가스페민40mg ACME 위식도역류질환, 위장궤양 치료제 (3수포 x 10정)

위궤양-십이지장 궤양 환자의 출혈 재발 예방 치료.

12~18세 청소년

위식도 역류 질환(Gord):

파마코키누스

약리학 그룹: 양성자 펌프 억제제(PPI).

ATC 코드: a02bc05.

작동 메커니즘

에소메프라졸은 약한 염기성입니다. 위벽 세포에서 분비되는 높은 산성 환경에서 에소메프라졸은 활성 형태로 전환되어 H+ K+ 효소 억제제(ATPASE - 산성 펌프)를 억제합니다. 에소메프라졸의 활성은 평소와 같이 그리고 산을 증가시키는 자극 인자가 있을 때 모두 억제됩니다.

위산 분비에 영향을 미칩니다

에소메프라졸 20mg 또는 40mg을 복용한 후 1시간 이내에 약물 효과가 시작됩니다. 에소메프라졸 20mg/회/일을 5일 동안 반복 투여한 후, 펜타가스트린 자극 후 산 피크량은 5번째 복용 후 6~7시간에 측정했을 때 약 90% 감소했습니다.

에소메프라졸 20mg/일/회 또는 40mg/일/일 용량을 5일 복용한 후 위 pH는 13~17시간 범위에서 4이상으로 유지되며, 고드 증상 환자의 경우 24시간 동안 유지됩니다. 20mg/일/시간 반복 경구 투여 후 최소 8시간, 12시간, 16시간 동안 위 pH가 4 이상으로 유지되는 환자의 비율은 각각 76%, 54%, 24%입니다. 40mg/회/일 용량에 해당하는 비율은 97%, 92%, 56%입니다.

산성억제제 치료효과

에소메프라졸 40mg/회/일 투여 시 4주 치료 후 식도역류성 궤양의 치유율은 환자의 78%, 치료 8주 후 환자의 93%였습니다. 에소메프라졸 20mg/일/시간을 적절한 항생제와 함께 일주일 동안 투여하면 약 90%의 환자가 헬리코박터 파일로리를 제거합니다.

위산 분비와 관련된 기타 효과

PPIS로 치료하는 동안 위산 분비 감소에 따라 혈청 가스트린 수치가 증가합니다. 위산 수치 감소로 인해 크로모그라닌 A(CGA)도 증가합니다.

ECI 세포(엔토크로마핀 유사) 수의 증가는 에코메프라졸을 장기간 투여한 환자의 혈청 가스트린 수치 증가와 관련이 있을 수 있습니다.

ppi 약물을 사용한 장기간 치료로 위선 낭종이 발생한 사례가 기록되었습니다. 그러나 이러한 종양은 양성이며 저절로 사라질 수 있습니다.

에소메프라졸을 사용하면 위산이 감소하여 소화관에 여전히 나타나는 정상적인 위 박테리아 수가 증가하여 살모넬라, 캄필로박터, 클로스트리듐 디피실리로 인한 위장 감염 위험이 약간 증가합니다.

Rantidine과의 비교 연구에 따르면 Esomeprazole은 선택적 및 비선택적 COX-2 억제제를 포함한 NSAID를 사용하는 환자의 위궤양 치료에 더 나은 효과가 있는 것으로 나타났습니다.

위약을 사용한 두 건의 비교 연구에서는 선택적 COX -2 억제제를 포함한 NSAID(60세 이상, 위-십이지장 궤양 병력)를 사용하는 환자의 위-십이지장 궤양 예방에 있어 에스오메프라졸의 효과가 더 우수한 것으로 나타났습니다.

장기간 PPI 치료를 받은 Gord(1~17세) 환자를 대상으로 실시한 연구에서 61%의 어린이는 임상적 유의성 없이 ECL 세포가 증가하는 것으로 나타났으며 위축이나 카르시노이드 종양으로의 성장도 나타나지 않았습니다.

동적 약동학

흡수

에소메프라졸은 경구적으로 사용되며 산성 환경에서는 지속성이 없으므로 장내에서 정제 형태로 제조됩니다. 체내에서 Esomeprazole은 무시할 만큼 R - 이성질체로 전환됩니다. 에소메프라졸은 마신 후 약 1~2시간 후에 경구 최고 혈장 농도를 통해 빠르게 흡수됩니다. 40mg만 복용한 후 절대 생체 이용률은 64%이고, 여러 번 복용한 후에는 89%로 증가합니다. 에소메프라졸 20mg의 경우 각각 68%의 값을 나타냈다. 음식은 에소메프라졸의 흡수 속도를 늦추고 감소시키지만 위산 수치에 대한 에소메프라졸의 효과에는 큰 영향을 미치지 않습니다.

분포

건강한 사람의 분포는 체중 1kg당 약 0.22l입니다. 에소메프라졸은 혈장 단백질과 약 97% 결합합니다.

변환

에소메프라졸은 주로 CYP2C19를 통해 에소메프라졸의 하이드록실 및 데스메틸 유도체로 변환되고, 나머지는 CYP3A4를 통해 혈장 내 주요 대사산물인 설폰 에소메프라졸로 변환됨을 통해 시토크롬 P450(CYP) 시스템에 의해 완전히 변환됩니다.

제거

혈장 청소율은 단회 투여 후 약 17l/h, 반복 사용 후 약 9l/h입니다. 판매 시간은 반복 복용 후 약 1.3 시간입니다. 에소메프라졸은 복용 사이에 몸에서 완전히 제거되며 몸에 축적되지 않습니다.

에소메프라졸의 주요 대사산물은 위산분비에 작용하지 않습니다. 에소메프라졸 경구 투여량의 거의 80%가 소변을 통해 대사산물로 배설되고 나머지는 대변으로 배설됩니다. 에소메프라졸의 1% 미만만이 대사되지 않고 소변으로 배설됩니다.

특수 과목

약한 신진대사

인구의 약 2.9±1.5%가 약한 효소 CYP2C19를 갖고 있어 약한 대사군이라 불린다. 이러한 사람들에게서 에스오메프라졸은 주로 CYP3A4를 통해 대사됩니다. 1일 40mg 투여 후 강력한 CYP2C19로 대사된 환자에 비해 곡선 아래 면적은 이들 환자에서 에소메프라졸의 혈장 내 약물 농도(ACMAX)가 CYP2C19로 강하게 대사된 환자보다 2배 높음을 나타내며 혈장 내 최고 농도는 약 60% 증가한다. 그러나 이러한 환자들에게 에소메프라졸의 용량을 조절할 필요는 없습니다.

신부전

신부전 환자를 대상으로 한 에소메프라졸의 약동학 매개변수 변화에 관한 연구는 없습니다. 에소메프라졸의 대사산물은 거의 신장을 통해 제거되기 때문에 신장 장애 환자의 경우 약물의 약동학 변화는 무시할 수 있습니다.

간부전

간 기능이 있는 사람의 경우 약물 탱크의 생체 이용률과 약물 제거율이 감소하지만 체내에 약물과 약물의 대사 산물이 축적되지 않습니다. 중증 간 기능 장애 환자의 대사 감소는 에소메프라졸의 ACMAX를 두 배로 증가시킵니다. 따라서 중증의 간기능 장애가 있는 환자의 경우에는 20mg을 초과하여 투여해서는 안됩니다.

노인

노인에서 임상적 의미 없이 약물의 약동학이 변합니다.

12~18세 청소년

에소메프라졸 20mg/일/회 또는 40mg/일/일을 반복 투여한 후, 12~18세 청소년의 해당 용량을 투여한 성인과 유사하게 곡선하 면적(AUC)과 최대 농도에 도달하는 시간(TMAX)이 나타났습니다.

초기 용량은 에소메프라졸 40mg/회 x 2회/일을 권장합니다. 그런 다음 환자의 병리 상태에 따라 복용량을 조정할 수 있습니다. 기존 임상 데이터에 따르면 대부분의 환자는 에소메프라졸 1일 80~160mg 용량을 사용하면 조절될 수 있습니다. 1일 80mg을 초과하는 경우 1일 2회로 나누어 투여해야 합니다.

12세 이상의 청소년

헬리코박터 파일로리로 인한 십이지장 궤양의 치료:

사용 시 주의하십시오.

다음과 같은 경우에는 환자에게 약물을 투여할 때 매우 주의해야 합니다.

에소메프라졸을 사용하기 전에 악성 위나 악성 위장염을 제거하는 것이 필요합니다. 왜냐하면 일시적으로 악성 궤양 질환의 증상을 가릴 수 있어 진단이 늦어질 수 있기 때문입니다.

Atazanavir와 함께 PPI를 사용하는 것은 권장되지 않습니다. 이러한 병용이 불가피한 경우, 임상 모니터링(예: 바이러스 부하)을 통해 아타자나비르 용량을 400mg으로 증가시킵니다. 리토나비르 100mg과 함께 에소메프라졸의 용량은 1일 20mg을 권장합니다.

세균성 위장 감염: 모든 양성자 펌프 억제제(PPI)와 마찬가지로 에소메프라졸은 위장 박테리아 수를 증가시킬 수 있습니다. 에소메프라졸로 치료하면 살모넬라균, 캄필로박터 또는 C. 디피실레균과 같은 세균성 위장 감염 위험이 약간 증가할 수 있습니다.

다른 위산 분비물과 마찬가지로 에소프라졸은 저산소증이나 무염소증으로 인해 비타민 B12의 흡수를 감소시킬 수 있습니다. 따라서 흡수가 저하되거나 비타민 B12 흡수를 감소시키는 위험인자가 있는 환자에게 에소메프라졸을 장기간 투여할 때에는 주의가 필요하다.

헤미아파스의 혈중 마그네슘 감소: 에소메프라졸과 같은 PPI 약물을 최소 3개월 동안 치료한 환자에서 혈액 마그네슘이 보고되었으며, 많은 경우 1년 내에 발생했습니다. 마그네슘 감소의 심각한 증상으로는 피로, 망상, 경련, 현기증, 심실성 부정맥 등이 나타날 수 있으나 무증상이므로 무시할 수 있습니다. 이러한 증상은 마그네슘을 추가하고 PPI 사용을 중단하면 사라질 수 있습니다.

선택성 홍반성 루푸스(SCLE): 양성자 펌프 억제제가 SCLE로 이어질 수 있습니다. 특히 햇빛 노출 부위에 병변이 발생하고 관절통이 동반되는 경우 환자는 즉시 치료를 받아야 하며 에스오메프라졸의 중단을 고려해야 한다. Esomeprazole을 사용할 때 SCLE가 나타나는 환자는 다른 PPI를 사용할 때 SCLE을 경험할 수도 있습니다.

골절: PPI는 특히 고용량을 장기간(1년) 복용하는 경우 주로 노인이나 다른 위험 요인이 있는 사람들에게서 엉덩이, 손목 및 척추 골절의 위험을 증가시킬 수 있습니다. 관찰 연구에 따르면 PPIS가 골절 위험을 10~40% 증가시킬 수 있는 것으로 나타났습니다. 이러한 증가 중 일부는 다른 위험 요인으로 인한 것일 수 있습니다. 골다공증 위험이 있는 환자는 최신 임상 지침에 따라 치료를 받아야 하며 비타민 D와 칼슘을 충분히 보충해야 합니다.

에소메프라졸과 클로피도그렐을 동시에 사용하는 것은 권장되지 않습니다. 에소메프라졸은 CYP2C19를 억제하기 때문에 클로피도그렐의 효과를 감소시키는 클로피도그렐의 대사 촉매 효소입니다.

이 약물에는 유당이 포함되어 있습니다. 드문 유전적 문제가 있는 환자는 갈락토오스 불내증, 락타아제 락타아제 결핍 또는 불량증입니다. 갈락토오스는 이 약을 복용해서는 안 됩니다.

운전 및 기계 조작 능력에 대한 약물의 영향

약물은 운전 및 기계 조작 능력에 거의 영향을 미치지 않습니다. 현기증(드물게), 흐린(드물게) 시력과 같은 일부 원치 않는 효과가 발생할 수 있습니다. 이러한 원치 않는 효과가 발생하는 경우 환자는 운전이나 기계 조작을 해서는 안 됩니다.

임신 및 수유 중에 여성을 위한 약물 사용

임산부에게 사용

에소메프라졸의 경우 임산부에 대한 임상 데이터가 충분하지 않습니다. 역학조사에 따르면 오메프라졸을 혼합하여 사용하는 임신 사례가 많고, 태아에 무독성이며 기형이 있는 것으로 나타났습니다. 그러나 임산부에게 약물을 사용할 때는 여전히 주의가 필요합니다. 의사의 지시를 따르십시오. 이 약은 위험이 없을 때에만 사용해야 합니다.

모유 수유 여성에게 사용

에소메프라졸이 모유로 분비되는지 여부는 알려지지 않았습니다. 따라서 에소메프라졸의 산모에 대한 유익성에 따라 수유를 중단하거나 약을 중단하는 것을 고려할 필요가 있다.

약물 상호작용

에소메프라졸이 다른 약물의 약동학에 미치는 영향

연구에 따르면 오메프라졸과 동시에 사용하면 혈장 내 단백질분해효소 억제제 농도가 감소하는 것으로 나타났습니다. 오메프라졸 40mg/일/일 용량을 동시에 사용하면 혈장 내 넬피나비르의 40%가 감소하며, 이는 넬피나비르의 활성 대사산물이 75~90% 감소합니다. 건강한 사람에게 오메프라졸 40mg/일/일 및 아타자나비르 300mg/리토나비르 100mg을 사용하면 아타자나비르의 AUC가 75% 감소합니다. 아타자나비르 용량을 400mg으로 증량해도 아타자나비르 감소량이 보상되지 않습니다. 에소메프라졸과 오메프라졸의 약동학 및 약력학은 유사하므로 에소메프라졸과 아타자나비르를 동시에 사용하는 것은 권장되지 않으며, 에소메프라졸과 넬피나비르의 사용은 금기입니다.

에소메프라졸 치료는 위산을 증가시켜 약물의 흡수를 증감시키므로 위산에 의해 흡수기전이 영향을 받습니다. 예를 들어, 케토코나졸과 iTraconazole의 흡수는 Esomeprazole로 치료하는 동안 감소할 수 있습니다.

에소메프라졸은 에소메프라졸을 대사하는 주요 효소인 CYP2C19를 억제합니다. 따라서 에소메프라졸을 디아제팜, 시탈로프람, 이미프라민, 클로미프라민, 페니토인...과 같은 CYP2C19를 통한 대사성 약물과 함께 사용하는 경우 혈장 내 이들 약물의 농도가 증가하거나 감소할 수 있습니다. 에소메프라졸 30mg 경구제제와 병용투여 시 CYP2C19를 통한 대사산물인 디아제팜 청소율이 45% 감소합니다. 경구용 에소메프라졸 40mg과 페니토인을 동시에 사용하면 간질 환자의 혈장 내 페니토인 최저 혈장 농도(최저 혈장 농도)가 13% 증가합니다. 에소메프라졸 치료를 시작하거나 중단할 때 혈장 내 페니토인 농도를 모니터링해야 합니다. 임상시험에서 와파린 치료를 받고 있는 사람에게 에소메프라졸 경구용 40mg을 투여했을 때 혈액 응고 시간이 허용 범위 내에 있음이 입증됐다. 그러나 경구용 약물을 시장에 출시한 후 두 약물을 동시에 치료했을 때 Inr의 임상적 증가가 유의미하게 증가하는 경우가 매우 드물었습니다. 환자는 치료 시작부터 끝까지 동시에 모니터링되어야 합니다. 건강한 지원자에게 에소메프라졸 경구용 및 시사프라이드 40mg을 병용했을 때 시사프라이드의 AUC는 32%로 증가했고, 판매 시간(T1/2) 시사프라이드는 31% 지속되었지만 시사프라이드 최고 농도는 무시할 만큼 증가했습니다. 에소메프라졸 나트륨은 아목시실린 또는 퀴니딘 약동학에 대해 유의미한 임상 효과가 없는 것으로 나타났습니다.

에소메프라졸의 약동학에 대한 다른 약물의 효과

에소메프라졸은 CYP2C19 및 CYP3A4에 의해 대사됩니다. CYP3A4 억제제와 함께 에소메프라졸나트륨 경구 사용 시 클라리스로마이신(500mg, 1일 2회)을 에소메프라졸의 곡선하면적(AUC)을 두 배로 늘렸습니다. 에소메프라졸의 용량을 조절할 필요는 없습니다.

대화형 메커니즘

메토트렉세이트: 고용량의 메토트렉세이트(300mg)와 양성자 펌프 억제제를 동시에 사용하면 일부 환자에서 메토트렉세이트 수치가 증가합니다. 따라서 고용량의 메토트렉세이트(예: 암, 건선)를 사용하는 환자는 에소메프라졸 사용을 일시적으로 중단할 수 있습니다.

상호 의학

약품과의 상관관계에 대한 연구가 없기 때문에 본 약품을 다른 약품과 혼합하여 사용하지 마십시오.