Gel s aplikací 0,06% besins ošetření pleti, anti-osteoporóza (80g)

Se specifickým receptorem tvoří estrogen komplex, který stimuluje syntézu DNA a proteinů v prostorech; Tyto látky mají metabolický účinek na cílovou agenturu. Nejaktivnějším estrogenem v receptoru je estradiol, produkovaný hlavně cystami na vaječnících, od menstruace po menopauzu.

Tímto způsobem má estrogel účinek estrogenu na hlavní orgány, nejen ve vaječnících, endometriu a prsou, ale také v hypotalamu, hypofýze, vagíně, děloze a játrech, a to stejným způsobem, jaký je často pozorován ve stádiu folikulů. Použitím estrogelu penetrací kůží se zabrání prvnímu jaternímu efektu, který je příčinou zvýšení syntézy angiotenzinogenu, lipoproteinových lipoproteinů (VLDL - Triglycerides) a některých koagulačních faktorů.

Dynamická farmakokinetika

V prvních hodinách po aplikaci gelu (od 2 do 12 hodin) dosáhla hladina estradiolu úměrně dávce a ploše lékové oblasti.

Při experimentu byla koncentrace esteriolu v séru měřena 24 hodin po aplikaci léku denně v denním množství 2,5 g nebo 5 g gelu při aplikaci na více než 750 cm2 kůže: Dosažená průměrná koncentrace odpovídající 75 PG/ml nebo 98 PG/ml (změna mezi minimálními jedinci je 42 a maximálně 122 PG2.5mL při použití gelu minimálně 120 PG/mL67 g 5 g gelu). Tyto koncentrace jsou obvykle stabilní a ekvivalentní po dobu 72 hodin po aplikaci léku každý den, dokonce i v 6 po sobě jdoucích cyklech v jiných experimentech.

Koncentrace esteriolu se u stejného jedince po mnoho měsíců nemění (změny mezi jedinci asi 11 %). Použití estradiolu přes kůži zabrání prvnímu jaternímu efektu: fyziologická zpráva o koncentracích E2 a E2 během oběhu se pohybuje od 0,78 do 0,97; A tak je zachována a odpovídá koncentraci pozorování před menopauzou. Po ukončení léčby se sérová koncentrace vrátí na základní úroveň do 76 hodin, protože koncentrace konjugovaného esteru je vyloučena močí.

estradiol

Estradiol se absorbuje kůží, což odpovídá přibližně 10 % dávky.

Ztráta estradiolu v plazmě je asi 1 hodina. Plazmatická clearance jeho metabolitů je 650 - 900 litrů/den/m2.

Množství estradiolu jde do krve každých 24 hodin po aplikaci léku denně 2,5 g a 5 g gelu je 75 mcg/den a 100 mcg/den.

Estradiol je metabolizován především játry ve formě estronu a jeho kombinované formy (glukoromid a sulfát). Jedná se o chudé účinné látky a vylučují se většinou ve formě glukoronidu a sulfátu. Metabolické látky také podléhají střevnímu cyklu.

Léčba postmenopauzálních příznaků, minimální účinné dávky jsou 1,25 g gelu denně (= 0,75 mg estradiolu) a měly by se používat 21 až 28 dní v měsíci. Dávkování se mění podle potřeb pacienta. Průměrná dávka je 2,5 g gelu denně. Chcete-li zahájit a pokračovat v léčbě příznaků souvisejících s menopauzou, měla by být použita nejnižší dávka při co nejkratší možné léčbě.

Nedoporučuje se pro kontinuální estrogenovou léčbu bez současného užívání s progestinem kvůli riziku endometria (hyperplugy, dysplazie mohou mít vysoké riziko rakoviny endometria). Léčba by měla pokračovat alespoň 3 po sobě jdoucí týdny, poté by měla být léčba na týden ukončena v kombinaci s perorálním progestinem na 12 až 14 práv každý měsíc. Kúru lze aplikovat od 1. do 25. dne v měsíci v kombinaci s pitím progestinu. Během týdne po přerušení léčby se může objevit krvácení v důsledku přerušení léčby. Ke kombinaci s doporučeným estrogenem by měl být použit pouze schválený progestin. Kontinuální estrogenovou léčbu však lze navrhnout v případech, kdy ženy odstranily dělohu nebo kdykoli se po přerušení léčby zjevně znovu objeví příznaky nedostatku estrogenu. V tomto případě lze progesteron užívat prvních 12 až 14 dní každého měsíce. Pokud byla dříve diagnostikována endometrióza, nedoporučuje se používat progestin u žen, které odstranily dělohu.

V případě potřeby lze dávku upravit po 2 nebo 3 léčebných cyklech v závislosti na klinických příznacích. Může to souviset s:

Žádná zpráva.

Co dělat, když zapomenete dávku? Pokud je doba další dávky kratší než 12 hodin, počkejte do další aplikace. Pokud je doba další dávky delší než 12 hodin, aplikujte dávku okamžitě a pokračujte v užívání další dávky jako obvykle. Zapomenutí dávky může zvýšit pravděpodobnost krvácení nebo krvácení.