Gel zum Auftragen der 0,06 %igen Besins-Hautbehandlung gegen Osteoporose (80 g)

Mit einem spezifischen Rezeptor bildet Östrogen einen Komplex, der die DNA-Synthese und Proteine ​​in den Zwischenräumen stimuliert; Diese Substanzen haben eine metabolische Wirkung an der Zielstelle. Das aktivste Östrogen im Rezeptor ist Östradiol, das hauptsächlich von Eierstockzysten von der Menstruation bis zur Menopause produziert wird.

Auf diese Weise hat das Östrogel die Wirkung von Östrogen auf die Hauptorgane, nicht nur auf die Eierstöcke, das Endometrium und die Brüste, sondern auch auf den Hypothalamus, die Hypophyse, die Vagina, die Gebärmutter und die Leber, wie es häufig im Follikelstadium der Fall ist. Durch die Verwendung des Östrogels durch Eindringen in die Haut wird der erste Lebereffekt vermieden, der die Ursache für die erhöhte Synthese von Angiotensinogen, Lipoprotein-Lipoproteinen (VLDL – Triglyceride) und einigen Gerinnungsfaktoren ist.

Dynamische Pharmakokinetik

In den ersten Stunden nach dem Auftragen des Gels (von 2 bis 12 Stunden) erreichte der Östradiolspiegel einen proportional zur Dosierung und Fläche des Arzneimittelbereichs.

Experimentell wurde die Esteriolkonzentration im Serum 24 Stunden nach der täglichen Anwendung des Arzneimittels in einer täglichen Menge von 2,5 g oder 5 g Gel bei Anwendung auf 750 cm2 der Haut gemessen: Die erreichte Konzentration entspricht durchschnittlich 75 PG/ml oder 98 PG/ml (der Wechsel zwischen minimalen Individuen beträgt 42 und maximal 122 PG/ml bei Verwendung von 2,5 g Gel; mindestens 670 PG/ml bei Verwendung von 5 g). Gel). Diese Konzentrationen sind in der Regel 72 Stunden lang nach täglicher Anwendung des Arzneimittels stabil und gleichwertig, in anderen Experimenten sogar in 6 aufeinanderfolgenden Zyklen.

Die Esteriolkonzentration ändert sich bei derselben Person über viele Monate hinweg nicht (Änderungen zwischen Personen etwa 11 %). Durch die Anwendung von Östradiol über die Haut wird der erste Lebereffekt vermieden: Ein physiologischer Bericht über die E2- und E2-Konzentrationen während des Kreislaufs liegt zwischen 0,78 und 0,97; Sie bleibt somit erhalten und entspricht der Beobachtungskonzentration vor der Menopause. Bei Beendigung der Behandlung kehrt die Serumkonzentration innerhalb von 76 Stunden auf den Grundwert zurück, da die Konzentration des konjugierten Esters über den Urin ausgeschieden wird.

Östradiol

Östradiol wird über die Haut absorbiert, was etwa 10 % der Dosis entspricht.

Die Abfallzeit von Östradiol im Plasma beträgt etwa 1 Stunde. Die Clearance seiner Metaboliten im Plasma beträgt 650–900 Liter/Tag/m2.

Die Menge an Östradiol, die alle 24 Stunden nach der täglichen Anwendung des Arzneimittels ins Blut gelangt, beträgt 2,5 g und 5 g Gel, 75 µg/Tag bzw. 100 µg/Tag.

Östradiol wird hauptsächlich über die Leber in Form von Östron und seiner kombinierten Form (Glucoromid und Sulfat) metabolisiert. Dabei handelt es sich um schwach wirksame Substanzen, die meist in Form von Glucoronid und Sulfat ausgeschieden werden. Auch die Stoffwechselstoffe durchlaufen den Darmkreislauf.

Zur Behandlung postmenopausaler Symptome beträgt die wirksame Mindestdosis 1,25 g Gel pro Tag (= 0,75 mg Östradiol) und sollte 21 bis 28 Tage pro Monat angewendet werden. Dosierungsänderungen entsprechend den Bedürfnissen des Patienten. Die durchschnittliche Dosis beträgt 2,5 g Gel pro Tag. Um mit der Behandlung von Symptomen im Zusammenhang mit der Menopause zu beginnen und diese fortzusetzen, sollte die niedrigste Dosis in der kürzestmöglichen Behandlung verwendet werden.

Aufgrund des Risikos von Endometriumkarzinomen (Hyperplugs und Dysplasie können ein hohes Risiko für Endometriumkrebs haben) wird eine kontinuierliche Östrogenbehandlung ohne gleichzeitige Anwendung mit Gestagen nicht empfohlen. Die Behandlung sollte mindestens drei aufeinanderfolgende Wochen lang fortgesetzt werden. Anschließend sollte die Behandlung für eine Woche in Kombination mit oralem Gestagen für 12 bis 14 Tage pro Monat unterbrochen werden. Die Behandlung kann vom 1. bis zum 25. Tag des Monats in Kombination mit der Einnahme von Progestin angewendet werden. Während der Woche der Behandlungsunterbrechung kann es zu Blutungen aufgrund einer Medikamentenunterbrechung kommen. In Kombination mit einem empfohlenen Östrogen sollte nur das zugelassene Gestagen verwendet werden. Eine kontinuierliche Östrogenbehandlung kann jedoch in Fällen vorgeschlagen werden, in denen Frauen ihre Gebärmutter entfernt haben oder wenn nach einer Unterbrechung der Behandlung deutlich wieder Symptome eines Östrogenmangels auftreten. In diesem Fall kann Progesteron an den ersten 12 bis 14 Tagen jedes Monats angewendet werden. Wenn bereits eine Endometriose diagnostiziert wurde, wird die Anwendung von Gestagen bei Frauen, die die Gebärmutter entfernt haben, nicht empfohlen.

Bei Bedarf kann die Dosis je nach klinischer Symptomatik nach 2 oder 3 Behandlungszyklen angepasst werden. Dies kann zusammenhängen mit:

Kein Bericht.

Was tun, wenn eine Dosis vergessen wird? Wenn die nächste Einnahmezeit weniger als 12 Stunden beträgt, warten Sie bis zur nächsten Anwendung. Wenn die nächste Dosis länger als 12 Stunden dauert, tragen Sie die Dosis sofort auf und fahren Sie mit der nächsten Dosis wie gewohnt fort. Das Vergessen einer Dosis kann die Wahrscheinlichkeit von Blutungen oder Blutungen erhöhen.