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Farmacologia

Furosemid è un diuretico che conduce il diuretico sulfamidico in un gruppo di effetti forte, rapido e dipendente dal dosaggio. Il farmaco che agisce nel ramo delle cinghie di Henle dovrebbe essere classificato come un gruppo diuretico.

Meccanismo d'azione

Inibisce principalmente il sistema di trasporto Na+/K+/2Cl nel segmento spesso del ramo sulle cinghie di Henle, aumentando l'escrezione di questi elettroliti, accompagnato da un aumento degli esercizi di esportazione di acqua. Il farmaco riduce anche il riassorbimento di Na+, Cl-, aumenta l'escrezione di K+ a distanza e può agire direttamente sul tubo vicino. Furosemid non inibisce l'anidrasi dell'anidride carbonica e non è antagonista dell'aldosterone. Furosemid aumenta l'eliminazione di Ca2+, Mg2+, idrogeno, ammonio, bicarbonato e forse entrambi i fosfati attraverso i reni. La perdita di molto potassio, idrogeno e cloro può causare il metabolismo alcalino. A causa della riduzione del volume plasmatico, può causare ipotensione ma solitamente solo attenuarla.

Furosemid ha l'effetto di vasodilatazione renale, riducendo l'impatto del rene e il flusso sanguigno attraverso il rene dopo l'assunzione del farmaco. Nei pazienti con insufficienza cardiaca congestionata con infarto miocardico acuto, dopo l'iniezione endovenosa di furosemid, il potere di filtrazione glomerulare aumenta temporaneamente ma significativamente, riducendo le vene periferiche e aumentando il sangue venoso periferico. Quando si utilizzano dosi elevate in pazienti con insufficienza renale cronica, la velocità di filtrazione dei glomeruli può aumentare temporaneamente. Se il tratto urinario è eccessivo a causa del farmaco che riduce il volume plasmatico, può verificarsi un flusso sanguigno che riduce la velocità di filtrazione glomerulare.

Furosemid ha un impatto minore sui livelli di glucosio nel sangue rispetto ai tiazidici, ma può causare iperglicemia, glucosio nell'uretere e tolleranza al glucosio, che può essere causata da ipokaliemia.

Farmacocinetica

assorbimento

Furosemid viene assorbito rapidamente attraverso il tratto digestivo, la biodisponibilità è di circa il 60 - 70%, ma l'assorbimento cambia a causa degli effetti dei farmaci, delle malattie di fondo e della presenza di cibo. Tuttavia, se sei affamato o pieno di benefici diuretici sono simili.

Nei pazienti con insufficienza cardiaca, l'assorbimento di Furosemid è ancora più irregolare. Born può ridursi al 10% nelle malattie renali, aumentando leggermente nelle malattie epatiche. Una volta assunto, l'effetto appare rapidamente dopo 1/2 ora, raggiungendo l'effetto massimo dopo 1-2 ore e mantenendo l'effetto per 6 - 8 ore. La riduzione massima della pressione sanguigna potrebbe non essere evidente fino a pochi giorni dopo l'inizio del trattamento.

Distribuzione

Furosemid è legato all'albumina plasmatica (circa il 99%). La parte più elevata di Furosemid libera nelle malattie cardiache, nell'insufficienza renale e nella cirrosi.

Il farmaco può passare attraverso la placenta e passare nel latte materno.

Metabolismo

Furosemid viene metabolizzato parzialmente attraverso il fegato.

Eliminazione

Furosemid viene escreto principalmente nelle urine, per lo più sotto forma non metabolica. Il tempo di vendita va dai 30 ai 120 minuti nelle persone normali, prolungato nei neonati e nei pazienti con insufficienza epatica e renale. La clearance di Furosemid non aumenta durante l'emolisi.

Prestare attenzione quando usato

dovrebbe trattare l'ipotensione, ridurre il volume del sangue e qualsiasi disturbo acido-base prima di usare Furosemid. L'ipotensione sintomatica porta a vertigini, svenimenti o perdita di coscienza che possono verificarsi nei pazienti trattati con Furosemid, soprattutto negli anziani, i pazienti usano farmaci o soffrono di malattie concomitanti che aumentano il rischio di abbassare la pressione sanguigna.

È necessario adattare attentamente la dose (per ridurre il rischio di nervo uditivo) nei pazienti con ridotta concentrazione di proteine nel sangue (sindrome renale ...) e nei pazienti con congestione epatica media.

Prestare attenzione in caso di insufficienza epatica, insufficienza renale e sindrome epatica, diabete (l'uso di Furosemids può sviluppare potenziale diabete, necessitare di una dose di insulina in alcuni pazienti), anziani, pazienti con urina difficile o rischio di ostruzione urinaria come ipertrofia prostatica (aumento del rischio di minzione urinaria), gotta (rischio pressione.

Necessità di monitorare regolarmente il monitoraggio clinico nei pazienti con ematopatia (interrompere immediatamente se si è verificato), danno epatico. Aumento del rischio di formazione di calcoli di calcio, calcoli renali di litio nei neonati prematuri, necessità di monitorare regolarmente la funzionalità renale e l'ecografia renale.

Durante il trattamento è necessario monitorare il regolare indice Bun nei primi mesi di trattamento e il trattamento periodico; Monitorare la concentrazione di elettroliti nel siero e adottare misure per regolare o integrare di conseguenza.

può aumentare il livello di creatinina e urea nel siero durante il trattamento. I livelli sierici di colesterolo e trigliceridi possono aumentare ma spesso ritornano alla normalità entro 6 mesi dall'uso di Furosemid. Dovrebbe interrompere temporaneamente l'uso del farmaco prima di eseguire il test di tolleranza al glucosio.

La capacità di guidare e di usare macchinari

Il farmaco può causare mal di testa, vertigini, svenimenti, ipotensione, riduzione mentale... Anche se non tutti i pazienti l'hanno riscontrato. È necessario avvisare il paziente in caso degli effetti indesiderati sopra indicati, di non guidare, utilizzare macchinari, lavorare ad altezze elevate o altri lavori pericolosi che richiedono attenzione e concentrazione.

Gravidanza

Classificazione della gravidanza da parte della FDA

La tossicità che causa teratogenicità e sullo sviluppo dell'embrione non è stata chiaramente definita negli esseri umani. Esistono pochissime prove di sicurezza quando si utilizzano dosi elevate di Furosemid nelle donne in gravidanza, sebbene non vi siano effetti dannosi negli animali. Non usare farmaci nelle donne in gravidanza a meno che i benefici non superino i rischi del feto (incluso il rischio di un'esistenza vascolare domiciliare).

periodo di allattamento al seno

l'uso di Furosemid durante l'allattamento al seno rischia di inibire la secrezione di latte. Dovrebbe interrompere l'allattamento al seno se è necessario assumere il farmaco. Furosemid può essere distribuito nel latte o inibire il latte. Utilizzare con cautela nelle donne che allattano. Interrompere i farmaci o interrompere l'allattamento al seno a seconda della necessità del farmaco per la madre.

Il farmaco interattivo

utilizzato contemporaneamente ai farmaci antipertensivi aumenta l'ipotensione. Furosemid deve essere interrotto o ridotta la dose prima di iniziare l’inibitore del trasferimento dell’angiotensina. Il rischio della prima dose in caso di combinazione con bloccanti dei recettori alfa (prazosina). Furosemid può interagire con gli inibitori dell'enzima di trasferimento dell'angiotensina che causano danni ai reni.

Sedativo: la furicemia causata dal Furosemid aumenta il rischio di tossicità cardiaca. Evitare l'uso contemporaneo con Primozid. Aumento del rischio di aritmia ventricolare con Amisulprid o Serindol. Aumentare l'ipotensione con fenotiazina.

Antiaritmici (amiodaron, disopiramide, sotalolo...): aumentano il rischio di avvelenamento cardiaco (a causa della diminuzione del potassio nel sangue). L'impatto di lidocaina, tocainid e mexilentin può essere antagonista di Furosemid.

Il farmaco prolunga l'intervallo QT: ipotossicità causata dalla diminuzione del potassio o dalla diminuzione del magnesio nel sangue.

glicosidi cardiaci: l'ipotensione e i disturbi elettrolitici (incluso il magnesio nel sangue) aumentano il rischio di avvelenamento cardiaco.

Aumento dell'ipotensione con timxamina o idralazina.

Inibitori della renina: Aliskiren riduce la concentrazione plasmatica di Furosemid.

Nitrati: aumento dell'ipotensione.

Furosemid riduce l'eliminazione del litio, aumentando la concentrazione di litio nel plasma (aumentando il rischio di tossicità). Evitare l'uso simultaneo a meno che la concentrazione plasmatica non sia controllata.

Agente artificiale complesso chelato: Sucralfat può ridurre l'assorbimento gastrointestinale di Furosemid, è necessario utilizzare due farmaci uno sull'altro a 2 ore di distanza.

Farmaci che regolano i lipidi - riducono l'acido biliare: riducono l'assorbimento di Furosemid, che deve essere utilizzato a distanza di 2-3 ore.

Farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS): aumento del rischio di tossicità renale (soprattutto in caso di ipoglicemia). L'indometacina e il ketorolac possono opporsi all'effetto del Furosemid. Nei pazienti disidratati o diminuiti di volume, i FANS possono causare insufficienza renale acuta.

Aumenta l'impatto del salicilato quando si combina Furosemid.

Aumento del rischio di udire i nervi tossici da aminoglicosidi, polimixina o vancomicina. Aumento del rischio di tossicità renale da aminoglicosidi o cefaloridina. Furosemid può ridurre i livelli plasmatici di vancomicina dopo un intervento chirurgico al cuore.

Aumento dell'effetto ipotensivo con gli inibitori delle monoaminoossidasi. Aumento del rischio di ipotensione in piedi con antidepressivi a tre cicli. Aumento del rischio di ipokaliemia con reboxetina.

L'ipoglicemia del glucosio nel sangue del diabete è antagonista di Furosemid. La dose di insulina può essere aumentata.

Farmaci antiepilettici: aumento del rischio di ipoglicina (carbamazepina), diminuzione dell'effetto diuretico (fenitoina).

Farmaci antistaminici: l'ipotensione aumenta il rischio di tossicità cardiaca.

Aumento del rischio di ipokaliemia con amfotericina.

sedativo e sonnolente: aumenta l'impatto dell'ipotensione. Il cloro idrato o il triclofos possono sostituire gli ormoni tiroidei in un complesso con le proteine ​​plasmatiche.

Stimolanti del sistema nervoso centrale (utilizzati nella sindrome da attenzione, iperattività e iperattività): l'ipotensione aumenta il rischio di aritmie ventricolari.

Inibitori neurologici centrali (Clopromazin, Diazepam, Clonazepam, Halothan, Ketamin): aumentano l'effetto di abbassamento della pressione sanguigna.

corticosteroidi: impatto antibiotico dei diuretici (che trattengono sodio) e aumentano il rischio di ipokaliemia.

Aumento del rischio di tossicità renale e del nervo uditivo per i composti contenenti platino.

L'effetto diuretico è forte quando si usano Furosemid e Metolazon contemporaneamente. Aumento del rischio di ipokaliemia con i tiazidici.

Farmaci dopaminergici: aumentano l'ipotensione della levodopa. Farmaci immunodepressi: aumento dell'effetto ipotensivo con Aldesleukin.

Dilatazione meccanica: aumenta l'effetto ipotensivo di baclofene e tizanidina.

estrogeni e progesterone: effetti diuretici antagonisti.

Prostaglandina: aumenta l'effetto dell'ipotensione con alprostadil.

Stimolanti del nervo simpatico: aumento degli effetti di ipotensione quando si utilizzano dosi elevate di farmaci agonizzanti β2 (Bambuterolo, Fenoterolo, Salbutamolo, Salmeterolo, Terbutalin).

Teofillina: aumenta l'ipotensione.

Probenecid: riduce la filtrazione glomerulare di Furosemid e riduce gli effetti diuretici.

Anestetico generale: può aumentare l'effetto ipotensivo di Furosemid. Furosemid aumenta l'anestesia della Cura Plastic.

Alcool: aumenta l'effetto dell'ipotensione.

Abuso di lassativi: aumento del rischio di perdita di potassio

Liquirizia: usarne molta può aumentare il rischio di ipokaliemia.