不老散 40mg 浮腫、軽度または中等度の高血圧症を治療するハサン薬 (10 水疱 x 10 錠)

薬理学

フロセミドは、強力で即効性のある用量依存性の効果群でスルホンアミド利尿薬を作用させる利尿薬です。ヘンレ ストラップの枝に作用する薬剤は、利尿薬グループとして分類される必要があります。

作用機序

ヘンレ ストラップの枝の太い部分で主に Na+/K+/2Cl 輸送システムを阻害し、水の輸出運動の増加を伴い、これらの電解質の排泄を増加させます。この薬はまた、Na+、Cl-の再吸収を減少させ、遠くのK+の排泄を増加させ、近くの管に直接作用することができます。フロセミドは二酸化炭素脱水酵素を阻害せず、アルドステロンとは非拮抗的です。フロセミドは、腎臓からの Ca2+、Mg2+、水素、アンモニウム、重炭酸塩、およびおそらく両方のリン酸塩の排泄を増加させます。カリウム、水素、塩素が大量に失われると、アルカリ代謝が起こる可能性があります。血漿量が減少するため、低血圧を引き起こす可能性がありますが、通常は軽減されるだけです。

フロセミドには腎臓の血管拡張作用があり、薬物摂取後の腎臓への影響と腎臓を通る血流を軽減します。急性心筋梗塞を伴ううっ血性心不全患者では、フロセミドの静脈内注射後、糸球体濾過力が一時的ではあるが大幅に増加し、同時に末梢静脈が減少し、末梢静脈血が増加します。慢性腎不全患者に高用量を使用すると、糸球体の濾過速度が一時的に増加する可能性があります。血漿量を減らす薬剤のせいで尿路が過剰になると、血流が発生して糸球体濾過速度が低下する可能性があります。

フロセミドはチアジドよりも血糖値への影響が少ないですが、高血糖、尿管血糖、および低カリウム血症によって引き起こされる耐糖能を引き起こす可能性があります。

薬物動態

吸収

フロセミドは消化管から急速に吸収され、生体利用効率は約 60 ～ 70% ですが、薬物の影響、背景疾患、食物の存在により吸収は変化します。ただし、お腹が空いているときも、利尿効果がいっぱいあるときも同様です。

心不全患者では、フロセミドの吸収はさらに不安定になります。腎臓病では出生率が10%に減少する可能性がありますが、肝臓病ではわずかに増加します。服用すると効果は30分後に早く現れ、1～2時間後に最大効果に達し、6～8時間効果が持続します。血圧の最大低下は、投薬開始から数日経過するまで明らかでない場合があります。

配布

フロセミドは血漿アルブミン (約 99%) に結合しています。心臓病、腎不全、肝硬変にはフロセミドの遊離量が多く含まれます。

この薬は胎盤を通過して母乳に移行する可能性があります。

代謝

フロセミドは部分的に肝臓を介して代謝されます。

排除

フロセミドは主に尿中に、ほとんどが非代謝性の形で排泄されます。販売時間は、正常な人では30分から120分ですが、乳児や肝不全、腎不全の患者では延長されます。溶血してもフロセミドのクリアランスは増加しません。

使用時には注意してください。

フロセミドを使用する前に、低血圧、血液量の減少、および酸塩基疾患を治療する必要があります。症候性低血圧は、フロセミドで治療されている患者にめまい、失神、意識喪失を引き起こす可能性があります。特に高齢者、患者が薬剤を使用しているか、血圧低下のリスクを高める付随疾患に苦しんでいる場合に発生します。

血中タンパク質濃度が低下している患者 (腎臓症候群など) や平均的な肝うっ血のある患者では、用量を慎重に調整する必要があります (聴覚神経のリスクを軽減するため)。

肝不全、腎不全、肝症候群、糖尿病 (フロセミドの使用により糖尿病の可能性があり、一部の患者ではインスリン投与が必要)、高齢者、排尿困難な患者、または前立腺肥大などの尿路閉塞のリスク (排尿リスクの増加)、痛風の場合には注意してください。 (リスクプレッシャー。

血症（発生した場合は直ちに中止）、肝障害のある患者では定期的に臨床モニタリングを行う必要があります。未熟児ではカルシウム結石や腎臓リチウム結石が形成されるリスクが高まるため、腎臓の機能と腎臓の超音波検査を定期的にモニタリングする必要があります。

治療中は、治療の最初の数か月間および定期的な治療で定期的な Bun インデックスを監視する必要があります。血清中の電解質濃度を監視し、それに応じて調整または補充するための措置を講じます。

は、治療中に血清中のクレアチニンと尿素のレベルを上昇させる可能性があります。血清コレステロールおよびトリグリセリドのレベルは上昇することがありますが、多くの場合、フロセミドの使用後 6 か月以内に正常に戻ります。耐糖能検査を行う前に、薬物の使用を一時的に中止する必要があります。

機械を運転および操作する能力

この薬は、頭痛、めまい、失神、低血圧、精神力の低下などを引き起こす可能性があります...すべての患者が経験したわけではありません。上記の望ましくない影響が生じた場合には、運転、機械の操作、高所作業または注意力と集中力を必要とするその他の危険な仕事をしないよう患者に警告する必要があります。

妊娠

FDA による妊娠の分類

催奇形性や胚の発育を引き起こす毒性は、ヒトでは明確に定義されていません。動物に対する有害な影響はありませんが、妊婦に高用量のフロセミドを使用する場合の安全性を示す証拠はほとんどありません。利益が胎児のリスク (在宅血管存在のリスクを含む) を超えない限り、妊婦には薬剤を使用しないでください。

授乳期間

授乳中にフロセミドを使用すると、乳汁分泌が阻害される危険性があります。薬の服用が必要な場合は授乳を中止する必要があります。フロセミドは乳中に混入したり、乳汁を阻害したりする可能性があります。授乳中の女性は慎重に使用してください。母親の薬の必要性に応じて、投薬を中止するか、授乳を中止します。

相互作用薬

降圧薬と同時に使用すると、低血圧が上昇します。アンジオテンシン転移阻害剤を開始する前に、フロセミドを中止するか、用量を減らす必要があります。 α受容体拮抗薬（プラゾシン）と併用した場合の初回投与のリスク。フロセミドは、腎臓損傷を引き起こすアンジオテンシン転移酵素阻害剤と相互作用する可能性があります。

鎮静剤: フロセミドによって引き起こされるフリセミアは、心臓毒性のリスクを高めます。 primozid との同時使用は避けてください。アミスルプリドまたはセリンドールによる心室不整脈のリスクの増加。フェノチアジンで低血圧を改善します。

抗不整脈薬 (アミオダロン、ジソピラミッド、ソタロールなど): 心臓中毒のリスクが増加します (血液カリウムの減少による)。リドカイン、トカイニド、メキシレンチンの影響は、フロセミドによって拮抗作用がある可能性があります。

この薬は QT 間隔を延長します: カリウムの減少または血中マグネシウムの減少によって引き起こされる低毒性。

強心配糖体: 低血圧および電解質障害 (血中マグネシを含む) は、心中毒のリスクを高めます。

チムキサミンまたはヒドララジンによる低血圧の増加。

レニン阻害剤: アリスキレンはフロセミドの血漿濃度を低下させます。

硝酸塩: 低血圧の増加。

フロセミドはリチウムの排出を減らし、血漿中のリチウム濃度を増加させます (毒性のリスクを高めます)。血漿濃度が管理されていない限り、同時使用は避けてください。

キレート複合体人工薬剤: スクラルファットはフロセミドの胃腸吸収を低下させる可能性があるため、2 つの薬剤を 2 時間間隔で使用する必要があります。

脂質調節薬 - 胆汁酸の減少: フロセミドの吸収を減少させます。フロセミドは 2 ～ 3 時間の間隔をあけて使用する必要があります。

非ステロイド抗炎症薬 (NSAID): 腎臓毒性のリスクが増加します (特に低血糖の場合)。インドメタシンとケトロラックはフロセミドの効果を妨げる可能性があります。患者の脱水症状または体積減少では、NSAID が急性腎不全を引き起こす可能性があります。

フロセミドを組み合わせるとサリチル酸の影響が高まります。

アミノグリコシド、ポリミキシン、またはバンコマイシンによる聴覚神経毒性のリスクが増加します。アミノグリコシドまたはセファロリジンによる腎臓毒性のリスクの増加。フロセミドは心臓手術後の血漿バンコマイシンレベルを低下させる可能性があります。

オキシダーゼのモノアミン阻害剤による降圧効果の増加。 3 ラウンドの抗うつ薬を服用していると低血圧になるリスクが増加します。レボキセチンによる低カリウム血症のリスク増加。

糖尿病の血糖値の低下はフロセミドによって拮抗されます。インスリンの投与量が増加する可能性があります。

抗てんかん薬: 低グリシン (カルバマゼピン) のリスクが増加し、利尿作用 (フェニトイン) が減少します。

抗ヒスタミン薬: 低血圧は心臓毒性のリスクを高めます。

アムホテリシンによる低カリウム血症のリスク増加。

鎮静と睡眠: 低血圧の影響を増大させます。塩素水和物またはトリクロホスは、血漿タンパク質との複合体中の甲状腺ホルモンを置き換えることができます。

中枢神経刺激薬 (注意亢進多動症候群に使用): 低血圧は心室不整脈のリスクを高めます。

中枢神経阻害剤 (クロプロマジン、ジアゼパム、クロナゼパム、ハロタン、ケタミン): 血圧降下作用を高めます。

コルチコステロイド: 利尿剤 (ナトリウム保持) の抗生物質の影響があり、低カリウム血症のリスクが増加します。

プラチナ含有化合物による腎臓毒性と聴覚神経のリスクが増加します。

フロセミドとメトラゾンを同時に使用すると、利尿作用が強力になります。チアジドによる低カリウム血症のリスク増加。

ドーパミン作動薬: レボドパの低血圧を増加させます。 免疫阻害薬: アルデスロイキンによる降圧効果の増加。

機械的拡張: バクロフェンとチザニジンの降圧効果を高めます。

エストロゲンとプロゲステロン: 拮抗利尿作用。

プロスタグランジン: アルプロスタジルによる低血圧効果の増強。

交感神経刺激薬: 高用量の刺激性薬物 β2 (バンブテ ロール、フェノテ ロール、サルブタモール、サルメテ ロール、テルブタリン) を使用すると、降圧効果が高まります。

テオフィリン: 低血圧の増加。

プロベネシド: フロセミドの糸球体濾過を減少させ、利尿効果を減少させます。

全身麻酔薬: フロセミドの降圧効果を高める可能性があります。フロセミドは Cura プラスチックの麻酔を強化します。

アルコール: 降圧効果の増加。

下剤の乱用: カリウム損失のリスク増加

甘草: 大量に使用すると、低カリウム血症のリスクが高まる可能性があります。