Gemcitabin geneesmiddel 1000 mg/100 ml eBewe voor de behandeling van blaaskanker, pancreaskanker

Toedieningsvorm Doos
Specificaties Gemcitabin

Ingrediënt

Thành phần cho 1ml

Samenstelling informatie	Inhoud
Gemcitabin	10mg

Toepassingen

indicaties

Gemcitabin-medicijn geïndiceerd in de volgende gevallen:

gemcitabin wordt gebruikt om blaaskanker ter plekke of metastatische behandeling te behandelen, gecoördineerd met cisplatine. Enkelvoudige behandeling met gemcitabine kan worden overwogen bij oudere patiënten of bij stadium 2-patiënten. Gemcitabin behandelt borstkanker die niet kan worden verwijderd als gevolg van een recidief of metastasen die terugvallen na aanvullende/nieuwe chemotherapie. De eerdere chemotherapie moet een antracycline bevatten, tenzij dit klinisch gecontra-indiceerd is.

ATC-code: L01BC05

Cellulaire activiteit in celcultuur:

Gemcitabin heeft een significant cytotoxisch effect tegen vele soorten tumorcellen die bij muizen en mensen worden gekweekt. Het medicijn heeft een specifiek fase-effect, waarbij gemcitabine voornamelijk cellen doodt in de DNA-synthese (fase S) en, in sommige omstandigheden, de progressie van cellen aan de grens van de tweefasengrens G1/s blokkeert. In vitro cytotoxisch effect van gemcitabine, afhankelijk van zowel de concentratie als de tijd.

Antitumoreffecten in preklinische modellen:

In tumorveroorzakende modellen bij dieren hangt het antitumoreffect van gemcitabine af van het gebruik. Het dagelijks gebruik van gemcitabin laat hoge sterftecijfers zien bij dieren, maar heeft een minimale antitumorale activiteit. Als u echter elke 3 of 4 dagen gemcitabine gebruikt, kunt u het medicijn gebruiken in een dosering die geen diersterfte veroorzaakt, maar een wijdverbreide antitumoractiviteit heeft tegen muizentumoren.

Dynamische farmacokinetiek

De farmacokinetiek van gemcitabine wordt waargenomen bij 353 patiënten in 7 onderzoeken, waaronder 121 vrouwen en 232 mannen, 29 - 79 jaar. Onder deze patiënten is ongeveer 45% van de longkanker bestaat niet uit kleine cellen en bij 35% wordt de diagnose organen gesteld. De volgende parameters zijn bereikt in doses van 500 - 2592 mg/m2 en overgedragen in een periode van 0,4 - 1,2 uur.

De piekconcentratie in plasma (die ongeveer 5 minuten na de transmissie wordt bereikt) is 3,2 - 45,5 microgram/ml. De plasmaconcentratie van de moeder na inname van de dosis van 1000 mg/m2/30 minuten is> 5 microgram/ml gedurende ongeveer 30 minuten en aan het einde van de transmissie, en> 0,4 microgram/ml in het volgende uur.

Distributie:

De verdeling van het hoofdcompartiment is 12,4 liter/m2 voor vrouwen en 17,5 liter/m2 voor mannen (het verschil tussen individuen is 91,9%). De verdeling van het perifere interval is 47,4 liter/m2. De verdeling van het perifere interval verandert niet afhankelijk van het geslacht.

De cohesie op plasma-eiwitten is niet significant.

De verkooptijd bedraagt 42 - 94 minuten, afhankelijk van de leeftijd en het geslacht. Met het voorgestelde medicatieschema vindt de eliminatie van Gemcitabin vrijwel volledig plaats binnen 5 tot 11 uur na het begin van de transmissie. Gemcitabin accumuleert niet bij eenmaal per week gebruik.

Metabolisme

Gemcitabine wordt snel gemetaboliseerd via de katalysator van het cytidine-enzym: desaminase in de lever, nieren, bloed en andere weefsels. Het intracellulaire metabolisme van gemcitabine zal gemcitabine-mono-di- en trifosfaatmetabolieten (DFDCMP, DFDCDP en DFDCTP) produceren, waarvan CDFDCDP en DFDCTP als actief worden beschouwd. De intracellulaire metabolieten worden niet aangetroffen in plasma en urine. De eerste metabolieten, 2-desoxy-2'-2-difluoruridine (DFDU), zijn niet actief en worden aangetroffen in plasma en urine.

Eliminatie

De lichaamsklaring bedraagt ongeveer 29,2 liter/uur/m2 - 92,2 liter/m2, afhankelijk van het geslacht en de leeftijd (het verschil tussen individuen is 52,5%). De klaring bij vrouwen is bij mannen ongeveer 25% lichter. Ondanks dat het snel wordt uitgescheiden, kan de klaring bij zowel mannen als vrouwen met de leeftijd afnemen. Met de aanbevolen dosis gemcitabin van 1000 mg/m2 gedurende 30 minuten is het, zelfs als de klaring laag is voor zowel vrouwen als mannen, niet nodig om de dosis gemcitabin te verlagen.

Afbraak via de urine:

De nierklaring bedraagt 2 - 7 liter/uur/m2

Gedurende een week nadat de transmissie is gevonden, werd 92% - 98% van de dosis gemcitabin gebruikt, 99% in de urine, voornamelijk in de vorm van DFDU en 1% van de dosis wordt via de ontlasting uitgescheiden.

De dynamiek van DFDU

De piekconcentratie in plasma (bereikt ongeveer 3-15 minuten na 30 minuten, 1000 mg/m2) is 28 - 52 microgram/ml.

De onderste concentratie na 1 week: 0,07 - 1,12 microgram/ml, zonder accumulatie. De plasmaconcentratie in drie fasen vergeleken met de tijdlijn, de semi-verspillingstijd van de eindfase is 65 uur (33 - 84 uur).

Maak dfdu van moedersubstantie: 91% - 98%.

Het gemiddelde distributievolume in het hoofdcompartiment: 18 liter/m2 (11-22 liter/m2).

Het gemiddelde distributievolume in stabiele toestand (VSS): 150 liter/m2 (96 - 228 liter/m2).

Verspreiding in weefsel: breed.

Gemiddelde doorvoer: 2,5 liter/uur/m2 (1 - 4 liter/uur/m2).

Disage via de urine: Alle.

Combinatie van Gemcitabin + Paclitaxel: heeft geen invloed op de farmacokinetiek van Gemcitabin of Paclitaxel.

Combinatie van Gemcitabin + Carboplatine: een dergelijke combinatie verandert de farmacobi van Paclitaxel niet

nierfalen

Mild en matig nierfalen (GFR-glomerulaire filtratiesnelheid is 30 - 80 ml/minuut) heeft geen significante invloed op de farmacokinetiek van Gemcitabin.

Voordat u neemt Gemcitabin geneesmiddel 1000 mg/100 ml eBewe voor de behandeling van blaaskanker, pancreaskanker

How to use gemcitabin well tolerated during transmission and patients can walk (not lying). Using gemcitabin is only prescribed by an in -depth physician for anti -cancer drug use. Bladder cancer Medicine coordination: The recommended dose gemcitabine is 1000 mg/m2, transmitted for 30 minutes. Take the dose on 1-8 and 15 days of each 28 -day cycle, coordinated with cisplatin. The recommended dose of cisplatin is 70 mg/m2 on day 1 after gemcitabin or on the 2nd day of each 28 -day cycle. That 4 -week cycle will be repeated. The decrease in the dose for each cycle or in each cycle is applied based on the level of toxic to the patient. Pancreatic cancer: The gemcitabine recommended dose is 1000 mg/m2, intravenously for 30 minutes, this dose is repeated once a week within 7 weeks, followed by 1 week off. Use this dose once a week for 3 weeks, then stop 1 week. Just like that repeat this 4 week cycle. The dose can be reduced for each cycle or in each cycle based on the level of toxic to the patient. Non -small cell lung cancer Single therapy: Gemcitabine recommended dose is 1000 mg/m2, intravenously for 30 minutes. This dose may be repeated once a week, for 3 weeks, followed by a 1 -week rest period. Then repeat this 4 -week cycle. The dose may be reduced for each cycle or in the cycle based on the poison level of the drug with the patient. The dose can be reduced for each cycle or in the cycle based on the poison level of the drug for the patient. Cisplatin is used in doses of 75 - 100 mg/m2, once every 3 weeks. Breast cancer Coordination of therapy: Gemcitabin combination with Paclitaxel is recommended to use Paclitaxel (175 mg/m2) used on day 1 about 3 hours of intravenous infusion, followed by Gemcitabin (1250 mg/m2) intravenous infusion for 30 minutes on the 1st and 8th days of each 21 -day cycle. may reduce the dose for each cycle or in a cycle based on the poison level of the drug for the patient. Patients need to have absolute number of granulocytes at least 1.5 x 109/liter before combining gemcitabin + paclitaxel. Ovarian cancer Coordination of therapy: Gemcitabin + Carboplatin combination is recommended to use gemcitabin 1000 mg/m2 for dates 1 and 8 of each 21 -day cycle, intravenously for 30 minutes. After gemcitabin, use carboplatin on day 1 to suit the target AUC in plasma is 4.0 mg/ml/min. The dose can be reduced for each cycle and in the cycle based on the poison level of the drug with the patient. monitor toxicity and change dosage due to toxicity Change of doses due to non -hematopometic toxicity It is necessary to conduct periodic tests and evaluate liver and kidney function to detect non -hemolytic toxicity. The decrease in the dose for each cycle or in the cycle can be performed based on the poison level of the drug with the patient. In general, with serious hematological toxicity (level 3 or 4), except for nausea/vomiting, gemcitabine should be stopped or a dose reduction depending on the evaluation of the treating doctor. Need to stop using until toxicity is resolved. Change of dosage due to hematology toxicity Initiality of the cycle: For all indications, patients must be monitored before each use of platelets and granulocytes. Patients need to have absolute number of granulocytes at least 1.5 x 109/liter and platelet amount of 100 x 109/liter before starting the cycle. In the cycle: Changes on the dose of gemcitabin in a cycle are conducted according to the following tables: Table 1: Change gemcitabin dose in the cycle of bladder cancer treatment, NSCLC (non -small cell lung cancer) and pancreatic cancer, used single therapy or in combination with cisplatin. The amount of absolute granulocytes (x109/l)

Bijwerkingen

De meest voorkomende schadelijke reacties bij gemcitabine zijn onder meer: misselijkheid zonder braken, verhoogde levertransaminase (AST/ALT) en alkalische fosfatase bij ongeveer 60% van de patiënten, proteïnurie en urinaire hematurie bij ongeveer 50% van de patiënten; kortademigheid bij 10-40% van de patiënten (het hoogste percentage komt voor bij patiënten met longkanker); Allergische huiduitslag komt voor bij ongeveer 25% van de patiënten en jeuk bij 10% van de patiënten.

De frequentie en ernst van schadelijke reacties worden beïnvloed door de dosis, de transmissiesnelheid en de afstand tussen de doses. De schadelijke reacties in de dosis zijn bloedplaatjes, die het aantal leukocyten en granulocyten verminderen.

Waarschuwingen

Voordat u het medicijn gebruikt, moet u de instructies zorgvuldig lezen en de onderstaande informatie raadplegen.

Gecontra-indiceerd

Gemcitabine-geneesmiddelen zijn gecontra-indiceerd in de volgende gevallen:

Overgevoeligheid voor het actieve ingrediënt of voor de ingrediënten van het preparaat.

Wees voorzichtig bij het gebruik van

het verlengen van de transmissietijd en het verhogen van de dosisfrequentie zal de toxiciteit vergroten.

Hematologische toxiciteit:

gemcitabine kan de beenmergfunctie verminderen, die tot uiting komt in leukopenie, bloedplaatjes en bloedarmoede.

Patiënten met gemcitabine moeten vóór elke dosis hoeveelheid, bloedplaatjes, leukocyten en granulocyten worden gecontroleerd. Elke keer dat u beenmergfalen constateert, moet u overwegen om de medicatie stop te zetten of de behandeling te veranderen. Echter, beenmergfalen in een korte tijd en vaak is het niet nodig om de dosis te verlagen en zelden te stoppen met de behandeling.

Na het stoppen met gemcitabine kan de hoeveelheid perifeer bloed verder verlaagd zijn. Bij patiënten met beenmergfalen is het noodzakelijk de behandeling zorgvuldig te starten. Samen met andere celtangen moet rekening worden gehouden met het risico op remming van het beenmerg bij gebruik van gemcitabin samen met andere chemotherapiemedicijnen.

Lever- en nierfalen:

Wees voorzichtig bij het gebruik van gemcitabine voor patiënten met lever- of nierfunctiefalen, omdat er niet voldoende informatie over klinisch onderzoek is om duidelijke doses voor deze personen aan te bevelen. Het gebruik van gemcitabine bij patiënten met levermetastasen of een voorgeschiedenis van hepatitis in combinatie met alcoholisme of cirrose kan het aanwezige leverfalen vertragen. Het is noodzakelijk om regelmatig de lever- en nierfunctie te beoordelen (inclusief virusevaluatie).

Coördineren met straling:

Coördineren met bestraling (gelijktijdig gebruik of ≤ 7 dagen): er is toxiciteit opgetreden.

Levend vaccin: Het wordt niet aanbevolen om gemcitabin te gebruiken voor een koorts-koortsvaccin en andere toxisch verminderde vaccins voor patiënten.

Cardiovasculair:

Vanwege het risico op hart- en/of bloedvaten bij gebruik van gemcitabin, is het noodzakelijk om bijzonder voorzichtig te zijn bij gebruik bij patiënten met een voorgeschiedenis van cardiovasculaire verschijnselen.

Het achterste hersenschade-syndroom kan herstellen (PresS):

Er zijn meldingen geweest van gevallen van herstelde hersenbeschadiging (PresS) met ernstige risico's die zijn gemeld bij patiënten die alleen gemcitabine gebruikten of samen met andere chemotherapiemedicijnen. Er zijn meldingen geweest van acute hypertensie en convulsies bij patiënten die gemcitabine gebruikten. Andere symptomen zoals hoofdpijn, coma, verwarring en blindheid kunnen ook voorkomen. Het is het beste om magnetische resonantie beeldvorming (MRI) te gebruiken om een diagnose te stellen. Doorgaans kan het receptsyndroom herstellen als passende ondersteunende maatregelen worden genomen. Als tijdens het behandelingsproces het Presity-syndroom stopt, herhaal de behandeling met gemcitabine dan niet en vul ondersteunende maatregelen aan, waaronder bloeddrukcontrole en anti-epileptische behandeling.

capillairleksyndroom:

Er zijn meldingen geweest van het capillaire lekkagesyndroom bij patiënten die gemcitabine als enkelvoudige therapie gebruiken of in combinatie met andere chemotherapiemedicijnen. Dit syndroom kan worden behandeld als het vroeg wordt ontdekt en op passende wijze wordt gecontroleerd, maar er zijn ook berichten over sterfgevallen. Dit houdt verband met de toename van de permeabiliteit van de capillaire wand in het vloeibare proces en het eiwit uit het endotheel lekt in het interstitiële gebied. Klinische symptomen zijn onder meer systemisch oedeem, gewichtstoename, hypotensie, ernstige hypotensie, acuut nierfalen en longoedeem. Gemcitabine moet worden stopgezet en ondersteunende maatregelen moeten worden genomen als het capillaire leksyndroom tijdens de behandeling verergert. Het capillaire lekkende syndroom kan in latere en theoretische cycli optreden; het houdt verband met het respiratoir falensyndroom bij volwassenen.

Long:

Bij gebruik van gemcitabin zijn longverschijnselen opgetreden, soms ernstig (zoals longoedeem, interstitiële pneumonie of ernstig respiratoir falensyndroom bij volwassenen (ARDS). Het is onduidelijk wat de oorzaak van deze effecten is.

Nieren:

Bij gebruikers van gemcitabine zijn er zeldzame klinische detecties van hemolytischemiesyndroom (HUS). Gemcitabin moet worden stopgezet als zij de eerste tekenen van microchemische hemolyse ervaren, zoals snelle hemoglobine, vergezeld van bloedplaatjes, verhoogd bilirubine, creatinine in serum, verhoogd bloedureum of LDH. Een nierziekte herstelt mogelijk niet bij het stoppen van de medicatie en kan een scheiding vereisen.

Reproductie:

Uit voortplantingsonderzoek blijkt dat gemcitabine bij mannetjesmuizen een tekort aan sperma veroorzaakt. Daarom moeten mannen die gemcitabin gebruiken gewaarschuwd worden dat ze geen kinderen krijgen tijdens de medicatie en gedurende de hele 6 maanden na de behandeling en dat ze geadviseerd moeten worden om sperma op te slaan voordat de behandeling begint. De kans is groot dat ze onvruchtbaar zijn als gevolg van gemcitabin.

Gemcitabin "ebewe" 200 mg bevat 21,49 mg (0,93 mmol) natrium, gemcitabin "eBewe" 1000 mg bevat 107,47 mg (4,67 mmol) natrium in een injectieflacon. Daarom moet er rekening mee worden gehouden bij gebruik bij patiënten met een zoutdieet.

Medicijnen gebruiken voor vrouwen tijdens zwangerschap en borstvoeding

zwangerschap:

Er zijn geen adequate gegevens over het gebruik van gemcitabin bij zwangere mensen. Uit dierstudies blijkt dat medicijnen giftig zijn voor de voortplanting.

Op basis van de resultaten bij dieren en het werkingsmechanisme van gemcitabin wordt het gebruik van dit medicijn tijdens de zwangerschap afgeraden, tenzij het echt noodzakelijk is.

Vrouwen moeten worden verteld dat ze niet zwanger zijn tijdens het gebruik van gemcitabin en moeten, hoewel uit voorzorg, onmiddellijk contact opnemen met de arts als ze zwanger zijn.

Borstvoedingsperiode:

Het is onduidelijk wat de uitscheiding van de moedermelk via de moedermelk is en sluit het ongewenste effect van dit medicijn op het kind dat borstvoeding krijgt niet uit. Moet stoppen met borstvoeding als moeders gemcitabin gebruiken.

Reproductie:

Uit reproductiestudies bleek dat gemcitabin de aanmaak van sperma bij mannelijke muizen vermindert. Daarom mogen mannen die gemcitabin gebruiken geen kinderen krijgen tijdens het gebruik en gedurende de 6 maanden na gebruik van dit medicijn. Het wordt aanbevolen om vóór de behandeling sperma te bewaren, omdat ze onvruchtbaar kunnen zijn door gemcitabin.

beïnvloedt de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen

er is geen onderzoek gedaan naar het effect van dit geneesmiddel op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Gemcitabine veroorzaakt echter milde tot matige slaperigheid, vooral als u alcohol drinkt.

Patiënten moeten voorzichtig zijn tijdens het autorijden en het bedienen van de machine totdat deze duidelijk niet meer slaperig is.

Geneesmiddelinteractie

er zijn geen gespecialiseerde interactieve onderzoeken uitgevoerd.

Radiotherapie:

In combinatie met bestraling (met of ≤ 7 dagen): Er zijn veel behandelingen, afhankelijk van veel verschillende factoren, waaronder dosis gemcitabin, gebruiksfrequentie, gemcitabine, bestralingsdosis, bestralingstechnieken, doelweefsel en volume van doelweefsel. Uit preklinisch en klinisch onderzoek blijkt dat Gemcitabin de stralingsgevoeligheid verhoogt.

In één enkele test, bij gebruik van gemcitabin in een dosis van 1000 mg/m2 in dezelfde 6 opeenvolgende weken als de borstbehandeling voor patiënten met Niet-cellige longkankerpatiënten met kleine cellen hebben een duidelijke toxiciteit in de vorm van ernstige slijmvliesontstekingen, levensbedreigend, vooral oesofagitis en longontsteking, vooral bij patiënten met grote bestraling. Uit de volgende onderzoeken blijkt dat de lagere dosis gemcitabine kan worden gebruikt met een straalprojectie om de toxiciteit te voorspellen, zoals in het onderzoek van niet-kleincellige fase II, waarbij 66 gy als thoraxdosis werd gebruikt in combinatie met Gemcitabin (600 mg/m2, 4 maal) en cisplatine (80 mg/m2, tweemaal), uitgevoerd gedurende 6 weken. Momenteel is nog niet voor alle soorten tumoren de optimale modus bepaald voor het gebruik van veilige gemcitabine in combinatie met stralingsdoses.

Indien niet gecoördineerd (gebruik> 7 dagen): Analyse van de gegevens laat geen toename van de toxiciteit zien bij gebruik van gemcitabin meer dan 7 dagen vóór of na de straalprojectie. Uit de gegevens blijkt dat het mogelijk is om met gemcitabin te beginnen nadat de acute effecten van de bestraling bekend zijn of tenminste 1 week na de bestraling.

De complicaties veroorzaakt door straling komen voor in het doelweefsel (bijv. oesofagitis, colitis en longontsteking) bij monomeren en behandeling in combinatie met gemcitabine.

Andere interacties:

Het wordt niet aanbevolen om vaccins tegen gele koorts en andere toxische vaccins te gebruiken vanwege het risico op systemische ziekten, die fataal kunnen zijn, vooral bij patiënten met immunodeficiëntie.

Bewaring

Niet bewaren boven de 30 ° C, niet koelen of invriezen.

Andere medicijnen

Disclaimer

Er is alles aan gedaan om ervoor te zorgen dat de informatie die wordt verstrekt door Drugslib.com accuraat en up-to-date is -datum en volledig, maar daarvoor wordt geen garantie gegeven. De hierin opgenomen geneesmiddelinformatie kan tijdgevoelig zijn. De informatie van Drugslib.com is samengesteld voor gebruik door zorgverleners en consumenten in de Verenigde Staten en daarom garandeert Drugslib.com niet dat gebruik buiten de Verenigde Staten gepast is, tenzij specifiek anders aangegeven. De geneesmiddeleninformatie van Drugslib.com onderschrijft geen geneesmiddelen, diagnosticeert geen patiënten of beveelt geen therapie aan. De geneesmiddeleninformatie van Drugslib.com is een informatiebron die is ontworpen om gelicentieerde zorgverleners te helpen bij de zorg voor hun patiënten en/of om consumenten te dienen die deze service zien als een aanvulling op en niet als vervanging voor de expertise, vaardigheden, kennis en beoordelingsvermogen van de gezondheidszorg. beoefenaars.

Het ontbreken van een waarschuwing voor een bepaald medicijn of een bepaalde medicijncombinatie mag op geen enkele manier worden geïnterpreteerd als een indicatie dat het medicijn of de medicijncombinatie veilig, effectief of geschikt is voor een bepaalde patiënt. Drugslib.com aanvaardt geen enkele verantwoordelijkheid voor enig aspect van de gezondheidszorg die wordt toegediend met behulp van de informatie die Drugslib.com verstrekt. De informatie in dit document is niet bedoeld om alle mogelijke toepassingen, aanwijzingen, voorzorgsmaatregelen, waarschuwingen, geneesmiddelinteracties, allergische reacties of bijwerkingen te dekken. Als u vragen heeft over de medicijnen die u gebruikt, neem dan contact op met uw arts, verpleegkundige of apotheker.