جيفت-10 دافيفارم وعلاج التهاب الشعب الهوائية المزمن (4 بثور × 7 أقراص)

الشكل الصيدلاني علبة بها 4 شرائط × 7 أقراص
المواصفات مونتيلوكاست

المكوّن

معلومات التكوين	محتوى
مونتيلوكاست	10 ملغ

الاستخدامات

دواعي الاستعمال

تحتوي منتجات جيفت 10 على المكون الرئيسي ذو التأثيرات الدوائية مونتيلوكاست، وهو مثبط لمستقبلات الليكوترين. الليكوترين هو تضييق وانتفاخ القصبة الهوائية في الرئتين. مونتيلوكاست يحبس الليكوترين، وبالتالي يحسن أعراض الربو القصبي ويساعد في السيطرة على الربو القصبي ليلاً ونهاراً.

يشار إلى أدوية جيفت 10 في الحالات التالية:

الوقاية والعلاج من الربو القصبي المزمن للبالغين والأطفال بعمر 6 سنوات أو أكثر، بما في ذلك الوقاية من أعراض الربو ليلًا ونهارًا، وعلاج الربو الحساس للأسبرين والوقاية منه

تقليل أعراض التهاب الأنف التحسسي ليلاً ونهارًا (التهاب الأنف التحسسي الموسمي، والتهاب الأنف التحسسي على مدار السنة للبالغين والأطفال بعمر 6 سنوات فما فوق).

علم الأدوية

المجموعة الدوائية: مضادات مستقبلات الليكوترين.

رمز ATC: R03DC03.

السيستينيل ليوكوترين (LTC₄, Ltd₄, LTE₄) عبارة عن إيكوسانويدات فعالة، تُفرز من العديد من الخلايا، بما في ذلك الخلايا البلعمية وخلايا الإيوزين. ترتبط هذه الوسائط المهمة بمستقبلات السيستينيل ليوكوترين (CYSLT1). تشمل مستقبلات CYSLT1، الموجودة في المطارات البشرية، خلايا العضلات البسيطة والبلاعم في مجرى الهواء وفي الخلايا الأخرى المسببة للالتهابات (بما في ذلك كريات الدم البيضاء اليوزينية وبعض الخلايا النخاعية).

يرتبط CYSLT بعلم وظائف الأعضاء المرضي للربو والتهاب الأنف التحسسي. في الربو، تشتمل وسطاء الليكوترين على عدد من تأثيرات التنفس مثل التشنج القصبي، مما يؤثر على إفراز المخاط، ونفاذية الشعيرات الدموية ومكمل خلوي يوزين. في التهاب الأنف التحسسي، يتم إفراز CYSLT من الغشاء المخاطي للأنف بعد التعرض لمسببات الحساسية في التفاعلات في المراحل السريعة والبطيئة والمراحل ذات الصلة المتعلقة بأعراض التهاب الأنف التحسسي. سيزيد وجود السيسلت في الأنف من مقاومة مجرى الهواء وأعراض الاحتقان.

المونتيلوكاست عن طريق الفم مضاد للالتهابات ويحسن مؤشرات التهاب الربو. بناءً على الاختبارات البيوكيميائية والدوائية، أثبت مونتيلوكاست درجة عالية من التقارب والاختيار الانتقائي مع مستقبل CYSLT (هذا التأثير يتفوق على المستقبلات الأخرى التي لها أيضًا أهمية دوائية، مثل مستقبلات البروستانويد أو الكولينرجية أو الأدرينالية). يثبط مونتيلوكاست بقوة التأثيرات الفسيولوجية لـ LTC₄، LTD₄، LTE₄ على مستقبلات CYSLT1، دون تأثير الحظ.

في Hen Hen، يثبط مونتيلوكاست مستقبلات السيستينيل ليوكوترين في مجرى الهواء، مما يظهر القدرة على تثبيط التشنج القصبي الناتج عن استنشاق Ltd₄. بجرعات أقل من 5 ملغ، تم حظر التشنج القصبي لـ Ltd₄. يسبب المونتيلوكاست توسع القصبات الهوائية لمدة ساعتين بعد شربه، وتترافق هذه التأثيرات مع موسع القصبات الهوائية عن طريق استعمال المالك.

الحركية الدوائية

الامتصاص

بعد الشرب، يمتص مونتيلوكاست بسرعة وبشكل كامل تقريبًا. مع أقراص فيلم 10 ملغ، يصل CMAX إلى 3 ساعات (TMAX) بعد أن يشرب البالغون جائعين. ولد عند الشرب 40٪. لا تتأثر الولادة والحد الأقصى بالوجبة القياسية.

التوزيع

يرتبط مونتيلوكاست بأكثر من 99% ببروتينات البلازما. حجم التوزيع (VD) في الحالة المستقرة لمونتيلوكاست هو 8 - 11 لتر. تشير الأبحاث التي أجريت على الفئران باستخدام مونتيلوكاست إلى الحد الأدنى من التوزيع عبر حاجز الدماغ الدموي. كما أن تركيز العلامة بعد الشرب بـ 24 ساعة يكون على الأقل في جميع الأنسجة الأخرى.

التمثيل الغذائي

يتأيض مونتيلوكاست بقوة كبيرة. في الدراسات التي أجريت على جرعة العلاج، لم يتم العثور على تركيزات مستقلبات مونتيلوكاست في البلازما في حالة مستقرة لدى البالغين والأطفال.

في الأبحاث المختبرية، باستخدام ميكروسوم الكبد البشري، يظهر أن السيتوكروم P450 3A4 و2C9 كمحفزات لعملية استقلاب مونتيلوكاست. واستنادًا إلى نتائج أخرى في المختبر على ميكروسوم الكبد البشري، فإن رؤية تركيزات علاج مونتيلوكاست في البلازما لا تمنع السيتوكروم P450 3A4، 2C9، 1A2، 2A6، 2C19، 2D6.

القضاء

تبلغ تصفية مونتيلوكاست في البلازما 45 مل عند البالغين الأصحاء. بعد أخذ علامة مونتيلوكاست، تم العثور على 86% من العلامات في البراز لمدة إجمالية قدرها 5 أيام وأقل من 0.2% تم إخراجها عن طريق البول. وهذا يدل على أنه عند تناول المونتيلوكاست ومستقلبات الدواء تمر بالكامل تقريبًا عبر الصفراء.

في العديد من الدراسات، يصل وقت بيع بلازما مونتيلوكاست إلى 2.7 -5.5 ساعة لدى الشباب الأصحاء. الحركية الدوائية لمونتيلوكاست خطية تقريبًا عند تناوله بجرعة 50 ملغ. لا يوجد فرق في الحرائك الدوائية عند شربه في الصباح أو في المساء. عند تناوله مرة واحدة يوميًا مع 10 ملغ من مونتيلوكاست، فإن تراكم أم مونتيلوكاست في البلازما قليل جدًا (حوالي 14%).

مواضيع خاصة

لا يوجد تعديل للجرعة عند كبار السن والذين يعانون من فشل الكبد الخفيف إلى المتوسط. لا يوجد بحث في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي. لأن مونتيلوكاست يتم استقلابه وإطراحه من خلال القناة الصفراوية، فلا حاجة لتعديل الجرعة لدى مرضى الفشل الكلوي. لا توجد بيانات عن الحرائك الدوائية للأدوية لدى المرضى الذين يعانون من فشل الكبد الحاد (تشايلد-ب> 9).

الجرعات العالية (20 و 60 مرة موصى بها للبالغين) تقلل من تركيز الثيوفيلين في البلازما. لا يظهر هذا التأثير عند استخدام الجرعة الموصى بها وهي 10 ملغ/يوم.

قبل اتخاذ جيفت-10 دافيفارم وعلاج التهاب الشعب الهوائية المزمن (4 بثور × 7 أقراص)

طريقة الاستخدام

الأدوية عن طريق الفم، هل يمكن تناولها مع الطعام أم لا.

الجرعة

تناول الدواء مرة واحدة يوميًا. لعلاج الربو، يجب تناول الدواء في المساء. في وقت التهاب الأنف التحسسي، يعتمد الدواء على احتياجات كل كائن.

بالنسبة لمرضى الربو وحساسية الأنف يجب استخدامه مرة واحدة يوميا في المساء.

البالغون بعمر 15 عامًا فما فوق والمصابين بالربو و/أو التهاب الأنف التحسسي: قرص واحد 10 ملغ/يوم.

الأطفال من 6 إلى 14 سنة المصابين بالربو و/أو التهاب الأنف التحسسي: قرص واحد 5 ملغ/يوم.

الأطفال من عمر 6 أشهر إلى 5 سنوات المصابين بالربو و/أو التهاب الأنف التحسسي: يجب التحول إلى ناجتس 4 ملغ/يوم.

توصية عامة

ستصل فعالية مونتيلوكاست بناءً على معايير اختبار Hen إلى يوم واحد. يحتاج المرضى إلى الاستمرار في تناول الدواء حتى بعد السيطرة على نوبات الربو، وكذلك في فترات الربو الحاد.

لا يتم تعديل الجرعة للمرضى الذين يعانون من القصور الكلوي أو المرضى الذين يعانون من فشل الكبد الخفيف إلى المتوسط أو لكل جنس. لا توجد بيانات عن تعاطي المخدرات لدى المرضى الذين يعانون من فشل الكبد الحاد.

العلاج البديل للكورتيكوستيرويدات المستنشقة بجرعات منخفضة لمرضى القصبات الهوائية المزمنة الخفيفة

لا ينصح باستخدام مونتيلوكاست للمونومرات في المرضى الذين يعانون من الربو القصبي المتوسط. استخدم مونتيلوكاست فقط كعلاج بديل للكورتيكوستيرويدات المستنشقة بجرعات منخفضة عند الأطفال المصابين بالربو القصبي الخفيف والمستمر إذا لم يكن الطفل يعاني من نوبات ربو حادة شديدة، ولكن استخدم الكورتيكوستيرويدات عن طريق الفم، وفي الأطفال الذين لا يستطيعون استخدام الكورتيكوستيرويدات المستنشقة.

الربو القصبي الصغير المستمر هو أعراض الربو القصبي التي تظهر أكثر من مرة واحدة في الأسبوع، ولكن أقل من مرة واحدة في اليوم، والأعراض الليلية أكثر من مرتين في الشهر ولكن أقل من مرة واحدة في الأسبوع، وظيفة الرئة الطبيعية بين مرحلتين. إذا لم تتم السيطرة على الربو القصبي بشكل جيد (عادة خلال شهر واحد)، فقد تكون هناك حاجة إليه أو استبداله بالعلاج المضاد للالتهابات. وينبغي تقييم المرضى بشكل دوري للسيطرة على الربو.

الاستخدام المتزامن مع علاجات الربو القصبية الأخرى

عند استخدام مونتيلوكاست للعلاج بالكورتيكوستيرويدات المستنشقة، فإنه ليس استبدال مفاجئ للكورتيكوستيرويدات المستنشقة بمونتيلوكاست.

ملاحظة: الجرعة المذكورة أعلاه هي للإشارة فقط. جرعة محددة تعتمد على حالة ومستوى تطور المرض. للحصول على جرعة مناسبة عليك استشارة الطبيب أو الأخصائي الطبي.

ماذا تفعل عند تناول جرعة زائدة؟ في دراسة الربو المزمن، يتم استخدام مونتيلوكاست بجرعات يومية تصل إلى 200 ملغ للبالغين لمدة 22 أسبوعًا وفي الأبحاث قصيرة المدى بجرعة تصل إلى 900 ملغ يوميًا، تستخدم لمدة أسبوع تقريبًا، لا يوجد أي تفاعل مهم من الناحية السريرية.

هناك أيضًا تقارير عن تسمم حاد بعد طرح الدواء في السوق وفي الدراسات السريرية مع مونتيلوكاست. تشمل هذه التقارير كلا من الأطفال والبالغين الذين تناولوا أعلى جرعات تصل إلى 1000 ملغ. تتوافق النتائج البحثية والسريرية مع نظرة عامة على السلامة لدى البالغين والأطفال. في معظم تقارير الجرعة الزائدة، لا توجد ردود فعل ضارة. التفاعلات الأكثر شيوعًا تشبه خصائص سلامة مونتيلوكاست بما في ذلك آلام البطن، والنعاس، والعطش، والصداع، والقيء، وفرط النشاط. غير معروف يمكن فصل مونتيلوكاست عن طريق الصفاق أو غسيل الكلى.

في حالة تناول جرعة زائدة عن طريق الخطأ، توقف عن تناول الدواء واتصل بأقرب طبيب أو مركز طبي على الفور. حمل الحبوب مع العبوة حتى يعرف الطبيب نوع الدواء الذي تناولته ويتخذ الإجراءات في الوقت المناسب.

ماذا تفعل عند نسيان جرعة واحدة؟ لا يجوز تناول جرعة مضاعفة لتعويض الجرعة المنسية.

آثار جانبية

تم الإبلاغ بشكل شائع عن تأثيرات غير مرغوب فيها (1/100 ≥ ADR

البالغون والمراهقون ≥ 15 عامًا

علم الأعصاب : الصداع.

الجهاز الهضمي: آلام في البطن.

منظار الأعصاب: الصداع.

شائع جدًا (ADR ≥ 1/10)

العدوى والعدوى الطفيلية: عدوى الجهاز التنفسي العلوي.

شائع (1/100 ≥ ADR الجهاز الهضمي: إسهال، غثيان، قيء

مناعي: يتضمن تفاعل فرط الحساسية الحساسية المفرطة. والمنصف: نزيف في الأنف. ADR

الدم والجهاز الليمفاوي: زيادة اتجاه النزيف.

الجهاز المناعي: تداخل فرط اليوزينيات في الكبد.

تعليمات حول كيفية التعامل مع ADR

يمكن أن يسبب الدواء تأثيرات أخرى غير مرغوب فيها. ومن الضروري إبلاغ الطبيب بالأعراض غير المرغوب فيها عند استخدام الدواء.

تحذيرات

قبل استخدام الدواء عليك قراءة التعليمات بعناية والرجوع إلى المعلومات الواردة أدناه.

موانع الاستعمال

أعط 10 موانع في الحالات التالية:

لا تتناول جيفت 10 إذا كنت تعاني من فرط الحساسية تجاه مونتيلوكاست أو أي مكون من مكونات الدواء.

احتياطات عند استخدام

تأثير غير معروف عند تناول مونتيلوكاست في علاج نوبات الربو الحادة. لذلك، لا ينبغي استخدام مونتيلوكاست لعلاج نوبات الربو الحادة. إذا تعرضت لنوبة الربو، فاتبع تعليمات الطبيب، ويجب أن تكون متاحًا لك دائمًا لعلاج الربو.

إذا تفاقمت حالة الربو القصبي، فأخبر الطبيب فورًا.

يجب استخدام كافة الأدوية المضادة للربو التي وصفها الطبيب. مونتيلوكاست لا يحل محل الأدوية الأخرى المضادة للربو.

استمر في استخدام الدواء حتى يخبرك الطبيب بذلك. لا تتوقف عن الدواء. يمكن لمونتيلوكاست علاج الربو القصبي فقط عند تناول الدواء بشكل مستمر. تناول الدواء حسب تعليمات الطبيب. وهذا سوف يساعد في السيطرة على الربو القصبي بشكل جيد.

قد يتعين تقليل الكورتيكوستيرويدات المستنشقة تدريجيًا تحت إشراف الطبيب، ولكن يجب عدم استبدال الكورتيكوستيرويدات الفموية أو الاستنشاقية بشكل مفاجئ بالمونتيلوكاست.

عند تقليل جرعة الكورتيكوستيرويدات باستخدام السكر الجهازي في المرضى الذين يستخدمون أدوية أخرى مضادة للربو، بما في ذلك مضادات مستقبلات الليكوترين، فإنه سيؤدي إلى عدد نادر من الحالات: فرط اليوزين، والطفح الجلدي، وضيق التنفس، ومضاعفات القلب أو الاعتلال العصبي الذي يتم تشخيصه أحيانًا على أنه متلازمة شيرج شتراوس، وهي التهاب الأوعية الدموية الجهازية مع EOSIN. على الرغم من أن السبب والنتيجة لم يتم تحديدها مع مستقبل الليكوترين من الضروري توخي الحذر والمراقبة السريرية عن كثب عند تقليل جرعة الكورتيكوستيرويدات الجهازية لدى المرضى الذين يستخدمون مونتيلوكاست. عند العلاج باستخدام مونتيلوكاست، يكون المرضى الذين يعانون من فرط الشيب حساسين للأسبرين، ولا يزال يتعين عليهم تجنب استخدام الأسبرين وغيره من العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات.

أخبر طبيبك أو الصيدلي عن جميع الأدوية التي تستخدمها، بما في ذلك الأدوية الموصوفة أو غير الموصوفة، والفيتامينات أو الأعشاب الطبية.

إذا كان المريض يعاني من أعراض مثل أعراض الأنفلونزا، والذراعين والساقين مثل الإبر أو الخدر، أو أكثر شدة و/أو طفح جلدي، فأخبر طبيبك على الفور.

التحذير والحذر المتعلق بالسواغات

لا يجوز استخدام المستحضرات التي تحتوي على اللاكتوز، أو المرضى الذين يعانون من أمراض وراثية نادرة الجالاكتوز، أو نقص اللاب لاكتيز أو اضطرابات امتصاص الجلوكوز والجلاكتوز.

يحتوي جيفت 10 على بوليسوربات 80، وأصفر التارترازين، ولون بحيرة الإريثروزين يمكن أن يسبب الحساسية، وزيت الخروع يمكن أن يسبب آلام في البطن، والإسهال.

القدرة على القيادة وتشغيل الآلات

لا يؤثر مونتيلوكاست أو يؤثر على القدرة على القيادة وتشغيل الآلات، ولكن في حالات قليلة جدًا، يمكن أن يسبب الدواء الدوخة والنعاس.

الحمل

لا تظهر الأبحاث على الحيوانات آثارًا ضارة على الحمل أو نمو الجنين/الجنين.

بعد تداول الدواء في الأسواق، نادرا ما ورد تقرير عن عيوب جنينية (مثل نقص الأطراف)، (نادرا ما حدث). لا توجد بيانات كافية لإنهاء الاتصال مع مونتيلوكاست.

لا تستخدم الأدوية للنساء الحوامل إلا عند الضرورة القصوى.

فترة الرضاعة الطبيعية

أظهرت أبحاث الفئران أن المونتيلوكاست يفرز في حليب الثدي.

في البشر، ليس من الواضح ما إذا كان الدواء سيتم إفرازه في حليب الثدي أم لا. وبما أن الدواء يمكن أن يفرز عن طريق حليب الثدي، فلا تستخدمي الدواء إلا عند الضرورة القصوى.

التفاعلات الدوائية

يمكن استخدام المونتيلوكاست مع أدوية أخرى شائعة الاستخدام في العلاج الوقائي والمزمن للربو والتهاب الأنف التحسسي. في الدراسات التي أجريت على التفاعلات الدوائية، فإن الجرعة الموصى بها في علاج مونتيلوكاست لا تؤثر بشكل كبير على الحرائك الدوائية للأدوية التالية: الثيوفيلين، بريدنيزون، بريدنيزولون، إيثينيل استراديول/نوريثيندرون 35/1)، تيرفينادين، ديجوكسين ووارفارين.

انخفضت المساحة تحت المنحنى (AUC) للمونتيلوكاست بحوالي 40٪ في الأشخاص الذين يعانون من الفينوباربيتال. نظرًا لأن مونتيلوكاست يتم استقلابه بواسطة CYP 3A4 و2C8 و2C9، فيجب الحذر عند استخدام مونتيلوكاست مع المواد التحريضية CYP3A4 و2C8 و2C9 مثل الفينيتوين والفينوباربيتال والريفامبيسين، خاصة عند الأطفال.

لا يغير مونتيلوكاست استقلاب الأدوية التي يتم استقلابها بشكل رئيسي من خلال CYP 2C8 (مثل باكليتاكسيل، روزيجليتازون، ريباجلينيد).

مونتيلوكاست هو الركيزة الأساسية لـ CYP 2C8، وجزء أصغر من 2C9 و3A4. يزيد Gemfibrozil (مثبطات CYP 2C8 و2C9) من تعرض نظام Montelukast إلى 4.4 مرة. ليست هناك حاجة لتعديل جرعة مونتيلوكاست، لكن كن حذرًا بشأن خطر زيادة التأثيرات غير المرغوب فيها.

التفاعل المتنقل مع مثبطات CYP 2C8 الأضعف (مثل تريميثوبريم)، وiTraconazole (مثبط CYP 3A القوي).

التخزين

اترك مكانًا باردًا، وتجنب الضوء، ودرجة الحرارة أقل من 30 درجة مئوية.

أن يكون بعيدًا عن متناول الأطفال.

عقاقير أخرى

إخلاء المسؤولية

تم بذل كل جهد لضمان دقة المعلومات المقدمة من Drugslib.com، وتصل إلى -تاريخ، وكامل، ولكن لا يوجد ضمان بهذا المعنى. قد تكون المعلومات الدوائية الواردة هنا حساسة للوقت. تم تجميع معلومات موقع Drugslib.com للاستخدام من قبل ممارسي الرعاية الصحية والمستهلكين في الولايات المتحدة، وبالتالي لا يضمن موقع Drugslib.com أن الاستخدامات خارج الولايات المتحدة مناسبة، ما لم تتم الإشارة إلى خلاف ذلك على وجه التحديد. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com لا تؤيد الأدوية أو تشخص المرضى أو توصي بالعلاج. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com هي مورد معلوماتي مصمم لمساعدة ممارسي الرعاية الصحية المرخصين في رعاية مرضاهم و/أو لخدمة المستهلكين الذين ينظرون إلى هذه الخدمة كمكمل للخبرة والمهارة والمعرفة والحكم في مجال الرعاية الصحية وليس بديلاً عنها. الممارسين.

لا ينبغي تفسير عدم وجود تحذير بشأن دواء معين أو مجموعة أدوية بأي حال من الأحوال على أنه يشير إلى أن الدواء أو مجموعة الأدوية آمنة أو فعالة أو مناسبة لأي مريض معين. لا يتحمل موقع Drugslib.com أي مسؤولية عن أي جانب من جوانب الرعاية الصحية التي يتم إدارتها بمساعدة المعلومات التي يوفرها موقع Drugslib.com. ليس المقصود من المعلومات الواردة هنا تغطية جميع الاستخدامات أو التوجيهات أو الاحتياطات أو التحذيرات أو التفاعلات الدوائية أو ردود الفعل التحسسية أو الآثار الضارة المحتملة. إذا كانت لديك أسئلة حول الأدوية التي تتناولها، استشر طبيبك أو الممرضة أو الصيدلي.