Glesoz 20 Glenmark tratamiento para la enfermedad de reflujo gastroesofágico (1 blister x 10 comprimidos)

Los comprimidos de esomeprazol están indicados en adolescentes de 12 años o más para:

Enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE)

Farmacología

Grupo farmacéutico: Medicamentos para los trastornos relacionados con el ácido, Inhibidores de la bomba de protones

Código ATC: A02BC05

Esomeprazol es el isómero S-Omeprazol y reduce la secreción de ácido del estómago con un mecanismo de acción especializado. El fármaco es un inhibidor específico de la bomba de ácido en la pared de la pared. Ambos tipos de isómeros y pantallas de Omeprazol tienen efectos farmacológicos similares.

Mecanismo de impacto

Esomeprazol es un medio básico débil, concentrado y transformado en un ambiente altamente ácido en el tubo de subcontrol de la secreción celular, donde se encuentran los inhibidores de H+K+--Aatpasa (bomba de ácido) e inhibe tanto el líquido básico como el líquido estimulante.

Efecto farmacológico

Después de tomar la dosis oral de Esomeprazol 20 mg y 40 mg, el medicamento comienza al inicio dentro de 1 hora. Después de repetir la dosis de Esomeprazol 20 mg, 1 vez/día durante 5 días, la secreción máxima de ácido después de la estimulación con Pentagastrina disminuye un 90% cuando se mide a las 6-7 horas después de tomar el medicamento en el quinto día.

Después de 5 días de tomar la dosis oral de Esomeprazol 20mg y 40mg, el pH del estómago >4 se ha mantenido en el periodo promedio de 13 y 17 horas, dentro de las 24 horas en pacientes con reflujo gastroesofágico sintomático. La proporción de pacientes que mantienen el pH en el estómago > 4 mínimo durante 8, 12 y 16 horas respectivamente, equivale al 76%, 54% y 24% para Esomeprazol 20 mg y al 97%, 92% y 56% para Esomeprazol 40 mg.

Cuando se utiliza el AUC como parámetro que representa la concentración de fármacos en plasma, se ha demostrado que existe una relación entre la secreción de ácido y la concentración del fármaco y el tiempo de contacto.

Cuando se utiliza esomeprazol 40 mg, aproximadamente el 78 % de los pacientes con esofagitis debida a reflujo se curan después de 4 semanas y aproximadamente el 93 % se curan después de 8 semanas. El tratamiento con esomeprazol 20 mg, 2 veces al día y antibióticos adecuados durante 1 semana han erradicado con éxito el Helicobacter Pylori en aproximadamente el 90% de los pacientes. Después del tratamiento durante 1 semana, no se deben tomar medicamentos antiácidos adicionales para curar las úlceras y reducir los síntomas en pacientes con úlcera duodenal no complicada.

Durante el tratamiento con fármacos antimicrobianos antiácidos, la concentración sérica de galastina responde a una disminución del ácido gástrico. La concentración de CGA también aumenta debido a la reducción del ácido gástrico. El aumento de los niveles de CGA puede interferir con la detección de tumores hormonales. Los informes médicos indican que es recomendable suspender el tratamiento con inhibidores de la bomba de protones al menos 5 días antes de cuantificar la CGA. Si las concentraciones de CGA y Gastrina no vuelven a la normalidad después de 5 días, se debe realizar una realización cuantitativa después de 14 días después de suspender el uso de Esomeprazol.

El aumento del número de células ECL probablemente se deba al aumento de los niveles séricos de gastrina que se han registrado tanto en niños como en adultos cuando se tratan a largo plazo con esomeprazol. Esto no se considera de importancia clínica.

Después de un largo período de tratamiento con medicamentos contra la descarga ácida, la frecuencia de los folículos de las glándulas gástricas apareció levemente. Estos cambios se deben a la inhibición de la excreción de ácido gástrico, que es benigna y recuperada.

Reducir el ácido del estómago por cualquier causa, incluido el uso de inhibidores de la bomba de protones, aumentando la cantidad de bacterias permanentes en el tracto digestivo. Los inhibidores de la bomba de protones pueden aumentar ligeramente el riesgo de infecciones del tracto gastrointestinal causadas por Salmonella y Campylobacter, y posiblemente por Clostridium difficile, en pacientes internados.

Efectividad clínica

En dos estudios que utilizan ranitidina como fármaco comparativo, Esomeprazol demuestra ser más eficaz para curar las úlceras de estómago en pacientes que toman AINE, incluidos los AINE seleccionados en COX-2.

En dos estudios controlados con placebo, Esomeprazol muestra un mejor efecto en la prevención de las úlceras de estómago y duodeno en pacientes que toman medicamentos AINE (de > 60 años y/o con úlceras previas), incluidos los AINE seleccionados en COX-2.

Sujetos pediátricos

En un estudio en niños con enfermedad por reflujo gastroesofágico (

Farmacocinética

absorción

El esomeprazol se destruye fácilmente en ambientes ácidos y se toma en forma de grano soluble en el intestino. En animales (in vivo), la transición al isómero R es insignificante. Esomeprazol se absorbe rápidamente y la concentración máxima en plasma alcanza aproximadamente 1 a 2 horas después de beber. La biodisponibilidad absoluta es del 64% después de tomar una dosis única de 40 mg y aumenta al 89% después de repetir la dosis una vez al día. Para la dosis de Esomeprazol 20 mg, estos valores corresponden al 50% y al 68%.

Los alimentos ralentizan y reducen la absorción de Esomeprazol, aunque esto no afecta significativamente los efectos de Esomeprazol sobre la secreción de ácido gástrico.

Distribución

La distribución integral esperada en un estado saludable es de aproximadamente 0,22 l/kg de peso corporal. Esomeprazol se une en un 97% a las proteínas plasmáticas.

Metabolismo

Esomeprazol se metaboliza completamente a través del sistema del citocromo P450 (CYP). La mayor parte del metabolismo del esomeprazol depende de la enzima morfológica CYP2C19, formando los metabolitos hidroxi y desmetilo del esomeprazol. El resto del proceso metabólico depende de otro mismo específico, el CYP3A4, formando Esomeprazol Sulfon, principal metabolito en plasma.

Eliminación

Los siguientes parámetros reflejan principalmente la farmacocinética en individuos con levadura función CYP2C19, un grupo de personas metabólicas fuertes.

El aclaramiento plasmático total es de aproximadamente 17 l/hora después de la dosis única y aproximadamente 9 l/hora después de repetir la dosis. El tiempo de venta del plasma es de aproximadamente 1,3 horas después de repetir la dosis una vez al día. Esomeprazol se elimina completamente del plasma entre dosis sin tendencia a acumularse cuando se usa 1 vez al día.

Los principales metabolitos de esomeprazol no afectan la secreción de ácido del estómago. Aproximadamente el 80% de la dosis oral de esomeprazol se excreta por la orina en forma de metabolitos y el resto por las heces. Menos del 1% de los fármacos constantes se encuentran en la orina.

Nivel lineal/no lineal

se ha estudiado en dosis de hasta 40 mg, 2 veces al día. El área bajo la curva muestra que la concentración plasmática aumenta con el tiempo (AUC) después del uso repetido de esomeprazol. Este aumento depende de la dosis y la relación de aumento del AUC es mayor que la tasa de aumento de la dosis después de repetir la dosis. Esta dependencia del tiempo y la dosis se debe a una disminución en la primera etapa del hígado y una reducción en el aclaramiento sistémico probablemente se debe a la inhibición de la enzima CYP2C19 y/o los metabolitos de sulfona de Esomeprazol.

Grupos especiales de pacientes

Gente pobre metabólica

alrededor del 2,9 ± 1,5% de los pacientes no tienen la función de la enzima CYP2C19 y se les llama personas metabólicas pobres. En estos individuos, el metabolismo de esomeprazol es catalizado principalmente por CYP3A4. Después de la dosis repetida de esomeprazol 40 mg, 1 vez al día, el AUC promedio en personas metabólicas es aproximadamente un 100% más bajo que el de pacientes con levaduras con función CYP2C19 (grupo metabólico fuerte). La concentración máxima promedio en plasma aumentó aproximadamente un 60%. Estos registros no afectan la dosis de Esomeprazol.

Género

Después de tomar la dosis única de esomeprazol 40 mg, el AUC promedio en mujeres es aproximadamente un 30% mayor que el de los hombres. No hay diferencias en el AUC entre sexos después de repetir la dosis una vez al día. Estos registros no afectan la dosis de Esomeprazol.

Insuficiencia hepática

El metabolismo de esomeprazol puede verse alterado en pacientes con disfunción hepática de leve a moderada. La tasa metabólica disminuye en pacientes con disfunción hepática grave, lo que lleva a duplicar la concentración y el tiempo de contacto de esomeprazol. Por lo tanto, no tome una sobredosis de hasta 20 mg en pacientes con disfunción hepática grave. Esomeprazol o sus metabolitos principales no tienden a acumularse cuando se usan 1 vez al día.

insuficiencia renal

No se han realizado estudios en pacientes con función renal. Debido a que el riñón es responsable de la excreción de los metabolitos de esomeprazol pero no es responsable de la eliminación de los fármacos de forma constante, se considera que el metabolismo de esomeprazol no se modifica en pacientes con insuficiencia renal.

Ancianos

El metabolismo de esomeprazol no ha cambiado significativamente en pacientes de edad avanzada (71-80 años)

Niños

Niños adolescentes de 12 a 18 años:

Después de usar la dosis repetida de 20 mg y 40 mg de esomeprazol, la concentración total y el tiempo de contacto (AUC) y el tiempo de concentración máxima en plasma (TMAX) en niños son de 12 a 18 años similares a los adultos para ambas dosis de esomeprazol.

Precaución al usarlo

cuando hay algún síntoma de alerta (como pérdida significativa de peso, vómitos recurrentes, dificultad para tragar, vómitos con sangre o defecación negra) y cuando se sospecha una úlcera gástrica o una úlcera gástrica debe eliminar enfermedades malignas porque el tratamiento con Esomeprazol puede reducir los síntomas y retrasar el diagnóstico.

Tratamiento a largo plazo

Los pacientes con tratamiento a largo plazo (especialmente aquellos que han sido tratados durante más de 1 año) deben ser monitoreados regularmente.

Tratamiento cuando sea necesario

Los pacientes tratados según el régimen cuando sea necesario deben contactar al médico si hay síntomas que cambian de características.

Eliminar Helicobacter pylori

Cuando se prescribe esomeprazol para eliminar Helicobacter pylori, se deben considerar las interacciones medicamentosas en el régimen de tratamiento de 3 medicamentos. La claritromicina es un inhibidor potente del CYP3A4 y, por lo tanto, debe considerarse contraindicada e interactuar con la claritromicina cuando se usa un régimen de 3 medicamentos en pacientes que están tomando otros medicamentos metabolizados a través del CYP3A4 como Cisaprid.

Infecciones del tracto gastrointestinal

Los inhibidores de la bomba de protones pueden aumentar el riesgo de infecciones del tracto gastrointestinal causadas por Salmonella y Campylobacter.

Absorción de vitamina B12

El esomeprazol, al igual que otros antiácidos, puede reducir la absorción de vitamina B12 (cianocobalamina) debido a una reducción o deficiencia del jugo gástrico. Esto debe considerarse en pacientes con reservas reducidas de vitamina B12 o que tienen factores de riesgo de reducir la absorción de vitamina B12 durante el tratamiento a largo plazo.

Reducción de magnesio

Ha habido informes sobre una reducción grave del magnesio en sangre en pacientes tratados con inhibidores de la bomba de protones (IBP) como Esomeprazol durante al menos 3 meses y, en la mayoría de los casos, durante 1 año. Las manifestaciones graves de disminución del magnesio en sangre, como fatiga, espasticidad, delirio, convulsiones, mareos y arritmias ventriculares, pueden ocurrir, pero comienzan silenciosamente y no preocupan. En la mayoría de los pacientes, la reducción de magnesio en sangre mejora después de usar la terapia con magnesio y dejar de usar IBP.

Para los pacientes que necesitan un tratamiento prolongado o pacientes con uso simultáneo de IBP y digoxina u otros medicamentos que pueden causar magnesio en sangre (como los diuréticos), los trabajadores de la salud deben considerar cuantificar los niveles de magnesio en sangre antes de iniciar el tratamiento con IBP y realizar un seguimiento periódico durante el tratamiento.

Riesgo de fractura

Los inhibidores de la bomba de protones, especialmente en dosis altas y a largo plazo (> 1 año), pueden aumentar el riesgo de fracturas de cadera, muñeca y columna, especialmente en pacientes de edad avanzada o cuando hay presencia de otros factores de riesgo.

Lupus Rojo Rojo Rojo Rojo (SCLE)

Los inhibidores de la bomba de protones tienen muy poca relación con la piel: lesiones rojas en la piel. Si se producen estas lesiones, especialmente en áreas de la piel expuestas a la luz solar, y si hay dolor en las articulaciones, los pacientes deberían buscar pronto asistencia médica y el personal médico debería considerar suspender el uso del medicamento. Las lesiones cutáneas de lupus agudo después del tratamiento con inhibidores de la bomba de protones anteriores pueden aumentar el riesgo de lesiones de lupus eritematoso semiagudo con otros inhibidores de la bomba de protones.

Coordinar con otros medicamentos

No se recomienda el uso simultáneo de Esomeprazol con Atazanavir. Si la combinación de atazanavir con inhibidores de la bomba de protones es inevitable, se debe realizar una estrecha vigilancia clínica al aumentar la dosis de atazanavir a 400 mg combinados con 100 mg de ritonavir; No utilice más de 20 mg de esomeprazol.

Esomeprazol es un inhibidor de CYP2C19. Al iniciar o finalizar el tratamiento con Esomeprazol se debe considerar el riesgo de interacción farmacológica con fármacos metabólicos a través del CYP2C19. Ha habido una interacción entre clopidogrel y omeprazol. No está clara la relación clínica de esta interacción. Como medida de precaución, no se recomienda el uso simultáneo de esomeprazol y clopidogrel.

Al prescribir Esomeprazol según el régimen de tratamiento cuando sea necesario, es aconsejable considerar la interacción asociada con otros fármacos debido al cambio en el nivel plasmático de Esomeprazol.

Interacción con pruebas

El aumento de la concentración de crogranina A (CGA) puede interferir con la detección de tumores de nervios endocrinos. Para evitar esta intervención se recomienda suspender el tratamiento con Esomeprazol al menos 5 días antes de cuantificar la CGA. Si las concentraciones de CGA y Gastrina no vuelven a la normalidad después del cuantitativo inicial, se debe realizar un cuantitativo después de 14 días de usar Esomeprazol.

lactosa

El medicamento contiene lactosa. Los pacientes con problemas genéticos raros, como intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactosa o glucosa-galactosa, tienen una capacidad de absorción insuficiente.

El efecto del fármaco en la conducción y el funcionamiento de máquinas.

Esomeprazol tiene un pequeño impacto en la conducción y el funcionamiento de máquinas. Se han informado efectos secundarios como mareos (raramente) y visión borrosa. Si el paciente presenta estos efectos de adulterio, no debe conducir ni utilizar la máquina.

Uso de medicamentos en mujeres durante el embarazo y la lactancia

Mujeres embarazadas:

No existen suficientes datos clínicos sobre el uso de Esomeprazol comprimidos en mujeres embarazadas. Cuando se usa la mezcla de contrato racémico de omeprazol, un gran número de mujeres embarazadas usan medicamentos. Los estudios epidemiológicos muestran que el medicamento no causa defectos ni toxicidad en el feto. Los estudios de esomeprazol en animales no muestran que el fármaco tenga un efecto perjudicial directo o indirecto sobre el desarrollo del embrión/feto. Los estudios en animales con mezcla racémica no muestran que exista un efecto directo o indirecto sobre el embarazo, el parto o el desarrollo posparto. Se debe tener precaución al prescribir a mujeres embarazadas.

Una cantidad moderada de datos sobre mujeres embarazadas (entre 300 y 1000 resultados de embarazo) indica que no es probable que el medicamento cause defectos o toxicidad fetal/infantil.

Los estudios en animales no muestran que el medicamento tenga un efecto dañino directo o indirecto sobre la toxicidad reproductiva.

mujeres que amamantan:

No se sabe si esomeprazol se secreta a través de la leche materna o no. No existen estudios en mujeres que amamantan. Por lo tanto, esomeprazol no debe utilizarse durante la lactancia.

capacidad reproductiva:

Los estudios en animales para la mezcla racémica de omeprazol, uso oral, no muestran que el fármaco tenga fertilidad.

Interacción farmacológica

Efecto del esomeprazol sobre la farmacocinética de otros fármacos

Inhibidores de proteasa

Se ha informado que el omeprazol interactúa con algunos inhibidores de la proteasa. No está clara la importancia clínica ni el mecanismo de impacto de las interacciones registradas. El aumento del pH del estómago durante el tratamiento con omeprazol puede provocar cambios en la absorción de los inhibidores de la proteasa. Otro posible mecanismo interactivo ocurre a través de CYP 2C19.

Para Atazanavir y Nelfinavir, la concentración sérica se ha registrado cuando se usa con omeprazol, por lo que no se recomienda el uso simultáneo de estos medicamentos.

En voluntarios sanos, el uso simultáneo de omeprazol (40 mg, 1 vez/día) y atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg reduce significativamente la concentración y el tiempo de atazanavir (reducción de AUC, CMAX y CMIN en aproximadamente un 75%). El aumento de la dosis de atazanavir a 400 mg no ha compensado los efectos del omeprazol sobre la concentración y el tiempo de contacto con atazanavir. El uso combinado de omeprazol (20 mg, 1 vez/día) con Atazanavir 400 mg/ritonavir 100 mg en voluntarios sanos reduce aproximadamente el 30% de la concentración y el tiempo de contacto de Atazanavir en comparación con la concentración y el tiempo de contacto en caso de usar Atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg, 1 vez/día, sin usar Omeprazol 20 mg, 1 vez/1 mg, 1 vez/1 mg, 1 vez/1 mg, 1 vez/1 mg, 1 vez Utilizado en combinación con omeprazol (40 mg, 1 vez/día) reduce el valor promedio de AUC, CMAX y CMIN de nelfinavir en un 36-39% y disminuye aproximadamente un 75-92% de los valores promedio de AUC, CMAX y CMIN de los metabolitos activos con efectos farmacológicos M8. Debido a los efectos de la fuerza farmacéutica y las propiedades farmacocinéticas similares de omeprazol y esomeprazol, no se recomienda el uso de Esomeprazol simultáneamente con Atazanavir (consulte la sección de advertencias) y está contraindicado el uso de Esomeprazol simultáneamente con NELFINAVIR (consulte la sección de contraindicaciones).

Para Saquinavir (usado simultáneamente con ritonavir), aumentar la medicación sérica (80-100%) cuando se usa simultáneamente con omeprazol (40 mg, 1 vez/día). El tratamiento con omeprazol 20 mg, 1 vez al día, no afecta el contacto de Darunavir (cuando se usa simultáneamente con Ritonavir) y Amprenavir (cuando se usa simultáneamente con Ritonavir). El tratamiento con Esomeprazol 20 mg, 1 vez/día, no afecta el contacto de Amprenavir (usado o no simultáneamente con Ritonavir). El tratamiento con omeprazol 40 mg, 1 vez/día, no afecta el contacto de Lopinavir (utilizado simultáneamente con Ritonavir).

Metotrexato: cuando se usa simultáneamente con IBP, se informa que la concentración de metotrexato aumenta en algunos pacientes. Cuando se utilizan dosis altas de metotrexato, se recomienda suspender temporalmente el esomeprazol.

tacrolimus: se ha informado que el uso concomitante con esomeprazol aumenta la concentración sérica de tacrolimus. Se debe realizar una monitorización cada vez mayor de la concentración de tacrolimus así como de la función renal (aclaramiento de creatinina) y ajustar la dosis de tacrolimus si es necesario.

El medicamento tiene una absorción de pH: la reducción del ácido del estómago cuando se trata con ecomeprazol y otros ppi puede aumentar o disminuir la absorción de los medicamentos de absorción que dependen del pH gástrico. Al igual que otros medicamentos que reducen el pH gástrico, la absorción de fármacos como ketoconazol, otraconazol y erlotinib puede disminuir y la absorción de digoxina puede aumentar durante el tratamiento con ecomeprazol. El uso simultáneo de omeprazol (20 mg/día) y digoxina en objetos sanos aumenta la biodisponibilidad de digoxina en aproximadamente un 10% (hasta un 30% en 2 de cada 10 investigadores). Hay informes raros sobre la toxicidad de la digoxina. Sin embargo, es necesario tener precaución al utilizar dosis elevadas de esomeprazol en personas de edad avanzada. Necesidad de aumentar el seguimiento del tratamiento con digoxina.

Fármacos metabólicos a través de CYP2C19: Esomeprazol inhibe CYP2C19, principal enzima del metabolismo de Esomeprazol. Por tanto, cuando se utiliza Esomeprazol con fármacos metabólicos a través del CYP2C19 como Diazepam, Citalopram, Imipramin, Clomipramin, Fenitoína…, la concentración de estos fármacos en plasma puede aumentar y ser necesario disminuir la dosis.

Diazepam: concentrado con esomeprazol 30 mg en forma oral reduce el 45 % del aclaramiento de diazepam (un sustrato de CYP2C19).

Fenitoína: cuando se usa simultáneamente con esomeprazol 40 mg por vía oral y fenitoína, aumenta el nivel plasmático inferior de fenitoína en plasma en pacientes con epilepsia. Se debe controlar la concentración plasmática de fenitoína al iniciar o suspender el tratamiento con esomeprazol.

Voriconazol: Omeprazol (40 mg, 1 vez/día) aumenta un 15% cmax y un 41% AUCT de voriconazol (un sustrato de CYP2C19)

cilostazol: el omeprazol y el esomeprazol actúan como inhibidores del CYP2C19. En un estudio cruzado, el omeprazol utilizado en una dosis de 40 mg en objetos sanos aumentó un 18 % la CMAX y un 26 % el AUC de cilostazol y aumentó un 29 % la CMAX y un 69 % el AUC de uno de los metabolitos activos.

Cisaprid: en voluntarios sanos, cuando se usa con 40 mg de esomeprazol oral y cisaprid, el área bajo la curva muestra que la concentración de cisaprid en plasma con el tiempo (AUC) aumenta a 32% y el tiempo de venta (T1/2) de cisaprid dura un 31% adicional, pero la concentración máxima de cisaprid en plasma aumenta negativamente. El rango de QTC se amplía ligeramente después de usar un Cisaprid por separado, y no dura más cuando se usa simultáneamente Cisaprid con Esomeprazol.

Warfarina: Cuando se utilizan 40 mg de esomeprazol en forma oral en un ser humano tratado con warfarina en un ensayo clínico, se demuestra que el tiempo de coagulación de la sangre está en un rango aceptable. Sin embargo, después de lanzar el fármaco al mercado, hubo un número muy raro de casos de aumento clínico significativo del Inr cuando se trataron simultáneamente los dos fármacos anteriores. Se debe controlar al paciente al inicio y al finalizar el tratamiento con esomeprazol simultáneamente durante el tratamiento con warfarina u otros derivados de cumarina.

clopidogrel

Los resultados de estudios en voluntarios sanos han demostrado que la interacción farmacocinética - la fuerza entre clopidogrel (la dosis de 300 mg/dosis de mantenimiento de 75 mg) y esomeprazol (40 mg/día por vía oral) conduce a una reducción promedio del 40% de la concentración y el tiempo de contacto de los metabolitos activos de clopidogrel y la reducción promedio del 14% de la inhibición máxima de la recolección de plaquetas (causada por ADP).

En un estudio en objetos sanos, cuando se usa Clopidogrel simultáneamente con una combinación de dosis fija de Esomeprazol 20 mg + Asa 81 mg en comparación con el clopidogrel solitario, la concentración y el tiempo de contacto de los metabolitos activos de clopidogrel disminuyen en casi un 40%. Sin embargo, el nivel máximo de inhibidores de plaquetas (causados ​​por ADP) en estos objetos es el mismo en el clopidogrel solo y en el grupo que usa Clopidogrel y Esomeprazol + AAS.

Los datos inconsistentes sobre las manifestaciones clínicas de las interacciones farmacocinéticas/farmacéuticas de Esomeprazol en los principales eventos cardiovasculares se han informado tanto a partir de observaciones clínicas como de investigaciones. Por motivos de precaución, no se recomienda el uso simultáneo con clopidogrel.

Medicamentos sin interacción clínica

Amoxicilina o quinidina: se ha demostrado que esomeprazol no afecta significativamente los efectos clínicos sobre la farmacocinética de amoxicilina o quinidina.

Naproxeno o Rofecoxid: Los estudios realizados cuando se utilizan simultáneamente Esomeprazol y Naproxeno o Rofecoxid no identifican ninguna interacción farmacocinética clínica.

El efecto de otros fármacos sobre la farmacocinética de esomeprazol

Inhibidores de CYP2C19 y/o CYP3A4

El esomeprazol es metabolizado por CYP2C19 y CYP3A4. Cuando se usa simultáneamente esomeprazol en forma oral con un inhibidor de CYP3A4, claritromicina (500 mg, 2 veces/día) duplicó el área bajo la curva (AUC) de esomeprazol. El uso concomitante de esomeprazol junto con inhibidores tanto CYP2C19 como CYP3A4 puede aumentar la concentración y el tiempo de exposición de esomeprazol. Los inhibidores de CYP2C19 y CYP3A4 voriconazol aumentan el AUCT de omeprazol al 280%. En estos casos no es necesario ajustar periódicamente la dosis de Esomeprazol. Sin embargo, se debe considerar el ajuste de la dosis en pacientes con insuficiencia hepática grave o indicaciones a largo plazo.

Medicamentos de inducción de CYP2C19 y/o CYP3A4: Los medicamentos de inducción de CYP2C19 o CYP3A4 o ambos (como rifampicina y hierba de San Juan) pueden causar una disminución del ecomeprazol sérico debido al aumento del metabolismo del esomeprazol.

Pacientes pediátricos: Los estudios de interacción de medicamentos sólo se realizan en adultos.