Гель аплікаційний 0,06% бесінс лікування шкіри, проти остеопорозу (80г)

Зі специфічним рецептором естроген утворює комплекс, який стимулює синтез ДНК і білка в просторах; Ці речовини мають метаболічний вплив на цільове агентство. Найактивнішим естрогеном у рецепторі є естрадіол, який виробляється в основному кістами яєчників, від менструації до менопаузи.

Таким чином, естрогель впливає на основні органи, не лише в яєчниках, ендометрії та грудях, але також у гіпоталамусі, гіпофізі, піхві, матці та печінці, як це часто спостерігається на стадії фолікула. Використання естрогелю шляхом проникнення через шкіру дозволить уникнути першого впливу на печінку, що є причиною підвищення синтезу ангіотензиногену, ліпопротеїнів ліпопротеїнів (ЛПДНЩ - тригліцеридів) і деяких факторів згортання крові.

Динамічна фармакокінетика

У перші години після нанесення гелю (від 2 до 12 годин) рівень естрадіолу досягав пропорційно дозі та площі ділянки препарату.

Під час експерименту концентрація естеріолу в сироватці крові вимірювалася через 24 години після застосування препарату на день у добовій кількості 2,5 г або 5 г гелю, наносячи на 750 см2 шкіри: досягнута середня концентрація відповідає 75 пг/мл або 98 пг/мл (зміна між мінімальними індивідами становить 42 і максимальними 122 пг/мл при використанні мінімум 2,5 г гелю; 670 пг/мл при використанні 5 г гелю). Ці концентрації зазвичай стабільні та еквівалентні протягом 72 годин після застосування препарату щодня, навіть у 6 послідовних циклах в інших експериментах.

Концентрація естеріолу не змінюється в однієї особини протягом багатьох місяців (зміни між особами приблизно на 11%). Використання естрадіолу через шкіру дозволить уникнути першого ефекту печінки: фізіологічний звіт E2 та концентрації E2 під час циркуляції коливається від 0,78 до 0,97; І тому вона підтримується та еквівалентна концентрації спостереження перед менопаузою. Після припинення лікування сироваткова концентрація повертається до базового рівня протягом 76 годин, оскільки концентрація кон’югованого ефіру виводиться із сечею.

естрадіол

Естрадіол всмоктується через шкіру, що еквівалентно приблизно 10% дози.

Час втрати естрадіолу в плазмі становить близько 1 години. Кліренс його метаболітів у плазмі становить від 650 до 900 л/добу/м2.

Кількість естрадіолу, що надходить у кров кожні 24 години після застосування препарату на добу 2,5 г і 5 г гелю становить 75 мкг/добу і 100 мкг/добу.

Естрадіол метаболізується переважно через печінку у формі естрону та його комбінованої форми (глюкороміду та сульфату). Це бідні активні речовини, які виводяться здебільшого у формі глюкороніду та сульфату. Метаболічні речовини також проходять кишковий цикл.

Лікування симптомів постменопаузи, мінімальна ефективна доза становить 1,25 г гелю на день (= 0,75 мг естрадіолу) і слід використовувати від 21 до 28 днів на місяць. Дозування змінюється відповідно до потреб пацієнта. Середня доза становить 2,5 г гелю на добу. Щоб розпочати та продовжити лікування симптомів, пов’язаних із менопаузою, слід використовувати найнижчу дозу протягом найкоротшого можливого лікування.

Не рекомендується проводити безперервне лікування естрогеном без одночасного використання з прогестином через ризик ендометрію (гіперпробки, дисплазія можуть мати високий ризик раку ендометрію). Лікування слід продовжувати щонайменше 3 тижні поспіль, потім припинити лікування на тиждень у поєднанні з пероральним прогестином протягом 12-14 разів щомісяця. Лікування можна проводити з 1 по 25 число місяця, поєднуючи з прийомом прогестину. Протягом тижня перерви в лікуванні може виникнути кровотеча внаслідок припинення прийому препарату. У поєднанні з рекомендованим естрогеном слід використовувати лише ліцензований прогестин. Однак безперервне лікування естрогеном може бути запропоновано у випадках, коли жінка видалила матку або щоразу, коли симптоми дефіциту естрогену чітко з’являються знову після переривання лікування. У цьому випадку прогестерон можна застосовувати протягом перших 12-14 днів кожного місяця. При попередньому діагнозі ендометріоз не рекомендується використовувати прогестини жінкам, які видалили матку.

При необхідності доза може бути скоригована після 2 або 3 циклів лікування залежно від клінічних симптомів. Це може бути пов’язано з:

Немає звіту.

Що робити, якщо забули прийняти дозу? Якщо час наступної дози становить менше 12 годин, зачекайте до наступного застосування. Якщо час прийому наступної дози становить понад 12 годин, негайно застосуйте дозу та продовжуйте використовувати наступну дозу, як зазвичай. Забуття дози може збільшити ймовірність кровотечі або кровотечі.