Лечение Фокго боли, вызванной остеоартритом, ревматоидным артритом (3 блистера по 10 таблеток)

Механизм действия лорноксикама частично основан на ингибировании синтеза простагландинов (ингибитор циклоксигеназы).

фармакокинетика

Лорноксикам быстро и практически полностью всасывается через пищеварительный тракт. Максимальная концентрация достигается примерно через 1-2 часа. Абсолютная биодоступность (рассчитанная по AUC) лорноксикама составляет 90–100%.

Среднее время продажи — 3-4 часа. Лорноксикам обнаруживается в плазме крови в неизмененном виде и в гидроксиметаболической форме. Гидрокси-метаболиты не оказывают фармакологического действия. Лорноксикам связывается с белками плазмы примерно на 99% и не зависит от концентрации.

Лорноксикам полностью метаболизируется, около 2/3 выводится через печень и 1/3 через почки в виде неактивных веществ.

Лорноксикам метаболизируется цитохромом P450 2C9.

Соблюдайте осторожность при применении

Лорноксикам следует применять с осторожностью у следующих пациентов:

Лорноксикам следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек легкой степени (креатинин сыворотки от 150 до 300 микромоль/л) и средней степени тяжести (креатинин сыворотки от 300 до 700 микромоль/л). Лечение лорноксикамом следует прекратить, если во время лечения нарушается функция почек.

Функция почек должна контролироваться у пациентов, перенесших тяжелые операции, при сердечной недостаточности, пациентов, получающих диуретики или сочетающихся с препаратами, которые могут вызвать повреждение почек.

Пациенты с нарушениями свертываемости крови

Необходимо внимательно следить за клиническим и субклиническим статусом (например, ТЦА).

Печеночная недостаточность (например: цирроз печени)

Клинический и субклинический мониторинг следует проводить регулярно у пациентов с печеночной недостаточностью, при этом кумуляция доз Лотноксикама (увеличение AUC) может наблюдаться в диапазоне доз от 12 до 16 мг/сут. Помимо этого риска, печеночная недостаточность не влияет на фармакокинетику лорноксикама по сравнению со здоровыми людьми.

Длительное лечение (более 3 месяцев)

Нужно контролировать гемоглобин, креатинин и ферменты печени.

Пациенты старше 65 лет

Контролируйте функцию почек и печени. Будьте осторожны с пожилыми пациентами, перенесшими операцию.

Избегайте одновременного применения Лорноксикама с другими НПВП, включая ингибиторы Цикоксида-2.

Желудочно-кишечное кровотечение

При применении всех НПВП в любой момент лечения сообщалось о желудочно-кишечном кровотечении, язвах или перфорации, а иногда и о смерти, без обязательного наличия признаков, предупреждений или серьезного нарушения пищеварения в анамнезе.

Риск кровотечения, язвы или перфорации желудочно-кишечного тракта увеличивается в зависимости от дозы у пожилых людей и пациентов с язвой в анамнезе, особенно в случае кровотечения или перфорации.

У таких пациентов лечение лорноксикамом следует начинать с минимально возможной дозы. У таких пациентов следует рассмотреть возможность использования препаратов для защиты слизистой оболочки (например, мизопростола или ингибиторов протонной помпы). Пациенты с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе, особенно пожилые пациенты, должны сообщать о любых аномальных симптомах со стороны пищеварительной системы (особенно желудочно-кишечных кровотечениях), особенно в начале лечения.

Будьте осторожны при приеме лорноксикама у пациентов, которые принимают препараты, которые могут увеличить риск образования язв или кровотечений, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), ингибиторы реконфузии серотонина (СИОЗС) и антиагреганты, такие как ацетилсалициловая кислая кислота.

В случае возникновения кровотечения или язвы желудка у пациентов, применяющих Лорноксикам, лечение необходимо прекратить.

НПВП следует применять с осторожностью и под строгим контролем у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона) из-за риска ухудшения состояния.

Внимательно наблюдайте за пациентами с артериальной гипертензией легкой и средней степени тяжести и/или сердечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести из-за случаев появления жидкости и отеков, связанных с лечением НПВП.

Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что применение НПВП (особенно при применении в высоких дозах и в течение длительного времени) может быть связано с риском артериального тромбоза (например, инфаркта миокарда или инсульта). Недостаточно данных, чтобы исключить этот риск для Лорноксикама.

Неизлечимые пациенты с гипертонией, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или инсультом в анамнезе (включая небольшой инсульт) перед началом лечения Локноксикамом должны быть тщательно оценены по соотношению пользы/риска. Аналогичные меры следует принять перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (такими как гипертония, повышенное содержание жира в крови, диабет или курение).

Использование в сочетании с НПВП и гепарином в случае спинальной или эпидуральной анестезии увеличивает риск развития спинального или геморроя.

Тяжелые кожные реакции, некоторые из которых могут привести к смерти, включая шелушащийся дерматит, синдром Стивенса Джонсона, синдром Лайелла, редко встречаются в сообщениях, связанных с НПВП. Лорноксикам следует немедленно прекратить при появлении кожной сыпи, повреждения слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности.

Будьте особенно осторожны при применении у пациентов, страдающих или имеющих в анамнезе бронхиальную астму, поскольку НПВП могут вызвать у этих пациентов бронхоспазм.

Повышенный риск развития стерильного менингита может возникнуть при системной красной волчанке (СКВ) и смешанных заболеваниях соединительной ткани.

Лорноксикам снижает агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения. Поэтому необходимо соблюдать особую осторожность при применении у пациентов со склонностью к усилению кровотечений.

Совместное лечение НПВП и такролимусом может увеличить риск почечной токсичности из-за снижения уровня простациклина в почках. Поэтому у таких пациентов необходимо контролировать функцию почек.

Как и у большинства НПВП, наблюдалось повышение концентрации трансаминаз, билирубина, повышение сывороточной и мочевой кислоты, нарушение показателей функции печени и другие биологические нарушения. Если эти отклонения становятся серьезными или постоянными, рекомендуется прекратить использование лорноксикама и тщательно выяснить причину.

Лорноксикам, как и любые препараты-ингибиторы, ингибирующие простагландинциклооксигеназу, может снижать фертильность. Его использование не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть. Женщинам, испытывающим трудности с зачатием или проверяющим репродуктивную функцию, рекомендуется рассмотреть возможность прекращения лечения Лорноксикамом.

Кроме того, ветряная оспа может быть источником серьезных осложнений со стороны кожи и мягких тканей. Пока что нельзя исключать роль НПВП в ухудшении течения инфекции. Поэтому избегайте использования Локноксикама при ветряной оспе.

Этот препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими генетическими проблемами, толерантностью к галактозе, минимальной лактазой Лаппа или мальпозитивной глюкозо-галактозой не следует применять этот препарат.

Тромбоз сердца

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), не содержащие аспирин, используют системный сахар, могут повысить риск возникновения тромбоза сердца, включая инфаркт миокарда и инсульт, что может привести к смерти. Этот риск может появиться в первые несколько недель приема препарата и со временем может увеличиваться. Риск сердечно-сосудистых тромбозов регистрируется преимущественно при высоких дозах.

Врачам необходимо периодически оценивать появление сердечно-сосудистых событий, даже если у пациента ранее не было сердечно-сосудистых симптомов. Пациентов следует предупреждать о симптомах серьезных сердечно-сосудистых событий и обращаться к врачу при их появлении.

Чтобы свести к минимуму риск развития нежелательных явлений, Фокго необходимо применять в минимальных суточных дозах и в кратчайшие сроки.

Умение управлять автомобилем и работать с механизмами

Пациенты чувствуют головокружение, сонливость во время применения препарата не должны управлять автомобилем или работать с механизмами.

Беременность

Достаточных данных о применении лоноксикама у беременных нет, исследования на животных показывают токсичность для репродуктивной функции. Поэтому Лорноксикам не следует применять в первый и второй три месяца беременности, а также во время родов.

Ингибиторы синтеза простагландинов могут оказывать вредное воздействие на мать и/или координировать развитие плода.

Данные эпидемиологических исследований показывают, что после применения синтетических ингибиторов простагландинов на ранних сроках беременности увеличивается риск невынашивания беременности и пороков сердца. Считается, что этот риск увеличивается в зависимости от дозы и времени лечения.

У животных применение ингибиторов синтеза простагландинов увеличивает повреждения до и после оплодотворения и увеличивает смертность эмбриона. Без необходимости следует избегать применения синтетических ингибиторов простагландинов в первые три месяца и вреда при беременности.

Синтетические ингибиторы простагландинов, применяемые в последние три месяца беременности, могут вызвать у плода отравление сердца – легких (раннее проявление атеросклеротической и легочной гипертензии), нарушение функции почек может прогрессировать до почечной недостаточности и, следовательно, уменьшать количество околоплодных вод.

В конце беременности синтетические ингибиторы простагландинов могут вызывать у матери и плода увеличение времени кровотечения и подавление сокращений матки, что приводит к задержке или удлинению родов.

Поэтому применение Локкоксикама противопоказано в последние три месяца беременности.

Период грудного вскармливания

Данных о выделении лорноксикама с грудным молоком нет, в молочном молоке кормящих мышей лорноксикам выводится в относительно высоких концентрациях. Поэтому избегайте применения лорноксикама кормящим грудью женщинам.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Пища может снизить абсорбционную способность лорноксикама примерно на 20% и увеличить TMAX. Поэтому пленочные таблетки Фокго не следует принимать во время еды, если это необходимо быстро (болеутоляющее средство).

Циметидин: повышает концентрацию лорноксикама в плазме.

Одновременное применение Лорноксикама и антикоагулянтных препаратов (например: Варфарина): может удлинять время кровотечения. Необходимо следить за индексом МНО во время применения.

Фенпрокумон: Лорноксикам снижает эффективность лечения фенпрокумоном при совместном использовании.

Гепарин: Увеличение риска спинальной или наружной гематомы при использовании в сочетании с НПВП с гепарином в случае спинальной анестезии или внешней эпидуральной анестезии.

Сульфонилмочевина: повышает риск гипогликемии.

Диуретики: Уменьшите диуретики и гипотонию диуретиков, тиазидных диуретиков и калийсберегающих диуретиков.

Ингибиторы Мемориала: снижают эффективность ингибиторов ферментов и повышают риск развития острой почечной недостаточности.

Блокаторы бета-каналов, антагонисты рецепторов ангиотензина II: уменьшают эффект снижения артериального давления этих препаратов.

Кортикостероиды: повышен риск язвенного или желудочно-кишечного кровотечения.

Антиагрегационные препараты тромбоцитов, селективные ингибиторы серотонина (СИОЗС), другие НПВП: повышенный риск желудочно-кишечных кровотечений.

Лити: может привести к повышению уровня Лити в крови, что может усилить побочные эффекты. Избегайте одновременного использования.

Метотрексат: Повышает концентрацию метотрексата в крови, избегая одновременного применения,

Дигоксин: снижение почечного клиренса дигоксина.

Хинолон: повышенный риск судорог.

Циклоспорин: повышение уровня циклоспорина в крови и усиление почечной токсичности.

такролимус: увеличивает токсичность для почек, при совместном использовании необходимо внимательно следить за функцией почек.

Пенетрексед: НПВП могут снижать почечный клиренс пенетрекседа, что приводит к повышению токсичности для почек, желудочно-кишечного тракта и костного мозга.

Лорноксикам взаимодействует с индукционными препаратами и ингибиторами фермента CYP2C9, такими как фенитоин, амиодарон, миконазол, транилципромин и рифампицин.