Забытый препарат 40 мг Tw3 для лечения хронической мочевой кислоты, подагрического артрита (2 блистера по 15 таблеток)

Лекарственная форма В коробке 2 блистера по 15 таблеток.
Характеристики фебуксостат

Состав

Информация о составе	Содержание
фебуксостат	40мг

Использование

Показания

Отмена препарата показана в следующих случаях:

Лечение хронической мочевой кислоты у взрослых, у которых возникли отложения уратов (в том числе у людей, имеющих в анамнезе или страдающих уратным и/или подагрическим артритом).

Забытый препарат показан взрослым.

Фармакокология

Мочевая кислота является конечным продуктом метаболизма человека и образуется на стадиях гипоксантин-ксантин-мочевая кислота. Обе вышеперечисленные стадии катализируются ксантиноксидазой (ХО). Фебуксостат представляет собой производное 2-реатиазола, которое снижает уровень мочевой кислоты в сыворотке крови за счет ингибирования селекции ксантиноксидазы. В концентрации фебуксостата лечение не ингибирует другие ферменты, участвующие в метаболизме пурина или пиримидина, такие как: гуаниндезаминаза, гипоксантингуанинфосфорибозилтрансфераза, ОРОТАТАТ ФОСФОрибозилтрансфераза, ОРОТИДИН МОНОМХОСФАТФАТ декарбоксилаза и фосфорилаза.

Фармакокинетика

всасывание

После употребления фебуксостат хорошо всасывается (≥ 84%) и быстро (тракс 1,0 – 1,5 часа). После приема однократного или многократного приема 80 и 120 мг один раз в сутки Cmax составляет около 2,8–3,2 кг/мл и 5,0–5,3 мкг/мл соответственно. Абсолютная биодоступность форм фебуксостата не изучалась.

Фебуксостат можно применять как с пищей, так и без нее.

Распространение

Объем распределения в стабильном состоянии (VSS/F) фебуксостата составляет 29 – 75 л в дозе 10 – 300 мг. Коэффициент сцепления с белками плазмы составляет около 99,2% (в основном с альбумином). Метаболические вещества имеют активность белков плазмы около 82 - 91%.

Метаболизм

Фебуксостат активно метаболизируется путем конъюгации с уридин-дифосфатглюкуронозилтрансферазой (UGT) и окислением посредством цитохрома P450 (CYP). Микроскопия слизистой оболочки печени in vitro показывает, что окислительные метаболиты образуются в основном CYP1A1, CYP1A2, CYP2C8 или CYP2C9, а глюкуроновый фебуксостат образуется в основном UGT 1A1, 1A8 и 149.

Элиминация

Фебуксостат выводится через печень и почки. После приема фебуксостата в дозе 80 мг около 49% дозы выводится с мочой, включая константный фебуксостат (3%), ацилглюкуроновый фебуксостат (30%), окислительные и конъюгированные вещества (13%) и другие неизвестные метаболиты (3%). Помимо выведения через мочу, около 45% дозы содержится в удобрении, включая: формат фебуксостата (12%), ацилглюкуроновый фебуксостат (1%), окислительные и конъюгированные вещества (25%) и другие неизвестные метаболиты (7%). Окончательное время продажи фебуксостата составляет около 5–8 часов.

Пациенты с почечной недостаточностью

После приема нескольких доз фебуксостата 80 мг у пациентов с легкой, средней или тяжелой почечной недостаточностью CMAX фебуксостата не изменяется по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Средняя общая AUC фебуксостата увеличивается примерно в 1,8 раза: с 7,5 мкг/мл в группе с нормальной функцией почек до 13,2 мкг/мл в группе с тяжелым нарушением функции почек.

CMAX метаболитов увеличилась в 2 раза, а AUC метаболитов увеличилась в 4 раза. Однако нет необходимости корректировать дозу у пациентов с легкой и средней почечной недостаточностью.

Пациенты с печеночной недостаточностью

После применения многократных доз фебуксостата в дозе 80 мг у пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести CMAX и AUC фебуксостата и его метаболитов существенно не изменились по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Никаких исследований у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не проводилось.

Возраст

Не выявлено существенных изменений AUC фебуксостата или его метаболитов после приема многих доз фебуксостата у пожилых людей по сравнению со здоровыми молодыми людьми.

Пол

После приема нескольких пероральных доз фебуксостата CMAX на 24% выше, чем у женщин, а AUC на 12% выше, чем у женщин. Однако CNAX и AUC имеют одинаковый вес в зависимости от пола. Нет необходимости корректировать дозу в зависимости от пола.

Прежде чем принимать Забытый препарат 40 мг Tw3 для лечения хронической мочевой кислоты, подагрического артрита (2 блистера по 15 таблеток)

Как применять

пероральные препараты.

Дозировка

Рекомендуемая доза

Форгоут рекомендуется по 40 мг или 80 мг один раз в день. Рекомендуемая лечебная доза составляет 40 мг. Для пациентов, у которых не снижается уровень мочевой кислоты ниже 6 мг/дл после 2 недель приема дозы 40 мг, рекомендуется доза 80 мг.

Форгоут можно применять, не обращая внимания на прием пищи или антациды.

Рекомендуемые дозы для пациентов с печеночной и почечной недостаточностью:

Пациенты с легкой и умеренной функцией почек: корректировки дозы не требуется.

Определение целевого уровня мочевой кислоты ниже 6 мг/дл можно провести уже через две недели после начала лечения Форгоутом.

Предотвратить вспышку подагры

Вспышки подагры могут возникнуть после начала терапии из-за изменений уровня мочевой кислоты в сыворотке крови, что приводит к попаданию уратов из кумулятивной ткани в кровоток. В начале лечения препаратом Форгаут рекомендуется профилактика вспышки подагры с помощью нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) или колхицина. Профилактическое лечение может принести пользу на срок до шести месяцев.

Если во время лечения Форгоутом возникла вспышка подагры, необходимости прекращать применение препарата нет. Вспышку подагры следует лечить одновременно, подходя для каждого пациента.

Конкретная доза зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом. Что делать при передозировке?

В случае возникновения чрезвычайной ситуации немедленно позвоните в центр неотложной помощи 115 или обратитесь в ближайший местный медицинский пункт.

Что делать, если вы забыли принять 1 дозу? Однако если время для отдыха при приеме следующей дозы слишком короткое, пропустите дозу и продолжите прием препарата по календарю. Не используйте двойную дозу для компенсации пропущенной дозы.

Побочные эффекты

При применении препарата возникают распространенные нежелательные эффекты (НЛР), такие как:

Обычный: 1/100 Садр

Обмен веществ и система питания: Острая подагра. 1/100

Эндокринная система: повышение уровня тиреотропных гормонов. Предсердное сердце, щетка барабанной перепонки, аномальные электрокардиограммы. Желчь: желчные камни. Мочевыделительная система.

Кровь и лимфатическая система: Уменьшают все кровянистые выделения, тромбоцитопению. Желудочно-кишечный тракт: панкреатит, язва во рту. Интерстициальный, моча.

Предупреждения

Перед применением препарата необходимо внимательно прочитать инструкцию и ознакомиться с информацией, представленной ниже.

противопоказано

Не использовать препараты, противопоказанные в следующих случаях:

Повышенная чувствительность к фебуксостату или каким-либо компонентам препарата.

Будьте осторожны при использовании

сердечно-сосудистых заболеваний:

Не рекомендуется лечение фебуксостатом пациентам с миокардиальной или сердечной анемией или застойной сердечной недостаточностью.

Гиперчувствительность/аллергия на лекарственные средства:

редко возникают аллергические реакции/реакции гиперчувствительности, включая синдром Стивенса-Джонсона (опасный для жизни), синдром токсического некроза кожи и острый анафилактический шок. Пациентам необходима консультация по признакам, симптомам и тщательный мониторинг симптомов аллергических реакций/реакций гиперчувствительности. Прекратите прием препарата, если наблюдается серьезная аллергическая реакция/реакция гиперчувствительности, включая синдром Стивенса-Джонсона, и не используйте фебуксостат повторно у этого пациента. Острая подагра:

Не начинайте лечение фебуксостатом до полного исчезновения острых приступов подагры.

В начале лечения фебуксостатом может возникнуть острая подагра. При возникновении острых приступов подагры не прекращайте прием препарата. Продолжайте лечение фебуксостатом, если во время лечения возникают острые приступы подагры.

Отложения ксантина:

У пациентов с высоким риском образования уратов (например, при злокачественных опухолях и их синдроме Леша-Нилоса) абсолютная концентрация ксантина в моче может увеличиваться настолько, что вызывает его отложение в мочевыводящих путях (происходит редко). Поскольку адекватной информации нет, фебуксостат не следует применять у таких пациентов.

Тибет:

Адекватной информации нет, этим пациентам не рекомендуется.

Теофиллин:

При одновременном применении фебуксостата в дозе 80 мг и теофиллина в разовой дозе 400 мг у здоровых людей не наблюдается лекарственного взаимодействия. Фебуксостат 80 мг можно применять с теофиллином, риска повышения концентрации теофиллина в плазме нет. Нет информации о дозе фебуксостата 120 мг.

Дисфункция печени:

Проверяйте и периодически оценивайте функцию печени в начале лечения фебуксостатом

Заболевания щитовидной железы:

Будьте осторожны при использовании фебуксостата у пациентов с дисфункцией щитовидной железы.

Предупреждение органа:

Этот препарат содержит вспомогательные вещества:

Лактоза: Пациентам с редкими генетическими заболеваниями толерантности к галактозе, лактазе Лаппа или глюкозо-галактозе не следует применять этот препарат.

Применять препараты женщинам во время беременности и кормления грудью

Беременным женщинам:

Данные об очень ограниченном количестве беременных женщин, принимавших фебуксостат, не выявили каких-либо недостатков фебуксостата для беременности или здоровья беременных/младенцев. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода или роды. Неясно, какие потенциальные риски для людей существуют. Фебуксостат не следует применять во время беременности.

кормящие женщины:

Неясно, будет ли фебуксостат выделяться с грудным молоком. Исследования на животных показали выделение этого активного ингредиента с грудным молоком и замедление роста животного. Нельзя исключать риск при грудном вскармливании. Фебуксостат не следует применять во время грудного вскармливания.

репродуктивная способность:

Исследования репродуктивной функции животных при дозе до 48 мг/кг/день показали отсутствие побочных эффектов в зависимости от дозы на фертильность. Влияние фебуксостата на фертильность человека неизвестно.

Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

При применении Фебуксостата сообщалось о возникновении сонливости, головокружения, парестезии и нечеткости зрения.

Пациентам необходимо соблюдать осторожность перед вождением автомобиля, работой с механизмами или участием в опасных видах деятельности, пока они не будут уверены, что Форгоут не оказывает отрицательного влияния на работоспособность.

Интерактивный препарат

Интерактивные препараты и другие виды взаимодействий:

меркаптопурин/азатиоприн:

Учитывая механизм действия фебуксостата на ингибирование оксидазы ксантина (XQ), его не рекомендуется применять одновременно. Ингибирование оксидазы ксантина, поскольку фебуксостат может повышать концентрацию этих препаратов в плазме, что приводит к токсичности. Исследования взаимодействия фебуксостата с препаратами, метаболизирующимися ксантиноксидазой, не проводились. Исследования лекарственного взаимодействия фебуксостата с химиотерапией не проводились. Данных о безопасности фебуксостата при цитотоксическом лечении нет.

Росиглитазон и субстрат CYP2C8:

Фебуксостат рассматривается как слабый ингибитор CYP2C8 in vitro. В исследовании на здоровых людях одновременно применяли 120 мг фебуксостата один раз в день с однократной дозой 4 мг росиглитазона без какого-либо влияния на фармакокинетику росиглитазона и N-десметил метаболитов росиглитазона, что указывает на то, что фебуксостат не ингибирует фермент CYP2C8C8 In Vivo. Поэтому не требуется снижать дозу росиглитазона или других субстратов CYP2C8 при одновременном применении фебуксостата с этими веществами.

Теофиллин:

Исследование лекарственного взаимодействия, проведенное на здоровых людях, использующих фебуксостат, для оценки ингибирования ксантиноксидазы (XQ), может повышать концентрацию теофиллина в крови, как сообщалось при использовании других септических ингибиторов. Результаты исследований показывают, что одновременное применение фебуксостата 80 мг один раз в день вместе с однократным приемом доофиллина 400 мг не влияет на фармакокинетику и безопасность теофиллина. Поэтому особой осторожности при одновременном применении фебуксостата 80 мг и теофиллина не существует.

напроксен и другие ингибиторы глюкуроновой кислоты:

Метаболизм фебуксостата зависит от фермента уридин-глюкуронозилтрансферазы (УГТ).

Ингибиторы глюкуроновой кислоты, такие как НПВП и пробенецид, теоретически могут влиять на выведение фебуксостата. У здоровых людей совместное применение фебуксостата с напроксеном 250 мг 2 раза/сут связано с увеличением контакта с фебуксостатом (CMAX 28%, AUC 41% и T1/2 26%). В клинических исследованиях применение напроксена или других НПВП/ингибиторов ЦОГ-2 не связано с каким-либо клиническим усилением побочных эффектов.

Фебуксостат можно применять одновременно с напроксеном без коррекции дозы фебуксостата или напроксена.

Вещества, вызывающие глюкуроновую индукцию:

Сильные препараты, индуцирующие фермент уррин-глюкуронозилтрансферазу (УГТ), могут привести к нарушению обмена веществ и снижению эффективности фебуксостата. Поэтому рекомендуется контролировать уровень мочевой кислоты в сыворотке через 1-2 недели после начала лечения сильными индукционными веществами. Напротив, прекращение лечения глюкурониндуцирующим веществом может привести к повышению концентрации фебуксостата в плазме.

колхицин/индометацин/гидрохлоротиазид/варфарин:

Фебуксостат можно применять одновременно с колхицином или индометацином без коррекции дозы фебуксостата или действующего вещества.

Хранение

Покинуть прохладное место, избегать света, температуры ниже 30⁰C.

Другие препараты

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.