Żel do stosowania na skórę 0,06% besin, przeciw osteoporozie (80g)

Z określonym receptorem estrogen tworzy kompleks, który stymuluje syntezę DNA i białek w przestrzeniach; Substancje te mają działanie metaboliczne w docelowej agencji. Najbardziej aktywnym estrogenem w receptorze jest estradiol, wytwarzany głównie przez torbiele jajników, od menstruacji do menopauzy.

W ten sposób estrogen działa na główne narządy, nie tylko na jajniki, endometrium i piersi, ale także na podwzgórze, przysadkę mózgową, pochwę, macicę i wątrobę w taki sam sposób, jaki często obserwuje się w fazie pęcherzykowej. Stosowanie estrogenu poprzez penetrację skóry pozwoli uniknąć pierwszego efektu wątrobowego, który jest przyczyną wzmożonej syntezy angiotensynogenu, lipoprotein lipoprotein (VLDL – trójglicerydy) i niektórych czynników krzepnięcia.

Farmakokinetyka dynamiczna

We wczesnych godzinach po nałożeniu żelu (od 2 do 12 godzin) poziom estradiolu osiągał poziom proporcjonalny do dawki i powierzchni obszaru działania leku.

W badaniu doświadczalnym stężenie esteriolu w surowicy mierzono 24 godziny po zastosowaniu leku dziennie w ilości 2,5 g lub 5 g żelu, nakładając na 750 cm2 skóry: Osiągnięte stężenie odpowiadało średnio 75 PG/ml lub 98 PG/ml (zmiana pomiędzy minimalnymi osobnikami wynosi 42 i maksymalnie 122 PG/ml przy stosowaniu 2,5 g żelu; minimum 670 PG/ml przy stosowaniu 5 g żel). Stężenia te są zwykle stabilne i równoważne przez 72 godziny po codziennym stosowaniu leku, nawet w 6 kolejnych cyklach w innych eksperymentach.

Stężenie esteriolu nie zmienia się u tej samej osoby przez wiele miesięcy (zmiany między osobnikami około 11%). Stosowanie estradiolu przez skórę pozwoli uniknąć pierwszego efektu wątrobowego: fizjologiczny raport o stężeniach E2 i E2 podczas krążenia waha się od 0,78 do 0,97; I tak utrzymuje się ono na poziomie stężenia obserwowanego przed menopauzą. Po zaprzestaniu leczenia stężenie w surowicy powraca do poziomu podstawowego w ciągu 76 godzin, ponieważ stężenie sprzężonego estru jest wydalane z moczem.

estradiol

Estradiol wchłania się przez skórę, co odpowiada około 10% dawki.

Czas marnowania estradiolu w osoczu wynosi około 1 godziny. Klirens jego metabolitów w osoczu wynosi 650 - 900 litrów/dzień/m2.

Ilość estradiolu przedostaje się do krwi co 24 godziny po zastosowaniu leku dziennie w ilości 2,5 g i 5 g żelu wynosi 75 mcg/dzień i 100 mcg/dzień.

Estradiol jest metabolizowany głównie w wątrobie w postaci estronu i jego połączonej postaci (glukoromidu i siarczanu). Są to ubogie substancje aktywne i są eliminowane głównie w postaci glukoronidów i siarczanów. Substancje metaboliczne podlegają również cyklowi jelitowemu.

Leczenie objawów pomenopauzalnych, skuteczne dawki minimalne to 1,25 g żelu dziennie (= 0,75 mg estradiolu) i należy stosować od 21 do 28 dni w miesiącu. Dawkowanie zmienia się w zależności od potrzeb pacjenta. Średnia dawka wynosi 2,5 g żelu dziennie. Aby rozpocząć i kontynuować leczenie objawów związanych z menopauzą, należy stosować najniższą dawkę w możliwie najkrótszym czasie.

Nie zaleca się stosowania w ciągłej terapii estrogenami bez jednoczesnego stosowania ich z progestagenem ze względu na ryzyko wystąpienia raka endometrium (hiperczopy, dysplazja mogą wiązać się z dużym ryzykiem raka endometrium). Leczenie należy kontynuować przez co najmniej 3 kolejne tygodnie, a następnie przerwać leczenie na tydzień w skojarzeniu z doustną progestageną przez 12 do 14 razy w miesiącu. Kurację można stosować od 1. do 25. dnia miesiąca w połączeniu z piciem progestyny. W tygodniu przerwania leczenia może wystąpić krwotok w wyniku zawieszenia leczenia. W połączeniu z zalecanym estrogenem należy stosować wyłącznie licencjonowaną progestagen. Jednakże ciągłe leczenie estrogenami można zaproponować w przypadkach, gdy u kobiety usunięto macicę lub gdy objawy niedoboru estrogenów wyraźnie pojawiają się ponownie po przerwaniu leczenia. W takim przypadku progesteron można stosować przez pierwsze 12 do 14 dni każdego miesiąca. W przypadku wcześniejszej diagnozy endometriozy nie zaleca się stosowania progestyny ​​u kobiet, które usunęły macicę.

W razie potrzeby dawkę można dostosować po 2 lub 3 cyklach leczenia, w zależności od objawów klinicznych. Może to być związane z:

Brak raportu.

Co zrobić w przypadku pominięcia dawki? Jeżeli czas przyjęcia kolejnej dawki jest krótszy niż 12 godzin, należy poczekać do kolejnej aplikacji. Jeśli czas przyjęcia kolejnej dawki przekracza 12 godzin, należy zastosować dawkę natychmiast i kontynuować stosowanie kolejnej dawki jak zwykle. Pominięcie dawki może zwiększyć prawdopodobieństwo krwawienia lub krwawienia.