Gel Aanbrengen van de 0,06% besins huidbehandeling, anti-osteoporose (80g)

Met een specifieke receptor vormt oestrogeen een complex dat de DNA-synthese en eiwitten in de ruimtes stimuleert; Deze stoffen hebben een metabolisch effect op het doelorgaan. Het meest actieve oestrogeen in de receptor is Estradiol, voornamelijk geproduceerd door cysten in de eierstokken, van menstruatie tot menopauze. Op deze manier heeft de oestrogel het effect van oestrogeen op de belangrijkste organen, niet alleen in de eierstokken, het endometrium en de borsten, maar ook in de hypothalamus, hypofyse, vagina, baarmoeder en lever, op dezelfde manier die vaak wordt gezien in het follikelstadium. Het gebruik van de oestrogel door de huid te penetreren zal het eerste levereffect vermijden, wat de oorzaak is van het verhogen van de synthese van angiotensinogeen, lipoproteïnelipoproteïnen (VLDL - Triglyceriden) en sommige stollingsfactoren.

Dynamische farmacokinetiek

In de eerste uren na het aanbrengen van de gel (van 2 tot 12 uur) werd het estradiolniveau evenredig aan de dosering en het oppervlak van het geneesmiddelgebied bereikt.

Bij experimenten werd de esteriolconcentratie in het serum 24 uur na het aanbrengen van het medicijn per dag gemeten met een dagelijkse hoeveelheid van 2,5 g of 5 g gel, aangebracht op 750 cm2 van de huid: de bereikte concentratie komt gemiddeld overeen met 75 PG/ml of 98 PG/ml (de verandering tussen minimum individuen is 42 en maximaal 122 PG/ml bij gebruik van 2,5 g gel; minimaal 670 PG/ml bij gebruik van 5 g gel). Deze concentraties zijn gewoonlijk stabiel en gelijkwaardig gedurende 72 uur na dagelijks gebruik van het medicijn, zelfs in zes opeenvolgende cycli in andere experimenten.

De esteriolconcentratie verandert gedurende vele maanden niet bij dezelfde persoon (veranderingen tussen individuen ongeveer 11%). Het gebruik van Estradiol via de huid zal het eerste levereffect vermijden: een fysiologisch rapport van E2- en E2-concentraties tijdens de circulatie varieert van 0,78 tot 0,97; En dus wordt deze gehandhaafd en gelijkwaardig aan de observatieconcentratie vóór de menopauze. Bij het stoppen van de behandeling keert de serumconcentratie binnen 76 uur terug naar het basisniveau, omdat de concentratie van de geconjugeerde ester via de urine wordt geëlimineerd.

estradiol

Estradiol wordt door de huid opgenomen, wat overeenkomt met ongeveer 10% van de dosis.

De verspillingstijd van Estradiol in plasma bedraagt ​​ongeveer 1 uur. De klaring van de metabolieten in het plasma bedraagt ​​650 - 900 liter/dag/m2.

De hoeveelheid estradiol die elke 24 uur in het bloed terechtkomt na het aanbrengen van het medicijn per dag van 2,5 g en 5 g gel is 75 mcg/dag en 100 mcg/dag.

Estradiol wordt voornamelijk via de lever gemetaboliseerd in de vorm van oestron en de gecombineerde vorm ervan (glucoromid en sulfaat). Dit zijn slechte actieve stoffen en worden meestal geëlimineerd in de vorm van glucoronide en sulfaat. De stofwisselingsstoffen ondergaan ook een darmcyclus.

Behandeling van postmenopauzale symptomen, de minimale dosis is effectief 1,25 g gel per dag (= 0,75 mg estradiol) en moet 21 tot 28 dagen per maand worden gebruikt. De dosering verandert afhankelijk van de behoeften van de patiënt. De gemiddelde dosis is 2,5 g gel per dag. Om de symptomen die verband houden met de menopauze te starten en voort te zetten, moet de laagste dosis worden gebruikt in de kortst mogelijke behandeling.

Het wordt niet aanbevolen voor een continue oestrogeenbehandeling zonder dit tegelijk met progestageen te gebruiken vanwege het risico op endometriumkanker (hyperpluggen, dysplasie kunnen een hoog risico op endometriumkanker met zich meebrengen). De behandeling moet gedurende ten minste 3 opeenvolgende weken worden voortgezet en vervolgens gedurende een week worden stopgezet in combinatie met oraal progestageen voor 12 tot 14 rechten per maand. De behandeling kan worden toegepast vanaf dag 1 tot en met 25 van de maand, gecombineerd met het drinken van progestageen. Bloedingen als gevolg van het stopzetten van de medicatie kunnen optreden tijdens de week van onderbreking van de behandeling. Alleen het goedgekeurde progestageen mag worden gebruikt in combinatie met een aanbevolen oestrogeen. Continue oestrogeenbehandeling kan echter worden voorgesteld in gevallen waarin vrouwen de baarmoeder hebben verwijderd of wanneer de symptomen van oestrogeendeficiëntie duidelijk terugkeren bij het onderbreken van de behandeling. In dit geval kan progesteron gedurende de eerste 12 tot 14 dagen van elke maand worden gebruikt. Als eerder de diagnose endometriose is gesteld, wordt het gebruik van progestageen niet aanbevolen bij vrouwen bij wie de baarmoeder is verwijderd.

Indien nodig kan de dosis na 2 of 3 behandelingscycli worden aangepast, afhankelijk van de klinische symptomen. Dit kan te maken hebben met:

Geen rapport.

Wat moet u doen als u een dosis vergeet? Als de volgende dosistijd minder dan 12 uur bedraagt, wacht dan tot de volgende toepassing. Als de volgende dosis langer dan 12 uur duurt, breng de dosering dan onmiddellijk aan en ga door met het gebruik van de volgende dosis zoals gewoonlijk. Het vergeten van een dosis kan de kans op bloedingen of bloedingen vergroten.