Focgo для лікування болю, викликаного остеоартритом, ревматоїдним артритом (3 блістери по 10 таблеток)

Механізм дії лорноксикаму частково заснований на пригніченні синтезу простагландинів (інгібітор циклооксигенази).

Фармакокінетика

Лорноксикам швидко та майже повністю всмоктується через травний тракт. Максимальна концентрація досягається приблизно через 1-2 години. Абсолютна біодоступність (розрахована за AUC) лорноксикаму становить 90-100%.

Середній час продажу 3-4 години. Лорноксикам виявляється у плазмі крові у незміненому вигляді та у своїй гідрокси-метаболічній формі. Гідроксиметаболіти не мають фармакологічної дії. Лорноксикам зв'язується з білками плазми приблизно на 99% і не залежить від концентрації.

Лорноксикам повністю метаболізується, близько 2/3 виводиться через печінку і 1/3 через нирки у вигляді неактивних речовин.

Лорноксикам метаболізується цитохромом P450 2C9.

Будьте обережні при застосуванні

Лорноксикам слід обережно застосовувати таким пацієнтам:

Лорноксикам слід застосовувати з обережністю пацієнтам із легким (рівень креатиніну сироватки крові від 150 до 300 мкмоль/л) та середньою (рівень креатиніну сироватки крові від 300 до 700 мікромоль/л) нирковою недостатністю. Лікування лорноксикамом слід припинити, якщо під час лікування спостерігається порушення функції нирок.

Слід контролювати функцію нирок у пацієнтів, які перенесли важке хірургічне втручання, серцеву недостатність, пацієнтів, які приймають діуретики або комбінують препарати, які можуть спричинити пошкодження нирок.

Пацієнти з порушеннями згортання крові

Необхідно ретельно контролювати клінічний і субклінічний статус (наприклад, TCA).

Печінкова недостатність (наприклад, цироз)

Пацієнтам із печінковою недостатністю слід регулярно проводити клінічний та субклінічний моніторинг, а накопичення доз лотноксикаму (збільшення AUC) може відбуватися в діапазоні доз від 12 до 16 мг/добу. Окрім цього ризику, печінкова недостатність не впливає на фармакокінетику лорноксикаму порівняно зі здоровими людьми.

Тривале лікування (понад 3 місяці)

Необхідно контролювати гемоглобін, креатинін і ферменти печінки.

Пацієнти старше 65 років

Стежити за функцією нирок і печінки. Будьте обережні з літніми пацієнтами, які перенесли операцію.

Уникайте одночасного застосування лорноксикаму з іншими НПЗЗ, включаючи інгібітори циклоксиду-2.

Шлунково-кишкова кровотеча

Повідомлялося про випадки шлунково-кишкової кровотечі, виразки або перфорації, іноді про смерть, при застосуванні всіх НПЗП під час будь-якого періоду лікування без ознак, попереджень або серйозного порушення травлення в анамнезі.

Ризик кровотечі, виразки або перфорації шлунково-кишкового тракту підвищується залежно від дози у літніх людей та пацієнтів з виразкою в анамнезі, особливо у випадку кровотечі або перфорація.

У цих пацієнтів прийом лорноксикаму слід починати з найнижчої можливої ​​дози. Для цих пацієнтів слід розглянути можливість використання препаратів для захисту слизової (наприклад, мізопростолу або інгібіторів протонної помпи). Пацієнтам із шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі, особливо літнім пацієнтам, слід повідомляти про будь-які аномальні симптоми з боку травлення (особливо шлунково-кишкові кровотечі), особливо на початку лікування.

Будьте обережні, приймаючи Лорноксикам для пацієнтів, які приймають препарати, що можуть підвищити ризик виразки або кровотечі, такі як пероральні кортикостероїди, антикоагулянти (наприклад, варфарин), інгібітори повторного змішування серотоніну (СІЗЗС) і антиагреганти, такі як ацетилсаліцилова кислота.

У разі кровотечі або виразки шлунка у пацієнтів, які застосовують Лорноксикам, лікування необхідно припинити.

Нестероїдні протизапальні засоби слід застосовувати обережно та під суворим наглядом у пацієнтів із захворюваннями шлунково-кишкового тракту в анамнезі (виразковий коліт, хвороба Крона) через ризик погіршення стану.

Уважно спостерігайте за пацієнтами з легкою та помірною гіпертензією та/або серцевою недостатністю легкого та середнього ступеня в анамнезі через випадки виділення рідини та набряків, про які повідомлялося у зв’язку з лікуванням НПЗЗ.

Клінічні дослідження та епідеміологічні дані показують, що застосування НПЗЗ (особливо при застосуванні у високих дозах і протягом тривалого часу) може бути пов’язане з ризиком артеріального тромбозу (наприклад, інфаркту міокарда або інсульту). Недостатньо даних, щоб усунути цей ризик для лорноксикаму.

Пацієнти з невиліковною артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, ішемічною хворобою серця, захворюванням периферичних артерій та/або інсультом в анамнезі (включаючи малий інсульт) перед початком лікування локноксикамом повинні бути ретельно оцінені за відсотковим співвідношенням користь/ризик. Подібне слід враховувати перед початком тривалого лікування пацієнтів із факторами ризику серцево-судинних захворювань (такими як гіпертонія, підвищений вміст жиру в крові, діабет або куріння).

Застосування в комбінації з НПЗП і гепарином у разі спінальної або епідуральної анестезії підвищує ризик спінального або геморою.

Серйозні шкірні реакції, деякі з яких можуть призвести до смерті, включаючи лускатий дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла рідко зустрічаються у звітах, пов’язаних із НПЗЗ. Прийом лорноксикаму слід негайно припинити, якщо з’явилися висипання на шкірі, пошкодження слизових або інші ознаки гіперчутливості.

Особливо обережно застосовувати пацієнтам, які страждають на бронхіальну астму або мають в анамнезі бронхіальну астму, оскільки НПЗЗ можуть спричинити бронхоспазм у цих пацієнтів.

Підвищений ризик стерильного менінгіту може мати місце при системному червоному вовчаку (СЧВ) і змішаних захворюваннях сполучної тканини.

Лорноксикам знижує агрегацію тромбоцитів і збільшує час кровотечі. Тому слід бути особливо обережними при застосуванні пацієнтам, схильним до посилення кровотечі.

Комбінація лікування НПЗП і такролімусом може підвищити ризик ниркової токсичності через зниження ниркового простацикліну. Тому у цих пацієнтів слід контролювати функцію нирок.

Як і у випадку з більшістю НПЗП, спостерігалося підвищення концентрації трансаміназ, білірубіну, підвищення рівня сечової кислоти та сечової кислоти в сироватці крові, порушення параметрів функції печінки та інші біологічні розлади. Якщо ці відхилення стають серйозними або стійкими, бажано припинити застосування Лорноксикаму та чітко дослідити причину.

Лорноксикам, як і будь-який інгібітор простагландину циклооксигенази, може знижувати фертильність. Не рекомендується використовувати його жінкам, які бажають завагітніти. Жінкам, які мають труднощі із зачаттям або перевіряють репродуктивну функцію, доцільно розглянути можливість припинення лікування Лорноксикамом.

Крім того, вітряна віспа може бути джерелом серйозних ускладнень шкіри та м’яких тканин. Поки що не можна виключити роль НПЗП у погіршенні інфекцій. Тому уникайте використання Локноксикаму при вітряній віспі.

Цей препарат містить лактозу. Пацієнти з рідкісними генетичними проблемами, такими як толерантність до галактози, мінімальна лактаза Лаппа або мальпозитивна глюкозо-галактоза, не повинні використовувати цей препарат.

Тромбоз серця

Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), неаспірин, системний цукор можуть підвищити ризик виникнення серцевого тромбозу, включаючи інфаркт міокарда та інсульт, що може призвести до смерті. Цей ризик може з’явитися на початку перших кількох тижнів прийому препарату та може збільшуватися з часом. Ризик серцево-судинного тромбозу фіксується переважно при високих дозах.

Лікарям необхідно періодично оцінювати появу серцево-судинних подій, навіть якщо у пацієнта не було попередніх серцево-судинних симптомів. Пацієнти повинні бути попереджені про симптоми серйозних серцево-судинних подій і повинні відвідати лікаря, як тільки вони з’являться.

Щоб мінімізувати ризик виникнення побічних явищ, Фокго необхідно приймати в найнижчих добових дозах за якомога коротший час.

Здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами

Пацієнти відчувають запаморочення, сонливість під час застосування препарату не повинні керувати автомобілем або працювати з механізмами.

Вагітність

Немає належних даних щодо застосування лоноксикаму вагітним жінкам, дослідження на тваринах показали токсичність для репродуктивної функції. Тому Лорноксикам не можна застосовувати в перші та другі три місяці вагітності, а також під час пологів.

Інгібітори синтезу простагландинів можуть мати шкідливий вплив на матір та/або координацію або розвиток плода.

Дані епідеміологічних досліджень показують, що після застосування синтетичних інгібіторів простагландинів на ранніх термінах вагітності підвищується ризик викидня та вад серця. Вважається, що цей ризик зростає залежно від дози та тривалості лікування.

У тварин використання інгібіторів синтезу простагландинів збільшує пошкодження до та після запліднення та підвищує рівень смертності ембріона. За відсутності необхідності слід уникати використання синтетичних інгібіторів простагландинів у перші три місяці та шкоди вагітності.

Синтетичні інгібітори простагландинів, що застосовуються в останні три місяці вагітності, можуть спричинити отруєння серця та легенів плода (рання дія артеріосклеротичної та легеневої гіпертензії), порушення функції нирок може прогресувати до ниркової недостатності та таким чином зменшити кількість амніотичної рідини.

Наприкінці вагітності інгібітори синтезу простагландинів можуть призвести до збільшення часу кровотечі у матері та плоду та пригнічення скорочень матки, що призводить до затримки або подовження пологів.

Тому застосування Локкоксикаму протипоказано в останні три місяці вагітності.

Період годування груддю

Немає даних про екскрецію лорноксикаму в грудне молоко, лорноксикам виділяється в молоці мишей-годувальниць у відносно високих концентраціях. Тому уникайте застосування Лорноксикаму жінкам, які годують груддю.

Взаємодія з лікарськими засобами

Їжа може зменшити абсорбційну здатність лорноксикаму приблизно на 20% і збільшити TMAX. Тому таблетки Фокго не слід приймати під час їжі, якщо це необхідно швидко (анальгетик).

циметидин: підвищує концентрацію лорноксикаму в плазмі.

Одночасне застосування лорноксикаму та антикоагулянтів (наприклад: варфарин): може подовжити час кровотечі. Під час застосування необхідно контролювати індекс INR.

фенпрокумон: лорноксикам знижує ефективність лікування фенпрокумоном, якщо ділитися ним.

Гепарин: підвищення ризику спінальної або зовнішньої гематоми при застосуванні в комбінації з НПЗП із гепарином у разі спінальної анестезії або зовнішньої епідуральної анестезії.

сульфоніл: підвищує ризик гіпоглікемії.

Діуретики: зменшують діуретики та гіпотензію діуретиків, тіазидних діуретиків і діуретиків, що зберігають калій.

Інгібітори Меморіалу: знижують ефективність інгібіторів ферментів і піддаються ризику гострої ниркової недостатності.

Блокатори бета-каналів, антагоністи рецепторів ангіотензину II: зменшують ефект зниження артеріального тиску цих препаратів.

кортикостероїди: підвищений ризик виразкової або шлунково-кишкової кровотечі.

Антиагрегація тромбоцитів, селективні інгібітори серотоніну (СІЗЗС), інші НПЗЗ: підвищений ризик шлунково-кишкової кровотечі.

літі: може призвести до підвищення рівня літію в крові, таким чином посилюючи побічні ефекти. Уникайте одночасного використання.

метотрексат: підвищує концентрацію метотрексату в крові, уникаючи одночасного застосування,

Дигоксин: зниження ниркового кліренсу дигоксину.

Хінолон: підвищений ризик судом.

циклоспорин: підвищення рівня циклоспорину в крові та посилення токсичності для нирок.

такролімус: посилює токсичність для нирок, у разі спільного використання необхідно ретельно контролювати функцію нирок.

пенетексед: НПЗП можуть знижувати нирковий кліренс пенетекседу, що призводить до посилення токсичності для нирок, шлунково-кишкового тракту та кісткового мозку.

Лорноксикам взаємодіє з індукційними препаратами та інгібіторами ферментів CYP2C9, такими як фенітоїн, аміодарон, міконазол, транілципромін і рифампіцин.