フォーレン ダビファーム 感染症治療薬（2水疱×10錠）

剤形 2ブリスター×10錠入り箱
仕様 リネゾリド

成分

成分情報コンテンツ
リネゾリド600mg

用途

適応症

リネゾリドは、血液感染症の疑いまたは確定診断、嫌気性細菌または嫌気性細菌 (+) 感受性の症例を含む、以下の感染症の適応症であることが示されています。

グラム (-) 細菌株を含む病原性細菌の場合、臨床調整治療が必要となる場合があります。

リネゾリドはグラム (+) 細菌にのみ作用します。リネゾリドは、グラム病を引き起こす細菌株に対して活性を持ちません (-)。グラム (-) 細菌への感染が確認または疑われる場合には、グラム (-) 細菌に対する特定の効果を使用する必要があります。

院内肺炎。

肺炎は地域社会で苦しんでいます。

皮膚および軟部組織の感染症。

Enterococcus Faecium および Faecalis 耐性バンコマイシンによる感染を含む、Enterococcus によって引き起こされる感染症。

薬理

一般的な特徴

リネゾリドは、新しい抗生物質グループ オキサゾリジノンの合成抗生物質です。

インビトロでは、この薬はグラム (+) 好気性細菌、一部のグラム (-) 細菌および嫌気性細菌に作用します。リネゾリドは、特別なメカニズムに従って細菌のタンパク質合成プロセスを選択的に阻害します。具体的には、この薬剤は細菌のリボソーム上の位置（50 番台のサブユニットの 23 番台）に結合し、暗号の重要な構成要素である 70 番台開始複合体の形成を防ぎます。

感度

臨床適応症に関連する細菌のみを以下に示します。

分類 コアグラーゼ
ストレプトコッカス・アガラクティエ*
ストレプトコッカス・ニューモニアエ*
化膿レンサ球菌*
レンサ球菌グループC
レンサ球菌グループG 嫌気性菌
ペプストレプトコッカス 耐性菌:
インフルエンザ菌
モラクセラ カタラーリス
ナイセリア属
enteracteriaceaeee
種
種 種 種 種 種 種 種 種 シュードモナス

* 臨床的有効性は、承認された臨床適応症に関連する感受性細菌株で証明されています。

薬物動態

吸収

リネゾリドは、飲酒後すぐに完全に吸収されます。最大血漿濃度は薬を服用してから2時間以内に達します。リネゾリドの絶対経口バイオアベイラビリティ (二重対角研究における経口および静脈内使用) は完全に (約 100%) です。フィルム錠を使用する場合、薬物の吸収は食事や同じ飲み物の吸収には影響しません。

600 mg を 1 日 2 回静脈内注射した後の安定状態における血漿中のリネゾリドの cmax および cmin 値（平均および [標準偏差]）は、15.1 [2.5] mg/l および 3.68 [2.68]）で定義されています。

別の研究では、600 mg、1 日 2 回経口投与した場合、安定状態での薬物の cmax と cmin は、それぞれ 21.2 [5.8] mg/l と 6.15 [2.94] mg/l と測定されました。

薬を服用した後の月曜日には、薬の状態は安定します。

配布

その分布量は、健康な成人では平均して約 40 ～ 50L で、体内の水分の総量とほぼ同じであり、安定した状態にあります。薬物の約 31% は血漿タンパク質に関連しています。このリンク率は集中度には依存しません。

リネゾリド濃度は、少数のボランティアを対象とした反復投与後の研究におけるさまざまな生物学的翻訳によって決定されます。唾液および汗中のリネゾリドと対応する血漿中のリネゾリドの比率は、1.2/1.0 および 0.55/1.0 です。安定状態の血漿中の CMAX を測定した時点で測定された、対応する血漿と比較した上皮細胞および肺胞細胞のリネゾリド比は 4.5/1.0 および 0.15/1.0 です。

小児の心室ドレナージ - 腹腔に関する薬物動態情報は、単回投与または反復投与後の脳脊髄液中のリネゾリド濃度の変動を示しています。不規則な治療の濃度は、脳脊髄液中で安定に達成または維持されます。したがって、経験によれば、小児の中枢神経系感染症の場合にはリネゾリドを使用することはお勧めできません。

代謝

リネゾリドは主にモルホリン環の酸化によって代謝され、アミノ酸 (PNU-142300) やヒドロキシエチル グリシン (PNU-142586) としての活性を持たずに主環を開環する 2 つの導電性カルボン酸誘導体を形成します。

ヒドロキシエチルグリ​​シン代謝物 (PNU-142586) は体内の主要な代謝物であり、酵素は関与しないと言われています。エト酢酸アミノ酸代謝物 (PNU-142300) の生成が少なくなります。他のいくつかの非アクティブな補助変更も決定されました。

排除

正常な腎機能または軽度から中等度の腎不全の患者では、リネゾリドは主に安定した状態で PNU-142586 (40%)、無傷型 (30%)、および PNU-142300 (10%) の形で尿を通じて排泄されます。無傷の薬剤は糞便中にほとんど検出されませんが、PNU-142586 および PNU-142300 形式に対応する用量の約 6% および 3% が糞便中に検出されます。リネゾリドの平均販売時間は約 5 ～ 7 時間です。

リネゾリドの外側クリアランスは、総クリアランスの約 65% を占めます。リネゾリドの用量を増やすと、クリアランスの非線形部分が現れます。これは、高濃度では腎臓の線とリネゾリドの腎臓の線が低くなるためである可能性があります。ただし、在庫処分の差はわずかであり、販売時期は変わりません。

特別な患者集団

腎不全の患者

600 mg の単回投与後、重度の腎障害 (クレアチニン クリアランス

ただし、無傷の薬物の AUC 曲線下の面積は増加しません。リネゾリドの主要な代謝産物の少量は透析によって除去されますが、600 mg を単回投与した後の血漿中の代謝産物の濃度は、正常な腎機能の患者または軽度から中程度の腎機能障害のある患者で観察される濃度よりも依然として大幅に高くなります。

このうち重度の腎不全患者 24 人以上は定期的な溶血が必要であり、数日間の投薬後の血漿中の 2 つの主要な代謝物のピーク濃度は、正常な腎機能を持つ患者の観察濃度よりも約 10 倍高くなっています。血漿中のリネゾリドのピーク濃度は影響を受けません。

この薬剤の現在の安全性データが限られているため、これらの観察の臨床的重要性は確立されていません（セクション 4 を参照）。

肝不全の患者

限られたデータは、リネゾリド、PNU-142300、および PNU-142586 の薬物動態が軽度から中等度の肝不全患者 (グループ Pul グループ A または B) で変化しないことを示しています。重度の肝不全患者（グループC）におけるリネゾリドの薬物動態パラメータは評価されていない。ただし、リネゾリドは酵素を介さない経路で代謝されるため、肝機能障害によって薬物の代謝が大きく変化することはありません（4.参照）。

子供および青少年 (

ティーンエイジャー (12 ～ 17 歳) が 600 mg を服用した場合、リネゾリドの薬物動態は成人と同様です。したがって、10 代の若者が 12 時間ごとに 600 mg のリネゾリドを服用した場合の体内の薬の量は、同じ用量レベルを使用した場合の成人と同様になります。

生後 1 週間から 12 歳までの小児では、8 時間ごとに 10 mg/kg を服用すると、成人が 600 mg を 1 日 2 回服用した場合と同じ体内の薬物の総量が得られます。

生後 1 週間未満の新生児では、生後 1 週間でリネゾリドの全身量 (体重 kg あたり) が急速に増加します。したがって、8時間ごとに10mg/kgを使用する赤ちゃんでは、体内の薬物の総量は、薬を服用した後の初日が最も多くなります。ただし、生後 1 週間はクリアランスが急速に増加するため、この用量では薬物の過度の蓄積が生じることはありません。

高齢患者

リネゾリドの

薬物動態は、65 歳以上の患者では大きな変化はありません。

女性患者

リネゾリドの女性の分布は男性よりわずかに低く、平均クリアランス値は体重に応じて約 20% 減少します。血漿中のリネゾリド濃度は女性の方が高く、これは体重の違いによる部分もあります。

ただし、リネゾリドの平均販売時間は女性と男性の間で無視でき、女性の血漿薬物濃度は忍容性の高い患者では大幅に増加しないため、用量を調整する必要はありません。

服用する前に フォーレン ダビファーム 感染症治療薬（2水疱×10錠）

使用方法

注射リネゾリドによる初期治療を受けた患者は、用量を調整することなく経口リネゾリドまたは経口非投与に切り替えることができます。

用量

成人および青少年 (12 歳以上)

院内肺炎（感染症がある場合を含む）

12 時間ごとに 600 mg を静的または経口* で使用します。

推奨される治療期間 (連続日数): 10 ～ 14 日。

感染症の場合も含め、肺炎は市中感染しています

12 時間ごとに 600 mg を静的または経口* で使用します。

推奨される治療期間 (連続日数): 10 ～ 14 日。

出血を伴う場合を含む、皮膚および軟部組織の感染症

12 時間ごとに 600 mg を静的または経口* で使用します。

推奨される治療期間 (連続日数): 10 ～ 14 日。

バンコマイシン株を含む腸球菌感染症および血液感染を伴う場合

12 時間ごとに 600 mg を静的または経口* で使用します。

推奨される治療期間 (連続日数): 14 ～ 28 日。

*リネゾリド錠またはカオスを使用した経口投与。

*皮膚および軟部組織が軽度の成人には、12 時間ごとにリネゾリド 400 mg を経口投与できます。

子供 (誕生から 11 歳まで)

院内肺炎（感染症がある場合を含む）

10mg/10kg を静的または経口* 8 時間使用します。

推奨される治療期間 (連続日数): 10 ～ 14 日。

感染症の場合も含め、肺炎は市中感染しています

10mg/10kg を静的または経口* 8 時間使用します。

推奨される治療期間 (連続日数): 10 ～ 14 日。

出血を伴う場合を含む、皮膚および軟部組織の感染症

10mg/10kg を静的または経口* 8 時間使用します。

推奨される治療期間 (連続日数): 10 ～ 14 日。

バンコマイシン株を含む腸球菌感染症および血液感染を伴う場合

8 時間ごとに 10mg/10kg を静的または経口* で使用します。

推奨される治療期間 (連続日数): 14 ～ 28 日。

*生後 7 日未満 (在胎週数 34 週未満) の未熟児では、リネゾリドの体内クリアランスが低く、AUC 曲線の下の値は月齢以上の大きな新生児の値よりもはるかに大きくなります。 7 日目では、リネゾリドのクリアランスと AUC 値は、新生児およびそれより大きな新生児のクリアランスと同様です。

*経口投与量はリネゾリド錠剤または翻訳を使用しました。

高齢者の患者

投与量の調整はありません。

腎機能障害のある患者

投与量の調整はありません。

重度の腎障害のある患者 (例: クレアチニン クリアランス

投与量を調整する必要はありません。重度の腎障害のある患者がリネゾリドの 2 つの主要代謝物に高濃度（最大 10 倍）で曝露された場合の臨床的影響は不明であるため、これらの患者にリネゾリドを使用する場合は注意し、期待される利点が理論上のリスクよりも優れている場合にのみ使用してください。

溶血患者の場合、リネゾリドの投与量の約 30% が肥料後 3 時間以内に消失するため、評価後にリネゾリドを使用する必要があります。リネゾリドの主要な代謝産物は評価プロセス中に部分的に除去されますが、これらの代謝産物の濃度は、正常な腎機能を持つ患者や軽度から中等度の腎機能障害のある患者と比較して、受精プロセス後も依然として比較的高いままです。

したがって、重度の腎障害のある患者にはリネゾリドを使用し、期待される利点が理論上のリスクを上回る場合にのみ使用することをお勧めします。

これまでのところ、恒常性腹膜法則 (CAPD) の患者にリネゾリドを使用したり、腎不全の場合の代替治療法 (溶血に加えて) を使用した経験はありません。

肝機能障害のある患者

投与量の調整はありません。

ただし、臨床データはまだ限られており、リネゾリドは、期待される利点が理論上のリスクよりも優れている場合にのみ、これらの患者に使用することが推奨されます。

複数回投与する場合はどうすればよいですか?透析により、リネゾリドの投与量の 30% を除去できます。

服用量を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた分は飛ばして、次の予定通りの時間に服用してください。規定量の2倍量を使用しないように注意してください。

副作用

臨床試験

対照臨床試験において薬物関連薬で少なくとも 1% の割合で発生する副作用は次のとおりです。

消化器系の疾患: 腹痛/腹部膨満、下痢、吐き気、嘔吐。

感染症: モニリア病 (カンジダ)。

検査: 異常な血液学検査、異常な肝機能検査。

神経系の障害: 頭痛、味覚の変化。

薬物が市場に出回った後:

血液およびリンパ系の障害: 貧血、白血球減少症、血小板減少症、治癒する血液のすべての治癒。

楽しむ障害: 視神経障害は時々失明に進行し、リネゾリドを使用している患者で記録されています。この副作用は、最大推奨期間である 28 日よりも長期間リネゾリドを使用した患者によく見られます。

免疫系の障害: アナフィラキシー。

代謝と栄養の障害: 乳酸代謝性アシドーシス。

神経系の障害: 末梢神経障害、けいれん。

皮膚および皮下組織の障害: 発疹、血管浮腫。スティーブンス・ジョンソン症候群と呼ばれる水疱性皮膚疾患に関する報告はほとんどありません。

消化器系の障害: リネゾリドを使用すると、刃の着色、エナメル質の変化が記録されることはほとんどありません。変色の原因がリネゾリドの使用によるものである場合、専用の歯の洗浄剤（角質除去）を使用すると変色が消える可能性があります。

警告

禁忌

フォーレン薬は次の場合には禁忌です。

  • リネゾリドまたはその薬剤の成分に対して過敏症の病歴がある患者にはリネゾリドを使用しないでください。リネゾリドを服用する前2週間以内にこの薬を服用してください。

    • 相互作用には高血圧のリスクがあります

    高血圧のリスクを監視している患者を除き、リネゾリドは未治療の高血圧患者、クロム皮膚腫瘍、甲状腺中毒の患者、または直接的または間接的な交感神経薬（例：プソイドエフェドリン、フェニルプロパノールアミン）、血管薬（ノルエピネフリン）、ドーパミン作動薬（例：ドーパミン、ドブタミン)。

    セロトニン症候群の相互作用

    セロトニン症候群の兆候や症状を注意深く監視している患者を除き、リネゾリドはカルチノイド症候群の患者および次の薬剤を服用している患者には使用しないでください: セロトニン回復阻害剤、三環系抗うつ薬、5-HT1 セロトニン (トリプタン)、メペリンまたはベピレ。

    使用上の注意

    骨の阻害リネゾリドを使用している一部の患者では、治療時間に応じた骨髄阻害剤（貧血、血小板減少症、白血球減少症、およびすべての出血減少）が記録されています。出血増加のリスクがある患者、骨髄不全の病歴のある患者、ヘモグロビンの減少や機能、血小板の減少、またはリネゾリドの患者を 2 週間以上にわたって同時に服用している患者では、粉ミルクをモニタリングする必要があります。

    手のひらに偽大腸炎が記録されており、軽度から生命を脅かす重度のリネゾリドを含むほとんどの抗菌薬で記録されています。クロストリジウム ディフィシル (CDAD) に関連した下痢は、次のようなほとんどの抗菌薬を使用したときに記録されています。リネゾリドは、軽度の下痢から致命的な大腸炎まで変動する可能性があります。

    抗菌薬による治療は、腸内の正常な細菌を変化させ、C. ディファレントの過剰な増殖につながります。

    c.ディフィシルは、CDAD 下痢の進行に関連する毒素 A および B を生成します。非常に強力な毒素ディフィシル株は、抗生物質治療に反応せず、結腸の切除につながる可能性があるため、病気や死亡の可能性が高まる原因となります。 CDAD は抗生物質使用後 2 か月以上後に記録されているため、抗生物質投与後に下痢を起こした患者では、C. ディフィシルによる急性下痢を考慮する必要があり、患者の病歴を慎重に評価する必要があります。

    リネゾリド患者では、主に推奨期間である 28 日を超えて薬剤を服用する患者に末梢神経疾患および視神経疾患が記録されています。

    進行性の視覚神経疾患の場合、患者は推奨される最長期間よりも長期間治療を受けています。

    視力の変化、色を識別するときの変化、かすみ目、視野の欠陥などの視覚障害の症状が現れた場合、患者は直ちに眼科検査を受ける必要があります。リネゾリドを長期間（3か月以上）使用しているすべての患者、およびリネゾリド治療期間が長いか短いかにかかわらず、視覚異常症状のある患者の視覚機能をモニタリングする必要があります。末梢神経疾患や視神経疾患が現れた場合は、これらのリスクを克服するためにリネゾリドの使用を継続することを効果的に検討する必要があります。

    リネゾリドを使用している患者では乳酸代謝性アシドーシスが記録されています。

    リネゾリドを服用すると、患者に吐き気や嘔吐が続いたり、原因不明のアシドーシスが現れたり、重炭酸塩の濃度が低下したりする場合は、ただちに監視する必要があります。

    リネゾリドで治療されている患者では、まれにけいれんが発生することがあります。発作を起こした患者のほとんどには、てんかんの既往歴またはてんかんの危険因子が記録されています。

    リネゾリドと抗うつ薬などのセロトニン作動薬との同時使用に関連するセロトニン症候群に関する自主報告が行われています。血清阻害剤回復セロトニン（SSRI）が記録されています。

    リネゾリドとセロトニン作動薬を同時に使用する必要がある場合、患者は徴候や症状を注意深く監視する必要があります。認知障害、高熱、反射神経の亢進、調整能力の低下などのセロトニン症候群の症状。兆候や症状が現れた場合、医師は一方または両方の薬の中止を検討する必要があります。セロトニン作動薬の服用を中止すると、上記の症状が回復する可能性があります。

    健康なボランティアでは、リファンピシンとリネゾリドを同時に使用すると、cmax が 21% 減少し、リネゾリドの AUC 曲線下面積が 32% 減少しました。この相互作用の臨床的重要性はよく知られていません。

    リネゾリドはグラム (-) 細菌に対して臨床効果がなく、グラム (-) 感染症の治療には適応されていません。同時にグラム (-) 細菌株に感染していることが疑われる場合、または確実に感染している場合は、グラム (-) 細菌に特異的な効果をもたらす治療を行う必要があります。

    特別治療室での中心静脈カテーテル留置に関連する感染症など、生命を脅かす身体感染症のリスクが高い患者にリネゾリドを使用する場合は注意が必要です。リネゾリドは、カテーテル留置に関連する血腫を患っている患者には処方されていません。

    グラム (+) 細菌によって引き起こされるカテーテル留置に関連する出血感染症に関する臨床試験

    グラム細菌 (+) によるカテーテル関連のカテーテル感染症の成人患者を対象に実施された臨床試験の無作為グループ (非表示) では、リネゾリド (12 時間ごとに 600 mg、静脈内/経口注射) と、12 時間ごとのバンコマイシン 1g の静脈内投与または 6 時間ごとのオキサシリン 2g の静脈内投与を比較し、その後ジクロキサシリンに切り替えます。 500mg を 6 回ごとに、または 28 日間 7 回から 7 回の飲酒時間に摂取します。

    この研究における死亡率は、リネゾリドを使用した患者では 78/363 (21.5%)、対照群では 58/363 (16.0%) でした。論理回帰分析の結果に基づいて、リスク比は 1,426 [95% の信頼範囲は 0.970 ～ 2,098] と推定されます。

    因果関係は確立されていませんが、観察されたこの不均衡は主に、グラム菌 (-) による感染症を患っているリネゾリドを使用している患者、またはグラム (+) とグラム (-) 菌による混合感染症に苦しんでいる患者、または抗生物質使用前の時点で病原菌が特定されていなかった患者に現れます。

    患者は、抗生物質使用前にグラム (+) 細菌にのみ感染したリネゾリド群にランダムに分けられ、同様の生存率を持つグラム細菌 (+) による血液感染症の患者を含む小サブグループも含まれます。

    機械の運転または操作能力

    機械の運転および操作に対するリネゾリドの影響は系統的に評価されていません。

    妊娠中および授乳中の母親

    妊娠中の女性

    マウスとラットを対象に行われた生殖器系に対するリネゾリドの影響に関する研究では、胎児異常の影響は示されていません。胎児に対する軽度の毒性は、マウスでは母親マウスに対する毒性レベルでのみ観察されます。

    マウスでは、胎児に対する毒性は、胎児の体重を減らし、胸骨の骨が燃えるプロセスを軽減する効果 (体重の減少を伴うことが多い) によって示されます。

    ラットで発生したマウスの生存率と発育率の低下。ペアリングすると、これらのマウスでは、用量に応じて、卵の回復と巣作りの喪失が増加する兆候も見られます。

    妊婦を対象に実施された完全対照研究はありません。したがって、リネゾリドは、その利点が胎児に有害なリスクをもたらす妊娠中にのみ使用されるべきです。リネゾリドは雄ラットの生殖能力を低下させます。

    授乳中の女性

    マウスの母乳を通じてリネゾリドが排泄される実験が行われています。リネゾリドが母乳を通じて排泄されるかどうかは不明です。したがって、授乳中の女性にリネゾリドを使用する場合は注意が必要です。

    薬効相互作用

    リネゾリドは、弱く回復したモノアミンオキシダーゼの非選択的阻害剤です。したがって、リネゾリドを使用している患者の中には、塩酸プソイドエフェドリンまたは塩酸フェニルプロパノールアミンにより、高血圧が軽度に回復する可能性があります。望ましい効果を達成するには、ドーパミンやドーパミン所有者、用量検出など、アドレナリン作動薬の初期用量を減らす必要があります。

    リネゾリドとセロトニン作動薬を使用した場合のセロトニン症候群に関する自主報告が同時に記録されます。

    抗生物質: リネゾリドの薬物動態は、アズトレオナムまたはゲンタマイシンと同時に使用しても変化しません。リネゾリドの薬物動態パラメータに対するリファンピシンの効果は、16人の健康なボランティアを対象に、リファンピン600mgを1日1回、8日間併用するか否かに応じて、リネゾリド600mgを1日2回、2.5日間使用して研究されます。リファンピンは、リネゾリドの CMAX と AUC をそれぞれ平均 21% [90%、15 ～ 270] および 32% の信頼性 [90%、27 ～ 37] 低下させます。この相互作用のメカニズムとその意味は不明です。

    保管

    乾燥した場所では光を避け、温度が 30 ℃ を超えないようにしてください。

    有効期限: 製造日から 36 か月。

    その他の薬

    免責事項

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