Gaspemin 40mg ACME pengobatan penyakit refluks gastroesophageal, ulkus gastrointestinal (3 blister x 10 tablet)

Pangobatan pencegahan kanggo kambuh pendarahan ing pasien sing lara weteng - ulkus duodenum sawise njupuk Esomeprazole intravena.

remaja 12 - 18 taun

Penyakit refluks gastroesophageal (Gord):

Farmakokinus

Klompok farmakologis: Inhibitor pompa proton (PPI).

Kode ATC: a02bc05.

Mekanisme tumindak

Esomeprazole minangka dhasar sing lemah. Ing lingkungan asam dhuwur sing disekresi dening sel tembok weteng, Esomeprazole diowahi dadi bentuk aktif, nyegah inhibitor enzim H + K + - ATPASE - pompa Asam. Aktivitas esomeprazole diblokir kaya biasane lan nalika ana faktor stimulus sing nambah asam.

mengaruhi sekresi asam lambung

Sawise njupuk dosis 20 mg utawa 40 mg Esomeprazole, efek obat kasebut diwiwiti sajrone 1 jam. Sawise mbaleni dosis Esomeprazole 20 mg / wektu / dina suwene 5 dina, jumlah puncak asam sawise stimulasi Pentagastrin mudhun kira-kira 90 % nalika diukur ing 6-7 jam sawise ngombe dosis kaping lima.

Sawise limang dina njupuk dosis Esomeprazole 20 mg / dina / wektu utawa 40 mg / dina / dina, pH weteng tetep luwih saka 4 ing kisaran 13-17 jam, lan 24 jam ing pasien karo gejala Gord. Proporsi pasien sawise dosis bola-bali oral 20 mg / dina / wektu kanthi pH weteng dijaga luwih saka 4 paling ora 8, 12, 16 jam yaiku 76%, 54% lan 24% masing-masing. Rasio cocog karo dosis 40 mg / wektu / dina yaiku 97%, 92% lan 56%.

Efek perawatan inhibitor asam

Kanthi dosis 40 mg Esomeprazole / wektu / dina, tingkat penyembuhan ulkus ing refluks esophageal sawise 4 minggu perawatan yaiku 78% pasien lan sawise 8 minggu perawatan yaiku 93% pasien. Dosis esomeprazole 20 mg/dina/wektu ing kombinasi karo antibiotik sing cocok kanggo seminggu, kira-kira 90% pasien mbusak Helicobacter pylori.

Efek liyane sing ana gandhengane karo sekresi asam

Nalika ngobati PPIS, tingkat gastrin serum mundhak sing cocog karo nyuda sekresi asam. Chromogranin A (CGA) uga mundhak amarga nyuda tingkat asam lambung.

Tambah jumlah sel ECl sing tambah (Enthochromaffin - seneng) bisa uga ana hubungane karo kenaikan tingkat gastrin serum ing pasien kanthi perawatan jangka panjang karo ecomeprazole.

Pangobatan jangka panjang nganggo obat ppi wis nyathet kasus kista kelenjar lambung. Nanging, tumor iki jinak lan bisa ilang dhewe.

Nggunakake Esomeprazole nyuda asam lambung, nyebabake tambah akeh bakteri weteng normal sing isih katon ing saluran pencernaan, rada nambah risiko infeksi saluran pencernaan sing disebabake dening Salmonella, Campylobacter, bisa uga clostridium difficile.

Panaliten komparatif karo Rantidine nuduhake yen Esomeprazole nduweni efek sing luwih apik kanggo nambani ulkus weteng ing pasien sing nggunakake NSAID, kalebu inhibitor COX-2 sing selektif lan non-selektif.

Rong studi komparatif karo plasebo nuduhake yen efek Esomeprazole sing luwih apik kanggo nyegah ulkus lambung-duodenum ing pasien sing nggunakake NSAIDs (luwih saka 60 taun lan riwayat lambung - ulkus duodenum), kalebu inhibitor COX -2 selektif.

Ing panliten sing ditindakake ing pasien Gord (1 - 17 taun) kanthi perawatan PPI jangka panjang, 61% bocah katon nambah sel ECL tanpa signifikansi klinis lan ora ana pertumbuhan atrofi utawa tumor karsinoid.

Farmakokinetik dinamis

Nyerep

Esomeprazole digunakake kanthi lisan lan ora tahan lama ing lingkungan asam, mula disiapake ing bentuk tablet ing usus. Ing awak, Esomeprazole ngowahi diabaikan dadi R - isomer. Esomeprazole nyerep kanthi cepet liwat oral, konsentrasi plasma puncak sawise ngombé 1-2 jam. Bioavailabilitas mutlak sawise njupuk mung 40 mg dosis yaiku 64% lan mundhak dadi 89% sawise nggunakake akeh dosis. Kanggo Esomeprazole 20mg saka nilai, mungguh, mungguh, mungguh, 68%. Panganan dadi alon lan nyuda panyerepan Esomeprazole, nanging ora mengaruhi efektifitas Esomeprazole kanggo tingkat asam lambung.

Distribusi

Distribusi wong sing sehat kira-kira 0,22 l/kg bobot awak. Esomeprazole ngiket protein plasma kira-kira 97%.

transformasi

Esomeprazole rampung diowahi dening sistem Cytochrome P450 (CYP) utamane liwat CYP2C19 sing diowahi dadi turunan hidroksil lan desmetil saka Esomeprazole, liyane liwat CYP3A4 diowahi dadi sulfon Esomeprazole - metabolit utama ing plasma.

Eliminasi

Reresik plasma kira-kira 17 l/jam sawise dosis tunggal lan udakara 9 l/jam sawise nggunakake bola-bali. Wektu adol kira-kira 1,3 jam sawise mbaleni dosis. Esomeprazole dibuwang saka awak ing antarane dosis lan ora nglumpukake ing awak.

Metabolit utama Esomeprazole ora tumindak ing sekresi asam lambung. Saklawasé 80% saka dosis oral saka Esomeprazole diekskripsikake metabolit liwat urin, liyane ing feces. Mung kurang saka 1% saka Esomeprazole durung metabolized diekskripsikake liwat urin.

Subyek khusus

Metabolisme lemah

udakara 2,9 ± 1,5% populasi duwe enzim CYP2C19 sing lemah lan diarani klompok metabolik sing lemah. Ing wong kasebut, Esomeprazole metabolizes utamane liwat CYP3A4. Sawise dosis saben dina yaiku 40 mg, dibandhingake karo sing wis metabolisasi liwat CYP2C19 sing kuwat, area ing kurva nuduhake konsentrasi obat ing plasma (ACMAX) Esomeprazole ing pasien kasebut kaping pindho luwih dhuwur tinimbang sing wis metabolisasi liwat CYP2C19 kuwat, konsentrasi puncak ing plasma mundhak udakara 60%. Nanging, ora perlu nyetel dosis Esomeprazole karo pasien kasebut.

gagal ginjal

Ora ana panaliten babagan owah-owahan parameter farmakokinetik Esomeprazole ing pasien gagal ginjal. Amarga meh mung metabolit saka Esomeprazole sing diilangi liwat ginjel, farmakokinetik obat kasebut ora owah ing pasien sing nandhang gagal ginjal.

Gagal hepatik

Ing wong sing duwe fungsi ati, bioavailability saka tank obat lan reresik saka obat-obatan nyuda, nanging ora ana akumulasi obat lan metabolit obat ing awak. Pengurangan metabolisme ing pasien kanthi disfungsi ati sing abot nyebabake ACMAX dobel Esomeprazole. Mulane, kanggo pasien sing nandhang gangguan fungsi ati sing abot, dosis ora kudu ngluwihi 20 mg.

Sepuh

Farmakokinetik obat kasebut owah tanpa signifikansi klinis ing wong tuwa.

Remaja saka 12 - 18 taun

Sawise mbaleni dosis Esomeprazole 20 mg / dina / wektu utawa 40 mg / dina / dina, total area ing kurva (AUC) lan wektu kanggo nggayuh konsentrasi maksimum (TMAX) ing remaja umur 12 - 18 taun padha karo wong diwasa kanthi dosis sing cocog.

Dosis awal dianjurake minangka 40 mg esomeprazole / wektu x 2 kaping / dina. Dosis banjur bisa diatur gumantung saka patologi pasien. Adhedhasar data klinis sing ana, umume pasien bisa dikontrol nalika nggunakake dosis antara 80 - 160 mg Esomeprazole saben dina. Kanthi dosis luwih saka 80 mg / dina, dosis kudu dibagi 2 kaping / dina.

remaja luwih saka 12 taun

Perawatan ulkus duodenum sing disebabake dening Helicobacter pylori:

Ati-ati nalika nggunakake

kudu ati-ati banget nalika njupuk obat kanggo pasien ing kasus ing ngisor iki:

Sadurunge nggunakake Esomeprazole, perlu kanggo ngilangi ganas lambung utawa gastroenteritis ganas, amarga bisa uga mbayangi gejala penyakit ulkus ganas, saéngga diagnosa alon.

Ora ana rekomendasi kanggo nggunakake PPI karo Atazanavir. Yen kombinasi iki ora bisa dihindari, pemantauan klinis (umpamane, beban virus) nggabungake paningkatan dosis Atazanavir dadi 400 mg. Kanthi 100 mg ritonavir, dosis Esomeprazole nyaranake 20 mg / dina.

Infeksi saluran pencernaan bakteri: Kaya kabeh inhibitor pompa proton (PPI), Esomeprazole bisa nambah jumlah bakteri gastrointestinal. Perawatan karo Esomeprazole bisa nyebabake risiko infeksi saluran pencernaan bakteri kaya Salmonella lan Campylobacter utawa C. Difficile rada mundhak.

Kaya sekresi asam lambung liyane, Esomprazole bisa nyuda penyerapan vitamin B12 amarga Hypo utawa Achlorhydria. Mula, kudu ati-ati nalika ngobati Esomeprazole kanggo wektu sing suwe ing pasien kanthi panyerepan suda utawa kanthi faktor risiko nyuda penyerapan vitamin B12.

Hemiaphas nyuda magnesium getih: Magnesium getih wis dilapurake ing pasien sing diobati karo obat PPI kayata Esomeprazole paling sethithik telung sasi, lan akeh kasus ing setahun. Manifestasi serius saka getih magnesium sing suda yaiku lemes, khayalan, konvulsi, pusing lan aritmia ventrikel bisa kedadeyan nanging gejala bisu lan bisa diabaikan. Gejala kasebut bisa mandheg nalika nambah magnesium lan mandheg nggunakake PPI.

Pilih lupus erythematosus (SCLE): Inhibitor pompa proton bisa nyebabake SCLE. Yen lesi kasebut kedadeyan, utamane ing wilayah sing kena sinar srengenge, lan yen ana nyeri sendi, pasien kudu diobati kanthi cepet lan kudu nimbang mungkasi esomeprazole. Pasien sing katon SCLE nalika nggunakake Esomeprazole uga bisa ngalami SCLE nalika nggunakake PPI liyane.

patah tulang: PPI, utamane yen dijupuk ing dosis dhuwur lan liwat wektu sing suwe (1 taun), bisa nambah risiko patah tulang pinggul, bangkekan lan balung mburi, utamane ing wong tuwa utawa wong sing duwe faktor risiko liyane. Riset observasi nuduhake yen PPIS bisa nambah risiko fraktur 10-40%. Sawetara kenaikan kasebut bisa uga amarga faktor risiko liyane. Pasien kanthi risiko osteoporosis kudu diurus miturut instruksi klinis sing saiki lan kudu ditambah karo vitamin D lan kalsium.

Ora dianjurake kanggo nggunakake Esomeprazole lan Clopidogrel bebarengan. Amarga Esomeprazole nyandhet CYP2C19 yaiku enzim katalis metabolik clopidogrel sing nyuda efek clopidogrel.

Obat kasebut ngemot laktosa. Pasien sing duwe masalah genetik sing langka yaiku intoleransi galaktosa, kekurangan laktase laktase utawa malposure - galaktosa ora kena njupuk obat iki.

Efek obat kasebut ing kemampuan nyopir lan ngoperasikake mesin

Obat kasebut ora duwe pengaruh kanggo kemampuan nyopir lan ngoperasikake mesin. Sawetara efek sing ora dikarepake kayata pusing (langka), kabur (langka) bisa kedadeyan. Yen efek sing ora dikarepake iki kedadeyan, pasien ora kudu nyopir lan ngoperasikake mesin.

Gunakake obat kanggo wanita nalika meteng lan lactation

digunakake kanggo wanita ngandhut

Kanggo Esomeprazole, ora ana data klinis sing cukup babagan wanita ngandhut. Miturut riset epidemiologis ing jumlah gedhe saka kasus ngandhut nggunakake omeprazole dicampur, non-beracun lan deformity kanggo jabang bayi. Nanging, isih kudu ati-ati nalika nggunakake obat kanggo wanita ngandhut. Tindakake indikasi saka dokter. Obat kasebut mung kudu digunakake nalika keuntungan ora ana risiko.

digunakake kanggo wanita sing nyusoni

Ora dingerteni manawa Esomeprazole bakal diekskresi ing susu utawa ora. Mula, perlu dipikirake kanggo mungkasi nyusoni utawa mungkasi obat, gumantung saka manfaat Esomeprazole karo ibune.

Interaksi obat

Efek esomeprazole ing farmakokinetik obat liya

Miturut panaliten, konsentrasi inhibitor protease ing plasma mudhun nalika digunakake bebarengan karo omeprazole. Panggunaan simultan dosis omeprazole 40 mg / dina / dina nyuda 40% Nelfinavir ing plasma, mudhun 75-90% metabolit aktif Nelfinavir. Gunakake omeprazole 40 mg / dina / dina lan Atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg kanggo wong sing sehat nyebabake 75% pengurangan AUC saka Atazanavir. Nambah dosis Atazanavir nganti 400 mg uga ora ngimbangi jumlah penurunan Atazanavir. Amarga farmakokinetik lan farmakodinamika Esomeprazole lan Omeprazole padha, ora dianjurake kanggo nggunakake Esomeprazole lan Atazanavir bebarengan, contraindicated nggunakake Esomeprazole lan Nelfinavir.

Pangobatan esomeprazole nambah asam lambung sing ndadékaké paningkatan utawa nyuda panyerepan obat sing mekanisme panyerepan kena pengaruh asam lambung. Contone, panyerepan ketoconazole lan iTraconazole bisa nyuda nalika perawatan karo Esomeprazole.

Esomeprazole nyegah CYP2C19, enzim utama metabolizes Esomeprazole. Mulane, nalika Esomeprazole digunakake karo obat metabolik liwat CYP2C19 kayata Diazepam, Citalopram, Imipramine, Clomipramine, Phenytoin ..., konsentrasi obat kasebut ing plasma bisa nambah lan nyuda dosis. Panggunaan bebarengan karo bentuk lisan Esomeprazole 30 mg nyuda 45% reresik Diazepam - metabolit liwat CYP2C19. Nalika digunakake bebarengan karo Esomeprazole 40 mg kanthi lisan lan phenytoin nambah 13% saka tingkat plasma ngisor (tingkat plasma liwat) phenytoin ing plasma ing pasien epilepsi. Sampeyan kudu ngawasi konsentrasi phenytoin ing plasma nalika miwiti utawa mungkasi perawatan karo Esomeprazole. Nalika nggunakake 40 mg Esomeprazole oral ing wong sing diobati karo warfarin ing uji klinis, mbuktekake yen wektu pembekuan getih ana ing sawetara sing bisa ditampa. Nanging, sawise nggawa obat lisan menyang pasar, ana sawetara kasus sing arang banget nambah klinis Inr nalika diobati kanthi bebarengan ing rong obat kasebut. Pasien kudu dipantau saka wiwitan nganti pungkasan perawatan ing wektu sing padha. Ing sukarelawan sehat, nalika digunakake karo 40 mg Esomeprazole oral lan Cisapride, AUC Cisapride mundhak dadi 32% lan wektu adol (T1/2) Cisapride tahan 31% nanging konsentrasi puncak cisapride mundhak diabaikan. Esomeprazole Sodium wis ditampilake ora duwe efek klinis sing signifikan ing farmakokinetik amoxicillin utawa quinidine.

Efek obat liya ing farmakokinetik Esomeprazole

Esomeprazole dimetabolisme dening CYP2C19 lan CYP3A4. Nalika nggunakake Esomeprazole Sodium oral kanthi inhibitor CYP3A4, Clarithromycin (500 mg, 2 kali / dina) tikel kaping pindho area ing kurva (AUC) Esomeprazole. Ora perlu nyetel dosis Esomeprazole.

Mekanisme interaktif

Methotrexate: kanthi bebarengan nggunakake methotrexate dosis dhuwur (300 mg) lan inhibitor pompa proton nambah tingkat metotreksat ing sawetara pasien. Mula, pasien sing nggunakake methotrexate dosis dhuwur (kayata kanker lan psoriasis) bisa mandheg nggunakake Esomeprazole kanggo sementara.

Obat bebarengan

Amarga ora ana studi babagan korélasi obat kasebut, mula ora nyampur obat iki karo obat liya.