دواء فورجوت 40 ملجم Tw3 لعلاج حمض اليوريك المزمن والتهاب المفاصل النقرس (2 بثور × 15 قرص)

الشكل الصيدلاني علبة بها 2 شريط × 15 قرص
المواصفات فيبوكسوستات

المكوّن

معلومات التكوين	محتوى
فيبوكسوستات	40 ملغ

الاستخدامات

دواعي الاستعمال

يشار إلى الدواء المنسي في الحالات التالية:

علاج حمض اليوريك المزمن لدى البالغين حدث ترسبات اليورات (بما في ذلك الأشخاص الذين لديهم تاريخ أو يعانون من اليورات و/أو التهاب المفاصل النقرس).

دواء فورجوت مخصص للبالغين.

علم الأدوية

حمض اليوريك هو المنتج النهائي لعملية التمثيل الغذائي البشري ويتم إنشاؤه في خطوات هيبوكسانثين - زانثين - حمض البوليك. يتم تحفيز كلتا المرحلتين المذكورتين أعلاه بواسطة أوكسيديز الزانثين (XO). فيبوكسوستات هو أحد مشتقات 2-رياثيازول الذي يقلل من حمض اليوريك في الدم عن طريق تثبيط اختيار أوكسيديز الزانثين. عند تركيز العلاج بالفيبوكسوستات، لا يثبط الإنزيمات الأخرى المشاركة في استقلاب البيورين أو البيريميدين مثل: جوانين ديميناز، هيبوكسانثين جوانين فسفوريبوسيل ترانسفيراز، أوروتاتات فوسفوريبوزيل ترانسفيراز، أوروتيدين مونومهوسفاتفات ديكاربوكسيلاز فسفوريلاز.

الحركية الدوائية

الامتصاص

بعد الشرب، يتم امتصاص فيبوكسوستات جيدًا (≥ 84%) وسريع (تراكس 1.0 - 1.5 ساعة). بعد تناول جرعات مفردة أو متعددة من 80 و120 مجم مرة واحدة يوميًا، يصل التركيز الأقصى إلى حوالي 2.8 - 3.2 كجم/مل، و5.0 - 5.3 ميكروجرام/مل، الموافق. لم تتم دراسة التوافر الحيوي المطلق لأشكال فيبوكسوستات.

يمكن استخدام فيبوكسوستات مع الطعام أو لا يمكن استخدامه.

التوزيع

يبلغ حجم التوزيع في الحالة المستقرة (VSS/F) للفيبوكسوستات 29 - 75 لترًا بجرعة 10 - 300 مجم. تبلغ نسبة التماسك مع بروتين البلازما حوالي 99.2% (بشكل أساسي مع الألبومين). المواد الأيضية لها نشاط بروتيني في البلازما حوالي 82 - 91%.

التمثيل الغذائي

يتم استقلاب فيبوكسوستات بقوة عن طريق العملية المترافقة بواسطة يوريدين ثنائي فوسفات جلوكورونوسيل ترانسفيراز (UGT) والأكسدة من خلال سيتوكروم P450 (CYP). يُظهر المجهر المخاطي للكبد في المختبر أن المستقلبات المؤكسدة تتشكل بشكل رئيسي بواسطة CYP1A1 أو CYP1A2 أو CYP2C8 أو CYP2C9 والغلوكورونيك فيبوكسوستات الذي يتكون بشكل رئيسي من UGT 1A1 و1A8 و149.

الإزالة

يتم التخلص من مادة فيبوكسوستات عن طريق الكبد والكليتين. بعد تناول جرعة 80 ملغ من فيبوكسوستات، يتم استرداد حوالي 49% من الجرعة في البول، بما في ذلك فيبوكسوستات الثابت (3%)، أسيل جلوكورونيك فيبوكسوستات (30%)، والمواد المؤكسدة والمقترنة (13%)، ومستقلبات أخرى غير معروفة (3%). بالإضافة إلى إخراجها عن طريق البول، فإن حوالي 45% من الجرعة الموجودة في السماد تشمل: صيغة فيبوكسوستات (12%)، أسيل جلوكورونيك فيبوكسوستات (1%)، مواد مؤكسدة ومقترنة (25%)، ومستقلبات أخرى غير معروفة (7%). الوقت النهائي للبيع لـFebuxostat هو حوالي 5 - 8 ساعات.

مرضى الفشل الكلوي

بعد تناول جرعات متعددة من فيبوكسوستات 80 ملغ في المرضى الذين يعانون من فشل كلوي خفيف أو متوسط أو شديد، لا يتغير CMAX الخاص بفيبوكسوستات مقارنة مع أولئك الذين يتمتعون بوظائف الكلى الطبيعية. يزيد متوسط إجمالي المساحة تحت المنحني لعقار فيبوكسوستات بحوالي 1.8 مرة من 7.5 ميكروجرام/ساعة/مل في المجموعة ذات وظائف الكلى الطبيعية إلى 13.2 ميكروجرام/مل في مجموعة الخلل الكلوي الحاد.

زاد CMAX للنواتج الأيضية بمقدار مرتين، وزادت المساحة تحت المنحنى للنواتج الأيضية بمقدار 4 مرات. ومع ذلك، ليس من الضروري تعديل الجرعة لدى المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي الخفيف والمتوسط.

مرضى الفشل الكبدي

بعد استخدام جرعات متعددة من فيبوكسوستات 80 ملغ في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي خفيف أو متوسط، لم يتغير CMAX وAUC لفيبوكسوستات ومستقلباته بشكل ملحوظ مقارنة مع أولئك الذين يتمتعون بوظائف الكبد الطبيعية. لم يتم إجراء أي دراسات على المرضى الذين يعانون من فشل الكبد الحاد.

العمر

لا يوجد تغيير ملحوظ في المساحة تحت المنحنى للفيبوكسوستات أو مستقلباته بعد تناول جرعات عديدة من الفيبوكسوستات لدى الأشخاص المسنين مقارنة بالشباب الأصحاء.

الجنس

بعد تناول جرعات متعددة من الفيبوكسوستات عن طريق الفم، يكون CMAX أعلى بنسبة 24% منه لدى النساء، وتكون المساحة تحت المنحنى أعلى بنسبة 12% منه لدى النساء. ومع ذلك، يتم تعديل CNAX وAUC بنفس الوزن بين الجنسين. لا داعي لتعديل الجرعة حسب الجنس.

قبل اتخاذ دواء فورجوت 40 ملجم Tw3 لعلاج حمض اليوريك المزمن والتهاب المفاصل النقرس (2 بثور × 15 قرص)

كيفية استخدام

الدواء عن طريق الفم.

الجرعة

الجرعة الموصى بها

يوصى بجرعة 40 مجم أو 80 مجم مرة واحدة يوميًا. الجرعة الموصى بها من العلاج هي 40 ملغ. بالنسبة للمرضى، لا يخفضون حمض البوليك إلى أقل من 6 ملغم/ديسيلتر بعد أسبوعين من تناول جرعات 40 ملغم، ويوصى بجرعة 80 ملغم.

يمكن استخدام الفورجوت دون الاهتمام بالطعام أو مضادات الحموضة.

الجرعات الموصى بها لمرضى الفشل الكبدي والكلوي:

المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى الخفيفة إلى المتوسطة: لا تعديل الجرعة.

يمكن تحديد اختبار مستويات حمض البوليك المستهدفة أقل من 6 ملغ / ديسيلتر بمجرد أسبوعين من بدء العلاج بـ Forgout.

الوقاية من تفشي مرض النقرس

قد تحدث نوبات النقرس بعد بداية النسيان بسبب التغيرات في مستويات حمض اليوريك في الدم والتي تؤدي إلى خروج اليورات من الأنسجة التراكمية المنقولة إلى مجرى الدم. يوصى بالوقاية من تفشي النقرس باستخدام مضادات الالتهاب غير الستيرويدية (NSAID) أو الكولشيسين عند بدء العلاج بفورجوت. يمكن أن يحقق العلاج الوقائي فوائد لمدة تصل إلى ستة أشهر.

إذا حدث تفشي لمرض النقرس أثناء علاج فورجوت، فلا داعي للتوقف عن استخدام الدواء. يجب التعامل مع تفشي مرض النقرس بشكل متزامن ومناسب لكل مريض.

تعتمد الجرعة المحددة على حالة المرض ومستوى تطوره. للحصول على جرعة مناسبة، عليك استشارة الطبيب أو الأخصائي الطبي. ماذا تفعل عند تناول جرعة زائدة؟

في حالة الطوارئ، اتصل بمركز الطوارئ 115 على الفور أو اذهب إلى أقرب محطة صحية محلية.

ماذا تفعل عندما تنسى جرعة واحدة؟ ومع ذلك، إذا كان وقت الاسترخاء مع الجرعة التالية قصيرًا جدًا، فتخطي الجرعة واستمر في تقويم الدواء. لا تستخدم جرعة مضاعفة للتعويض عن الجرعة المنسية.

آثار جانبية

عند استخدام الدواء هناك آثار شائعة غير مرغوب فيها (ADR) مثل:

شائع: 1/100 صدر

نظام التمثيل الغذائي والتغذية: النقرس الحاد. 1/100

نظام الغدد الصماء: زيادة الهرمونات المحفزة للغدة الدرقية. القلب الأذيني، طبلة الصدر مهروسة، تخطيط كهربية القلب غير طبيعي. الصفراء : حصوات المرارة . البولية.

الدم والجهاز الليمفاوي: تقليل جميع حالات نقص الصفيحات الدموية. الجهاز الهضمي: التهاب البنكرياس، قرحة الفم. الخلالي، البول.

تحذيرات

قبل استخدام الدواء عليك قراءة التعليمات بعناية والرجوع إلى المعلومات الواردة أدناه.

موانع

يمنع استخدام الأدوية المنسية في الحالات التالية:

فرط الحساسية للفيبوكسوستات أو لأي من مكونات الدواء.

كن حذرًا عند استخدام

اضطرابات القلب والأوعية الدموية:

لا ننصح باستخدام فيبوكسوستات للمرضى الذين يعانون من فقر الدم الناتج عن عضلة القلب أو قصور القلب الاحتقاني.

فرط الحساسية/الحساسية للأدوية:

نادرًا ما تحدث تفاعلات حساسية/فرط حساسية، بما في ذلك متلازمة ستيفنز - جونسون (التي تهدد الحياة)، ومتلازمة نخر الجلد السام، وصدمة الحساسية الحادة. يحتاج المرضى إلى المشورة بشأن العلامات والأعراض ومراقبة أعراض تفاعلات الحساسية/فرط الحساسية عن كثب. أوقف الدواء إذا كان هناك رد فعل تحسسي/فرط حساسية خطير، بما في ذلك متلازمة ستيفنز - جونسون ولا يُعاد استخدام فيبوكسوستات في هذا المريض. النقرس الحاد:

لا تبدأ العلاج بفيبوكسوستات حتى تهدأ نوبات النقرس الحادة تمامًا.

قد يحدث النقرس الحاد في بداية العلاج بفيبوكسوستات. في حالة حدوث نوبات النقرس الحادة، لا تتوقف عن تناول الدواء. استمر في العلاج باستخدام فيبوكسوستات في حالة حدوث نوبات النقرس الحادة أثناء العلاج.

رواسب الزانثين:

في المرضى الذين لديهم خطر كبير لتكوين اليورات (مثل الأورام الخبيثة ومتلازمة ليش نايلوس) يمكن أن يزيد التركيز المطلق للزانثين في البول بما يكفي للتسبب في ترسبه في المسالك البولية (نادرًا ما يحدث). نظرًا لعدم وجود معلومات كافية، لا ينبغي استخدام فيبوكسوستات مع هؤلاء المرضى.

التبتيون:

لا توجد معلومات كافية، ولا يوصى بها لهؤلاء المرضى.

الثيوفيلين:

الاستخدام المتزامن لدواء فيبوكسوستات 80 ملغ وثيوفيللين بجرعة واحدة 400 ملغ في الأشخاص الأصحاء لا يلاحظ أي تفاعلات دوائية. يمكن استخدام فيبوكسوستات 80 ملغ مع الثيوفيلين، ولا يوجد خطر لزيادة تركيز الثيوفيلين في البلازما. لا توجد معلومات عن جرعة فيبوكسوستات 120 ملغ.

اختلال وظائف الكبد:

فحص وتقييم وظائف الكبد بشكل دوري عند بدء العلاج بفيبوكسوستات

اضطرابات الغدة الدرقية:

كن حذرًا عند استخدام فيبوكسوستات في المرضى الذين يعانون من خلل في الغدة الدرقية.

تحذير الهيئة:

يحتوي هذا الدواء على سواغات:

اللاكتوز: يجب على المرضى الذين يعانون من أمراض وراثية نادرة في تحمل الجالاكتوز أو لاب لاكتيز أو الجلوكوز-جالاكتوز عدم استخدام هذا الدواء.

استخدم الأدوية للنساء أثناء الحمل والرضاعة

النساء الحوامل:

لم تظهر البيانات المتعلقة بكمية محدودة جدًا من النساء الحوامل اللاتي يستخدمن فيبوكسوستات أي ضرر للفيبوكسوستات على الحمل أو صحة الحمل/الرضيع. لا تظهر الدراسات التي أجريت على الحيوانات آثارًا مباشرة أو غير مباشرة على الحمل أو نمو الجنين أو الولادة. ومن غير الواضح المخاطر المحتملة على الناس. لا ينبغي استخدام فيبوكسوستات أثناء الحمل.

المرأة المرضع:

ليس من الواضح ما إذا كان فيبوكسوستات سيتم إفرازه في حليب الثدي. وقد أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات أن إفراز هذا العنصر النشط في حليب الثدي يقلل من نمو الحيوان. لا يمكن استبعاد خطر الرضاعة الطبيعية. لا ينبغي استخدام فيبوكسوستات أثناء الرضاعة الطبيعية.

القدرة الإنجابية:

في الحيوانات، أظهرت الدراسات الإنجابية التي تصل إلى 48 ملغم/كغم/يوم أنه لا يوجد أي تأثير سلبي اعتمادًا على جرعة الخصوبة. تأثير فيبوكسوستات على الخصوبة لدى الإنسان غير معروف.

تأثير الدواء على القدرة على القيادة وتشغيل الآلات

تم الإبلاغ عن النوم والدوخة وتشوش الحس وعدم وضوح الرؤية عند استخدام فيبوكسوستات.

يحتاج المرضى إلى توخي الحذر قبل القيادة أو تشغيل الآلات أو المشاركة في الأنشطة الخطرة حتى يتأكدوا من أن النسيان لا يؤثر سلبًا على الأداء.

الدواء التفاعلي

الأدوية التفاعلية وأنواع التفاعلات الأخرى:

ميركابتوبورين/أزاثيوبرين:

بناءً على آلية عمل فيبوكسوستات في تثبيط أوكسيديز زانثين (XQ)، لا ينصح باستخدامه في وقت واحد. تثبيط أوكسيديز زانثين لأن فيبوكسوستات قد يزيد من تركيز هذه الأدوية في البلازما، مما يؤدي إلى التسمم. لم يتم إجراء دراسات على التفاعل الدوائي بين فيبوكسوستات والأدوية التي يتم استقلابها بواسطة أوكسيديز الزانثين. لم يتم إجراء دراسات حول التفاعل الدوائي بين فيبوكسوستات والعلاج الكيميائي. لا توجد بيانات حول سلامة فيبوكسوستات في العلاج السام للخلايا.

الركيزة روزيجليتازون وCYP2C8:

يُنظر إلى فيبوكسوستات على أنه مثبط ضعيف لـ CYP2C8 في المختبر. في دراسة صحية، تم استخدام 120 ملغ من فيبوكسوستات مرة واحدة يوميًا في نفس الوقت مع جرعة واحدة من 4 ملغ من روزيجليتازون دون أي تأثير على الحرائك الدوائية لمستقلبات روزيجليتازون وN-ديسميثيل روزيجليتازون، مما يشير إلى أن فيبوكسوستات لا يثبط إنزيم CYP2C8C8 في الجسم الحي. ولذلك، ليس من الضروري تقليل جرعة روزيجليتازون أو أي ركائز أخرى من CYP2C8 عند استخدام فيبوكسوستات في وقت واحد مع هذه المواد.

الثيوفيلين:

دراسة التفاعلات الدوائية التي أجريت على الأشخاص الأصحاء الذين يستخدمون فيبوكسوستات لتقييم تثبيط أوكسيديز الزانثين (XQ) قد تزيد من تركيز الثيوفيلين أثناء الدورة الدموية كما هو مذكور مع مثبطات الإنتان الأخرى. تظهر نتائج الأبحاث أن الاستخدام المتزامن لـ فيبوكسوستات 80 ملغ مرة واحدة يوميًا مع جرعة واحدة من دوفيلين 400 ملغ لا يؤثر على الحرائك الدوائية أو سلامة الثيوفيلين. ولذلك، لا يوجد أي تحذير خاص عند استخدام فيبوكسوستات 80 ملغ مع الثيوفيلين في وقت واحد.

النابروكسين ومثبطات الغلوكورونيك الأخرى:

يعتمد استقلاب الفيبوكسوستات على إنزيم يوريدين جلوكورونوسيل ترانسفيراز (UGT).

مثبطات الجلوكورونيك، مثل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية والبروبينسيد، من الناحية النظرية، يمكن أن تؤثر على التخلص من فيبوكسوستات. في الأشخاص الأصحاء، يرتبط استخدام فيبوكسوستات مع نابروكسين 250 ملغ مرتين في اليوم بزيادة الاتصال مع فيبوكسوستات (CMAX 28%، AUC 41%، وT1/2 26%). في الدراسات السريرية، لا يرتبط استخدام نابروكسين أو مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى/مثبطات كوكس-2 بأي زيادة سريرية في الآثار الجانبية.

يمكن استخدام فيبوكسوستات في وقت واحد مع نابروكسين دون تعديل جرعة فيبوكسوستات أو نابروكسين.

المواد التحريضية الجلوكورونية:

يمكن أن تؤدي الأدوية القوية التي تحفز إنزيم أورين جلوكورونوسيل ترانسفيراز (UGT) إلى التمثيل الغذائي وتقليل فعالية فيبوكسوستات. لذلك، يوصى بمراقبة مستويات حمض اليوريك في الدم بعد 1-2 أسابيع عند بدء العلاج بمواد تحريضية قوية. وفي المقابل، فإن التوقف عن العلاج بمادة تحريض الجلوكورونيك يمكن أن يؤدي إلى زيادة تركيز الفيبوكسوستات في البلازما.

الكولشيسين/إندوميتاسين/هيدروكلوروثيازيد/الوارفارين:

يمكن استخدام الفيبوكسوستات في وقت واحد مع الكولشيسين أو الإندوميتاسين دون تعديل جرعة الفيبوكسوستات أو المادة الفعالة.

التخزين

اترك مكانًا باردًا، وتجنب الضوء، ودرجة الحرارة أقل من 30 درجة مئوية.

عقاقير أخرى

إخلاء المسؤولية

تم بذل كل جهد لضمان دقة المعلومات المقدمة من Drugslib.com، وتصل إلى -تاريخ، وكامل، ولكن لا يوجد ضمان بهذا المعنى. قد تكون المعلومات الدوائية الواردة هنا حساسة للوقت. تم تجميع معلومات موقع Drugslib.com للاستخدام من قبل ممارسي الرعاية الصحية والمستهلكين في الولايات المتحدة، وبالتالي لا يضمن موقع Drugslib.com أن الاستخدامات خارج الولايات المتحدة مناسبة، ما لم تتم الإشارة إلى خلاف ذلك على وجه التحديد. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com لا تؤيد الأدوية أو تشخص المرضى أو توصي بالعلاج. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com هي مورد معلوماتي مصمم لمساعدة ممارسي الرعاية الصحية المرخصين في رعاية مرضاهم و/أو لخدمة المستهلكين الذين ينظرون إلى هذه الخدمة كمكمل للخبرة والمهارة والمعرفة والحكم في مجال الرعاية الصحية وليس بديلاً عنها. الممارسين.

لا ينبغي تفسير عدم وجود تحذير بشأن دواء معين أو مجموعة أدوية بأي حال من الأحوال على أنه يشير إلى أن الدواء أو مجموعة الأدوية آمنة أو فعالة أو مناسبة لأي مريض معين. لا يتحمل موقع Drugslib.com أي مسؤولية عن أي جانب من جوانب الرعاية الصحية التي يتم إدارتها بمساعدة المعلومات التي يوفرها موقع Drugslib.com. ليس المقصود من المعلومات الواردة هنا تغطية جميع الاستخدامات أو التوجيهات أو الاحتياطات أو التحذيرات أو التفاعلات الدوائية أو ردود الفعل التحسسية أو الآثار الضارة المحتملة. إذا كانت لديك أسئلة حول الأدوية التي تتناولها، استشر طبيبك أو الممرضة أو الصيدلي.