας και να αναστείλουν τις συσπάσεις της μήτρας, οδηγώντας σε καθυστέρηση ή παρατεταμένο χρόνο τοκετού.

Επομένως, η χρήση της Loccoxicam αντενδείκνυται τους τελευταίους τρεις μήνες της εγκυμοσύνης.

Περίοδος θηλασμού

Δεν υπάρχουν δεδομένα για την απέκκριση της λορνοξικάμης στο μητρικό γάλα, η λορνοξικάμη απεκκρίνεται σε ποντικούς γάλακτος ποντικών που θηλάζουν με σχετικά υψηλές συγκεντρώσεις. Επομένως, αποφύγετε τη χρήση της Lornoxicam σε γυναίκες που θηλάζουν.

Αλληλεπίδραση με τα φάρμακα

Τα τρόφιμα μπορούν να μειώσουν την ικανότητα απορρόφησης της Lornoxicam κατά περίπου 20% και να αυξήσουν το TMAX. Επομένως, τα δισκία μεμβράνης Focgo δεν πρέπει να λαμβάνονται στα γεύματα εάν χρειάζεται γρήγορα (αναλγητικό).

σιμετιδίνη: Αυξάνει τη συγκέντρωση της λορνοξικάμης στο πλάσμα.

Η ταυτόχρονη χρήση Lornoxicam και αντιπηκτικών φαρμάκων (για παράδειγμα: Warfarin): μπορεί να παρατείνει το χρόνο αιμορραγίας. Ανάγκη παρακολούθησης του δείκτη INR κατά τη χρήση.

φαινπροκουμόνη: Η λορνοξικάμη μειώνει την αποτελεσματικότητα της θεραπείας με φαινπροκουμόνη εάν χρησιμοποιείται από κοινού.

Ηπαρίνη: Αύξηση του κινδύνου νωτιαίου ή εξωτερικού αιματώματος όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με ΜΣΑΦ με ηπαρίνη σε περίπτωση ραχιαία αναισθησίας ή εξωτερικής επισκληρίδιου αναισθησίας.

σουλφονυλούρη: αυξάνει τον κίνδυνο υπογλυκαιμίας.

Διουρητικά: Μειώνουν τα διουρητικά και την υπόταση των διουρητικών, των θειαζιδικών διουρητικών και των διουρητικών που εξοικονομούν κάλιο.

Αναστολείς μνήμης: μειώνουν την αποτελεσματικότητα των αναστολέων ενζύμου και διατρέχουν κίνδυνο οξείας νεφρικής ανεπάρκειας.

Αναστολείς βήτα διαύλων, ανταγωνιστές των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης II: μειώνουν την επίδραση της μείωσης της αρτηριακής πίεσης αυτών των φαρμάκων.

κορτικοστεροειδή: Αυξημένος κίνδυνος ελκώδους ή γαστρεντερικής αιμορραγίας.

Αντι-αιμοπεταλιακή συσσώρευση, εκλεκτικοί αναστολείς σεροτονίνης (SSRI), άλλα ΜΣΑΦ: Αυξημένος κίνδυνος γαστρεντερικής αιμορραγίας.

liti: μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση των επιπέδων liti στο αίμα, με αποτέλεσμα να μπορεί να αυξήσει τις παρενέργειες. Αποφύγετε την ταυτόχρονη χρήση.

μεθοτρεξάτη: Αυξάνει τη συγκέντρωση της μεθοτρεξάτης στο αίμα, αποφεύγοντας την ταυτόχρονη χρήση,

Διγοξίνη: Μείωση της νεφρικής κάθαρσης της διγοξίνης.

Κινολόνη: Αυξημένος κίνδυνος επιληπτικών κρίσεων.

κυκλοσπορίνη: αυξημένα επίπεδα κυκλοσπορίνης στο αίμα και αυξημένη τοξικότητα στα νεφρά.

τακρόλιμους: Αυξάνει την τοξικότητα στους νεφρούς, πρέπει να παρακολουθείται στενά η νεφρική λειτουργία εάν χρησιμοποιείται από κοινού.

πενετρεξίδη: Τα ΜΣΑΦ μπορούν να μειώσουν τη νεφρική κάθαρση της πενετρεξίδης, οδηγώντας σε αυξημένη τοξικότητα στους νεφρούς, τη γαστρεντερική οδό και τον μυελό.

Η λορνοξικάμη αλληλεπιδρά με φάρμακα επαγωγής και ενζυμικούς αναστολείς του CYP2C9, όπως φαινυτοΐνη, αμιωδαρόνη, μικοναζόλη, τρανυλκυπρομίνη και ριφαμπικίνη.