Gemcitabin médicament 1000 mg/100 ml eBewe pour traiter le cancer de la vessie et le cancer du pancréas

Forme pharmaceutique Boîte
Spécifications Gemcitabine

Ingrédient

Thành phần cho 1ml

Informations sur la composition	Contenu
Gemcitabine	10mg

Les usages

indications

Médicament Gemcitabin indiqué dans les cas suivants :

la gemcitabine est utilisée pour traiter le cancer de la vessie sur place ou métastatique, en coordination avec le cisplatine. Un traitement unique par gemcitabine peut être envisagé pour les patients âgés ou pour les patients de stade 2. Gemcitabin traite le cancer du sein qui ne peut être éliminé en cas de récidive ou de métastases qui rechutent après une chimiothérapie complémentaire/nouvelle. La chimiothérapie précédente doit inclure une anthracycline, sauf contre-indication clinique.

Code ATC : L01BC05

Activité cellulaire en culture cellulaire :

La gemcitabine a un effet cytotoxique significatif contre de nombreux types de cellules tumorales cultivées chez la souris et l'homme. Le médicament a un effet de phase spécifique, tel que la gemcitabine tuant principalement les cellules lors de la synthèse de l'ADN (phase S) et, dans certaines conditions, bloquant la progression des cellules à la limite de la limite à deux phases G1/s. In vitro, effet cytotoxique de la gemcitabine en fonction de la concentration et du temps.

Effets anti-tumoraux dans les modèles précliniques :

Dans les modèles animaux provoquant des tumeurs, l'effet antitumoral de la gemcitabine dépend de l'utilisation. L'utilisation quotidienne de gemcitabine montre des taux de mortalité élevés chez les animaux, mais a une activité antitumorale minimale. Cependant, si vous utilisez la gemcitabine tous les 3 ou 4 jours, vous pouvez utiliser le médicament à une dose qui ne provoque pas la mort des animaux mais qui a une activité antitumorale étendue pour les tumeurs de souris.

Pharmacocinétique dynamique

La pharmacocinétique de la gemcitabine est observée chez 353 patients dans 7 travaux de recherche, dont 121 femmes et 232 hommes, 29 - 79. Parmi ces patients, environ 45 % des cancers du poumon ne sont pas de petites cellules et 35 % sont diagnostiquées avec des organes. Les paramètres suivants ont été atteints à des doses de 500 à 2 592 mg/m2 et transmis sur une période de 0,4 à 1,2 heures.

La concentration plasmatique maximale (atteignant environ 5 minutes après la transmission) est de 3,2 à 45,5 microgrammes/ml. La concentration plasmatique de la mère après la prise de la dose de 1000 mg/m2/30 minutes est > 5 microgrammes/ml pendant environ 30 minutes et à la fin de la transmission, et > 0,4 microgrammes/ml dans l'heure suivante.

Distribution :

La répartition du compartiment principal est de 12,4 litres/m2 pour les femmes et de 17,5 litres/m2 pour les hommes (la variation entre individus est de 91,9%). La répartition de l'intervalle périphérique est de 47,4 litres/m2. La répartition de l'intervalle périphérique ne change pas selon le sexe.

La cohésion sur les protéines plasmatiques n'est pas significative.

La durée de la vente est de 42 à 94 minutes selon l'âge et le sexe. Avec le schéma thérapeutique proposé, l'élimination de Gemcitabin se fait presque complètement dans les 5 à 11 heures suivant le début de la transmission. Gemcitabin ne s'accumule pas s'il est utilisé une fois par semaine.

Métabolisme

La gemcitabine est métabolisée rapidement grâce au catalyseur de l'enzyme cytidine - Désaminase dans le foie, les reins, le sang et d'autres tissus. Le métabolisme intracellulaire de Gemcitabin produira des métabolites de gemcitabine Mono-Di et Triphosphate (DFDCMP, DFDCDP et DFDCTP), parmi lesquels CDFDCDP et DFDCTP sont considérés comme actifs. Les métabolites intracellulaires ne sont pas présents dans le plasma et l'urine. Les premiers métabolites, la 2 désoxy-2'-2-difluorouridine (DFDU), ne sont pas actifs et se retrouvent dans le plasma et l'urine.

Élimination

La clairance corporelle est d'environ 29,2 litres/heure/m2 - 92,2 litres/m2 selon le sexe et l'âge (la différence entre les individus est de 52,5%). La clairance des femmes chez les hommes est d'environ 25 %. Bien qu'elle soit rapidement excrétée, la clairance chez les hommes et les femmes peut diminuer avec l'âge. Avec la dose recommandée de gemcitabine de 1 000 mg/m2 pendant 30 minutes, même si la clairance est faible tant pour les femmes que pour les hommes, il n'est pas nécessaire de réduire la dose de gemcitabine.

Dissolution par l'urine :

La clairance rénale est de 2 à 7 litres/heure/m2

Pendant une semaine après que la transmission a été constatée, 92 à 98 % de la dose de gemcitabine a été utilisée, 99 % dans l'urine, principalement sous forme de DFDU et 1 % de la dose est évacuée par les selles.

La dynamique du DFDU

La concentration plasmatique maximale (atteignant environ 3 à 15 minutes après 30 minutes, 1 000 mg/m2) est de 28 à 52 microgrammes/ml.

Concentration inférieure après 1 semaine : 0,07 - 1,12 microgrammes/ml, sans accumulation. La concentration de plasma en trois phases par rapport à la chronologie, le temps de semi-déchet de la phase finale est de 65 heures (33 à 84 heures).

Créer du dfdu à partir de la substance mère : 91 % - 98 %.

Le volume de distribution moyen dans le compartiment principal : 18 litres/m2 (11-22 litres/m2).

Le volume de distribution moyen à l'état stable (VSS) : 150 litres/m2 (96 - 228 litres/m2).

Distribution dans les tissus : large.

Dégagement moyen : 2,5 litres/heure/m2 (1 à 4 litres/heure/m2).

Désinfection par l'urine : Tous.

Association Gemcitabin + Paclitaxel : n'affecte pas la pharmacocinétique du Gemcitabin ou du Paclitaxel.

Association Gemcitabin + Carboplatine : Une telle association ne modifie pas la pharmacobiologie du Paclitaxel

insuffisance rénale

L'insuffisance rénale légère et moyenne (la vitesse de filtration glomérulaire du DFG est de 30 à 80 ml/minute) n'affecte pas de manière significative la pharmacocinétique de la gemcitabine.

Avant de prendre Gemcitabin médicament 1000 mg/100 ml eBewe pour traiter le cancer de la vessie et le cancer du pancréas

How to use gemcitabin well tolerated during transmission and patients can walk (not lying). Using gemcitabin is only prescribed by an in -depth physician for anti -cancer drug use. Bladder cancer Medicine coordination: The recommended dose gemcitabine is 1000 mg/m2, transmitted for 30 minutes. Take the dose on 1-8 and 15 days of each 28 -day cycle, coordinated with cisplatin. The recommended dose of cisplatin is 70 mg/m2 on day 1 after gemcitabin or on the 2nd day of each 28 -day cycle. That 4 -week cycle will be repeated. The decrease in the dose for each cycle or in each cycle is applied based on the level of toxic to the patient. Pancreatic cancer: The gemcitabine recommended dose is 1000 mg/m2, intravenously for 30 minutes, this dose is repeated once a week within 7 weeks, followed by 1 week off. Use this dose once a week for 3 weeks, then stop 1 week. Just like that repeat this 4 week cycle. The dose can be reduced for each cycle or in each cycle based on the level of toxic to the patient. Non -small cell lung cancer Single therapy: Gemcitabine recommended dose is 1000 mg/m2, intravenously for 30 minutes. This dose may be repeated once a week, for 3 weeks, followed by a 1 -week rest period. Then repeat this 4 -week cycle. The dose may be reduced for each cycle or in the cycle based on the poison level of the drug with the patient. The dose can be reduced for each cycle or in the cycle based on the poison level of the drug for the patient. Cisplatin is used in doses of 75 - 100 mg/m2, once every 3 weeks. Breast cancer Coordination of therapy: Gemcitabin combination with Paclitaxel is recommended to use Paclitaxel (175 mg/m2) used on day 1 about 3 hours of intravenous infusion, followed by Gemcitabin (1250 mg/m2) intravenous infusion for 30 minutes on the 1st and 8th days of each 21 -day cycle. may reduce the dose for each cycle or in a cycle based on the poison level of the drug for the patient. Patients need to have absolute number of granulocytes at least 1.5 x 109/liter before combining gemcitabin + paclitaxel. Ovarian cancer Coordination of therapy: Gemcitabin + Carboplatin combination is recommended to use gemcitabin 1000 mg/m2 for dates 1 and 8 of each 21 -day cycle, intravenously for 30 minutes. After gemcitabin, use carboplatin on day 1 to suit the target AUC in plasma is 4.0 mg/ml/min. The dose can be reduced for each cycle and in the cycle based on the poison level of the drug with the patient. monitor toxicity and change dosage due to toxicity Change of doses due to non -hematopometic toxicity It is necessary to conduct periodic tests and evaluate liver and kidney function to detect non -hemolytic toxicity. The decrease in the dose for each cycle or in the cycle can be performed based on the poison level of the drug with the patient. In general, with serious hematological toxicity (level 3 or 4), except for nausea/vomiting, gemcitabine should be stopped or a dose reduction depending on the evaluation of the treating doctor. Need to stop using until toxicity is resolved. Change of dosage due to hematology toxicity Initiality of the cycle: For all indications, patients must be monitored before each use of platelets and granulocytes. Patients need to have absolute number of granulocytes at least 1.5 x 109/liter and platelet amount of 100 x 109/liter before starting the cycle. In the cycle: Changes on the dose of gemcitabin in a cycle are conducted according to the following tables: Table 1: Change gemcitabin dose in the cycle of bladder cancer treatment, NSCLC (non -small cell lung cancer) and pancreatic cancer, used single therapy or in combination with cisplatin. The amount of absolute granulocytes (x109/l)

Effets secondaires

Les réactions nocives les plus courantes avec la gemcitabine comprennent : des nausées sans vomissements, une augmentation des transaminases hépatiques (AST/ALT) et de la phosphatase alcaline, chez environ 60 % des patients, une protéinurie et une hématurie urinaire chez environ 50 % des patients ; essoufflement chez 10 à 40 % des patients (le taux le plus élevé concerne les patients atteints d'un cancer du poumon) ; Les éruptions cutanées allergiques concernent environ 25 % des patients et les démangeaisons chez 10 % des patients.

La fréquence et la gravité des réactions nocives dépendent de la dose, de la vitesse de transmission et de la distance entre les doses. Les réactions nocives à la dose sont les plaquettes, réduisant les leucocytes et les granulocytes.

Avertissements

Avant d'utiliser le médicament, vous devez lire attentivement les instructions et vous référer aux informations ci-dessous.

Contre-indiqué

Médicaments gemcitabine contre-indiqués dans les cas suivants :

Hypersensibilité au principe actif ou aux ingrédients de la préparation.

Prudence lors de l'utilisation

prolonger le temps de transmission et augmenter la fréquence de dose augmentera la toxicité.

Toxicité hématologique :

la gemcitabine peut réduire la fonction de la moelle osseuse, se manifestant par une leucopénie, des plaquettes et une anémie.

Les patients traités par gemcitabine doivent être surveillés avant chaque dose de quantité de plaquettes, de leucocytes et de granulocytes. Chaque fois que vous détectez une insuffisance médullaire, vous devriez envisager d’arrêter le traitement ou de changer de traitement. Cependant, l'insuffisance médullaire survient rapidement et il n'est souvent pas nécessaire de réduire la dose et il est rare d'arrêter le traitement.

Après l'arrêt de la gemcitabine, la quantité de sang périphérique peut continuer à diminuer. Pour les patients présentant une insuffisance médullaire, il est nécessaire de commencer le traitement avec précaution. Avec d'autres pinces cellulaires, le risque d'inhibition de la moelle osseuse doit être pris en compte lors de l'utilisation de la gemcitabine avec d'autres médicaments de chimiothérapie.

Insuffisance hépatique et rénale :

Soyez prudent lorsque vous prenez de la gemcitabine chez des patients souffrant d'insuffisance hépatique ou rénale, car il n'existe pas suffisamment d'informations sur la recherche clinique pour recommander des doses claires pour ces sujets. L'utilisation de gemcitabine chez les patients présentant des métastases hépatiques ou des antécédents d'hépatite accompagnés d'alcoolisme ou de cirrhose peut prendre du temps en raison de l'insuffisance hépatique disponible. Il est nécessaire de procéder à des évaluations régulières de la fonction hépatique et rénale (y compris une évaluation virale).

Coordonner avec le rayonnement :

Coordonner avec le rayonnement (utilisation simultanée ou ≤ 7 jours) : une toxicité s'est produite.

Vaccin vivant : il n'est pas recommandé aux patients d'utiliser la gemcitabine pour un vaccin contre la fièvre et d'autres vaccins à toxicité réduite.

Cardiovasculaire :

En raison du risque cardiaque et/ou vasculaire lors de l'utilisation de la gemcitabine, il est nécessaire d'être particulièrement prudent lorsqu'elle est utilisée chez des patients ayant des antécédents de phénomènes cardiovasculaires.

Le syndrome de lésion cérébrale arrière est capable de guérir (PressS) :

Des cas de syndrome de lésion cérébrale postérieure récupérée (PressS) avec des risques graves ont été rapportés chez des patients utilisant de la gemcitabine seule ou utilisés avec d'autres médicaments de chimiothérapie. Des cas d'hypertension aiguë et de convulsions ont été rapportés chez des patients traités par gemcitabine. D'autres symptômes tels que maux de tête, coma, confusion et cécité peuvent également survenir. Il est préférable d'utiliser l'imagerie par résonance magnétique (IRM) pour diagnostiquer. Généralement, le syndrome de prescription peut guérir si des mesures de soutien appropriées. Si pendant le processus de traitement, le syndrome de pression doit être arrêté et ne pas répéter le traitement par gemcitabine et compléter les mesures de soutien, y compris le contrôle de la pression artérielle et le traitement antiépileptique.

syndrome de fuite capillaire :

Des cas de syndrome de fuite capillaire ont été rapportés chez des patients utilisant de la gemcitabine en monothérapie ou en association avec d'autres médicaments de chimiothérapie. Ce syndrome peut être traité s’il est détecté tôt et correctement contrôlé, mais des cas de décès ont également été signalés. Ceci est lié à l’augmentation de la perméabilité de la paroi capillaire dans le processus liquide et à la fuite des protéines de l’endothélium dans l’interstitiel. Les symptômes cliniques comprennent un œdème systémique, une prise de poids, une hypotension, une hypotension grave, une insuffisance rénale aiguë et un œdème pulmonaire. La gemcitabine doit être arrêtée et des mesures de soutien doivent être prises si le syndrome de fuite capillaire progresse au cours du traitement. Le syndrome de fuite capillaire peut apparaître dans des cycles ultérieurs et théoriques, il est lié au syndrome d'insuffisance respiratoire chez l'adulte.

Poumon :

Lors de l'utilisation de la gemcitabine, des phénomènes pulmonaires parfois graves ont été observés (tels qu'un œdème pulmonaire, une pneumonie interstitielle ou un syndrome d'insuffisance respiratoire sévère chez l'adulte (SDRA). La cause de ces effets n'est pas claire.

Rein :

Chez les utilisateurs de gemcitabine, rares détections cliniques du syndrome d'hémolyticémie (SHU). Gemcitabin doit être arrêté lorsqu'ils présentent les premiers signes d'hémolyse microchimique, tels qu'une hémoglobine rapide, accompagnée de plaquettes, une augmentation de la bilirubine, de la créatinine sérique, une augmentation de l'urée sanguine ou de la LDH. La maladie rénale peut ne pas guérir à l’arrêt du traitement et nécessiter une séparation.

Reproduction :

Les recherches sur la reproduction montrent que la gemcitabine provoque une déficience en spermatozoïdes chez les souris mâles. Par conséquent, les hommes qui utilisent la gemcitabine doivent être avertis qu'ils n'auront pas d'enfants pendant le traitement et pendant les 6 mois suivant le traitement, et il faut leur conseiller de conserver leur sperme avant le début du traitement, car ils risquent d'être stériles en raison de la gemcitabine.

Gemcitabin "eBewe" 200 mg contient 21,49 mg (0,93 mmol) de sodium, gemcitabin "eBewe" 1000 mg contient 107,47 mg (4,67 mmol) de sodium dans un flacon. Par conséquent, il est nécessaire d'en tenir compte lorsqu'il est utilisé chez les patients suivant un régime salé.

Utilisation de médicaments pour les femmes pendant la grossesse et l'allaitement

grossesse :

Il n'existe pas de données adéquates sur l'utilisation de la gemcitabine chez les femmes enceintes. Les études animales montrent que les médicaments sont toxiques pour la reproduction.

Au vu des résultats sur les animaux et du mécanisme d'action de la gemcitabine, il est déconseillé d'utiliser ce médicament pendant la grossesse, sauf si cela est vraiment nécessaire.

Il faut informer les femmes de ne pas être enceintes pendant l'utilisation de gemcitabin et elles doivent immédiatement en informer le médecin en cas de grossesse, bien qu'avec précaution.

Période d'allaitement :

L'excrétion du lait maternel par le lait maternel n'est pas claire et n'exclut pas l'effet indésirable de ce médicament sur l'enfant allaité. Les mères qui utilisent de la gemcitabine doivent arrêter d'allaiter.

Reproduction :

Dans des études sur la reproduction, la gemcitabine a montré qu'elle réduisait la création de spermatozoïdes chez les souris mâles. Par conséquent, les hommes qui utilisent la gemcitabine ne doivent pas avoir d'enfants pendant l'utilisation et pendant les 6 mois suivant l'utilisation de ce médicament et il est recommandé de conserver le sperme avant le traitement, car ils peuvent être stériles à cause de la gemcitabine.

affecte l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines

n'ont pas mené de recherches sur l'effet de ce médicament sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines. Cependant, la gemcitabine provoque une somnolence légère à moyenne, en particulier en cas de consommation d'alcool.

Les patients doivent être prudents lorsqu'ils conduisent et utilisent la machine jusqu'à ce qu'ils n'aient clairement plus sommeil.

Interactions médicamenteuses

n'a pas mené d'études interactives spécialisées.

Radiothérapie :

Lorsqu'il est associé à une radiothérapie (utilisation ou ≤ 7 jours) : il existe de nombreux traitements en fonction de nombreux facteurs différents, notamment la dose de gemcitabine, la fréquence d'utilisation, la gemcitabine, la dose de rayons, les techniques de radiothérapie, le tissu cible et le volume du tissu cible. Les recherches précliniques et cliniques montrent que la gemcitabine augmente la sensibilité aux radiations. les patients atteints d'un cancer du poumon non cellulaire à petites cellules présentent une toxicité évidente sous la forme d'une inflammation muqueuse grave, mettant la vie en danger, en particulier une œsophagite et une pneumonie, en particulier chez les patients présentant une forte radiation. Les études suivantes montrent que la dose inférieure de gemcitabine peut être utilisée avec une projection de rayons pour prédire la toxicité, comme dans l'étude de phase II non à petites cellules, utilisant 66 gy comme dose de rayonnement thoracique en association avec la gemcitabine (600 mg/m2, 4 fois) et le cisplatine (80 mg/m2, deux fois), menée pendant 6 semaines. Actuellement, le mode optimal n'a pas été déterminé pour tous les types de tumeurs pour utiliser la gemcitabine en toute sécurité avec des doses de rayonnement.

Lorsqu'il n'est pas coordonné (utilisation> 7 jours) : L'analyse des données ne montre pas d'augmentation de la toxicité lors de l'utilisation de la gemcitabine plus de 7 jours avant ou après la projection du rayon. Les données montrent qu'il est possible de commencer à utiliser la gemcitabine une fois que les effets aigus des radiations sont disponibles ou au moins 1 semaine après la radiothérapie.

Les complications provoquées par les rayons se rencontrent dans le tissu cible (par exemple œsophagite, colite et pneumonie) lorsque les monomères et le traitement sont associés à la gemcitabine.

Autres interactions :

Il n'est pas recommandé d'utiliser les vaccins contre la fièvre jaune et autres vaccins à toxicité réduite en raison du risque de maladies systémiques, qui peuvent être mortelles, en particulier chez les patients immunodéprimés.

Conservation

Ne pas conserver à plus de 30°C, ne pas refroidir ni congeler.

Autres médicaments

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