Гель с применением 0,06% бесина для лечения кожи, против остеопороза (80 г)

Со специфическим рецептором эстроген образует комплекс, который стимулирует синтез ДНК и белка в пространствах; Эти вещества оказывают метаболическое действие на целевой орган. Наиболее активным эстрогеном в рецепторе является эстрадиол, вырабатываемый в основном кистами яичников, от менструации до менопаузы.

Таким образом, эстроген оказывает действие эстрогена на основные органы, не только в яичниках, эндометрии и груди, но также в гипоталамусе, гипофизе, влагалище, матке и печени, так же, как это часто наблюдается на стадии фолликула. Использование эстрогена путем проникновения через кожу позволит избежать первого эффекта на печень, который является причиной увеличения синтеза ангиотензиногена, липопротеинов-липопротеинов (ЛПОНП - триглицеридов) и некоторых факторов свертывания крови.

Динамическая фармакокинетика

В первые часы после нанесения геля (от 2 до 12 часов) уровень эстрадиола достигал пропорциональной дозировке и площади зоны действия препарата.

В ходе эксперимента концентрация эстериола в сыворотке измерялась через 24 часа после нанесения препарата в день в суточном количестве 2,5 г или 5 г геля, нанося более 750 см2 кожи: Достигаемая концентрация в среднем соответствует 75 пг/мл или 98 пг/мл (изменение между минимальными индивидуумами составляет 42 и максимальными 122 пг/мл при использовании 2,5 г геля; минимум 670 пг/мл при использовании 5 г геля). Эти концентрации обычно стабильны и эквивалентны в течение 72 часов после применения препарата каждый день, даже в 6 последовательных циклах в других экспериментах.

Концентрация эстериола не меняется у одного и того же человека в течение многих месяцев (изменения между особями около 11%). Использование эстрадиола через кожу позволит избежать первого эффекта печени: физиологический отчет о концентрациях Е2 и Е2 во время кровообращения колеблется от 0,78 до 0,97; И поэтому она сохраняется и эквивалентна концентрации наблюдения до наступления менопаузы. При прекращении лечения концентрация конъюгированного эфира в сыворотке крови возвращается к базовому уровню в течение 76 часов, так как концентрация конъюгированного эфира выводится через мочу.

эстрадиол

Эстрадиол абсорбируется через кожу, что эквивалентно примерно 10 % дозы.

Время пребывания эстрадиола в плазме составляет около 1 часа. Клиренс его метаболитов в плазме составляет 650 - 900 л/сут/м2.

Количество эстрадиола поступает в кровь каждые 24 часа после применения препарата в сутки по 2,5 г и 5 г геля составляет 75 мкг/сут и 100 мкг/сут.

Эстрадиол метаболизируется преимущественно через печень в форме эстрона и его комбинированной формы (глюкоромид и сульфат). Это плохие активные вещества, которые выводятся в основном в виде глюкоронидов и сульфатов. Метаболические вещества также проходят кишечный цикл.

Для лечения симптомов постменопаузы минимальная эффективная доза составляет 1,25 г геля в день (= 0,75 мг эстрадиола) и должна применяться от 21 до 28 дней в месяц. Дозировка меняется в зависимости от потребностей пациента. Средняя доза составляет 2,5 г геля в сутки. Чтобы начать и продолжить лечение симптомов, связанных с менопаузой, следует использовать самую низкую дозу в кратчайшие сроки.

Не рекомендуется длительное лечение эстрогенами без их одновременного применения с прогестином из-за риска развития эндометрия (гиперплазия, дисплазия могут иметь высокий риск рака эндометрия). Лечение следует продолжать не менее 3 недель подряд, затем прекращать лечение на неделю в сочетании с пероральным прогестином по 12–14 раз каждый месяц. Лечение можно применять с 1 по 25 число месяца в сочетании с приемом прогестина. Кровотечение вследствие приостановки приема препарата может возникнуть в течение недели перерыва в лечении. В сочетании с рекомендованным эстрогеном следует использовать только лицензированный прогестин. Однако непрерывное лечение эстрогенами может быть предложено в тех случаях, когда у женщины удалена матка или когда симптомы дефицита эстрогена явно появляются вновь при прерывании лечения. В этом случае прогестерон можно использовать в течение первых 12–14 дней каждого месяца. Если ранее был диагностирован эндометриоз, не рекомендуется применять прогестин женщинам, у которых удалена матка.

При необходимости дозу можно корректировать через 2 или 3 цикла лечения в зависимости от клинических симптомов. Это может быть связано с:

Нет отчета.

Что делать, если вы забыли принять дозу? Если время следующей дозы составляет менее 12 часов, подождите до следующего применения. Если время приема следующей дозы превышает 12 часов, немедленно примените дозу и продолжайте использовать следующую дозу как обычно. Забывание дозы может увеличить вероятность кровотечения или кровотечения.