慢性尿酸、痛風関節炎の治療薬忘れ薬 40mg Tw3 (2水疱×15錠)

剤形 2ブリスター×15錠入り箱
仕様フェブキソスタット

成分

成分情報	コンテンツ
フェブキソスタット	40mg

用途

適応症

以下の場合には薬剤の投与を中止してください。

尿酸塩沈着が発生した成人の慢性尿酸の治療（尿酸塩性関節炎や痛風関節炎の既往歴がある人、または尿酸塩性関節炎や痛風関節炎に苦しんでいる人を含む）。

忘れ薬は成人に適応されます。

薬理学

尿酸は人間の代謝の最終生成物であり、ヒポキサンチン - キサンチン - 尿酸のステップで生成されます。上記の両方の段階は、キサンチンオキシダーゼ (XO) によって触媒されます。フェブキソスタットは、キサンチンオキシダーゼ選択を阻害することにより血清尿酸を減少させる 2-レアチアゾール誘導体です。フェブキソスタットの濃度では、グアニンデアミナーゼ、ヒポキサンチングアニンホスホリボシルトランスフェラーゼ、OROTATAT PHOSPHリボシルトランスフェラーゼ、OROTIDIN MONOMHOSPHATPHAT デカルボキシラーゼホスホリラーゼなど、プリンまたはピリミジンの代謝に関与する他の酵素は阻害されません。

薬物動態

吸収

飲酒後、フェブキソスタットはよく吸収され (84% 以上)、すぐに吸収されます (1.0 ～ 1.5 時間で吸収されます)。８０および１２０ｍｇを１日１回単回または複数回投与した後、ｃｍａｘは約２．８〜３．２ｋｇ／ｍｌ、および５．０〜５．３Ｕｇ／ｍｌに相当する。フェブキソスタットの形態の絶対的な生物学的利用能は研究されていません。

フェブキソスタットは食品と一緒に使用しても、そうでなくても使用できます。

配布

フェブキソスタットの安定状態 (VSS/F) での分布容積は、10 ～ 300 mg の用量で 29 ～ 75 μl です。血漿タンパク質との結合率は約99.2%（主にアルブミンとの結合）です。代謝物質の血漿タンパク質活性は約 82 ～ 91% です。

代謝

フェブキソスタットは、ウリジン二リン酸グルクロノシルトランスフェラーゼ (UGT) による結合プロセスと、Cytochrom P450 (CYP) による酸化によって強く代謝されます。 In Vitro 肝臓粘膜顕微鏡では、酸化代謝物が主に CYP1A1、CYP1A2、CYP2C8 または CYP2C9 によって形成され、グルクロン酸フェブキソスタットが主に UGT 1A1、1A8、および 149 によって形成されることが示されています。

除去

フェブキソスタットは肝臓と腎臓から排出されます。 80 mg のフェブキソスタットを服用した後、定常フェブキソスタット (3%)、アシルグルクロン酸フェブキソスタット (30%)、酸化剤および抱合物質 (13%)、およびその他の未知の代謝物 (3%) を含む用量の約 49% が尿中に回収されます。尿を通じて排泄されることに加えて、用量の約 45% が肥料中に含まれており、これにはフェブキソスタット形式 (12%)、アシルグルクロン酸フェブキソスタット (1%)、酸化物質および共役物質 (25%)、およびその他の未知の代謝産物 (7%) が含まれます。フェブキソスタットの最終販売時間は約 5 ～ 8 時間です。

腎不全の患者

軽度、中度、または重度の腎不全患者にフェブキソスタット 80mg を複数回投与した後でも、フェブキソスタットの CMAX は腎機能が正常な患者と比べて変化しません。フェブキソスタットの平均合計 AUC は、腎機能が正常なグループの 7.5 μg 時間/ml から、重度の腎機能障害グループの 13.2 μg/ml まで、約 1.8 倍増加します。

代謝産物の CMAX は 2 倍、代謝産物の AUC は 4 倍増加しました。ただし、軽度および中度の腎不全の患者では用量を調整する必要はありません。

肝不全の患者

軽度または中度の肝障害のある患者にフェブキソスタット 80mg を複数回使用した後でも、フェブキソスタットおよびその代謝物の CMAX および AUC は、肝機能が正常な患者と比べて有意な変化はありませんでした。重度の肝不全患者を対象とした研究は行われていません。

年齢

健康な若者と比較して、高齢者にフェブキソスタットを何度も投与した後でも、フェブキソスタットまたはその代謝物の AUC に大きな変化はありません。

性別

フェブキソスタットを複数回経口投与した後、CMAX は女性より 24% 高く、AUC は女性より 12% 高くなります。ただし、CNAX と AUC は性別間で同じ重みで調整されます。性別に基づいて投与量を調整する必要はありません。

服用する前に慢性尿酸、痛風関節炎の治療薬忘れ薬 40mg Tw3 (2水疱×15錠)

使用方法

内服薬。

用量

推奨用量

Forgout は、1 日 1 回、40 mg または 80 mg を推奨します。推奨される治療用量は40mgです。患者に対しては、40 mg を 2 週間投与しても尿酸値が 6 mg/dL 未満に低下しないため、80 mg の投与量を推奨しています。

フォーグアウトは、食事や制酸剤に注意を払わずに使用できます。

肝不全および腎不全の患者に対する推奨用量:

軽度から中等度の腎機能を持つ患者: 用量調整はありません。

6 mg/dL 未満の目標尿酸値の決定検査は、Forgout による治療開始後 2 週間以内に行うことができます。

痛風の発生を予防する

痛風の発生は、血流に移された蓄積された組織からの尿酸塩につながる血清尿酸値の変化により、不痛風の開始後に発生する可能性があります。フォルゴウトによる治療を開始する場合は、非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）またはコルヒチンによる痛風の発生を予防することが推奨されます。予防治療は最大 6 か月間効果が得られます。

フォーグアウトの治療中に痛風が発生した場合でも、薬の使用を中止する必要はありません。痛風の発生は、各患者に合わせて同時に管理する必要があります。

具体的な投与量は、状態と病気の進行レベルによって異なります。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。過剰摂取した場合はどうすればよいですか?

緊急の場合は、すぐに 115 緊急センターに電話するか、最寄りの地域の保健ステーションに行ってください。

1 回分を飲み忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用でリラックスできる時間が短すぎる場合は、服用をスキップし、薬のカレンダーを継続してください。飲み忘れた分を補うために倍量を使用しないでください。

副作用

薬物を使用すると、次のような一般的な望ましくない影響 (ADR) が発生します。

コモン: 1/100 サドル

代謝と栄養システム: 急性痛風。 1/100

内分泌系: 甲状腺刺激ホルモンの増加。心房心臓、ブラシをかけられた胸部ドラム、異常な心電図。胆汁：胆石。尿道。

血液およびリンパ系: すべての血性血小板減少症を軽減します。胃腸：膵炎、口内炎。間質性、尿。

警告

薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

以下の場合は禁忌薬を忘れてください:

フェブキソスタットまたはその薬剤の成分に対する過敏症。

心血管疾患を使用する場合は注意してください。

心筋性正常性貧血またはうっ血性心不全の患者にはフェブキソスタット治療を推奨しないでください。

薬物に対する過敏症/アレルギー:

スティーブンスジョンソン症候群 (生命を脅かす)、中毒性皮膚壊死症候群、急性アナフィラキシーショックなどのアレルギー/過敏症反応がまれに発生することはありません。患者は徴候や症状についてアドバイスを必要とし、アレルギー/過敏症反応の症状を注意深く監視する必要があります。スティーブンス・ジョンソン症候群などの重篤なアレルギー/過敏症反応がある場合は、薬剤を中止し、この患者にはフェブキソスタットを再使用しないでください。急性痛風:

急性痛風発作が完全に軽減するまでは、フェブキソスタットによる治療を開始しないでください。

フェブキソスタット治療の開始時に急性痛風が発生する場合があります。急性痛風発作が起こった場合は、薬を中止しないでください。治療中に急性痛風発作が発生した場合は、フェブキソスタットによる治療を継続します。

キサンチンの堆積物:

尿酸塩生成のリスクが高い患者 (悪性腫瘍やそれら、レシュナイロス症候群など) 尿中のキサンチンの絶対濃度が増加し、尿路内に沈着が生じる可能性があります (まれに発生します)。適切な情報がないため、これらの患者にはフェブキソスタットを使用すべきではありません。

チベット人:

適切な情報がないため、これらの患者には推奨されません。

テオフィリン:

健康な人におけるフェブキソスタット 80 mg と単回用量のテオフィリン 400 mg の同時使用では、薬物相互作用は見られません。フェブキソスタット 80 mg はテオフィリンと併用でき、血漿中のテオフィリン濃度が上昇するリスクはありません。フェブキソスタットの用量 120mg に関する情報はありません。

肝機能障害:

フェブキソスタットによる治療を開始する際には肝機能をチェックし、定期的に評価してください

甲状腺疾患:

甲状腺機能障害のある患者にフェブキソスタットを使用する場合は注意してください。

当局の警告:

この薬には次の賦形剤が含まれています。

乳糖: ガラクトース耐性、ラップラクターゼ、またはグルコースガラクトースの稀な遺伝性疾患を持つ患者は、この薬を使用しないでください。

妊娠中および授乳中の女性には薬を使用してください

妊娠中の女性:

フェブキソスタットを使用している非常に限られた数の妊婦に関するデータでは、フェブキソスタットが妊娠や妊娠中/乳児の健康に不利になることは見られませんでした。動物実験では、妊娠、胚/胎児の発育、出産に対する直接的または間接的な影響は示されていません。人々に対する潜在的なリスクは不明です。フェブキソスタットは妊娠中に使用しないでください。

授乳中の女性:

フェブキソスタットが母乳中に排泄されるかどうかは不明です。動物実験では、この有効成分が母乳中に排泄され、動物の成長が低下することが示されています。授乳中のリスクを排除することはできません。フェブキソスタットは授乳中に使用しないでください。

生殖能力:

動物では、1 日あたり 48 mg/kg までの生殖研究では、生殖能力の用量に応じて悪影響がないことが示されています。フェブキソスタットが人間の生殖能力に及ぼす影響は不明です。

機械の運転および操作能力に対する薬剤の影響

フェブキソスタットの使用により、睡眠、めまい、感覚異常、かすみ目が報告されています。

患者は、フォルグアウトがパフォーマンスに悪影響を及ぼさないことを確信するまで、運転、機械の操作、または危険な活動に参加する前に注意する必要があります。

相互作用のある薬物

相互作用のある薬物とその他の種類の相互作用:

メルカプトプリン/アザチオプリン:

オキシダーゼキサンチン (XQ) の阻害に対するフェブキソスタットの作用機序に基づいて、同時に使用することはお勧めできません。フェブキソスタットが血漿中のこれらの薬物の濃度を増加させ、毒性を引き起こす可能性があるため、オキシダーゼキサンチンを阻害します。フェブキソスタットとキサンチンオキシダーゼによって代謝される薬物との間の薬物相互作用に関する研究は行われていません。フェブキソスタットと化学療法の間の薬物相互作用に関する研究は行われていません。細胞毒性治療におけるフェブキソスタットの安全性に関するデータはありません。

ロシグリタゾンと CYP2C8 基質:

フェブキソスタットは、in vitro で CYP2C8 の弱い阻害剤であると考えられています。健康な研究では、フェブキソスタット 120mg を 1 日 1 回、ロシグリタゾン 4mg の単回投与と同時に使用しましたが、ロシグリタゾンおよび N - デスメチルロシグリタゾン代謝物の薬物動態に影響はありませんでした。これは、フェブキソスタットが生体内で酵素 CYP2C8C8 を阻害しないことを示しています。したがって、フェブキソスタットを CYP2C8 の他の基質と同時に使用する場合、ロシグリタゾンまたは他の CYP2C8 基質の用量を減らす必要はありません。

テオフィリン:

キサンチンオキシダーゼ (XQ) の阻害を評価するためにフェブキソスタットを使用して健康な人を対象に実施された薬物相互作用の研究では、他の敗血症阻害剤で報告されているように、循環中にテオフィリン濃度が上昇する可能性があります。研究結果は、フェブキソスタット 80mg を 1 日 1 回、ドゥフィリン 400mg の単回投与と同時使用しても、テオフィリンの薬物動態や安全性に影響を及ぼさないことを示しています。したがって、フェブキソスタット 80mg とテオフィリンを同時に使用する場合に特別な注意はありません。

ナプロキセンおよびその他のグルクロン酸阻害剤:

フェブキソスタットの代謝はウリジングルクロン酸転移酵素 (UGT) に依存します。

NSAID やプロベネシドなどの

グルクロン酸阻害剤は、理論的にはフェブキソスタットの除去に影響を与える可能性があります。健康な人において、フェブキソスタットとナプロキセン 250 mg を 1 日 2 回共有することは、フェブキソスタットとの接触の増加と関連していました (CMAX 28%、AUC 41%、および T1/2 26%)。臨床研究では、ナプロキセンまたは他の NSAID/Cox-2 阻害剤の使用は、臨床的な副作用の増加とは関係がありません。

フェブキソスタットは、フェブキソスタットまたはナプロキセンの用量を調整することなく、ナプロキセンと同時に使用できます。

グルクロン酸誘導物質:

酵素ウリングルクロン酸転移酵素 (UGT) を誘導する強力な薬剤は代謝を引き起こし、フェブキソスタットの有効性を低下させる可能性があります。したがって、強力な誘導物質による治療を開始する場合は、1〜2週間後に血清尿酸値を監視することが推奨されます。対照的に、グルクロン酸誘導物質による治療を中止すると、血漿中のフェブキソスタット濃度が上昇する可能性があります。

コルヒシン/インドメタシン/ヒドロクロロチアジド/ワルファリン:

フェブキソスタットは、フェブキソスタットや有効成分の用量を調整することなく、コルヒシンまたはインドメタシンと同時に使用できます。

保管

光を避け、温度が 30 ⁰C 未満の涼しい場所に保管してください。

その他の薬

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慢性尿酸、痛風関節炎の治療薬 忘れ薬 40mg Tw3 (2水疱×15錠)

成分

用途

適応症

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