Glesoz 20 Glenmark léčba gastroezofageálního refluxu (1 blistr x 10 tablet)
Léková forma Krabička 1 blistr x 10 tablet
Specifikace Esomeprazol
Složka
Thành phần cho 1 viên| Informace o složení | Obsah |
| Esomeprazol | 20 mg |
Použití
indikace
Léky Glesoz 20 jsou indikovány u dospělých v následujících případech:
Gastroezofageální refluxní choroba (GERD)
Tablety esomeprazolu jsou indikovány u dospívajících ve věku 12 let nebo starších pro:
Gastroezofageální refluxní choroba (GERD)
Farmakologie
Farmaceutická skupina: Léky na poruchy související s kyselinou, inhibitory protonové pumpy
ATC kód: A02BC05
Esomeprazol je izomer S-omeprazolu a snižuje sekreci žaludeční kyseliny pomocí specializovaného mechanismu účinku. Lék je specifický inhibitor kyselé pumpy ve stěně stěny. Oba typy izomerů a screeningy omeprazolu mají podobné farmakologické účinky.
Mechanismus dopadu
Esomeprazol je slabá, koncentrovaná a přeměněná zásaditá látka ve vysoce kyselé prostředí v podkontrolní zkumavce buněčné sekrece, kde jsou inhibitory H+K+--Aatpázy (kyselinové pumpy) a inhibují jak zásaditou tekutinu, tak stimulující tekutinu.
Farmakologický účinek
Po perorálním podání dávky Esomeprazolu 20 mg a 40 mg je lék na začátku do 1 hodiny. Po opakování dávky Esomeprazolu 20 mg 1krát denně po dobu 5 dnů se maximální maximální sekrece kyseliny po stimulaci pentagastrinem sníží o 90 %, měřeno 6-7 hodin po užití léku 5. den.
Po 5 dnech užívání perorální dávky Esomeprazolu 20 mg a 40 mg bylo pH žaludku > 4 udržováno v průměrné době 13 a 17 hodin, během 24 hodin u pacientů se symptomatickým gastroezofageálním refluxem. Podíl pacientů udržujících pH v žaludku > 4 minimálně po dobu 8, 12 a 16 hodin, v uvedeném pořadí, ekvivalent 76 %, 54 % a 24 % pro Esomeprazol 20 mg a 97 %, 92 % a 56 % pro Esomeprazol 40 mg.
Při použití AUC jako parametru představujícího koncentraci léků v plazmě lidé prokázali vztah mezi sekrecí kyseliny a koncentrací léku a dobou kontaktu.
Při použití Esomeprazolu 40 mg se asi 78 % pacientů s ezofagitidou způsobenou refluxem zhojí po 4 týdnech a asi 93 % se zhojí po 8 týdnech. Léčba esomeprazolem 20 mg, 2krát denně a vhodná antibiotika po dobu 1 týdne úspěšně eradikovala Helicobacter Pylori u asi 90 % pacientů. Po léčbě po dobu 1 týdne nejsou u pacientů s nekomplikovaným duodenálním vředem žádná další anti-kyselá anti-kyselá léčiva k hojení vředů a zmírnění symptomů.
Během léčby anti-kyselými antimikrobiálními léky reaguje koncentrace galastinu v séru na pokles žaludeční kyseliny. Koncentrace CGA se také zvyšuje v důsledku snížené žaludeční kyseliny. Zvýšení hladiny CGA může interferovat s detekcí hormonálních nádorů. Lékařské zprávy naznačují, že je vhodné ukončit léčbu inhibitory protonové pumpy alespoň 5 dní před kvantifikací CGA. Pokud se koncentrace CGA a gastrinu nevrátí k normálu po 5 dnech, je třeba provést kvantitativní vyšetření po 14 dnech po ukončení užívání Esomeprazolu.
Zvýšení počtu ECL buněk je pravděpodobně způsobeno zvýšenými hladinami gastrinu v séru, které byly zaznamenány u dětí i dospělých při dlouhodobé léčbě esomeprazolem. To se nepovažuje za klinicky významné.
Po dlouhé době léčby léky proti kyselému výtoku se mírně objevila frekvence folikulů žaludečních žláz. Tyto změny jsou způsobeny inhibicí vylučování žaludeční kyseliny, která je benigní a obnovená.
Snížení žaludeční kyseliny z jakékoli příčiny, včetně použití inhibitorů protonové pumpy, zvýšení počtu trvalých bakterií v trávicím traktu. Inhibitory protonové pumpy mohou mírně zvýšit riziko infekcí gastrointestinálního traktu způsobených bakteriemi Salmonella a Campylobacter a možná i Clostridium difficile při nástupu pacientů.
Klinická účinnost
Ve dvou studiích používajících ranitidin jako srovnávací lék se Esomeprazol ukázal jako lepší při hojení žaludečních vředů u pacientů užívajících NSAID, včetně léků NSAID vybraných na COX-2.
Ve dvou kontrolovaných studiích s placebem vykazuje Esomeprazol lepší účinek v prevenci žaludečních a duodenálních vředů u pacientů užívajících léky NSAID (ve věku > 60 a vybraných) COX-2.
Pediatrická témata
Ve studii na dětech s gastroezofageálním refluxem (ve věku
Farmakokinetika
absorpce
Esomeprazol se snadno rozkládá v kyselém prostředí a je přijímán ve formě zrna rozpustného ve střevě. U zvířat (in vivo) je přechod na izomer R zanedbatelný. Esomeprazol se rychle vstřebává a maximální koncentrace v plazmě dosahuje přibližně 1-2 hodiny po vypití. Absolutní biologická dostupnost je 64 % po podání jedné dávky 40 mg a po opakování dávky jednou denně se zvýšila na 89 %. Pro dávku Esomeprazolu 20 mg tyto hodnoty odpovídají 50 % a 68 %.
Jídlo zpomaluje a snižuje absorpci esomeprazolu, i když to významně neovlivňuje účinky esomeprazolu na sekreci žaludeční kyseliny.
Distribuce
Očekávaný distribuční integrál ve zdravém stavu je asi 0,22 l/kg tělesné hmotnosti. Esomeprazol se váže z 97 % na plazmatické bílkoviny.
Metabolismus
Esomeprazol je kompletně metabolizován systémem Cytochrom P450 (CYP). Hlavní část metabolismu esomeprazolu závisí na morfologickém enzymu CYP2C19, který tvoří metabolity hydroxy a desmethyl esomeprazolu. Zbytek metabolického procesu závisí na dalším specifickém CYP3A4, který tvoří Esomeprazol Sulfon, hlavní metabolit v plazmě.
Eliminace
Následující parametry odrážejí hlavně farmakokinetiku u jedinců s kvasinkami s funkcí CYP2C19, což je skupina osob se silným metabolismem.
Celková plazmatická clearance je asi 17 l/hod po jednorázové dávce a asi 9 l/hod po opakované dávce. Doba prodeje plazmy je asi 1,3 hodiny po opakování dávky jednou denně. Esomeprazol se mezi dávkami zcela eliminuje z plazmy bez tendence k akumulaci, pokud se používá 1krát denně.
Hlavní metabolity esomeprazolu neovlivňují sekreci žaludeční kyseliny. Asi 80 % perorální dávky esomeprazolu se vylučuje močí ve formě metabolitů, zbytek stolicí. Méně než 1 % konstantních léků se nachází v moči.
Lineární/nelineární úroveň
Farmakokinetika esomeprazolubyla studována v dávce až 40 mg 2krát denně. Plocha pod křivkou ukazuje zvýšení plazmatické koncentrace v čase (AUC) po opakovaném použití esomeprazolu. Toto zvýšení závisí na dávce a poměr zvýšení AUC je větší než rychlost zvýšení dávky po opakování dávky. Tato závislost na čase a dávce je způsobena poklesem v prvním stádiu jater a snížení systémové clearance je pravděpodobně způsobeno inhibicí enzymu CYP2C19 a/nebo sulfonových metabolitů Esomeprazolu.
Zvláštní skupiny pacientů
Chudí lidé s metabolismem
asi 2,9 ± 1,5 % pacientů nemá funkční enzym CYP2C19 a jsou označováni jako lidé se špatným metabolismem. U těchto jedinců je metabolismus esomeprazolu katalyzován hlavně CYP3A4. Po opakované dávce esomeprazolu 40 mg 1krát/den je průměrná AUC u metabolické osoby asi o 100 % nižší než u pacientů s kvasinkami s funkcí CYP2C19 (silná metabolická skupina). Průměrná maximální koncentrace v plazmě se zvýšila asi o 60 %. Tyto záznamy neovlivňují dávku Esomeprazolu.
Pohlaví
Po užití jednotlivé dávky Esomeprazolu 40 mg je průměrná AUC u žen asi o 30 % vyšší než u mužů. Po opakování dávky jednou denně není žádný rozdíl v AUC mezi pohlavími. Tyto záznamy neovlivňují dávku Esomeprazolu.
Jaterní selhání
Metabolismus esomeprazolu může být narušen u pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater. Rychlost metabolismu se snižuje u pacientů se závažnou jaterní dysfunkcí, což vede ke zdvojnásobení koncentrace a doby kontaktu esomeprazolu. Proto u pacientů s těžkou poruchou funkce jater nepředávkujte až 20 mg. Esomeprazol nebo hlavní metabolity nemají tendenci se hromadit, když se používají 1krát denně.
selhání ledvin
Nebyly provedeny žádné studie u pacientů s renální funkcí. Protože ledviny jsou zodpovědné za vylučování metabolitů esomeprazolu, ale nejsou zodpovědné za eliminaci léků v konstantní formě, má se za to, že metabolismus esomeprazolu je u pacientů s poruchou funkce ledvin nezměněn.
Starší pacienti
Metabolismus esomeprazolu se u starších pacientů (71–80 let) významně nezměnil
Děti
Dospívající děti ve věku 12–18 let:
Po použití opakované dávky 20 mg a 40 mg esomeprazolu jsou celková koncentrace a doba kontaktu (AUC) a maximální doba koncentrace v plazmě (TMAX) u dětí ve věku 12–18 let podobné jako u dospělých pro obě dávky esomeprazolu.
Před odběrem Glesoz 20 Glenmark léčba gastroezofageálního refluxu (1 blistr x 10 tablet)
Jak se používá
Glesoz 20 perorálně, měl by se polykat celý a zapíjet tekutinou, tobolky by se neměly žvýkat ani drtit.
Dávkování
dospělí
Gastroezofageální refluxní choroba (GERD)
Léčba jícnových škrábanců v důsledku refluxu: 40 mg, 1krát denně po dobu 4 týdnů. U pacientů s neléčenou ezofagitidou nebo přetrvávajícími příznaky by měl léčit ještě 4 týdny.
Dlouhodobá léčba pacientů s vyhojenou ezofagitidou k prevenci recidivy: 20 mg, 1krát denně.
Léčba příznaků gastroezofageálního refluxu (GERD): 20 mg, 1krát/den u pacientů bez ezofagitidy. Pokud se symptomy po 4 týdnech nepodaří zvládnout, měli by pacienti být blíže k subklinickému zkoumání, aby se stanovila diagnóza. Jakmile symptomy pominou, symptomatická kontrola může být udržována dávkou 20 mg jednou denně. U dospělých lze léčbu v případě potřeby použít v dávce 20 mg 1krát denně. U pacientů s gastroezofageálním refluxním onemocněním (GERD) je u NSAID riziko vzniku peptického vředu, nedoporučujeme v případě potřeby kontrolovat příznaky léčbou.
V kombinaci s vhodným antibakteriálním režimem k eradikaci Helicobacter pylori a
Hojící se duodenální vřed má Helicobacter pylori: Esomeprazol 20 mg, amoxicilin 1 g a klarithromycin 500 mg, všechny se užívají 2krát denně po dobu 7 dnů.
Prevence recidivy žaludečního – duodenálního vředu u pacientů infikovaných Helicobacter pylori: Esomeprazol 20 mg, amoxicilin 1 g a klarithromycin 500 mg, vše užíváno 2krát denně po dobu 7 dnů.
Pacienti musí být léčeni nesteroidními protizánětlivými léky (NSAID) nepřetržitě
Hojení žaludečních vředů způsobených NSAID: Normální dávka 20 mg, 1krát/den. Doba léčby je 4-8 týdnů.
Prevence žaludečních a duodenálních vředů v důsledku užívání NSAID u pacientů, u kterých je riziko: 20 mg, 1krát/den.
Prodloužená léčba po léčbě krvácení v důsledku intravenózního peptického vředu.
40 mg, 1krát denně po dobu 4 týdnů po léčbě krvácení v důsledku peptického vředu intravenózním cukrem.
Léčba Zollinger Ellisonova syndromu
doporučená počáteční dávka je esomeprazol 40 mg, 2krát denně. Poté upravte dávku podle odpovědi každého pacienta a pokračujte v léčbě, pokud je to klinicky indikováno. Klinické údaje ukazují, že většina pacientů je kontrolována dávkou esomeprazolu 80–160 mg/den.
Pokud je denní dávka vyšší než 80 mg, je třeba dávku rozdělit na 2krát denně.
Speciální předměty
selhání ledvin
U pacientů s poškozením funkce ledvin není třeba upravovat dávku. Vzhledem k menším zkušenostem s používáním léků u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin je třeba při léčbě těchto pacientů postupovat opatrně.
Jaterní selhání
U pacientů s poškozením jater není třeba upravovat dávku z mírného na střední. U pacientů se závažným selháním jater by maximální předávkování nemělo být použito 20 mg.
Starší osoby
Žádná úprava dávky u starších pacientů.
Děti
Dospívající děti ve věku 12 let a starší:
Gastroezofageální refluxní choroba (GERD)
Léčba ezofageálního vředu v důsledku refluxu: 40 mg, 1krát denně po dobu 4 týdnů. U pacientů s neléčenou ezofagitidou nebo přetrvávajícími příznaky by měl léčit ještě 4 týdny.
Dlouhodobá léčba pacientů s vyhojenou ezofagitidou k prevenci recidivy: 20 mg, 1krát denně.
Léčba příznaků gastroezofageálního refluxu (GERD): 20 mg, 1krát/den u pacientů bez ezofagitidy. Pokud se symptomy po 4 týdnech nepodaří zvládnout, měli by pacienti být blíže k subklinickému zkoumání, aby se stanovila diagnóza. Jakmile symptomy odezní, může být symptomatická kontrola udržována dávkou 20 mg jednou denně.
Léčba duodenálních vředů způsobených Helicobacter pylori
Při výběru vhodné kombinované terapie je nutné vzít v úvahu oficiální doporučení národa, regionu a lokality ohledně odolnosti bakterií, dobu léčby (obvykle 7 dní, ale někdy to může být až 14 dní) a způsob použití vhodných antibakteriálních léků. Proces léčby by měl být sledován lékařskými odborníky.
Doporučená dávka je:Poznámka: Výše uvedená dávka je pouze orientační. Konkrétní dávkování závisí na stavu a stupni progrese onemocnění. Pro vhodnou dávku se musíte poradit s lékařem nebo lékařským specialistou. Co dělat
při předávkování? Popsané příznaky související s užitím dávky 280 mg perorálně jsou příznaky na gastrointestinálním traktu a slabost. Jednotlivé dávky esomeprazolu 80 mg perorálně a 308 mg esomeprazolu do žíly během 24 hodin nezpůsobují nežádoucí účinky.
Neexistuje žádná specifická detoxikace. Esomeprazol je silně spojen s plazmatickými proteiny, a proto není snadné ho oplodnit. V případě předávkování symptomatická léčba a použití obecných podpůrných opatření.
V případě nouze volejte okamžitě tísňovou linku 115 nebo jděte na nejbližší místní zdravotní stanici.
Co dělat, když zapomenete 1 dávku? Pokud je však čas na relaxaci s další dávkou příliš krátký, dávku přeskočte a pokračujte v kalendáři léku. Nepoužívejte dvojitou dávku, abyste kompenzovali vynechanou dávku.
Vedlejší efekty
Při užívání léku dochází k běžným nežádoucím účinkům (ADR), jako jsou:
Bolest hlavy, bolest břicha, průjem a nevolnost jsou nežádoucí účinky zaznamenané v klinických studiích. Nežádoucí účinky se navíc objevují podobně mezi léky se stejnou účinnou látkou Esomeprazol, stejnými indikacemi léčby, věkovou skupinou a různými skupinami pacientů. Nebyly zjištěny žádné nežádoucí nežádoucí účinky.
Tabulka nežádoucích efektů
Následující nežádoucí účinky byly zaznamenány nebo suspektní v klinických výzkumných programech Esomeprazolu a monitorovány po uvedení léku na trh. Neexistuje žádná reakce související s dávkou.
Tyto reakce jsou uspořádány podle frekvence: velmi časté> 1/10; Obvykle ≥ 1/100 až
Poruchy krve a lymfatického systému:
Duševní poruchy:
Gastrointestinální poruchy:
Celkové a místní poruchy:
Pokyny, jak zacházet s ADR
Informujte lékaře o nežádoucích účincích při užívání léku.
Varování
Před použitím léku si musíte pozorně přečíst pokyny a prostudovat si níže uvedené informace.
Kontraindikováno
Lék Glesoz 20 je kontraindikován v následujících případech:
Opatrnost při používání
při jakémkoli varovném příznaku (jako je významný úbytek hmotnosti, opakované zvracení, potíže s polykáním, zvracení krve nebo černé defekace) a při podezření nebo žaludeční vřed by měl eliminovat maligní onemocnění, protože léčba esomeprazolem může zmírnit příznaky a oddálit příznaky.
Pacienti s dlouhodobou léčbou (zejména ti, kteří byli léčeni déle než 1 rok) by měli být pravidelně sledováni.
Léčba v případě potřeby
Pacienti léčení v souladu s režimem by v případě potřeby měli kontaktovat lékaře, pokud se vyskytnou příznaky, které mění vlastnosti.
Eliminujte Helicobacter pylori
Při předepisování esomeprazolu k eliminaci Helicobacter pylori je třeba vzít v úvahu lékové interakce v režimu 3-léčby. Klaritromycin je silný inhibitor CYP3A4, a proto je třeba zvážit kontraindikaci a interakci s klarithromycinem při použití 3-lékového režimu u pacientů, kteří užívají jiné léky metabolizované prostřednictvím CYP3A4 jako Cisaprid.
Infekce gastrointestinálního traktu
Inhibitory protonové pumpy mohou zvýšit riziko infekcí gastrointestinálního traktu způsobených Salmonella a Campylobacter.
Absorpce vitaminu B12
Esomeprazol, stejně jako jiná antacida, mohou snížit vstřebávání vitaminu B12 (kyanokobalamin) v důsledku snížení nebo nedostatku žaludeční šťávy. To je třeba vzít v úvahu u pacientů se sníženými zásobami vitaminu B12 nebo s rizikovými faktory pro snížení absorpce vitaminu B12 při dlouhodobé léčbě.
Redukce hořčíku
Byly hlášeny případy závažného snížení hořčíku v krvi u pacientů léčených inhibitory protonové pumpy (PPI), jako je Esomeprazol, po dobu nejméně 3 měsíců a ve většině případů po dobu 1 roku. Mohou se objevit závažné projevy snížení hladiny hořčíku v krvi, jako je únava, spasticita, delirium, křeče, závratě a ventrikulární aryty, ale začínají tiše a bez obav. U většiny pacientů se snížení hořčíku v krvi zlepší po použití hořčíkové terapie a ukončení užívání PPI.
U pacientů, kteří potřebují prodlouženou léčbu nebo u pacientů se současným užíváním ppi a digoxinu nebo jiných léků, které mohou způsobit krevní hořčík (jako jsou diuretika), by zdravotníci měli zvážit kvantifikaci hladin hořčíku v krvi před zahájením léčby PPI a pravidelné sledování během léčby.
Riziko zlomeniny
Inhibitory protonové pumpy, zvláště při vysokých dávkách a dlouhodobě (> 1 rok), mohou zvýšit riziko zlomenin kyčle, zápěstí a páteře, zvláště u starších pacientů nebo při přítomnosti jiných rizikových faktorů.
Pozorovací studie ukazují, že inhibitory protonové pumpy mohou zvýšit celkové riziko zlomenin asi o 10–40 %. Část tohoto zvýšení může být způsobena jinými rizikovými faktory. Pacienti s rizikem osteoporózy by měli užívat dostatek vitaminu D a vápníku, zhodnotit stav kostí a řídit se podle léčebných pokynů.Lupus Red Red Red Reds (SCLE)
Inhibitory protonové pumpy velmi málo souvisí s kožními červenými lézemi na kůži. Pokud se tyto léze objeví, zejména v oblastech kůže vystavených slunečnímu záření, a pokud se objeví bolesti kloubů, pacienti by měli brzy vyhledat lékařskou pomoc a zdravotnický personál by měl zvážit ukončení užívání léku. Kožní akutní léze luPus po léčbě předchozími inhibitory protonové pumpy mohou zvýšit riziko semiakutních lézí erythema lupus u jiných inhibitorů protonové pumpy.
Koordinujte s jinými drogami
Současné užívání esomeprazolu s atazanavirem se nedoporučuje. Je-li kombinace atazanaviru s inhibitory protonové pumpy nevyhnutelná, klinicky pečlivě sledujte při zvýšení dávky atazanaviru na 400 mg v kombinaci se 100 mg ritonaviru; Nepoužívejte více než 20 mg esomeprazolu.
Esomeprazol je inhibitor CYP2C19. Při zahájení nebo ukončení léčby esomeprazolem je třeba vzít v úvahu riziko lékové interakce s metabolickými léky prostřednictvím CYP2C19. Mezi klopidogrelem a omeprazolem došlo k interakci. Není jasný klinický vztah této interakce. Jako opatrné opatření se nedoporučuje současné užívání Esomeprazolu a Clopidogrelu.
Při předepisování esomeprazolu podle léčebného režimu, je-li to nutné, je vhodné zvážit interakci související s jinými léky v důsledku změny plazmatické hladiny esomeprazolu.
Interakce s testy
Zvýšená koncentrace chromgraninu A (CGA) může interferovat s detekcí endokrinních nervových nádorů. Aby se tomuto zásahu zabránilo, doporučuje se ukončit léčbu esomeprazolem alespoň 5 dní před kvantifikací CGA. Pokud se koncentrace CGA a gastrinu nevrátí k normálu po počátečním kvantitativním vyšetření, je třeba provést kvantitativní vyšetření po 14 dnech po použití Esomeprazolu.
laktóza
Lék obsahuje laktózu. Pacienti se vzácnými genetickými problémy, jako je intolerance galaktózy, nedostatek laktózy nebo glukóza-galaktóza, jsou nedostatečně absorbováni.
Účinek léku na řízení a obsluhu strojů
Esomeprazol má malý vliv na řízení a obsluhu strojů. Byly hlášeny nežádoucí účinky jako závratě (vzácně) a rozmazané vidění. Pokud má pacient tyto účinky cizoložství, neměli byste řídit a obsluhovat stroj.
Užívejte léky pro ženy během těhotenství a kojení
Těhotné ženy:
Není dostatek klinických údajů o použití tablet Esomeprazolu u těhotných žen. Při použití racemické smluvní směsi omeprazol užívá velký počet těhotných žen léky z epidemiologických studií, které ukazují, že lék nezpůsobuje vady nebo toxicitu na plod. Studie esomeprazolu na zvířatech neprokázaly, že by lék měl přímý nebo nepřímý škodlivý účinek na vývoj embrya/plodu. Studie na zvířatech se směsí Racemic neprokázaly přímý nebo nepřímý vliv na těhotenství, porod nebo poporodní vývoj. Při předepisování těhotným ženám byste měli být opatrní.
Střední množství údajů o těhotných ženách (mezi 300–1000 výsledky těhotenství) naznačuje, že lék pravděpodobně nezpůsobuje poškození nebo toxicitu pro plod/kojence.
Studie na zvířatech neprokazují, že by lék měl přímý nebo nepřímý škodlivý účinek na reprodukční toxicitu.
kojící ženy:
Není známo, zda se esomeprazol vylučuje mateřským mlékem či nikoliv. Neexistují žádné studie o kojících ženách. Proto se Esomeprazol nesmí užívat během kojení.
reprodukční schopnost:
Studie na zvířatech s racemickou směsí omeprazolu, perorální podání, neukázaly, že lék má plodnost.
Lékové interakce
Vliv esomeprazolu na farmakokinetiku jiných léků
Inhibitory proteázy
Bylo hlášeno, že omeprazol interaguje s některými inhibitory proteázy. Není jasný klinický význam a mechanismus dopadu zaznamenaných interakcí. Zvýšení pH žaludku během léčby omeprazolem může vést ke změnám v absorpci inhibitorů proteáz. Další možný interaktivní mechanismus nastává prostřednictvím CYP 2C19.
inhibitory.U atazanaviru a nelfinaviru byla zaznamenána sérová koncentrace při použití s omeprazolem, proto se nedoporučuje současné užívání těchto léků.
U zdravých dobrovolníků současné užívání omeprazolu (40 mg, 1krát/den) a Atazanaviru 300 mg/ritonaviru 100 mg významně snižuje koncentraci a dobu atazanaviru (snížení AUC, CMAX a CMIN asi o 75 %). Zvýšení dávky atazanaviru na 400 mg nekompenzovalo účinky omeprazolu na koncentraci a dobu kontaktu s atazanavirem. Použití kombinovaného omeprazolu (20 mg, 1krát/den) s Atazanavirem 400 mg/ritonavirem 100 mg u zdravých dobrovolníků snižuje asi o 30 % koncentraci a dobu kontaktu s atazanavirem ve srovnání s koncentrací a dobou kontaktu v případě použití Atazanaviru 300 mg/ritonavir 100 mg, 1 čas/1 mg, 1 mg, 1 čas/1 mg 1 mg Omeprazolu, 1krát denně čas/1 mg, 1krát/1 mg, 1krát/1 mg, 1krát Používá se v kombinaci s omeprazolem (40 mg, 1krát/den) snižuje průměrnou hodnotu AUC, CMAX a CMIN nelfinaviru o 36-39 % a snižuje asi 75-92 % průměrné hodnoty AUC, CMAX a CMIN s farmakologickými účinky aktivních metabolitů Vzhledem k účinkům farmaceutické síly a podobným farmakokinetickým vlastnostem omeprazolu a esomeprazolu se nedoporučuje používat esomeprazol současně s atazanavirem (viz část varování) a kontraindikované užívání esomeprazolu současně s přípravkem NELFINAVIR (viz část kontraindikace).
U saquinaviru (současně užívaného s ritonavirem) zvýšení medikace v séru (80–100 %) při současném použití s omeprazolem (40 mg, 1krát/den). Léčba omeprazolem 20 mg, 1krát denně, neovlivňuje kontakt darunaviru (při současném užívání s ritonavirem) a amprenaviru (při současném užívání s ritonavirem). Léčba esomeprazolem 20 mg, 1krát/den, neovlivňuje kontakt s Amprenavirem (používá se nebo se nepoužívá současně s ritonavirem). Léčba omeprazolem 40 mg, 1krát denně, neovlivňuje kontakt s lopinavirem (současně užívaným s ritonavirem).
Methotrexát: Při současném použití s PPI se u některých pacientů uvádí zvýšení koncentrace methotrexátu. Při užívání vysokých dávek methotrexátu se doporučuje dočasně přerušit užívání Esomeprazolu.
takrolimus: Bylo hlášeno, že současné užívání s esomeprazolem zvyšuje sérovou koncentraci takrolimu. Mělo by být prováděno zvýšené monitorování koncentrace takrolimu a také funkce ledvin (clearance kreatininu) a v případě potřeby upravit dávku takrolimu.
Lék má absorpci pH: Snížení žaludeční kyseliny při léčbě ecomeprazolem a jinými ppi může zvýšit nebo snížit absorpci absorpčních léků v závislosti na pH žaludku. Stejně jako jiné léky, které snižují jiné pH žaludku, může se během léčby ecomeprazolem snížit absorpce léků, jako je ketokonazol, otrakonazol a erlotinib, a absorpce Digoxinu se může zvýšit. Současné užívání omeprazolu (20 mg/den) a digoxinu u zdravých předmětů, které zvyšují biologickou dostupnost digoxinu asi o 10 % (až o 30 % u 2 z 10 výzkumníků). Existují vzácné zprávy o toxicitě digoxinu. Při používání vysokých dávek esomeprazolu u starších osob je však nutné být opatrný. Je třeba zvýšit monitorování léčby digoxinem.
Metabolické léky prostřednictvím CYP2C19: Esomeprazol inhibuje CYP2C19, hlavní enzymový metabolismus Esomeprazol. Proto, když se Esomeprazol používá s metabolickými léky prostřednictvím CYP2C19, jako je Diazepam, Citalopram, Imipramin, Clomipramin, Fenytoin..., koncentrace těchto léků v plazmě se může zvýšit a je třeba snížit dávku.
Diazepam: Koncentrovaný s esomeprazolem 30 mg perorální forma snižuje o 45 % clearance diazepamu (substrát CYP2C19).
Fenytoin: Při současném užívání s Esomeprazolem 40 mg perorálně a fenytoinem zvyšuje u pacientů s epilepsií spodní plazmatickou hladinu fenytoinu v plazmě. Měl by sledovat koncentraci fenytoinu v plazmě při zahájení nebo ukončení léčby Esomeprazolem.
Vorikonazol: Omeprazol (40 mg, 1krát/den) zvyšuje o 15 % cmax a 41 % AUCT vorikonazolu (substrát CYP2C19)
cilostazol: Omeprazol stejně jako esomeprazol působí jako inhibitory CYP2C19. Ve zkřížené studii se omeprazol užívaný v dávce 40 mg u zdravých předmětů zvýšil o 18 % CMAX a 26 % AUC cilostazolu a zvýšil se o 29 % CMAX a 69 % AUC jednoho z aktivních metabolitů.
Cisaprid: U zdravých dobrovolníků při použití se 40 mg esomeprazolu perorálně a formou cisapridu plocha pod křivkou ukazuje, že koncentrace cisapridu v plazmě v průběhu času (AUC) se zvyšuje na 32 % a doba prodeje (T1/2) Cisaprid trvá dalších 31 %, ale maximální koncentrace cisapridu v plazmě se zvyšuje negativně. Rozsah QTC se mírně prodlouží po použití samostatného Cisapridu, při současném užívání Cisapridu a Esomeprazolu nevydrží déle.
Warfarin: Při použití 40 mg perorální formy esomeprazolu u člověka léčeného warfarinem v klinické studii se ukazuje, že doba srážení krve je v přijatelném rozmezí. Po uvedení léku na trh se však vyskytl velmi vzácný počet případů významného klinického zvýšení Inr při současné léčbě dvěma výše uvedenými léky. Během léčby warfarinem nebo jinými deriváty kumarinu by měl být pacient sledován na začátku a při současném ukončení léčby esomeprazolem.
klopidogrel
Výsledky studií na zdravých dobrovolnících ukázaly, že farmakokinetická interakce – síla mezi klopidogrelem (dávka 300 mg/udržovací dávka 75 mg) a esomeprazolem (40 mg/den perorálně) vede k průměrnému 40% snížení koncentrace a doby kontaktu aktivních metabolitů klopidogrelu (průměrné snížení inhibice krevních destiček o 14 % ADP).
Ve studii na zdravých objektech se při současném použití klopidogrelu s kombinací fixní dávky Esomeprazol 20 mg + Asa 81 mg ve srovnání se solitárním klopidogrelem snížila koncentrace a doba kontaktu aktivních metabolitů klopidogrelu téměř o 40 %. Maximální hladina inhibitorů krevních destiček (způsobená ADP) na těchto objektech je však stejná u jednotlivého klopidogrelu a skupina používá klopidogrel a esomeprazol + ASA.
Nekonzistentní údaje o klinických projevech farmakokinetických/farmaceutických interakcí esomeprazolu u hlavních kardiovaskulárních příhod byly hlášeny z klinického pozorování i výzkumného výzkumu. Z pečlivého důvodu se současné užívání s klopidogrelem nedoporučuje.
Léky bez klinické interakce
Amoxicilin nebo chinidin: Bylo prokázáno, že esomeprazol významně neovlivňuje klinické účinky na farmakokinetiku amoxicilinu nebo chinidinu.
Naproxen nebo Rofecoxid: Studie provedené při současném použití Esomeprazolu a Naproxenu nebo Rofecoxidu neidentifikují žádné klinické farmakokinetické interakce.
Účinek jiných léků na farmakokinetiku esomeprazolu
Inhibitory CYP2C19 a/nebo CYP3A4
Esomeprazol je metabolizován CYP2C19 a CYP3A4. Při současném užívání perorální formy esomeprazolu s inhibitorem CYP3A4 klarithromycin (500 mg, 2krát denně) zdvojnásobil plochu pod křivkou (AUC) esomeprazolu. Současné užívání esomeprazolu spolu s inhibitory CYP2C19 a CYP3A4 může zvýšit koncentraci a dobu expozice esomeprazolu. CYP2C19 a CYP3A4 Inhibitory vorikonazolu zvyšují AUCT omeprazolu na 280 %. V těchto případech není nutné pravidelně upravovat dávku Esomeprazolu. U pacientů se závažným selháním jater nebo s dlouhodobými indikacemi je však třeba zvážit úpravu dávky.
Léky indukující CYP2C19 a/nebo CYP3A4: Léky indukující CYP2C19 nebo CYP3A4 nebo obojí (jako je rifampicin a třezalka tečkovaná) mohou způsobit snížení sérového ekomeprazolu v důsledku zvýšeného metabolismu esomeprazolu.
Pediatričtí pacienti: Studie lékových interakcí se provádějí pouze u dospělých.
Skladování
Neskladujte při teplotách nad 30 °C. Uchovávejte lék v původním obalu (v blistru s lékem), aby se zabránilo vlhkosti.
Jiné drogy
- ESTRIOL 0.1% VAGINAL CREAM
- FORLAX 10G
- FLUCLOXACILLIN SODIUM FOR INJECTION 1G
- ILAXTEN 2.5MG/ML ORAL SOLUTION
- NovoMix
- Nivestim
Odmítnutí odpovědnosti
Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.
Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.
Populární klíčová slova
- metformin obat apa
- alahan panjang
- glimepiride obat apa
- takikardia adalah
- erau ernie
- pradiabetes
- besar88
- atrofi adalah
- kutu anjing
- trakeostomi
- mayzent pi
- enbrel auto injector not working
- enbrel interactions
- lenvima life expectancy
- leqvio pi
- what is lenvima
- lenvima pi
- empagliflozin-linagliptin
- encourage foundation for enbrel
- qulipta drug interactions