0.06%皮膚治療用ジェル 骨粗鬆症対策 (80g)

エストロゲンは特定の受容体と複合体を形成し、空間内の DNA 合成とタンパク質を刺激します。これらの物質は、標的機関で代謝作用を及ぼします。受容体内で最も活性なエストロゲンはエストラジオールで、月経から閉経期にかけて主に卵巣嚢胞によって生成されます。

このように、エストロジェルは、卵胞期によく見られるのと同じように、卵巣、子宮内膜、乳房だけでなく、視床下部、下垂体、膣、子宮、肝臓などの主要臓器にエストロゲンの影響を及ぼします。オエストロジェルを皮膚に浸透させて使用すると、アンギオテンシノーゲン、リポタンパク質リポタンパク質（VLDL - トリグリセリド）、および一部の凝固因子の合成増加の原因となる最初の肝臓への影響を回避できます。

動的薬物動態

ゲルを塗布した後の早い時間 (2 ～ 12 時間) で、エストラジオール レベルは用量と薬物領域の面積に比例して到達しました。

実験では、1 日量 2.5 g または 5 g のジェルを皮膚 750 cm2 に塗布し、薬剤を塗布してから 24 時間後に血清中のエステリオール濃度を測定しました。達成された濃度は、平均 75 PG/ml または 98 PG/ml に相当します (2.5 g のジェルを使用した場合、最小個人間の変化は 42 PG/mL、最大 122 PG/mL、5 g のジェルを使用した場合は最小 670 PG/mL)。ジェル）。これらの濃度は、他の実験での連続 6 サイクルであっても、毎日薬剤を投与した後 72 時間は通常安定しており、同等です。

エステリオール濃度は、同じ個人では何ヶ月も変化しません (個人間の変化は約 11%)。皮膚を通してエストラジオールを使用すると、最初の肝臓への影響が回避されます。E2 の生理学的報告と循環中の E2 濃度の範囲は 0.78 ～ 0.97 です。そして、それは閉経前の観察濃度と同等に維持されます。治療を中止すると、共役エステルの濃度が尿から排出されるため、血清濃度は 76 時間以内に基本レベルに戻ります。

エストラジオール

エストラジオールは、用量の約 10% に相当し、皮膚から吸収されます。

血漿中のエストラジオールの無駄時間は約 1 時間です。血漿中の代謝物のクリアランスは 650 ～ 900 リットル/日/平方メートルです。

1 日あたり 2.5 g の薬剤を塗布してから 24 時間ごとに血液中に入るエストラジオールの量は、1 日あたり 2.5 g、5 g のジェルで 75 μg/日および 100 μg/日になります。

エストラジオールは、主に肝臓を介してエストロンとその結合体 (グルコロミドと硫酸塩) の形で代謝されます。これらは活性物質としては乏しく、主にグルコロニドと硫酸塩の形で排出されます。代謝物質は腸内循環も行います。

閉経後症状の治療には、効果的な最小用量は 1 日あたり 1.25 g ジェル (= 0.75 mg エストラジオール) で、月に 21 ～ 28 日間使用する必要があります。投与量は患者のニーズに応じて変化します。平均用量は 1 日あたり 2.5 g のジェルです。更年期障害に関連する症状の治療を開始し、継続するには、最小限の用量を可能な限り短期間の治療で使用する必要があります。

子宮内膜のリスクのため、プロゲスチンと同時にエストロゲンを使用せずにエストロゲンを継続して治療することは推奨されません（栓過剰、異形成は子宮内膜がんのリスクが高い可能性があります）。治療は少なくとも連続 3 週間継続し、その後、経口プロゲスチンと併用して 1 週間治療を中止し、毎月 12 ～ 14 回行う必要があります。この治療は、プロゲスチンの摂取と組み合わせて、月の1日から25日まで適用できます。投薬中止による出血は、治療を中断した週に起こる可能性があります。推奨されるエストロゲンと組み合わせるには、認可されたプロゲスチンのみを使用する必要があります。 ただし、女性が子宮を摘出した場合や、治療を中断したときにエストロゲン欠乏症状が明らかに再発した場合には、継続的なエストロゲン治療を提案することができます。この場合、プロゲステロンは毎月最初の 12 ～ 14 日間使用できます。以前に子宮内膜症と診断された場合、子宮を摘出した女性にプロゲスチンを使用することは推奨されません。

必要に応じて、臨床症状に応じて 2 ～ 3 回の治療サイクル後に投与量を調整できます。これは以下に関連している可能性があります:

レポートはありません。

服用を忘れた場合はどうすればよいですか?次回の投与時間が 12 時間未満の場合は、次の投与まで待ってください。次回の服用時間が 12 時間を超える場合は、直ちに服用し、次の服用も通常どおり使用してください。飲み忘れると出血や出血の可能性が高くなります。