Forgout lek 40mg Tw3 leczenie przewlekłego kwasu moczowego, dny moczanowej (2 blistry x 15 tabletek)

Postać farmaceutyczna Pudełko zawierające 2 blistry po 15 tabletek
Specyfikacja Febuksostat

Składnik

Informacje o składzie	Treść
Febuksostat	40 mg

Używa

wskazania

Pomiń lek wskazany w następujących przypadkach:

Leczenie przewlekłego kwasu moczowego u dorosłych, u których wystąpiły złogi moczanowe (w tym u osób z historią choroby lub cierpiących na moczanowe i/lub dnowe zapalenie stawów).

Zapomnij o leku jest wskazany dla dorosłych.

Farmakologia

Kwas moczowy jest końcowym produktem metabolizmu człowieka i powstaje w etapach hipoksantyna – ksantyna – kwas moczowy. Obydwa powyższe etapy są katalizowane przez oksydazę ksantynową (XO). Febuksostat jest pochodną 2-reatiazolu, która zmniejsza stężenie kwasu moczowego w surowicy poprzez hamowanie selekcji oksydazy ksantynowej. W stężeniu febuksostatu leczenie nie hamuje innych enzymów biorących udział w metabolizmie puryn lub pirymidyny takich jak: deaminaza guaninowa, hipoksantyna fosforybozylotransferaza guaninowa, OROTATAT PHOSPHOrybozylotransferaza, OROTIDIN MONOMHOSPHATPHAT fosforylaza dekarboksylazy.

Farmakokinetyka

wchłanianie

Po wypiciu febuksostat dobrze się wchłania (≥ 84%) i szybko (trax 1,0–1,5 godziny). Po przyjęciu pojedynczej lub wielokrotnych dawek 80 i 120 mg raz na dobę, cmax wynosi odpowiednio około 2,8–3,2 kg/ml i 5,0–5,3 µg/ml. Nie badano całkowitej dostępności biologicznej postaci febuksostatu.

Febuksostat można stosować z jedzeniem lub nie.

Dystrybucja

Objętość dystrybucji w stanie stabilnym (VSS/F) febuksostatu wynosi 29–75 l w dawce 10–300 mg. Stosunek kohezji z białkami osocza wynosi około 99,2% (głównie z albuminami). Substancje metaboliczne mają aktywność białek osocza na poziomie około 82 - 91%.

Metabolizm

Febuksostat jest silnie metabolizowany w procesie koniugatu z udziałem glukuronozylotransferazy difosforanu urydyny (UGT) i utleniania przez cytochrom P450 (CYP). Mikroskop błony śluzowej wątroby in vitro pokazuje, że metabolity utleniające powstają głównie przez CYP1A1, CYP1A2, CYP2C8 lub CYP2C9, a febuksostat glukuronowy tworzą głównie UGT 1A1, 1A8 i 149.

Eliminacja

Febuksostat jest wydalany przez wątrobę i nerki. Po przyjęciu dawki 80 mg febuksostatu około 49% dawki jest wydalane z moczem, w tym stały febuksostat (3%), febuksostat acyloglukuronowy (30%), utleniacze i substancje sprzężone (13%) oraz inne nieznane metabolity (3%). Oprócz wydalania z moczem, około 45% dawki znajduje się w nawozie, w tym: format febuksostatu (12%), febuksostat acyloglukuronowy (1%), substancje utleniające i sprzężone (25%) oraz inne nieznane metabolity (7%). Ostateczny czas sprzedaży Febuksostatu wynosi około 5 - 8 godzin.

Pacjenci z niewydolnością nerek

Po przyjęciu wielokrotnych dawek febuksostatu 80 mg u pacjentów z łagodną, średnią lub ciężką niewydolnością nerek, CMAX febuksostatu nie zmienia się w porównaniu z pacjentami z prawidłową czynnością nerek. Średnie całkowite AUC febuksostatu wzrasta około 1,8 razy z 7,5 ug/ml w grupie z prawidłową czynnością nerek do 13,2 µg/ml w grupie z ciężką dysfunkcją nerek.

CMAX metabolitów wzrosło 2-krotnie, a AUC metabolitów wzrosło 4-krotnie. Jednakże nie jest konieczne dostosowywanie dawki u pacjentów z łagodną i średnią niewydolnością nerek.

Pacjenci z niewydolnością wątroby

Po zastosowaniu wielokrotnych dawek febuksostatu 80 mg u pacjentów z łagodnymi lub średnimi zaburzeniami czynności wątroby, CMAX i AUC febuksostatu i jego metabolitów nie zmieniły się znacząco w porównaniu z tymi z prawidłową czynnością wątroby. Nie przeprowadzono badań u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby.

Wiek

Nie ma znaczących zmian w AUC febuksostatu lub jego metabolitów po podaniu wielu dawek febuksostatu osobom w podeszłym wieku w porównaniu ze zdrowymi młodymi ludźmi.

Płeć

Po przyjęciu wielokrotnych doustnych dawek febuksostatu CMAX jest o 24% wyższe niż u kobiet, a AUC o 12% większe niż u kobiet. Jednakże CNAX i AUC mają tę samą wagę w zależności od płci. Nie ma potrzeby dostosowywania dawki w zależności od płci.

Przed wzięciem Forgout lek 40mg Tw3 leczenie przewlekłego kwasu moczowego, dny moczanowej (2 blistry x 15 tabletek)

Jak stosować

leki doustne.

Dawkowanie

zalecana dawka

Zaleca się stosowanie leku Forgout w dawce 40 mg lub 80 mg raz dziennie. Zalecana dawka lecznicza wynosi 40 mg. U pacjentów nie obniżają poziomu kwasu moczowego poniżej 6 mg/dL po 2 tygodniach stosowania dawek 40 mg, zaleca się dawkę 80 mg.

Forgout można stosować bez zwracania uwagi na jedzenie i leki zobojętniające.

zalecane dawki dla pacjentów z niewydolnością wątroby i nerek:

Pacjenci z łagodną do umiarkowanej czynnością nerek: brak modyfikacji dawki.

Określenie docelowego stężenia kwasu moczowego poniżej 6 mg/dl można wykonać już po dwóch tygodniach od rozpoczęcia leczenia preparatem Forgout.

Zapobieganie wybuchowi dny moczanowej

Po rozpoczęciu stosowania Forgout mogą wystąpić ogniska dny moczanowej w wyniku zmian w stężeniu kwasu moczowego w surowicy, które prowadzą do przedostawania się moczanów z tkanki łącznej do krwioobiegu. Na początku leczenia lekiem Forgout zaleca się profilaktykę dny moczanowej za pomocą niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) lub kolchicyny. Leczenie profilaktyczne może przynosić korzyści aż do sześciu miesięcy.

Jeżeli w trakcie leczenia Forgout wystąpią objawy dny moczanowej, nie ma potrzeby przerywania stosowania leku. Należy jednocześnie leczyć epidemię dny moczanowej, w sposób odpowiedni dla każdego pacjenta.

Konkretna dawka zależy od stanu i stopnia zaawansowania choroby. W celu ustalenia odpowiedniej dawki należy skonsultować się z lekarzem lub specjalistą medycznym. Co zrobić w przypadku przedawkowania?

W nagłym przypadku należy natychmiast zadzwonić pod numer alarmowy 115 lub udać się do najbliższej lokalnej przychodni zdrowia.

Co zrobić, gdy zapomnisz 1 dawkę? Jeśli jednak czas na relaks przy kolejnej dawce okaże się zbyt krótki, należy pominąć dawkę i kontynuować kalendarz leku. Nie należy stosować dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

Skutki uboczne

Podczas stosowania leku występują częste działania niepożądane (ADR), takie jak:

Często: 1/100 Sadra

Metabolizm i układ odżywiania: Ostra dna moczanowa. 1/100

Układ hormonalny: Zwiększona ilość hormonów stymulujących tarczycę. Serce przedsionkowe, szczotkowane bębny w klatce piersiowej, nieprawidłowe elektrokardiogramy. Żółć: kamienie żółciowe. Moczowy.

Krew i układ limfatyczny: Zmniejszenie wszystkich krwawień, małopłytkowość. Układ pokarmowy: zapalenie trzustki, owrzodzenie jamy ustnej. Śródmiąższowy, mocz.

Ostrzeżenia

Przed zastosowaniem leku należy dokładnie zapoznać się z instrukcją i zapoznać się z poniższymi informacjami.

przeciwwskazane

Zrezygnuj z leków przeciwwskazanych w następujących przypadkach:

Nadwrażliwość na febuksostat lub którykolwiek składnik leku.

Zachowaj ostrożność podczas stosowania

chorób układu krążenia:

Nie zaleca się stosowania febuksostatu u pacjentów z niedokrwistością mięśnia sercowego lub gardła lub zastoinową niewydolnością serca.

Nadwrażliwość/alergia na leki:

rzadko występują reakcje alergiczne/nadwrażliwości, w tym zespół Stevensa-Johnsona (zagrażający życiu), zespół toksycznej martwicy skóry i ostry wstrząs anafilaktyczny. Pacjenci potrzebują porady dotyczącej oznak i objawów oraz ścisłego monitorowania objawów reakcji alergicznych/nadwrażliwości. Należy przerwać stosowanie leku w przypadku wystąpienia ciężkiej reakcji alergicznej/nadwrażliwości, w tym zespołu Stevensa-Johnsona i nie zastosować ponownie febuksostatu u tego pacjenta. Ostra dna moczanowa:

Nie rozpoczynać leczenia febuksostatem do czasu całkowitego ustąpienia ostrych napadów dny moczanowej.

Na początku leczenia febuksostatem może wystąpić ostra dna moczanowa. Jeśli wystąpią ostre ataki dny moczanowej, nie należy przerywać stosowania leku. Jeśli w trakcie leczenia wystąpią ostre ataki dny moczanowej, należy kontynuować leczenie febuksostatem.

Osady ksantyny:

U pacjentów z wysokim ryzykiem tworzenia się moczanów (takich jak nowotwory złośliwe i zespół Lescha-nylosa) Bezwzględne stężenie ksantyny w moczu może wzrosnąć na tyle, aby spowodować odkładanie się w drogach moczowych (występuje rzadko). Ze względu na brak odpowiednich informacji nie należy stosować febuksostatu u tych pacjentów.

Tybet:

Brak odpowiednich informacji, nie zaleca się stosowania u tych pacjentów.

Teofilina:

Jednoczesne stosowanie Febuksostatu 80 mg i teofiliny w pojedynczej dawce 400 mg u osób zdrowych nie powoduje żadnych interakcji lekowych. Febuksostat 80 mg można stosować z teofiliną, nie ma ryzyka zwiększenia stężenia teofiliny w osoczu. Brak informacji dla febuksostatu w dawce 120 mg.

Zaburzenie czynności wątroby:

Przed rozpoczęciem leczenia febuksostatem należy sprawdzać i okresowo oceniać czynność wątroby.

zaburzenia tarczycy:

Należy zachować ostrożność podczas stosowania febuksostatu u pacjentów z dysfunkcją tarczycy.

Ostrzeżenie władz:

Ten lek zawiera substancje pomocnicze:

Laktoza: Pacjenci z rzadkimi chorobami genetycznymi związanymi z tolerancją galaktozy, laktazą Lappa lub glukozą-galaktozą nie powinni stosować tego leku.

Stosuj leki dla kobiet w czasie ciąży i laktacji

Kobiety w ciąży:

Dane dotyczące bardzo ograniczonej liczby kobiet w ciąży stosujących febuksostat nie wykazały żadnych niekorzystnych skutków stosowania febuksostatu dla ciąży lub zdrowia ciąży/niemowlęcia. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego wpływu na ciążę, rozwój zarodka/płodu lub poród. Nie jest jasne, jakie potencjalne ryzyko dla ludzi. Febuksostatu nie należy stosować w czasie ciąży.

kobiety karmiące piersią:

Nie jest jasne, czy febuksostat przenika do mleka matki. Badania na zwierzętach wykazały przenikanie tej substancji czynnej do mleka matki i hamowanie wzrostu zwierzęcia. Nie można wykluczyć ryzyka karmienia piersią. Febuksostatu nie należy stosować podczas karmienia piersią.

zdolność reprodukcyjna:

Badania na zwierzętach dotyczące reprodukcji do 48 mg/kg/dzień wykazały, że nie ma działań niepożądanych w zależności od dawki wpływającej na płodność. Wpływ febuksostatu na płodność u ludzi nie jest znany.

Wpływ leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Podczas stosowania febuksostatu zgłaszano występowanie senności, zawrotów głowy, parestezji i niewyraźnego widzenia.

Pacjenci powinni zachować ostrożność przed prowadzeniem pojazdów, obsługiwaniem maszyn lub uczestniczeniem w niebezpiecznych czynnościach do czasu, aż będą pewni, że brak leku nie wpływa niekorzystnie na wydajność.

Lek interaktywny

Leki interaktywne i inne rodzaje interakcji:

merkaptopuryna/azatiopryna:

Ze względu na mechanizm działania febuksostatu polegający na hamowaniu oksydazy ksantynowej (XQ), nie zaleca się jednoczesnego stosowania. Hamowanie oksydazy ksantynowej, ponieważ febuksostat może zwiększać stężenie tych leków w osoczu, co prowadzi do toksyczności. Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji febuksostatu z lekami metabolizowanymi przez oksydazę ksantynową. Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji leku pomiędzy febuksostatem i chemioterapią. Brak danych dotyczących bezpieczeństwa febuksostatu w leczeniu cytotoksycznym.

Rozyglitazon i substrat CYP2C8:

Febuksostat jest postrzegany jako słaby inhibitor CYP2C8 in vitro. W zdrowym badaniu stosowano jednocześnie 120 mg febuksostatu raz dziennie z pojedynczą dawką 4 mg rozyglitazonu, bez żadnego wpływu na farmakokinetykę rozyglitazonu i metabolitów N - demetylo rozyglitazonu, co wskazuje, że febuksostat nie hamuje enzymu CYP2C8C8 in vivo. Dlatego nie jest konieczne zmniejszanie dawki rozyglitazonu lub innych substratów CYP2C8 w przypadku jednoczesnego stosowania Febuksostatu z tymi substancjami.

Teofilina:

Badanie interakcji leków przeprowadzone na zdrowych osobach stosujących febuksostat w celu oceny hamowania oksydazy ksantynowej (XQ) może zwiększać stężenie teofiliny w krwiobiegu, jak stwierdzono w przypadku innych inhibitorów septycznych. Wyniki badań pokazują, że jednoczesne stosowanie Febuksostatu 80 mg raz na dobę z pojedynczą dawką doofiliny 400 mg nie wpływa na farmakokinetykę ani bezpieczeństwo teofiliny. Dlatego nie ma szczególnej ostrożności podczas jednoczesnego stosowania Febuksostatu 80 mg i teofiliny.

naproksen i inne inhibitory glukuronowe:

Metabolizm febuksostatu zależy od enzymu urydyno-glukuronozylotransferazy (UGT).

Inhibitory glukuronowe, takie jak NLPZ i Probenecyd, teoretycznie mogą wpływać na eliminację febuksostatu. U osób zdrowych łączenie febuksostatu z naproksenem w dawce 250 mg 2 razy dziennie wiązało się ze zwiększonym kontaktem z febuksostatem (CMAX 28%, AUC 41% i T1/2 26%). W badaniach klinicznych stosowanie naproksenu lub innych NLPZ/inhibitorów Cox-2 nie wiąże się z żadnym klinicznym nasileniem działań niepożądanych.

Febuksostat można stosować jednocześnie z naproksenem bez konieczności dostosowywania dawki febuksostatu lub naproksenu.

Substancje indukujące kwas glukuronowy:

Silne leki indukujące enzym glukuronozylotransferazę urynową (UGT) mogą powodować zaburzenia metaboliczne i zmniejszać skuteczność febuksostatu. Dlatego też zaleca się kontrolę stężenia kwasu moczowego w surowicy po 1-2 tygodniach rozpoczynania leczenia silnymi substancjami indukującymi. Natomiast zaprzestanie leczenia substancją indukującą glukuron może prowadzić do zwiększenia stężenia febuksostatu w osoczu.

kolchicyna/indometacyna/hydrochlorotiazyd/warfaryna:

Febuksostat można stosować jednocześnie z kolchicyną lub indometacyną bez konieczności dostosowywania dawki febuksostatu lub substancji czynnej.

Przechowywanie

Pozostaw chłodne miejsce, unikaj światła i temperatury poniżej 30⁰C.

Inne leki

Zastrzeżenie

Dołożono wszelkich starań, aby informacje dostarczane przez Drugslib.com były dokładne i aktualne -data i kompletność, ale nie udziela się na to żadnej gwarancji. Informacje o lekach zawarte w niniejszym dokumencie mogą mieć charakter wrażliwy na czas. Informacje na stronie Drugslib.com zostały zebrane do użytku przez pracowników służby zdrowia i konsumentów w Stanach Zjednoczonych, dlatego też Drugslib.com nie gwarantuje, że użycie poza Stanami Zjednoczonymi jest właściwe, chyba że wyraźnie wskazano inaczej. Informacje o lekach na Drugslib.com nie promują leków, nie diagnozują pacjentów ani nie zalecają terapii. Informacje o lekach na Drugslib.com to źródło informacji zaprojektowane, aby pomóc licencjonowanym pracownikom służby zdrowia w opiece nad pacjentami i/lub służyć konsumentom traktującym tę usługę jako uzupełnienie, a nie substytut wiedzy specjalistycznej, umiejętności, wiedzy i oceny personelu medycznego praktycy.

Brak ostrzeżenia dotyczącego danego leku lub kombinacji leków w żadnym wypadku nie powinien być interpretowany jako wskazanie, że lek lub kombinacja leków jest bezpieczna, skuteczna lub odpowiednia dla danego pacjenta. Drugslib.com nie ponosi żadnej odpowiedzialności za jakikolwiek aspekt opieki zdrowotnej zarządzanej przy pomocy informacji udostępnianych przez Drugslib.com. Informacje zawarte w niniejszym dokumencie nie obejmują wszystkich możliwych zastosowań, wskazówek, środków ostrożności, ostrzeżeń, interakcji leków, reakcji alergicznych lub skutków ubocznych. Jeśli masz pytania dotyczące przyjmowanych leków, skontaktuj się ze swoim lekarzem, pielęgniarką lub farmaceutą.