Fosamax Plus 70mg/2800iu Organon лікує остеопороз після менопаузи у жінок (1 блістер x 4 таблетки)

Лікарська форма Коробка 1 блістер х 4 таблетки
Характеристики Алендронова кислота, вітамін D3

Склад

Інформація про складЗміст
Алендронова кислота70 мг
Вітамін D32800 ю

Використання

показання

Препарат Фосамакс Плюс показаний у таких випадках:

  • Лікування постменопаузального остеопорозу у жінок пов’язане з ризиком вітаміну D. Дефіцит фосамаксу плюс знижує ризик переломів хребта та стегна.

    Алендронат (алендронова кислота) — це бісфосфонат, який у дослідженнях на тваринах має пріоритетні характеристики кісткового перцю, особливо при руйнуванні клітин, і пригнічує резорбцію кісткової тканини внаслідок руйнування клітини, без прямого впливу на формування кісток. Оскільки кістки та резорбція кісток йдуть рука об руку, утворення кісток також зменшується, але менше, ніж резорбція кісток, що призводить до поступового збільшення кісткової маси. Під час використання алендронату нормальна кістка формується та прикріплюється до форми кістки, і вона більше не матиме фармакологічної активності.

    Відносно пригнічену активність алендронату з етидронатом щодо елімінації кісткової тканини та мінералізації вивчали порівняно на великих молодих мишах. Найнижча доза Алендронату має вплив на мінералізацію кісток (що призводить до кісткового пюре) у 6000 разів більше, ніж стійка до кісток. Але відповідне співвідношення етидронату становить лише 1:1. Ці дані показують, що, на відміну від етидронату, якщо його використовувати для лікування, алендронату дуже важко зробити кістки гладкими.

    колекальциферол:

    Вітамін D3 утворюється в шкірі за рахунок оптичного перетворення 7-дегідрохолестеролу в гроші вітаміну D3 під дією ультрафіолету. Далі йде процес неферментних ізомерів, які утворюють вітамін D3. Коли сонця недостатньо, вітамін D3 буде незамінною поживною речовиною. Вітамін D3 у шкірі та вітамін D3 з харчування (поглинається тремором) перетворюються на 25-гідроксивітамін D3 у печінці. Перетворення в 1,25-дигідроксивітамінний гормон (кальцитріол) має активність мобілізації кальцію в нирках, що стимулюється гормонами щитовидної залози та гіпоглікемією. Основний ефект 1,25 дигідроксивітаміну D3 полягає в тому, щоб допомогти збільшити всмоктування кальцію та фосфату в кишечнику, а також регулювати рівень кальцію в сироватці крові, виведення кальцію та фосфату в нирках, утворення кісткової тканини та перець кісток.

    Вітамін D3 необхідний для нормального формування кісток. Дефіцит вітаміну D зростатиме, якщо не піддаватися сонячному світлу та не вживати харчових добавок. Дефіцит вітаміну D пов'язаний з негативним балансом кальцію, хімічним складом кісток і підвищеним ризиком переломів. У серйозних випадках дефіцит вітаміну D спричинить вторинну загострену залозу, зниження рівня фосфатів у крові, м’язову слабкість біля точки захоплення та кісткове пюре, крім того, збільшить ризик падіння та переломів у людей з остеопорозом.

    Динамічна фармакокінетика

    Алендронат натрію:

    поглинання:

    Що стосується референтної дози для внутрішньовенного введення, середня біодоступність перорального алендронату у жінок становить 0,64% при дозі 5-70 мг при застосуванні після 1 ночі без їжі та за 2 години до стандартного сніданку. Біодоступність чоловіків при пероральному прийомі подібна до жіночої (0,6 %).

    Алендронат у таблетках Фосамакс Плюс (70 мг/2800 МО), Фосамакс Плюс (70 мг/5600 МО) і Фосамакс 70 мг таблетки еквівалентні біологічним.

    Народжуваність так само зменшується (приблизно на 40%), коли Алендронат вживається за годину або півгодини до стандартного сніданку. У дослідженнях остеопорозу фосамаксу було показано, що він ефективний, якщо його вживати принаймні за 30 хвилин до їжі або випити в першу чергу дня. Народження буде незначним, якщо пити Алендронат разом із стандартним сніданком або протягом 2 годин після нього. Вживання алендронату з кавою або апельсиновим соком зменшить приблизно 60% біодоступності алендронату.

    У здорових добровольців пероральний преднізон (20 мг 3 рази на день протягом 5 днів) не змінює клінічної значущості біодоступності алендронату перорально (середнє збільшення на 20-44%).

    Розповсюдження:

    Дослідження на щурах показують, що алендронат тимчасово розподіляється в м’яких тканинах після внутрішньовенної ін’єкції 1 мг/кг, але потім швидко розподіляється в кістку або виводиться із сечею. Середній об’єм розподілу в стабільному стані, за винятком кісток, у людини становить щонайменше 28 літрів. Концентрація препарату в плазмі після пероральної лікувальної дози занадто низька, щоб її можна було визначити аналізом (

    Метаболізм:

    Немає доказів того, що алендронат метаболізувався у тварин або людей.

    Ера:

    Після внутрішньовенного введення одноразової дози [14C] алендронату приблизно 50% маркерів виводиться із сечею протягом 72 годин, а з калом виділяється дуже мало маркерів або зовсім не виділяється. Після лише 10 мг внутрішньовенної внутрішньовенної ін’єкції очищення нирками алендронату становить 71 мл/хв. Через 6 годин після внутрішньовенної ін’єкції концентрація в плазмі знизилася на > 95 %. Останній термін продажу відходів у очікуваної людини становить більше 10 років, що відображає вивільнення алендронату з кістки. Алендронат не виводиться через кислотні або основні транспортні системи в нирках щурів і, отже, не впливає на виведення інших препаратів через ці транспортні системи в людини.

    Холекальциферол :

    поглинання:

    Після прийому Fosamax Plus (70 мг/2800 МО) після 1 ночі без їжі та за 2 години до стандартного сніданку площа під середньою кривою сироватка-час (AUC0-10 годин) з вітаміном D3 становить 296,4 нг-мл/мл (без змін для ендогенного вітаміну D3). Середня пікова концентрація вітаміну D3 у плазмі (CMAX) становить 5,9 нг/мл, а середній час досягнення максимальної концентрації у плазмі (TMAX) становить 12 годин. Після прийому Фосамаксу Плюс (70 мг/5600 МО) після 1 ночі без їжі та за 2 години до стандартного сніданку площа під середньою кривою концентрації в сироватці крові (AUC0-80 годин) з вітаміном D3 становить 490,2 нг-год/мл (без змін для ендогенного вітаміну D3). Середня пікова концентрація вітаміну D3 у плазмі (CMAX) становить 12,2 нг/мл, а середній час досягнення максимальної концентрації у плазмі (TMAX) становить 10,6 години. Біоіони вітаміну D3 у Fosamax Plus (70 мг/2800 МО) і Fosamax Plus (70 мг/5600 МО) еквівалентні відповідній дозі вітаміну D3 перорально.

    Розподіл:

    Після поглинання вітамін D3 потрапляє в кров відповідно до тремору. Вітамін D3 швидко розподіляється, переважно в печінці, де він метаболізується так, що 25-гідроксивітамін D3 є основною кумулятивною формою. Менша кількість розподіляється в жировій тканині, м’язовій тканині і там накопичується у формі вітаміну D3, а потім поступово переходить у кровообіг. Циркуляція вітаміну D3 пов'язана з білком-вітаміном d.

    Метаболізм:

    Вітамін D3 швидко метаболізується через реакцію гідроксилювання в печінці, утворюючи 25-гідроксивітамін D3, який потім перетворюється в нирках на 1,25-дигідроксивітамін D3, що є формою біологічної активності. Реакція гідроксилювання триває до елімінації. Невелика кількість вітаміну D3 піддасться комбінації глюкуро-глюкуро-перед виведенням.

    Ера:

    Коли здорові люди використовують радіоактивне маркування вітаміну D3, середнє виведення глюкометра із сечею через 48 годин становить 2,4%, а через 4 дні середнє виведення маркера з калом становить 4,9%. В обох випадках маркери елімінуються переважно метаболітами вихідного препарату. Середній час продажу вітаміну D3 у сироватці крові після прийому дози Фосамаксу Плюс становить приблизно 24 години.

    • Перед прийомом Fosamax Plus 70mg/2800iu Organon лікує остеопороз після менопаузи у жінок (1 блістер x 4 таблетки)

    Спосіб застосування

    необхідно запивати Фосамакс Плюс прохолодною кип’яченою водою принаймні за 30 хвилин перед їжею, прийомом або прийомом інших ліків у перший раз на день. Інші напої (включаючи мінеральну воду), їжа та деякі ліки можуть зменшувати всмоктування алендронату.

    Щоб легко помістити препарат у шлунок і зменшити здатність подразнювати стравохід, приймайте Фосамакс Плюс із повною чашкою води (від 200 мл або більше) під час пробудження протягом дня. Пацієнт не повинен лежати до першого прийому їжі за день, і цей прийом їжі повинен бути щонайменше через 30 хвилин після прийому Фосамаксу Плюс. Пацієнту не можна розжовувати або залишати таблетку в роті через ризик утворення виразки горла. Без дотримання цих інструкцій може зрости ризик попрілостей на стравоході.

    Дозування

    Дорослі:

    Рекомендована доза становить 1 таблетку 70 мг/2800 МО або 1 таблетку 70 мг/5600 МО 1 раз на тиждень. Для більшості пацієнтів з остеопорозом відповідна доза становить 1 таблетку 70 мг/5600 МО один раз на тиждень. Оптимальна тривалість прийому препарату чітко не визначена. Усі пацієнти, які отримують терапію бісфосфонатами, повинні застосовувати безперервно та періодично проходити повторну оцінку.

    Пацієнтам потрібні добавки кальцію та/або вітаміну D, якщо кількість дієти недостатня. Лікарям також необхідно звернути увагу на кількість вітаміну D у вітамінах і добавках. Фосамакс Плюс 70 мг/2800 МО та 70 мг/5600 МО забезпечує кількість вітаміну D на тиждень, виходячи з добової дози 400 та 800 одиниць відповідно.

    Літні люди або ниркова недостатність:

    Немає необхідності коригувати дозу для людей похилого віку або пацієнтів з легкою та помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну від 35 до 60 мл/хв). Не рекомендується застосовувати фосамакс плюс при більш тяжких порушеннях функції нирок (кліренс креатиніну Діти:

    не встановлено безпеку та ефективність Фосамаксу Плюс для дітей віком до 18 років. Фосамакс плюс не слід застосовувати дітям віком до 18 років, оскільки наразі немає даних щодо комбінації алендронової кислоти/холекальциферолу.

    Примітка. Наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Для підбору відповідної дози необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом. Що робити при передозуванні?

    Алендронат:

    Спеціальної інформації щодо лікування передозування алендронату немає. Передозування може спричинити зниження вмісту кальцію в крові, зниження фосфату крововиливу, наявні побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту, такі як розлади травлення, печія, езофагіт, запалення або виразка шлунка. Необхідно пити молоко або антациди поєднувати з алендонатом. У зв’язку з ризиком подразнення стравоходу не викликайте блювоту, а пацієнти повинні перебувати у вертикальному положенні.

    колекальциферол:

    Немає даних, які б підтверджували токсичність вітаміну D при застосуванні здоровою дорослою людиною в дозі менше 10 000 лу/день. У клінічних дослідженнях на здорових дорослих щоденна доза становить 4000 МО вітаміну D3 протягом 5 місяців без підвищення рівня кальцію або гіперкальціємії.

    Що робити, якщо ви забули дозу? Однак, якщо наступна доза наближається, пропустіть забуту дозу та прийміть наступну дозу в запланований час. Не пийте вдвічі більше призначеної дози

    Побічні ефекти

    При застосуванні Fosamax Plus у вас можуть виникнути небажані ефекти (ADR).

    Поширений, ADR> 1/100

  • Неврологічні: головний біль, запаморочення. межа.
  • Неврологічні: розлади смаку. Симптоми.

    • Інструкції щодо поводження з ADR

    При появі побічної дії препарату необхідно припинити застосування та повідомити лікаря або звернутися до найближчого медичного закладу для своєчасного лікування.

    Попередження

    Перед використанням препарату необхідно уважно прочитати інструкцію та ознайомитися з наведеною нижче інформацією.

    Протипоказання:

    Препарати Фосамакс Плюс протипоказані в наступних випадках:

  • Аномалії стравоходу призводять до повільного спорожнення стравоходу, наприклад до стенозу або спазму сфінктера стравоходу.

    Будьте обережні під час використання

    Шкідливі реакції з боку шлунково-кишкового тракту вище:

    Алендронат може викликати місцеве подразнення шлунково-кишкового тракту. Оскільки існує потенційна можливість загострити хворобу, слід бути обережним при застосуванні алендронату пацієнтам, які мають проблеми з шлунково-кишковим трактом, такі як утруднене ковтання, стравохід, гастрит, дванадцятипала кишка, виразка, або нещодавно (протягом року тому) перенесли захворювання шлунково-кишкового тракту, такі як виразки товстої шкіри або шлунково-кишкова кровотеча, або хірургічне втручання на шлунково-кишковому тракті, за винятком пілонів, у пацієнтів із барретом. ризик алендронату для кожного пацієнта.

    Були повідомлення про реакції з боку стравоходу (іноді тяжкі та госпіталізовані), такі як езофагіт, езофагіт і зношення стравоходу рідко призводять до стенозу стравоходу у пацієнтів, які приймають алендронат. Таким чином, лікарі повинні бути обережними щодо будь-яких ознак або симптомів, які сигналізують про можливу реакцію з боку стравоходу, і пацієнтів потрібно проінструктувати припинити прийом алендронату та звернутися за медичною допомогою, якщо у них є симптоми стимуляції стравоходу, такі як утруднене ковтання, біль під час ковтання, біль чи печія, що з’являються чи погіршуються.

    Ризик важких шкідливих реакцій у стравоході більший у пацієнтів, які неправильно застосовують алендронат, та/або тих, хто продовжує застосовувати алендронат після запропонованих симптомів стимуляції стравоходу. Важливо надати адекватні інструкції щодо ліків, а пацієнти розуміти, як їх використовувати. Бажано повідомити пацієнта, що недотримання цих інструкцій може збільшити ризик проблем зі стравоходом. У поширених клінічних дослідженнях алендронату не спостерігалося підвищення ризику, але надходили рідкісні повідомлення про виразку шлунка та дванадцятипалої кишки, у деяких важких і ускладнених випадках.

    Некроз щелепної кістки:

    Повідомлялося про некроз щелепи, який часто пов’язаний із видаленням зуба та/або місцевою інфекцією (включаючи кістковий містит), у хворих на рак, які отримували схему лікування, що включала переважно внутрішньовенне введення бісфосфонатів. Багато з цих пацієнтів також використовують хіміотерапію та кортикостероїди. Також повідомлялося про некроз щелепної кістки у пацієнтів з остеопорозом, які приймали пероральний бісфосфонат.

    Оцінюючи ризик некрозу гібридної кістки у кожного пацієнта, слід враховувати такі фактори ризику:

  • Вплив бісфосфонату (найвищий для золедронової кислоти), використаного цукру (див. вище) і дози накопичення. суглоб.

    • Перед лікуванням пероральними бісфосфонатами пацієнтам із поганим станом зубів слід пройти стоматологічний огляд із належною профілактикою.

    Під час лікування ці пацієнти можуть уникати інвазивних стоматологічних процедур. У пацієнтів із некрозом щелепної кістки під час лікування бісфосфонатами операція на зубах може погіршити цей стан. Для пацієнтів, які потребують стоматологічної процедури, немає доступних даних, щоб припустити, чи знижує бісфосфонат стоп ризик некрозу щелепної кістки. Лікар повинен оцінити клінічну оцінку, щоб скласти план лікування кожного пацієнта на основі ризику для кожного пацієнта.

    Під час лікування бісфосфонатом усіх пацієнтів необхідно заохочувати до підтримки належної гігієни ротової порожнини, регулярного аналізу зубів і повідомляти про будь-які симптоми у ротовій порожнині, коли вони хиткі, болючі або набряклі.

    Чи був некроз зовнішнього вуха:

    Повідомлялося про некроз зовнішнього вуха при застосуванні бісфосфонату, головним чином у зв’язку з тривалим лікуванням. Можливі фактори ризику зовнішнього слухового проходу включають використання стероїдів і хіміотерапії та/або внутрішні фактори ризику, такі як інфекція чи травма. Можливість некрозу зовнішнього вуха у пацієнтів, які застосовують бісфосфонат, проявляється такими симптомами у вухах, як біль або виділення рідини, або хронічні вушні інфекції.

    Біль опорно-рухового апарату:

    Були повідомлення про біль у м’язах та/або кістках, суглобах у пацієнтів, які застосовували бісфосфонат. Згідно з досвідом, ці симптоми рідко є серйозними та/або втратою працездатності. Поява симптомів різна від дня до кількох місяців після початку лікування. Більшість пацієнтів зменшують симптоми після лікування. Невелика група має симптоми під час повторного тестування з тим самим препаратом або іншим бісфосфонатом.

    Нетипові переломи стегнової кістки:

    Були повідомлення про типові переломи переносної та стегнової кісток при терапії бісфосфонатами переважно у пацієнтів із тривалим лікуванням остеопорозу. Горизонтальні переломи або переломи короткого рожна можуть виникати в будь-якому положенні вздовж стегнової кістки від низу малого зсуву до верху верхнього моста. Ці переломи виникають після невеликої травми або без неї, а у деяких пацієнтів біль у стегні або в паху, що часто пов’язано з типовим образом стресових переломів, виникає за кілька тижнів до місяців до повного перелому стегнової кістки. Переломи часто симетричні; Таким чином, пацієнти, які проходять бісфосфонат і мають постійний перелом стегна, повинні перевірити стегнову кістку. Повідомлялося також про погану роботу цих переломів. Слід розглянути питання про припинення застосування терапії бісфосфонатами у пацієнтів із підозрою на типовий перелом стегнової кістки на основі оцінки ризику/користі для кожного пацієнта.

    Має порадити пацієнту повідомляти про будь-який біль у стегні, стегні або паху, і будь-якого пацієнта з такими симптомами слід обстежити на наявність неповного перелому стегнової кістки.

    Ниркова недостатність:

    Не рекомендується застосовувати фосамакс плюс пацієнтам з нирковою недостатністю з кліренсом креатиніну нижче 35 мл/хв.

    Кістковий метаболізм і мінерали:

    Розгляньте інші причини остеопорозу, крім дефіциту естрогену та віку. Перед початком лікування препаратом Фосамакс Плюс необхідно відрегулювати рівень кальцію в крові.

    Інші розлади, що впливають на мінеральний обмін (такі як дефіцит вітаміну D і паращитовидна недостатність), також потребують ефективного лікування перед початком застосування Фосамаксу Плюс. Вміст вітаміну D у Фосамакс Плюс не підходить для коригування вітаміну D. Пацієнтам із цими станами слід контролювати концентрацію кальцію в сироватці крові та симптоми зниження рівня кальцію в крові під час лікування Фосамаксом Плюс.

    Через позитивний ефект алендронату, що збільшує мінералізацію кісткової тканини, може виникнути явище зниження рівня кальцію та фосфатів у сироватці крові, особливо у пацієнтів, які застосовують глюкокортикоїди. Оскільки у цих пацієнтів може бути порушено засвоєння кальцію. Ці стани зазвичай легкі та не мають симптомів. Проте є рідкісні повідомлення про симптоматичне зниження рівня кальцію в крові, яке іноді є серйозним і часто виникає у пацієнтів з умовами проживання (наприклад: недостатність паращитовидної залози, дефіцит вітаміну D і недостатнє засвоювання кальцію).

    колекальциферол:

    Вітамін D3 може збільшити підвищення рівня кальцію в крові та/або підвищити рівень кальцію, якщо його застосовувати людям із захворюваннями, пов’язаними з надлишковим виробленням кальцитріолу без регуляції (наприклад: лейкемія, клітинна пухлина, саркоїдна хвороба). Для людей, яким потрібно контролювати рівень кальцію в сечі та сироватці.

    Пацієнти з мальабсорбцією можуть не засвоювати достатньо вітаміну D3.

    Допоміжні речовини:

    Цей препарат містить лактозу та сахарозу. Цей препарат не слід застосовувати пацієнтам із рідкісними генетичними проблемами, пов’язаними з непереносимістю фруктози, галактози, лактази, дефіцитом емалі, порушенням всмоктування глюкози-галактози або дефіцитом сахарази-ізомтази.

    Здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами:

    не проводилося жодних досліджень щодо впливу на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Проте повідомлялося про деякі з побічних ефектів ФОСАМАКС Плюс, які можуть вплинути на здатність пацієнта керувати автомобілем і працювати з механізмами. Реакція кожної людини на Fosamax Plus може відрізнятися.

    Під час вагітності

    Дані щодо застосування алендронату вагітним жінкам відсутні або обмежені. Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність. Використання алендронату у вагітних мишей викликає труднощі, пов'язані зі зниженням рівня кальцію в крові. Дослідження на тваринах показали, що високі дози вітаміну D викликають гіперкальціємію та репродуктивну токсичність. Не використовуйте фосамакс плюс під час вагітності.

    Період годування груддю

    Невідомо, чи виділяється алендронат/його метаболіти з грудним молоком чи ні. Не можна виключити ризик для немовлят/дітей. Колекальциферол і деякі його активні метаболіти проникають у грудне молоко. Не використовуйте Фосамакс Плюс під час годування груддю.

    Лікарська взаємодія

    Алендронат натрію:

    При одночасному застосуванні його можна доповнити добавками кальцію, антацидами та іншими пероральними препаратами, які впливатимуть на всмоктування алендронату. Тому після прийому Фосамаксу Плюс пацієнт повинен почекати щонайменше півгодини, перш ніж приймати інший препарат. Супутні гормонозамісні препарати (ЗГТ) (естроген ± прогестин) і Фосамакс ® (алендронат натрію) оцінювалися у двох клінічних дослідженнях протягом одного та двох років у жінок з остеопорозом у постменопаузі. Застосування комбінації ЗГТ і Фосамаксу більше збільшило об’єм кістки, мінімізуючи дегенерацію кістки, порівняно з кожним окремим препаратом. У цих дослідженнях записи безпеки та непереносимості комбінованої терапії відповідають безпеці та переносимості кожного препарату.

    Спеціальних досліджень взаємодії лікарських засобів немає. Фосамакс використовувався в дослідженнях остеопорозу у чоловіків і жінок у постменопаузі разом із низкою звичайних ліків, що відпускаються за рецептом, доказів клінічної шкідливої ​​взаємодії немає.

    Зберігання

    Зберігання не вище 300С. Уникайте вологи та світла. Зберігайте таблетку в базовому блістері до використання.

    Інші препарати

    Відмова від відповідальності

    Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

    Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.

    count views

    Популярні ключові слова