Forgout drug 40mg Tw3 лікування хронічної сечової кислоти, подагричного артриту (2 блістери по 15 таблеток)

Лікарська форма Коробка з 2 блістерами по 15 таблеток
Характеристики Фебуксостат

Склад

Інформація про склад	Зміст
Фебуксостат	40 мг

Використання

показання

Забутий препарат показаний у таких випадках:

Лікування хронічної сечової кислоти у дорослих із відкладеннями уратів (включаючи людей, які в анамнезі або страждають на уратний та/або подагричний артрит).

Препарат Форгут показаний дорослим.

Фармакологія

Сечова кислота є кінцевим продуктом метаболізму людини і утворюється на стадіях гіпоксантин – ксантин – сечова кислота. Обидві вищевказані стадії каталізуються ксантиноксидазою (ХО). Фебуксостат є похідним 2-реатіазолу, який знижує рівень сечової кислоти в сироватці крові шляхом інгібування виділення ксантиноксидази. У концентрації фебуксостату лікування не пригнічує інші ферменти, що беруть участь у метаболізмі пурину або піримідину, такі як: гуаніндезаміназа, гіпоксантингуанінфосфорибозилтрансфераза, OROTATAT PHOSPHOribosyltransferase, OROTIDIN MONOMHOSPHATPHAT декарбоксилаза, фосфорилаза.

Фармакокінетика

всмоктування

Після вживання фебуксостат всмоктується добре (≥ 84%) і швидко (через 1,0 - 1,5 години). Після одноразового або багаторазового прийому доз 80 і 120 мг 1 раз на добу Cmax становить приблизно 2,8-3,2 кг/мл і 5,0-5,3 мкг/мл відповідно. Абсолютна біодоступність форм Фебуксостату не досліджена.

Фебуксостат можна вживати з їжею чи ні.

Розповсюдження

Об'єм розподілу в стабільному стані (VSS/F) фебуксостату становить 29 - 75 л у дозі 10 - 300 мг. Коефіцієнт зчеплення з білками плазми становить близько 99,2 % (в основному з альбуміном). Метаболічні речовини мають активність білків плазми близько 82 - 91%.

Обмін речовин

Фебуксостат інтенсивно метаболізується шляхом кон’югатного процесу за допомогою уридиндифосфатглюкуронозилтрансферази (UGT) і окислення через цитохром P450 (CYP). Мікроскоп слизової оболонки печінки in Vitro показує, що окислювальні метаболіти утворюються переважно за допомогою CYP1A1, CYP1A2, CYP2C8 або CYP2C9, а глюкуроновий фебуксостат утворюється переважно за допомогою UGT 1A1, 1A8 та 149.

Виведення

Фебуксостат виводиться через печінку та нирки. Після прийому дози 80 мг фебуксостату приблизно 49 % дози виділяється в сечі, включаючи постійний фебуксостат (3 %), ацилглюкуроновий фебуксостат (30 %), окислювачі та кон’юговані речовини (13 %) та інші невідомі метаболіти (3 %). На додаток до виведення через сечу, приблизно 45% дози, знайденої в добриві, включаючи: формат фебуксостату (12%), ацилглюкуроновий фебуксостат (1%), окислювальні та кон’юговані речовини (25%) та інші невідомі метаболіти (7%). Остаточний час реалізації фебуксостату становить приблизно 5–8 годин.

Пацієнти з нирковою недостатністю

Після прийому кількох доз Фебуксостату 80 мг пацієнтами з легкою, середньою або тяжкою нирковою недостатністю CMAX Фебуксостату не змінюється порівняно з пацієнтами з нормальною функцією нирок. Середня загальна AUC фебуксостату збільшується приблизно в 1,8 рази з 7,5 мкг/год/мл у групі з нормальною функцією нирок до 13,2 мкг/мл у групі з тяжкою нирковою дисфункцією.

CMAX метаболітів збільшилася в 2 рази, а AUC метаболітів збільшилася в 4 рази. Однак немає необхідності коригувати дозу у пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та середнього ступеня

Пацієнти з печінковою недостатністю

Після застосування кількох доз фебуксостату 80 мг пацієнтами з легким або середнім ступенем порушення функції печінки CMAX і AUC фебуксостату та його метаболітів суттєво не змінилися порівняно з пацієнтами з нормальною функцією печінки. Дослідження за участю пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю не проводились.

Вік

Немає істотних змін AUC фебуксостату або його метаболітів після прийому багатьох доз фебуксостату літніми суб’єктами порівняно зі здоровими молодими людьми.

Стать

Після прийому кількох пероральних доз фебуксостату CMAX на 24% вище, ніж у жінок, а AUC на 12% вище, ніж у жінок. Однак CNAX і AUC налаштовані на однакову вагу між статтю. Немає необхідності коригувати дозу залежно від статі.

Перед прийомом Forgout drug 40mg Tw3 лікування хронічної сечової кислоти, подагричного артриту (2 блістери по 15 таблеток)

Як використовувати

пероральний препарат.

Дозування

Рекомендована доза

Форгут рекомендовано по 40 мг або 80 мг один раз на день. Рекомендована лікувальна доза становить 40 мг. Для пацієнтів вони не знижують рівень сечової кислоти нижче 6 мг/дл після 2 тижнів доз 40 мг, рекомендують дозу 80 мг.

Форгут можна вживати, не звертаючи уваги на їжу чи антациди.

Рекомендовані дози для пацієнтів із печінковою та нирковою недостатністю:

Пацієнти з легкою та помірною функцією нирок: без коригування дози.

Визначення цільових рівнів сечової кислоти нижче 6 мг/дл можна провести через два тижні після початку лікування Форгутом.

Запобігання спалаху подагри

Спалахи подагри можуть виникати після початку форгуту через зміни рівнів сечової кислоти в сироватці крові, що призводить до перенесення уратів із накопиченої тканини в кровотік. На початку лікування Форгутом рекомендується проводити профілактику спалаху подагри за допомогою нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗЗ) або колхіцину. Профілактичне лікування може приносити користь до півроку.

Якщо під час лікування Форгутом виникає спалах подагри, припиняти застосування препарату немає необхідності. Лікувати спалах подагри потрібно одночасно, відповідно до кожного пацієнта.

Конкретна доза залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Щоб підібрати відповідну дозу, необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом. Що робити при передозуванні?

У екстрених випадках негайно зателефонуйте в центр екстреної допомоги 115 або зверніться до найближчої місцевої медичної установи.

Що робити, якщо ви забули 1 дозу? Однак, якщо час для розслаблення з наступною дозою занадто короткий, пропустіть дозу та продовжуйте календар прийому препарату. Не використовуйте подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену дозу.

Побічні ефекти

При застосуванні препарату спостерігаються загальні небажані ефекти (ПНБ), такі як:

Звичайні: 1/100 Садр

Система обміну речовин і харчування: гостра подагра. 1/100

Ендокринна система: підвищення рівня тиреотропних гормонів. Передсердне серце, щітчасті барабанні перетинки грудної клітини, відхилення від норми електрокардіограми. Жовч: жовчні камені. сечовий.

Кров і лімфатична система: Зменшення крові, тромбоцитопенія. Шлунково-кишковий тракт: панкреатит, виразка ротової порожнини. Інтерстиціальний, сеча.

Попередження

Перед використанням препарату необхідно уважно прочитати інструкцію та ознайомитись з наведеною нижче інформацією.

протипоказаний

Забудьте ліки протипоказані в наступних випадках:

Підвищена чутливість до Фебуксостату або будь-якого інгредієнта препарату.

Будьте обережні при застосуванні

серцево-судинних захворювань:

Не рекомендують лікування Фебуксостатом пацієнтам із міокардіальною анемією або застійною серцевою недостатністю.

Гіперчутливість/алергія на лікарські засоби:

рідко виникають алергічні реакції/реакції гіперчутливості, включаючи синдром Стівенса-Джонсона (небезпечний для життя), синдром токсичного некрозу шкіри та гострий анафілактичний шок. Пацієнти потребують консультацій щодо ознак, симптомів та уважного спостереження за симптомами алергічних реакцій/реакцій гіперчутливості. Припиніть прийом препарату, якщо є серйозна алергічна реакція/реакція гіперчутливості, включаючи синдром Стівенса-Джонсона, і не використовуйте Фебуксостат у цього пацієнта повторно. Гостра подагра:

Не починайте лікування фебуксостатом, доки гострі напади подагри повністю не зменшаться.

На початку лікування Фебуксостатом може виникнути гостра подагра. При виникненні гострих нападів подагри прийом препарату не припиняти. Продовжуйте лікування фебуксостатом, якщо під час лікування виникають гострі напади подагри.

Відкладення ксантину:

У пацієнтів з високим ризиком утворення уратів (таких як злоякісні пухлини та їх, синдром леша-нилоса) абсолютна концентрація ксантину в сечі може зрости настільки, щоб викликати відкладення в сечовивідних шляхах (рідко). Через відсутність адекватної інформації фебуксостат не слід застосовувати цим пацієнтам.

Тибетці:

Немає адекватної інформації, не рекомендовано для цих пацієнтів.

Теофілін:

При одночасному застосуванні фебуксостату 80 мг і теофіліну разової дози 400 мг у здорових людей не спостерігається лікарської взаємодії. Фебуксостат 80 мг можна застосовувати з теофіліном, ризик підвищення концентрації теофіліну в плазмі відсутній. Немає інформації щодо дози фебуксостату 120 мг.

Порушення функції печінки:

Перевіряйте та періодично оцінюйте функцію печінки на початку лікування фебуксостатом

захворювання щитовидної залози:

Будьте обережні, використовуючи фебуксостат пацієнтам із дисфункцією щитовидної залози.

Попередження:

Цей препарат містить допоміжні речовини:

Лактоза: пацієнти з рідкісними генетичними захворюваннями, пов’язаними з толерантністю до галактози, лактази Лаппа або глюкозо-галактози, не повинні використовувати цей препарат.

Використовуйте ліки жінкам під час вагітності та годування груддю

Вагітні жінки:

Дані щодо дуже обмеженої кількості вагітних жінок, які застосовували фебуксостат, не виявили жодних недоліків фебуксостату для вагітності чи здоров’я вагітності/немовляти. Дослідження на тваринах не показали прямого чи опосередкованого впливу на вагітність, розвиток ембріона/плоду або пологи. Незрозумілі потенційні ризики для людей. Фебуксостат не слід застосовувати під час вагітності.

жінки, які годують груддю:

Невідомо, чи фебуксостат виділяється в грудне молоко. Дослідження на тваринах показали виділення цього активного інгредієнта з грудним молоком і зниження росту тварини. Не можна виключити ризик для грудного вигодовування. Фебуксостат не слід застосовувати під час годування груддю.

репродуктивна здатність:

Репродуктивні дослідження на тваринах до 48 мг/кг/день показують відсутність побічних ефектів залежно від дози для фертильності. Вплив фебуксостату на фертильність людини невідомий.

Вплив препарату на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.

При застосуванні Фебуксостату повідомлялося про сон, запаморочення, парестезії та затуманення зору.

Пацієнти повинні бути обережними перед тим, як керувати автомобілем, працювати з механізмами або брати участь у небезпечній діяльності, доки не переконаються, що Forgout не впливає негативно на продуктивність.

Інтерактивні препарати

Інтерактивні препарати та інші типи взаємодій:

меркаптопурин/азатіоприн:

Виходячи з механізму дії фебуксостату на пригнічення оксидази ксантин (XQ), не рекомендується застосовувати його одночасно. Пригнічення оксидази ксантину, оскільки фебуксостат може підвищувати концентрацію цих препаратів у плазмі, що призводить до токсичності. Дослідження лікарської взаємодії між фебуксостатом та препаратами, що метаболізуються ксантиноксидазою, не проводились. Дослідження лікарської взаємодії між Фебуксостатом і хіміотерапією не проводилися. Немає даних про безпеку фебуксостату при цитотоксичному лікуванні.

Розиглітазон і субстрат CYP2C8:

Фебуксостат вважається слабким інгібітором CYP2C8 in vitro. У здоровому дослідженні одночасно застосовували 120 мг фебуксостату один раз на день з одноразовою дозою 4 мг розиглітазону без жодного впливу на фармакокінетику розиглітазону та метаболітів N-десметилрозиглітазону, що вказує на те, що фебуксостат не пригнічує фермент CYP2C8C8 In Vivo. Тому немає необхідності зменшувати дозу розиглітазону або інших субстратів CYP2C8 при одночасному застосуванні фебуксостату з цими речовинами.

Теофілін:

Дослідження лікарських взаємодій, проведене на здорових людях, які застосовували Фебуксостат для оцінки інгібування ксантиноксидази (XQ), може збільшити концентрацію теофіліну під час кровообігу, як повідомлялося з іншими інгібіторами септичного розвитку. Результати досліджень показують, що одночасне застосування фебуксостату 80 мг 1 раз на добу разом з одноразовою дозою доофіліну 400 мг не впливає на фармакокінетику або безпеку теофіліну. Тому немає особливих застережень при одночасному застосуванні Фебуксостату 80 мг і теофіліну.

напроксен та інші інгібітори глюкуронової кислоти:

Метаболізм фебуксостату залежить від ферменту уридин-глюкуронозилтрансферази (UGT).

Інгібітори глюкуронової кислоти, такі як НПЗП і пробенецид, теоретично можуть впливати на виведення фебуксостату. У здорових людей спільне застосування фебуксостату з напроксеном у дозі 250 мг 2 рази на день пов’язане з посиленням контакту з фебуксостатом (CMAX 28%, AUC 41% і T1/2 26%). У клінічних дослідженнях застосування напроксену або інших НПЗП/інгібіторів ЦОГ-2 не пов’язане з будь-яким клінічним посиленням побічних ефектів.

Фебуксостат можна застосовувати одночасно з напроксеном без коригування дози фебуксостату чи напроксену.

Речовини, що індукують глюкурон:

Сильні препарати, які індукують фермент уррин-глюкуронозилтрансферазу (UGT), можуть призвести до порушення метаболізму та зниження ефективності фебуксостату. Тому рекомендується контролювати рівень сечової кислоти в сироватці через 1-2 тижні на початку лікування сильнодіючими індукторами. Навпаки, припинення лікування речовиною, що індукує глюкурон, може призвести до підвищення концентрації фебуксостату в плазмі.

колхіцин/індометацин/гідрохлортіазид/варфарин:

Фебуксостат можна застосовувати одночасно з колхіцином або індометацином без коригування дози фебуксостату чи діючої речовини.

Зберігання

Залиште прохолодне місце, уникайте світла, температура нижче 30⁰C.

Інші препарати

Відмова від відповідальності

Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.