Fycompa 4 mg Eisai Arzneimittel gegen zusätzliche Epilepsie (2 Blister x 14 Tabletten)
Darreichungsform Packung mit 2 Blisterpackungen x 14 Tabletten
Spezifikationen Perampanel
Inhaltsstoff
| Informationen zur Zusammensetzung | Inhalt |
| Perampanel | 4 mg |
Verwendet
Indikationen
Das Arzneimittel Fymcopa 4 mg ist in folgenden Fällen angezeigt:
Gruppe Pharmakologische Therapie: Antiepileptika.
Wirkmechanismus:
Perampanel ist die erste Substanz in der Gruppe (First-in-Class) ausgewählter, nicht-kompetitiver antagonistischer, ionotroper Rezeptoren A-Amino-3-hydroxy-5-methyl-4-IsoxazoleProproprife (AMPA) Glutamat auf der hinteren Neuronenzelle nach der Synapse. Glutamat ist der wichtigste stimulierende Neurotransmitter im Zentralnervensystem und steht im Zusammenhang mit vielen neurologischen Störungen, die durch übermäßige Stimulation des Neurons verursacht werden.
Es wird angenommen, dass die Aktivierung des AMPA-Rezeptors durch Glutamat für die schnellste Übertragung über Synapsen im Gehirn verantwortlich ist.
In In-vitro-Studien konkurriert Perampanel nicht mit AMPA um die Verbindung mit dem AMPA-Rezeptor, aber die Kohäsion von Perampanel wurde durch nicht-konkurrierende AMPA-Rezeptor-Gegenstücke verdrängt, was dies zeigt Perampanel ist ein nicht-kompetitiver AMPA-Rezeptor-Gegenspieler. In vitro hemmt Perampanel den durch AMPA verursachten Anstieg des intrazellulären Kalziums (der nicht durch NMDA verursacht wird).
In vivo hielt Perampanel die durch AMPA verursachte Verzögerung von Anfällen in einem Epilepsiemodell erheblich an.
Der genaue Mechanismus, nach dem Perampanel die antiepileptischen Wirkungen beim Menschen fördert, muss noch vollständig geklärt werden.
Pharmakologische Wirkung:
Basierend auf den Daten wurde eine pharmakokinetische Analyse (zur Wirksamkeit) durchgeführt, die mit drei Tests zur Wirksamkeit des lokalen Startanfalls kombiniert wurde. Darüber hinaus wurde eine pharmakokinetische Analyse (zur Wirksamkeit) in einem wirksamen Test für spastische spastische Anfälle – Krämpfe – durchgeführt. In beiden Analysen korreliert die Verwendung von Perampanel mit einer Verringerung der Anfallshäufigkeit.
Geistige geistige Leistungsfähigkeit. Eine Einzel- und Mehrfachdosis von 8 mg und 12 mg verringert dosisabhängig die geistige Leistungsfähigkeit gesunder Probanden. Die Wirkung von Perampanel auf komplexe Aufgaben wie die Fahrtüchtigkeit ist mit der alkoholreduzierenden Wirkung verbunden oder verbunden. Überprüfen Sie die geistige Leistungsfähigkeit innerhalb von 2 Wochen nach Beendigung der Anwendung von Perampanel wieder auf das ursprüngliche Niveau.
Kognitive Funktion. In einer Studie an gesunden Freiwilligen zur Beurteilung des Einflusses von Perampanel auf Aufmerksamkeit und Gedächtnis anhand einer Reihe von Bewertungsstandards wurde nach Einzel- und Mehrfachdosen von Perampanel bis zu 12 mg/Tag keine Wirkung von Perampanel festgestellt.
Wachsamkeit und Stimmung. Bei Perampanel-Dosen von 4–12 mg/Tag nimmt der Grad der Aufmerksamkeit in Form einer Dosierung bezogen auf gesunde Objekte ab. Die Stimmung verschlechtert sich erst nach der Dosis von 12 mg/Tag; Änderungen in der leichten Stimmung spiegeln die allgemeine Reduzierung der Alarmbereitschaft wider. Die Verwendung von 12 mg Perampanel pro Tag in mehreren Dosen erhöht auch die Auswirkungen von Alkohol auf Wachsamkeit und Aufmerksamkeit und erhöht das Ausmaß von Wut, Verwirrung und Depression entsprechend der Auswertung der 5-Punkte-Beurteilung des Stimmungszustands.
Herzphysiologische Elektrophysiologie. Perampanel erweitert den Anpassungsbereich des QT (QTC) nicht, wenn es in einer Tagesdosis von bis zu 12 mg/Tag verwendet wird, und es gibt keine Bürokratie im Zusammenhang mit der klinischen oder wichtigen QRS-Periode.
Pharmakokinetik von Perampanel
Absorption
Nach dem Trinken wird Perampanel leicht resorbiert, ohne dass Hinweise darauf vorliegen, dass diese Substanz in nennenswertem Umfang über die Leber verstoffwechselt wurde. Nahrung hat keinen Einfluss auf den Absorptionsgrad, verlangsamt jedoch die Absorptionsgeschwindigkeit. Bei Einnahme mit Nahrungsmitteln sinkt die Spitzenkonzentration im Plasma und liegt bei Hunger eine Stunde später als die des Arzneimittels.
Verteilung
Daten aus In-vitro-Studien zeigen, dass Perampanel zu etwa 95 % an Plasmaproteine bindet. In-vitro-Studien zeigen, dass Perampanel kein signifikantes Substrat oder Inhibitor der organischen Polypeptide (OATP) TB1 und B3, der organischen Anionen (OAT) 1, 2, 3 und 4, des organischen Kations (Oct) 1, 2 und 3 und 3 sowie des P-Glykoproteins und der Antikrebsproteine (BCRP) ist.
Stoffwechsel
Perampanel wird durch die ursprüngliche Oxidation und Glucuronide stark metabolisiert. Der anfängliche Oxidationsstoffwechsel über das Zwischenprodukt CYP3A basiert auf den Ergebnissen von In-vitro-Studien mit CYP-Enzymen rekombinanter und menschlicher Lebermikrosomen. Allerdings ist dieser Wandel noch nicht vollständig geklärt und andere Straßen können nicht ausgeschlossen werden.
Nach der Verwendung von Perampanel mit radioaktiven Markern wurden nur geringe Mengen an Perampanel-Metaboliten im Plasma beobachtet.
Eliminierung
Nach der Einnahme einer Perampanel-Dosis mit radioaktiven Markierungen bei 8 gesunden älteren Menschen wurden 30 % der zurückgewonnenen Strahlung im Urin und 70 % im Kot gefunden. Im Urin und im Kot umfasst diese wiedergewonnene radioaktive Menge hauptsächlich eine Mischung aus oxidierenden Metaboliten und konjugierten Metaboliten.
In einer bevölkerungsdynamischen Analyse besteht sie aus Bruttodaten aus 19 Phase-1-, t1/2-Studien mit durchschnittlich 105 Stunden von Perampanel. Bei Verwendung in Kombination mit Carbamazepin handelt es sich um ein starkes CYP3A-T1/2-Induktionsmittel im Durchschnitt 25 Stunden.
Vor der Einnahme Fycompa 4 mg Eisai Arzneimittel gegen zusätzliche Epilepsie (2 Blister x 14 Tabletten)
Wie man es verwendet
Das Arzneimittel Fymcopa 4 mg wird oral eingenommen. Fycompa sollte als Einzeldosis vor dem Schlafengehen getrunken werden.
Kann mit der Nahrung eingenommen werden oder nicht (siehe Pharmakokinetik). Die ganze Tablette sollte mit einem Glas Wasser geschluckt werden. Kauen, zerdrücken oder teilen Sie die Pille nicht. Es ist unmöglich, die Pillen genau aufzuteilen, da es keine Linien gibt. Um eine ausreichende Dosis sicherzustellen, müssen Sie ganze Tabletten trinken, ohne sie zu kauen oder zu zerdrücken.
Dosierung
Erwachsene und Jugendliche ab 12 Jahren
Die Fycompa-Dosis muss entsprechend der Reaktion jedes Patienten angepasst werden, um das Gleichgewicht zwischen Wirksamkeit und Verträglichkeit zu optimieren.
Lokale Spermienepilepsie
Perampanel hat sich in einer Dosis von 4 mg/Tag bis 12 mg/Tag als wirksam bei lokalen Grenzanfällen erwiesen.
Zu Beginn sollte die Anfangsdosis von Fycompa 2 mg/Tag betragen. Es ist möglich, die Dosis je nach klinischem Ansprechen und Verträglichkeit bei jeder Erhöhung um 2 mg (pro Woche oder alle 2 Wochen, je nach unten beschriebener Verkaufsdauer) auf die Erhaltungsdosis von 4 mg/Tag – 8 mg/Tag zu erhöhen.
Abhängig vom klinischen Ansprechen und der Fähigkeit jedes Einzelnen, eine Dosis von 8 mg/Tag zu vertragen, kann die Dosis durch Erhöhung der Menge von 2 mg/Tag auf 12 mg/Tag erhöht werden. Nimmt der Patient die Medikamente gleichzeitig ein, ohne dass sich die Verkaufszeit von Perampanel verkürzt (siehe Wechselwirkung), sollte die Dosis öfter als im 2-Wochen-Abstand angepasst werden. Nimmt der Patient die Medikamente ein, verkürzt sich die Einnahmezeit von Perampanel (siehe Wechselwirkungen). Die Dosis sollte häufiger als im 1-Wochen-Abstand angepasst werden.
Sexikuläre Anfälle – Krämpfe erster Stufe
Perampanel hat sich in einer Dosis von bis zu 8 mg/Tag als wirksam bei spastischen Anfällen – Krämpfen des gesamten Primärbereichs – erwiesen.
Die Anfangsdosis von Fycompa sollte 2 mg/Tag betragen. Die Dosis kann je nach klinischem Ansprechen und Verträglichkeit in jeder Menge um 2 mg (pro Woche oder alle 2 Wochen, je nach Berücksichtigung der unten beschriebenen Verkaufszeit) auf die Erhaltungsdosis von bis zu 8 mg/Tag erhöht werden.
Abhängig vom klinischen Ansprechen und der Fähigkeit des Einzelnen, eine Dosis von 8 mg/Tag zu vertragen, kann die Dosis auf 12 mg/Tag erhöht werden, was bei einigen Patienten wirksam sein kann (siehe Abschnitt „Vorsicht“ bei Anwendung). Nimmt der Patient die Medikamente gleichzeitig ein, ohne dass sich die Verkaufszeit von Perampanel verkürzt (siehe Wechselwirkung), sollte die Dosierung öfter als im Abstand von 2 Wochen titriert werden.
Patienten, die Medikamente einnehmen und die Einnahmedauer von Perampanel verkürzen (siehe Wechselwirkungen), sollten die Dosis häufiger als im Abstand von 1 Woche titrieren.
Wenn Sie die Anwendung von Fycompa abbrechen, sollte die Dosis langsam reduziert werden (siehe Abschnitt „Vorsichtsmaßnahmen bei der Anwendung“).
Andere Objekte
Ältere Menschen (65 Jahre oder älter)
Klinische Studien zu Fycompa bei Epilepsie umfassten nicht genügend Probanden ab 65 Jahren, um festzustellen, ob diese anders reagieren als jüngere Probanden.
Die Analyse der Sicherheitsinformationen von 905 älteren Menschen, die mit Perampanel behandelt wurden (in Doppelblindstudien zu nicht-epileptischen Indikationen), zeigt keinen Altersunterschied in den Sicherheitsdaten. In Kombination mit der Tatsache, dass es keinen Altersunterschied bei der Anwendung von Perampanel gibt, zeigen die Ergebnisse, dass es nicht notwendig ist, die Dosis bei älteren Menschen anzupassen.
Perampanel sollte bei älteren Menschen mit Vorsicht angewendet werden, da es bei Patienten, die viele Medikamente einnehmen, zu Wechselwirkungen mit Arzneimitteln kommen kann (siehe Abschnitt „Vorsicht bei der Anwendung“).
Nierenversagen
Unsichere Dosisanpassung bei Patienten mit leichter Nierenfunktionsstörung. Die Anwendung bei Patienten mit durchschnittlicher Nierenfunktionsstörung oder schwerem Nierenversagen oder bei Patienten mit Blutungen wird nicht empfohlen.
Leberversagen
Eine Erhöhung der Dosis bei Patienten mit leichtem und mittlerem Leberversagen sollte auf der Grundlage des klinischen Ansprechens und der Verträglichkeit erfolgen. Bei Patienten mit leichter oder mittlerer Leberinsuffizienz kann die Dosis mit einer Dosis von 2 mg begonnen werden. Die Dosis sollte je nach Verträglichkeit und Wirksamkeit alle 2 Wochen um 2 mg angepasst werden, nicht schneller. Die Perampanel-Dosis für Patienten mit leichter und mittelschwerer Leberinsuffizienz darf 8 mg nicht überschreiten. Die Anwendung bei schwerem Leberversagen wird nicht empfohlen.
Gruppe von Kinderpatienten
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Perampanel bei Kindern unter 12 Jahren wurde nicht ermittelt. Es liegen keine Daten vor.
Hinweis: Die obige Dosis dient nur als Referenz. Die spezifische Dosierung hängt vom Zustand und dem Fortschreiten der Krankheit ab. Für eine geeignete Dosis müssen Sie einen Arzt oder Facharzt konsultieren. Was ist bei einer Überdosierung zu tun? In einem Bericht über eine Überdosierung, die zu einer Dosis von bis zu 264 mg führen kann, kam es bei einem Patienten zu psychischen Veränderungen, Unruhe, Aggression und Genesung ohne Folgen. Derzeit gibt es kein spezifisches Gegenmittel gegen die Wirkung von Perampanel.
Sie müssen sich um die allgemeine Betreuung der Patienten kümmern, einschließlich der Überwachung der Überlebenszeichen und der Beobachtung des klinischen Zustands des Patienten. Aufgrund der langen Verkaufszeit des Arzneimittels kann die durch Perampanel verursachte Wirkung anhalten. Aufgrund der geringen Nierenclearance sind spezielle Eingriffe wie obligatorische Diuretika, Hämolyse oder unsichere Bluttransfusionen erforderlich.
Was ist zu tun, wenn eine Dosis vergessen wird?
Wenn Sie mehr als eine Dosis über einen Zeitraum von weniger als 5 Semi-Waste-Zyklen vergessen haben (3 Wochen für Patienten, die keine Antiepileptika einnehmen, die einen Perampanel-Metabolismus verursachen, 1 Woche für Patienten, die Antiepileptika einnehmen, die einen Perampanel-Metabolismus verursachen (siehe Abschnitt „Wechselwirkungen“), sollte erwogen werden, mit der Behandlung ab der letzten Dosisstufe zu beginnen.
Wenn der Patient die Anwendung von Perampanel über einen Zeitraum von mehr als 5 Jahren ununterbrochen abgebrochen hat Bei Semi-Waste-Zyklen wird empfohlen, die oben genannten Empfehlungen zur Anfangsdosis einzuhalten.
Nebenwirkungen
Bei der Anwendung von Fymcopa 4 mg kann es zu unerwünschten Nebenwirkungen (UAW) kommen.
Üblich, ADR> 1/100
Psychische Störungen: Aggression, Wut, Angst, ein Zustand der Verwirrung. Störungen des Zentralnervensystems: Verlust der Klimaanlage, Sprachstörung, Gleichgewichtsstörungen, leicht stimulierbar. Gelegentlich, 1/1000 Hinweise zum Umgang mit ADR Wenn Sie Nebenwirkungen des Arzneimittels bemerken, ist es notwendig, die Anwendung abzubrechen und den Arzt zu benachrichtigen oder sich zur rechtzeitigen Behandlung an die nächstgelegene medizinische Einrichtung zu wenden.
Warnungen
Bevor Sie das Medikament verwenden, müssen Sie die Anweisungen sorgfältig lesen und die folgenden Informationen beachten.
Kontraindiziert
Fymcopa 4 mg Kontraindikationen in den folgenden Fällen:
Vorsicht bei der Verwendung von
Selbstmordgedanken
Bei einigen Patienten, die mit Antiepileptika behandelt wurden, wurde über Suizidgedanken und suizidales Verhalten berichtet. Eine umfassende Analyse von Placebo-kontrollierten Zufallstests zu Antiepileptika ergab ebenfalls einen leichten Anstieg des Risikos für Suizidgedanken und Suizidverhalten. Der Mechanismus dieses Risikos ist nicht bekannt und die vorhandenen Daten schließen die Möglichkeit eines erhöhten Risikos für Perampanel nicht aus.
Daher ist es notwendig, Patienten auf Anzeichen von Suizidgedanken, Suizidverhalten und geeignete Behandlung zu überwachen. Es ist notwendig, den Patienten und Patienten zu raten, sich um den Patienten zu kümmern und ärztlichen Rat einzuholen, wenn Anzeichen von Suizid oder Suizid auftreten.
Störungen des zentralen Nervensystems
Perampanel kann Schwindel und Benommenheit hervorrufen und somit die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigen (siehe Wirkung des Arzneimittels auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen).
Orale Kontrazeptiva
Bei 12 mg/Tag kann Fycompa die Wirksamkeit von hormonellen Kontrazeptiva, die Progesteron enthalten, verringern; In diesem Fall wird empfohlen, bei der Anwendung von Fycompa zusätzliche Verhütungsmethoden ohne Hormone anzuwenden (siehe interaktiver Abschnitt).
Ende der Behandlung
empfiehlt, das Medikament langsam abzusetzen, um die Möglichkeit eines entsprechenden Anfalls zu minimieren (siehe Verwendung, Dosis). Aufgrund der langfristigen Halbentladungszeit und der später langsam abnehmenden Plasmakonzentrationen ist es jedoch möglich, Perampanel abzusetzen, wenn es wirklich notwendig ist.
fällt
kann aus unbekannten Gründen das Sturzrisiko erhöhen, insbesondere bei älteren Menschen.
Aggression
Bei Patienten, die mit Perampanel behandelt wurden, wurde über aggressives und feindseliges Verhalten berichtet. Bei Patienten, die in klinischen Studien mit Perampanel behandelt wurden, wurden Aggression, Wut und Unbehagen häufiger bei höheren Dosen berichtet. Es wird berichtet, dass die meisten unerwünschten Wirkungen leicht oder mittelschwer sind und die Patienten sich erholen oder Dosisanpassungen vornehmen.
Allerdings wurde bei einigen Patienten (
Patienten und Betreuer benötigen den Rat, sofort medizinische Experten zu benachrichtigen, wenn sie eine wesentliche Stimmungs- oder Verhaltensänderung bemerken. Die Perampanel-Dosis sollte reduziert werden, wenn Symptome auftreten, und sofort abgesetzt werden, wenn die Symptome schwerwiegend sind.
Medikamentenmissbrauch
Seien Sie vorsichtig bei Patienten mit Drogenmissbrauch in der Vorgeschichte und müssen Sie die Patienten auf Perampanel-Missbrauchssymptome überwachen.
Anti-Epilepsie-Medikament verursacht gleichzeitig CYP 3A-Berührung
Die Ansprechrate nach der Anwendung von mehr Perampanel in einer festen Dosis ist geringer, wenn der Patient gleichzeitig Antiepileptika einnimmt, die das Enzym CYP3A (Carbamazepin, Phenytoin, Oxcarbazepin) verursachen, im Vergleich zur Ansprechrate bei Patienten, die gleichzeitig Nicht-Enzym-Antiepileptika einnehmen.
Die Reaktion der Patienten muss überwacht werden, wenn sie von Antiepileptika, die keine Enzyminduktion verursachen, gleichzeitig auf Antiepileptika umgestellt werden -Epileptika, die eine Enzyminduktion bewirken und umgekehrt. Abhängig vom klinischen Ansprechen und der Verträglichkeit jedes Einzelnen kann die Dosis jeweils um 2 mg erhöht oder verringert werden (siehe Anwendung, Dosis).
Andere Medikamente, die eine Induktion oder Hemmung von Cytochrom P450 bewirken, werden gleichzeitig verwendet (zusätzlich zu Antiepileptika)
Patienten sollten engmaschig auf ihre Fähigkeit überwacht werden, zusätzliche oder eliminierte Induktions- oder Cytochrom-P450-Inhibitoren zu vertragen und klinisch darauf zu reagieren, da die Perampanel-Konzentration im Plasma abnehmen oder ansteigen kann; Die Perampanel-Dosis kann angepasst werden.
Fycompa enthält Laktose, daher sollten Patienten mit seltenen genetischen Problemen wie Galaktoseintoleranz, Laktasemangel oder Glucose-Galactose-Absorption nicht eingenommen werden.
Die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.
Fycompa hat einen mäßigen Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen. Perampanel kann Schwindel und Schläfrigkeit verursachen und somit die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen beeinträchtigen.
Es ist notwendig, den Patienten zu raten, kein Auto zu fahren, keine komplizierten Maschinen zu bedienen oder sich an anderen gefährlichen Aktivitäten zu beteiligen, bis sie wissen, wie sich Perampanel auf ihre Fähigkeit auswirkt, diese Aufgaben auszuführen (siehe den Abschnitt „Vorsichtsmaßnahmen bei Verwendung und Interaktion“).
Schwangerschaft
Frauen sind wahrscheinlich schwanger und Empfängnisverhütung bei Männern und Frauen
Es wird nicht empfohlen, Fycompa bei Frauen anzuwenden, die wahrscheinlich schwanger werden, ohne Verhütungsmittel anzuwenden, es sei denn, diese sind wirklich notwendig.
Schwangere Frauen
Die Datenmenge zur Anwendung von Perampanel bei schwangeren Frauen ist begrenzt (weniger als 300 Schwangerschaftsergebnisse). Tierversuche zeigten keine teratogene Wirkung bei Ratten und Kaninchen, bei Ratten wurde jedoch bei für Muttertiere toxischen Dosen eine Toxizität für den Embryo beobachtet. Die Anwendung von Fycompa während der Schwangerschaft wird nicht empfohlen.
Reproduktion
In einer Fruchtbarkeitsstudie an Ratten wurde bei Cai-Mäusen bei hohen Dosen (30 mg/kg) ein verlängerter und ungleichmäßiger Sexualzyklus beobachtet; Diese Veränderungen haben jedoch keinen Einfluss auf die Fruchtbarkeit und die frühe Embryonalentwicklung. Es gibt keinen Einfluss auf die Fruchtbarkeit männlicher Ratten. Der Einfluss von Perampanel auf die Fruchtbarkeit von Menschen wurde nicht ermittelt.
Die Zeit des Stillens. Es ist nicht klar, ob Perampanel in die Muttermilch übergeht. Ein Risiko für Säuglinge/Kleinkinder kann nicht ausgeschlossen werden. Sie müssen entscheiden, mit dem Stillen aufzuhören oder die Behandlung mit Fycompa nicht mehr zu meiden. Dabei müssen die Vorteile des Stillens für Kinder und die Vorteile der Behandlung der Mutter berücksichtigt werden.Interaktives Medikament
Fycompa gilt nicht als starkes Induktionsmedikament oder als starkes Cytochrom P450- oder UGT-Enzym (siehe Pharmakokinetik).
Orale Kontrazeptiva
Bei gesunden Frauen, die 21 Tage lang 12 mg Fycompa (nicht 4 mg/Tag oder 8 mg/Tag) gleichzeitig mit einer oralen Verhütungspille einnahmen, reduzierte Fycompa nachweislich den Levonorgestrel-Spiegel (die CMAX-Werte (höchste Konzentration im Plasma) und die AUC (Fläche unter der Kurve) verringerten sich im Durchschnitt jedes Typs um 40 %).
Ethinylelestradiol wird durch Fycompa 12 mg nicht beeinflusst, während CMAX um 18 % sank. Daher ist es ratsam, bei Frauen, die Fycompa 12 mg/Tag anwenden müssen und eine zuverlässige zusätzliche Methode zur Empfängnisverhütung (Uterusbesteck (IUP), Kondome) anwenden sollten, die Möglichkeit in Betracht zu ziehen, die Wirksamkeit von oralen Kontrazeptiva, die Progesteron enthalten, zu verringern (siehe Vorsicht bei der Anwendung).
Wechselwirkung zwischen Fycompa und anderen Antiepileptika
Die Fähigkeit zur Wechselwirkung zwischen Fycompa (bis zu 12 mg einmal täglich) und anderen Antiepileptika (AED) wurde in klinischen und Evaluierungsstudien in der pharmakokinetischen Analyse von 4-Phasen-3-Phasen-Studien untersucht, an denen Patienten mit lokal beginnenden Anfällen und schweren Anfällen teilnahmen. Der Einfluss dieser Wechselwirkungen auf die durchschnittliche Konzentration in einem stabilen Zustand ist in der folgenden Tabelle zusammengefasst.
Monohydroxycarbazepin-Metaboliten werden nicht bewertet
Einige Antiepileptika sind als enzyminduzierte Arzneimittel bekannt (Carbamazepin, Phenytoin, Oxcarbazepin), die die Clearance von Perampanel bewirken und somit die Konzentration von Perampanel im Plasma verringern.
Carbamazepin, ein stark bekanntes enzyminduziertes Arzneimittel, reduziert in einer an gesunden Objekten durchgeführten Studie die Perampanel-Konzentration um zwei Drittel.
Ein ähnliches Ergebnis wurde in einer pharmakokinetischen Populationsanalyse bei Patienten mit lokalisierter Epilepsie beobachtet, die Perampanel bis zu 12 mg/Tag erhielten, und bei Patienten mit Spastik-Ce-Anfällen aller primären primären Anwendung von Perampanel bis zu 8 mg/Tag in klinischen Studien, die auf Placebo kontrolliert wurden.
Die Gesamtclearance Die Konzentration von Fycompa erhöht sich bei gleichzeitiger Anwendung mit Carbamazepin (2,75-fach), Phenytoin (1,7-fach) und Oxcarbazepin (1,9-fach). Dies sind die bekannten Arzneimittel, die metabolische Enzyme verursachen (siehe Teil zur Pharmakokinetik). Dieser Effekt sollte berücksichtigt und behandelt werden, wenn diese Antiepileptika zum Behandlungsschema des Patienten hinzugefügt oder daraus entfernt werden.
In einer bevölkerungsdynamischen Analyse bei Patienten mit lokaler anfänglicher Epilepsie, die Fycompa in bis zu 12 mg/Tag in klinischen Studien erhielten, die auf Placebo kontrolliert wurden, hatte Fycompa keinen Einfluss auf die klinische Bedeutung der Clearance von Clonazepam, Levetiracetam, Phenobarbital, Phenytoin, Topiramat, Zonisamid, Carbazepin, Carbazepin,, Carbazepin,, Carbazepin, Carbazepin,, Carbazepin, Carbaziram, Lamotrigin und Valproinsäure in der höchsten Perampanel-Dosis wurden untersucht (12 mg/Tag).
In einer pharmakokinetischen Populationsanalyse von Epilepsie reduzierte Perampanel die Clearance von Oxcarbazepi um 26 %. Oxcarbazepin wird durch das zytosolische Reduktase-Enzym schnell in eine aktive Stoffwechselsubstanz, Monohydroxycarbazepin, metabolisiert. Der Einfluss von Perampanel auf die Monohydroxycarbazepin-Konzentration ist nicht bekannt.
Perampanel wird unabhängig von anderen Antiepileptika (AED) zur klinischen Wirkung eingesetzt.
Wirkung von Perampanel auf Substrate von CYP3A
Bei gesunden Probanden reduzierte Fycompa (6 mg einmal täglich über 20 Tage) die AUC von Midazolam um 13 %. Die Konzentration von Midazolam (oder anderen empfindlichen CYP3A4-Substraten) wird bei einer höheren Fycompa-Dosis nicht eliminiert.
Die Wirkung des Arzneimittels, das Cytochrom P450 verursacht, auf die Pharmakokinetik von Perampanel
Es wird erwartet, dass starke Medikamente wie Cytochrom P450 wie Rifampicin und Hypericum die Konzentration von Perampanel verringern. Felbamat reduziert nachweislich die Konzentration einiger Arzneimittel und kann auch die Konzentration von Perampanel verringern.
Auswirkungen von Cytochrom P450-Inhibitoren auf die Pharmakokinetik von Perampanel
Bei gesunden Probanden ist Ketoconazol (400 mg einmal täglich für 10 Tage) ein CYP3A4-Inhibitor, der die AUC von Perampanel um 20 % erhöhte und die Abfallzeit von Perampanel um 15 % verlängerte (67,8 Stunden im Vergleich zu 58,4 Stunden). Es ist unmöglich, größere Wirkungen auszuschließen, wenn Perampanel mit einem CYP3A-Hemmer kombiniert wird, dessen Wirkungsdauer länger als Ketoconazol ist, oder wenn der Hemmer während einer längeren Behandlung verwendet wird. Starke Inhibitoren anderer ISO-Formen von Cytochrom P450 können wahrscheinlich auch die Perampanel-Spiegel erhöhen.
Levodopa. Bei gesunden Probanden hat Fycompa (4 mg einmal täglich über 19 Tage) keinen Einfluss auf CMAX oder AUC von Levodopa.
Alkohol
Eine Studie zur pharmakokinetischen Interaktion an gesunden Objekten hat die Auswirkungen von Perampanel auf Aufgaben im Zusammenhang mit Aufmerksamkeit und Wachsamkeit gezeigt, da die Fähigkeit zum Fahren eine Kombination oder ein Co-Effekt mit den Wirkungen von Alkohol ist.
Verwenden Sie Perampanel 12 mg/Tag, um das Ausmaß von Wut, Verwirrung und Depression zu erhöhen, das anhand der Daten der 5-Punkte-Bewertung des Stimmungszustands ermittelt wurde (siehe pharmakologischer Teil). Diese Wirkungen können auch beobachtet werden, wenn Fycompa in Kombination mit anderen Antidepressiva auf das Zentralnervensystem (ZNS) angewendet wird.
Gruppe von Kinderpatienten
Forschung zu Arzneimittelwechselwirkungen wird nur bei Erwachsenen durchgeführt. Bei einer Analyse der Populationsdynamik bei jugendlichen Patienten in klinischen Studien der Phase 3 gibt es keinen bemerkenswerten Unterschied zwischen dieser Patientengruppe und der allgemeinen Gruppe.
Lagerung
Nicht über 30 °C lagern.
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