Rawatan Glesoz 20 Glenmark untuk penyakit refluks gastroesophageal (1 blister x 10 tablet)

Tablet esomeprazole ditunjukkan pada remaja berumur 12 tahun ke atas untuk:

Penyakit refluks gastroesophageal (GERD)

Farmakologi

Kumpulan Farmaseutikal: Ubat untuk gangguan berkaitan asid, perencat pam Proton

Kod ATC: A02BC05

Esomeprazole ialah isomer S-Omeprazole dan mengurangkan rembesan asid perut dengan mekanisme tindakan khusus. Dadah adalah perencat khusus pam asid di dinding dinding. Kedua-dua jenis isomer dan skrin Omeprazole mempunyai kesan farmakologi yang serupa.

Mekanisme impak

Esomeprazole ialah asas yang lemah, pekat dan diubah menjadi persekitaran yang sangat berasid dalam tiub sub-kawalan rembesan sel, di mana perencat H+K+--Aatpase (pam asid) dan menghalang kedua-dua cecair asas dan cecair perangsang.

Kesan farmakologi

Selepas mengambil dos oral Esomeprazole 20mg dan 40mg, ubat pada permulaan adalah dalam masa 1 jam. Selepas mengulangi dos Esomeprazole 20mg, 1 kali/hari selama 5 hari, rembesan asid maksimum maksimum selepas rangsangan dengan Pentagastrin berkurangan 90% apabila diukur pada 6-7 jam selepas mengambil ubat pada hari ke-5.

Selepas 5 hari mengambil dos oral Esomeprazole 20mg dan 40mg, pH perut> 4 telah dikekalkan dalam tempoh purata 13 dan 17 jam, dalam masa 24 jam pada pesakit dengan refluks gastroesophageal bergejala. Peratusan pesakit yang mengekalkan pH dalam perut> 4 minimum masing-masing selama 8, 12 dan 16 jam, bersamaan 76%, 54% dan 24% untuk Esomeprazole 20mg dan 97%, 92% dan 56% untuk Esomeprazole 40 mg.

Apabila menggunakan AUC sebagai parameter yang mewakili kepekatan ubat dalam plasma, orang ramai telah terbukti mempunyai hubungan antara rembesan asid dan kepekatan ubat dan masa sentuhan.

Apabila menggunakan Esomeprazole 40mg, kira-kira 78% pesakit dengan esofagitis akibat refluks sembuh selepas 4 minggu dan kira-kira 93% sembuh selepas 8 minggu. Rawatan Esomeprazole 20mg, 2 kali/hari dan antibiotik yang sesuai selama 1 minggu telah berjaya membasmi Helicobacter Pylori dalam kira-kira 90% pesakit. Selepas rawatan selama 1 minggu, tiada ubat anti-asid anti-asid tambahan untuk menyembuhkan ulser dan mengurangkan gejala pada pesakit dengan ulser duodenum yang tidak rumit.

Semasa rawatan dengan ubat antimikrob anti-asid, kepekatan galastin serum bertindak balas terhadap penurunan asid gastrik. Kepekatan CGA juga meningkat kerana asid gastrik berkurangan. Peningkatan tahap CGA boleh mengganggu pengesanan tumor hormon. Laporan perubatan menunjukkan bahawa adalah dinasihatkan untuk menghentikan rawatan dengan perencat pam proton sekurang-kurangnya 5 hari sebelum mengukur CGA. Jika kepekatan CGA dan Gastrin tidak kembali normal selepas 5 hari, hendaklah dijalankan secara kuantitatif selepas 14 hari selepas berhenti menggunakan Esomeprazole.

Meningkatkan bilangan sel ECL mungkin disebabkan oleh peningkatan paras gastrin serum yang telah direkodkan pada kedua-dua kanak-kanak dan orang dewasa apabila dirawat untuk jangka panjang dengan Esomeprazole. Ini dianggap bukan kepentingan klinikal.

Selepas tempoh rawatan yang lama dengan ubat pelepasan anti-asid, kekerapan folikel kelenjar gastrik muncul sedikit. Perubahan ini disebabkan oleh perencatan perkumuhan asid gastrik, yang bersifat jinak dan pulih.

Mengurangkan asid perut untuk sebarang sebab, termasuk menggunakan perencat pam proton, meningkatkan bilangan bakteria kekal dalam saluran penghadaman. Inhibitor pam proton mungkin meningkatkan sedikit risiko jangkitan saluran gastrousus yang disebabkan oleh Salmonella dan Campylobacter, dan mungkin Clostridium difficile pada pesakit yang menaiki.

Keberkesanan klinikal

Dalam dua kajian menggunakan ranitidin sebagai ubat perbandingan, Esomeprazole terbukti lebih berkesan untuk menyembuhkan ulser perut pada pesakit yang mengambil NSAID, termasuk ubat NSAID yang dipilih pada COX-2.

Dalam dua kajian terkawal dengan plasebo, Esomeprazole menunjukkan kesan yang lebih baik dalam mencegah ulser perut dan duodenal pada pesakit yang mengambil ubat NSAID 60 (dan berumur) terpilih, termasuk ubat NSAID 60 (dan berumur) terpilih. COX-2.

Mata pelajaran pediatrik

Dalam kajian ke atas kanak-kanak dengan penyakit refluks gastroesophageal (

Farmakokinetik

penyerapan

Esomeprazole mudah dimusnahkan dalam persekitaran berasid dan diambil dalam bentuk bijirin larut dalam usus. Dalam haiwan (in vivo), peralihan kepada isomer R boleh diabaikan. Esomeprazole cepat diserap dengan kepekatan puncak dalam plasma mencapai kira-kira 1-2 jam selepas minum. Ketersediaan bio mutlak ialah 64% selepas mengambil satu dos 40mg dan meningkat kepada 89% selepas dos diulang sekali sehari. Untuk dos Esomeprazole 20mg, nilai ini sepadan dengan 50% dan 68%.

Makanan melambatkan dan mengurangkan penyerapan Esomeprazole, walaupun ini tidak menjejaskan kesan Esomeprazole dengan ketara pada rembesan asid gastrik.

Pengedaran

Kamiran pengagihan yang dijangka dalam keadaan sihat ialah kira-kira 0.22 l/kg berat badan. Esomeprazole mengikat 97% kepada protein plasma.

Metabolisme

Esomeprazole dimetabolismekan sepenuhnya melalui sistem Cytochrom P450 (CYP). Bahagian utama metabolisme Esomeprazole bergantung kepada enzim CYP2C19 morfologi, membentuk metabolit hidroksi dan desmetil esomeprazole. Selebihnya proses metabolik bergantung pada satu lagi yang sama, CYP3A4, membentuk Esomeprazole Sulfon, metabolit utama dalam plasma.

Penghapusan

Parameter berikut terutamanya mencerminkan farmakokinetik pada individu dengan yis fungsi CYP2C19, sekumpulan orang metabolik yang kuat.

Jumlah pelepasan plasma adalah kira-kira 17 l/jam selepas dos tunggal dan kira-kira 9 l/jam selepas dos diulang. Masa penjualan plasma adalah kira-kira 1.3 jam selepas dos diulang sekali sehari. Esomeprazole disingkirkan sepenuhnya daripada plasma antara dos tanpa kecenderungan untuk terkumpul apabila digunakan 1 kali/hari.

Metabolit utama Esomeprazole tidak menjejaskan rembesan asid perut. Kira-kira 80% daripada dos oral Esomeprazole dikumuhkan dalam air kencing dalam bentuk metabolit, selebihnya melalui najis. Kurang daripada 1% ubat tetap yang terdapat dalam air kencing.

Aras linear/bukan linear

Esomeprazole telah dikaji pada dos sehingga 40mg, 2 kali/hari. Kawasan di bawah lengkung menunjukkan kepekatan plasma dari semasa ke semasa (AUC) meningkat selepas penggunaan berulang esomeprazole. Peningkatan ini bergantung kepada dos dan nisbah peningkatan AUC adalah lebih daripada kadar peningkatan dos selepas dos diulang. Kebergantungan masa dan dos ini disebabkan oleh penurunan pada peringkat pertama hati dan pengurangan pelepasan sistemik mungkin disebabkan oleh perencatan enzim CYP2C19 Esomeprazole dan/atau metabolit sulfon.

Kumpulan pesakit khas

Orang metabolik yang lemah

kira-kira 2.9 ± 1.5% pesakit tidak mempunyai enzim fungsi CYP2C19 dan dipanggil orang yang metabolisme lemah. Dalam individu ini, metabolisme Esomeprazole dimangkin terutamanya oleh CYP3A4. Selepas dos berulang Esomeprazole 40mg, 1 kali / hari, purata AUC dalam orang metabolik adalah kira-kira 100% lebih rendah daripada pesakit dengan yis fungsi CYP2C19 (kumpulan metabolik yang kuat). Purata kepekatan puncak dalam plasma meningkat kira-kira 60%. Rekod ini tidak menjejaskan dos Esomeprazole.

Jantina

Selepas mengambil dos tunggal Esomeprazole 40mg, purata AUC bagi wanita adalah kira-kira 30% lebih tinggi daripada lelaki. Tiada perbezaan dalam AUC antara jantina selepas dos diulang sekali sehari. Rekod ini tidak menjejaskan dos Esomeprazole.

Kegagalan hepatik

Metabolisme Esomeprazole mungkin terjejas pada pesakit dengan disfungsi hati ringan hingga sederhana. Kadar metabolik berkurangan pada pesakit dengan disfungsi hati yang teruk, yang membawa kepada menggandakan kepekatan dan masa sentuhan Esomeprazole. Oleh itu, jangan berlebihan sehingga 20mg pada pesakit yang mengalami disfungsi hati yang teruk. Esomeprazole atau metabolit utama tidak cenderung terkumpul apabila digunakan 1 kali/hari.

kegagalan buah pinggang

Tiada kajian telah dijalankan pada pesakit dengan fungsi buah pinggang. Oleh kerana buah pinggang bertanggungjawab untuk perkumuhan metabolit Esomeprazole tetapi tidak bertanggungjawab untuk penyingkiran ubat-ubatan dalam bentuk yang berterusan, adalah dianggap bahawa metabolisme esomeprazole tidak berubah pada pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas.

Warga emas

Metabolisme Esomeprazole tidak berubah dengan ketara pada pesakit tua (71-80 tahun)

Kanak-kanak

Kanak-kanak remaja 12 - 18 tahun:

Selepas menggunakan dos berulang 20mg dan 40mg Esomeprazole, jumlah kepekatan dan masa sentuhan (AUC) dan masa kepekatan maksimum dalam plasma (TMAX) pada kanak-kanak adalah 12-18 tahun sama seperti orang dewasa untuk kedua-dua dos esomeprazole.

Berhati-hati apabila menggunakan

apabila terdapat sebarang gejala amaran (seperti penurunan berat badan yang ketara, muntah berulang, kesukaran menelan, muntah darah atau buang air besar hitam) dan apabila disyaki atau rawatan ulser gastrik boleh mengurangkan gejala Esomeprnant atau ulser gastrik. diagnosis.

Rawatan jangka panjang

Pesakit dengan rawatan jangka panjang (terutama mereka yang telah dirawat lebih daripada 1 tahun) harus dipantau secara berkala.

Rawatan apabila perlu

Pesakit yang dirawat mengikut rejim apabila perlu hendaklah menghubungi doktor jika terdapat simptom yang berubah ciri.

Hapuskan Helicobacter pylori

Apabila menetapkan Esomeprazole untuk menghapuskan Helicobacter pylori, interaksi ubat harus dipertimbangkan dalam rejimen rawatan 3 ubat. Clarithromycin adalah perencat CYP3A4 yang kuat dan oleh itu harus mempertimbangkan kontraindikasi dan berinteraksi dengan Clarithromycin apabila menggunakan rejimen 3 ubat untuk pesakit yang mengambil ubat lain yang dimetabolismekan melalui CYP3A4 sebagai Cisaprid.

Jangkitan saluran gastrousus

Perencat pam proton boleh meningkatkan risiko jangkitan saluran gastrousus yang disebabkan oleh Salmonella dan Campylobacter.

Penyerapan Vitamin B12

Esomeprazole, serta antasid lain, boleh mengurangkan penyerapan vitamin B12 (cyanocobalamin) akibat pengurangan atau kekurangan jus gastrik. Ini harus dipertimbangkan pada pesakit dengan rizab vitamin B12 yang berkurangan atau mempunyai faktor risiko untuk mengurangkan penyerapan vitamin B12 apabila rawatan jangka panjang.

Pengurangan magnesium

Terdapat laporan mengenai pengurangan magnesium darah yang teruk pada pesakit yang dirawat dengan perencat pam proton (PPI) seperti Esomeprazole untuk sekurang-kurangnya 3 bulan, dan dalam kebanyakan kes adalah selama 1 tahun. Manifestasi teruk magnesium darah berkurangan seperti keletihan, spastik, kecelaruan, sawan, pening dan aritmia ventrikel mungkin berlaku tetapi bermula secara senyap dan tidak mengambil berat. Dalam majoriti pesakit, pengurangan magnesium darah bertambah baik selepas menggunakan terapi magnesium dan berhenti menggunakan PPI.

Bagi pesakit yang memerlukan rawatan berpanjangan atau pesakit dengan penggunaan serentak ppi dan digoxin atau ubat lain yang boleh menyebabkan magnesium darah (seperti diuretik), pekerja kesihatan harus mempertimbangkan untuk mengukur tahap magnesium darah sebelum memulakan rawatan PPI dan pemantauan berkala semasa rawatan.

Risiko patah

Inhibitor pam proton, terutamanya apabila dos yang tinggi dan jangka panjang (> 1 tahun), boleh meningkatkan risiko patah tulang pinggul, pergelangan tangan dan tulang belakang, terutamanya pada pesakit warga emas atau apabila terdapat kehadiran faktor risiko lain.

Lupus Merah Merah Merah Merah (SCLE)

Perencat pam proton sangat sedikit berkaitan dengan kulit - luka merah pada kulit. Jika lesi ini berlaku, terutamanya di kawasan kulit yang terdedah kepada cahaya matahari, dan jika terdapat sakit sendi, pesakit harus segera mendapatkan sokongan perubatan dan kakitangan perubatan harus mempertimbangkan untuk menghentikan penggunaan ubat. Lesi luPus akut kulit selepas rawatan dengan perencat pam Proton sebelum ini boleh meningkatkan risiko lesi lupus eritema separa akut untuk perencat pam proton yang lain.

Selaraskan dengan ubat lain

Ia tidak disyorkan untuk menggunakan Esomeprazole secara serentak dengan Atazanavir. Jika kombinasi Atazanavir dengan perencat pam proton tidak dapat dielakkan, dipantau secara klinikal dengan teliti apabila meningkatkan dos Atazanavir kepada 400mg digabungkan dengan 100mg ritonavir; Jangan gunakan lebih daripada 20mg esomeprazole.

Esomeprazole ialah perencat CYP2C19. Apabila memulakan atau menamatkan rawatan dengan Esomeprazole, risiko interaksi ubat dengan ubat metabolik harus dipertimbangkan melalui CYP2C19. Terdapat interaksi antara clopidogrel dan omeprazole. Hubungan klinikal yang berkaitan dengan interaksi ini tidak jelas. Sebagai langkah berhati-hati, tidak disyorkan untuk menggunakan Esomeprazole dan Clopidogrel secara serentak.

Apabila menetapkan Esomeprazole mengikut rejim rawatan apabila perlu, adalah dinasihatkan untuk mempertimbangkan interaksi yang berkaitan dengan ubat lain disebabkan oleh perubahan dalam tahap Esomeprazole plasma.

Interaksi dengan ujian

Peningkatan kepekatan chromgranin A (CGA) mungkin mengganggu pengesanan tumor saraf endokrin. Untuk mengelakkan campur tangan ini, disyorkan untuk menghentikan rawatan dengan Esomeprazole sekurang-kurangnya 5 hari sebelum mengira CGA. Jika kepekatan CGA dan Gastrin tidak kembali normal selepas kuantitatif awal, hendaklah dijalankan secara kuantitatif selepas 14 hari selepas menggunakan Esomeprazole.

laktosa

Dadah mengandungi laktosa. Pesakit yang mengalami masalah genetik yang jarang berlaku seperti intoleransi galaktosa, kekurangan lapp-laktosa atau Glukosa-Galaktosa berada di bawah penyerap.

Kesan ubat ke atas jentera memandu dan mengendalikan

Esomeprazole mempunyai kesan kecil pada pemanduan dan pengendalian mesin. Kesan sampingan seperti pening (jarang) dan penglihatan kabur telah dilaporkan. Jika pesakit mempunyai kesan zina ini, anda tidak boleh memandu dan mengendalikan mesin.

Gunakan ubat untuk wanita semasa mengandung dan penyusuan

Wanita hamil:

Tiada data klinikal yang mencukupi tentang penggunaan tablet Esomeprazole dalam wanita hamil. Apabila menggunakan campuran kontrak rasemik omeprazole, sebilangan besar wanita hamil menggunakan ubat dari kajian epidemiologi menunjukkan bahawa ubat itu tidak menyebabkan kecacatan atau ketoksikan pada janin. Kajian esomeprazole pada haiwan tidak menunjukkan bahawa ubat itu mempunyai kesan berbahaya secara langsung atau tidak langsung terhadap perkembangan embrio/janin. Kajian haiwan dengan campuran Racemic tidak menunjukkan bahawa terdapat kesan langsung atau tidak langsung pada kehamilan, kelahiran atau perkembangan selepas bersalin. Harus berhati-hati apabila memberi preskripsi kepada wanita hamil.

Jumlah data yang sederhana tentang wanita hamil (antara 300-1000 keputusan kehamilan) menunjukkan bahawa ubat itu tidak mungkin menyebabkan kecacatan atau ketoksikan janin/bayi.

Kajian haiwan tidak menunjukkan bahawa ubat tersebut mempunyai kesan berbahaya secara langsung atau tidak langsung terhadap ketoksikan pembiakan.

wanita yang menyusukan bayi:

Tidak diketahui sama ada esomeprazole dirembes melalui susu ibu atau tidak. Tiada kajian mengenai wanita menyusu. Oleh itu, Esomeprazole tidak boleh digunakan semasa penyusuan.

keupayaan pembiakan:

Kajian haiwan untuk campuran rasemik omeprazole, penggunaan oral, tidak menunjukkan ubat yang mempunyai kesuburan.

Interaksi ubat

Kesan esomeprazole pada farmakokinetik ubat lain

Perencat protease

Terdapat dilaporkan bahawa Omeprazole berinteraksi dengan beberapa perencat protease. Tidak jelas kepentingan klinikal dan mekanisme kesan interaksi yang direkodkan. Meningkatkan pH perut semasa rawatan dengan omeprazole boleh menyebabkan perubahan dalam penyerapan perencat protease. Satu lagi mekanisme interaktif yang mungkin berlaku melalui CYP 2C19.

Untuk Atazanavir dan Nelfinavir, kepekatan serum telah direkodkan apabila digunakan dengan omeprazole, jadi tidak disyorkan untuk menggunakan ubat ini secara serentak.

Dalam sukarelawan yang sihat, penggunaan serentak omeprazole (40 mg, 1 kali/hari) dan Atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg dengan ketara mengurangkan kepekatan dan masa Atazanavir (mengurangkan AUC, CMAX dan CMIN sebanyak kira-kira 75%). Meningkatkan dos Atazanavir kepada 400 mg tidak mengimbangi kesan omeprazole pada kepekatan dan masa sentuhan Atazanavir. Gunakan gabungan omeprazole (20 mg, 1 kali/hari) dengan Atazanavir 400 mg/ritonavir 100 mg dalam sukarelawan yang sihat mengurangkan kira-kira 30% kepekatan dan masa sentuhan Atazanavir jika dibandingkan dengan kepekatan dan masa sentuhan sekiranya menggunakan Atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg, 1 kali/hari, tanpa menggunakan Omeprazol 1 kali, 1 mg/hari, tanpa menggunakan Omeprazol 1 mg/hari masa/1 mg, 1 kali/1 mg, 1 kali/1 mg, 1 kali Digunakan dalam kombinasi dengan omeprazole (40 mg, 1 kali/hari) mengurangkan nilai purata AUC, CMAX dan CMIN Nelfinavir sebanyak 36-39% dan mengurangkan kira-kira 75-92% daripada purata kesan AUC, CMAX dan CMIN bagi metabolit aktif MA8. Disebabkan oleh kesan daya farmaseutikal dan sifat farmakokinetik yang serupa bagi omeprazole dan esomeprazole, tidak disyorkan untuk menggunakan Esomeprazole serentak dengan Atazanavir (lihat bahagian amaran) dan penggunaan kontraindikasi Esomeprazole serentak dengan NELFINAVIR (lihat bahagian kontraindikasi).

Untuk Saquinavir (digunakan serentak dengan ritonavir), meningkatkan ubat serum (80-100%) apabila digunakan serentak dengan omeprazole (40 mg, 1 kali/hari). Rawatan dengan omeprazole 20 mg, 1 kali/hari, tidak menjejaskan sentuhan Darunavir (apabila digunakan serentak dengan Ritonavir) dan Amprenavir (apabila digunakan serentak dengan Ritonavir). Rawatan dengan Esomeprazole 20 mg, 1 kali/hari, tidak menjejaskan sentuhan Amprenavir (digunakan atau tidak digunakan serentak dengan Ritonavir). Rawatan dengan omeprazole 40 mg, 1 kali/hari, tidak menjejaskan sentuhan Lopinavir (digunakan serentak dengan Ritonavir).

Methotrexate: Apabila digunakan serentak dengan PPI, kepekatan metotreksat dilaporkan meningkat pada sesetengah pesakit. Apabila menggunakan methotrexate dos yang tinggi, disyorkan untuk menjeda Esomeprazole buat sementara waktu.

tacrolimus: Penggunaan serentak dengan Esomeprazole telah dilaporkan meningkatkan kepekatan serum Tacrolimus. Meningkatkan pemantauan kepekatan tacrolimus serta fungsi buah pinggang (pelepasan kreatinin) perlu dilakukan, dan laraskan dos tacrolimus jika perlu.

Ubat ini mempunyai penyerapan pH: Pengurangan asid perut apabila dirawat dengan ecomeprazol dan ppi lain boleh meningkatkan atau mengurangkan penyerapan ubat penyerapan bergantung kepada pH gastrik. Seperti ubat lain yang mengurangkan pH gastrik lain, penyerapan ubat seperti ketoconazole, otraconazole dan erlotinib mungkin berkurangan dan penyerapan Digoxin mungkin meningkat semasa rawatan dengan ecomeprazol. Penggunaan serentak omeprazole (20 mg/hari) dan digoxin dalam objek sihat yang meningkatkan bioavailabiliti digoxin kira-kira 10% (sehingga 30% dalam 2 daripada 10 penyelidik). Terdapat laporan jarang mengenai ketoksikan Digoxin. Walau bagaimanapun, adalah perlu untuk berhati-hati apabila menggunakan dos tinggi Esomeprazole pada orang tua. Perlu meningkatkan rawatan pemantauan dengan digoxin.

Ubat metabolik melalui CYP2C19: Esomeprazole menghalang CYP2C19, metabolisme enzim utama Esomeprazole. Oleh itu, apabila Esomeprazole digunakan bersama ubat metabolik melalui CYP2C19 seperti Diazepam, Citalopram, Imipramin, Clomipramin, Phenytoin ..., kepekatan ubat ini dalam plasma boleh meningkat dan perlu mengurangkan dos.

Diazepam: Pekat dengan Esomeprazole 30 mg bentuk oral mengurangkan 45% pelepasan Diazepam (substrat CYP2C19).

Phenytoin: Apabila digunakan serentak dengan Esomeprazole 40 mg oral dan fenitoin, ia meningkatkan paras plasma bawah fenitoin dalam plasma dalam pesakit epilepsi. Perlu memantau kepekatan fenitoin dalam plasma apabila memulakan atau menghentikan rawatan dengan Esomeprazole.

Voriconazole: Omeprazole (40 mg, 1 kali/hari) meningkatkan 15% cmax dan 41% AUCT Voriconazole (substrat CYP2C19)

cilostazol: Omeprazole serta Esomeprazole bertindak seperti perencat CYP2C19. Dalam kajian silang, Omeprazole yang digunakan pada dos 40 mg pada objek yang sihat meningkat sebanyak 18% CMAX dan 26% AUC Cilostazol dan meningkat sebanyak 29% CMAX dan 69% AUC daripada salah satu daripada metabolit aktif.

Cisaprid: Dalam sukarelawan yang sihat, apabila digunakan dengan 40 mg esomeprazole oral dan bentuk cisaprid, kawasan di bawah lengkung menunjukkan kepekatan cisaprid dalam plasma dari semasa ke semasa (AUC) meningkat kepada 32% dan masa jualan (T1/2) Cisaprid bertahan tambahan 31% tetapi kepekatan puncak Cisaprid dalam plasma meningkat secara negatif. Julat QTC dilanjutkan sedikit selepas menggunakan Cisaprid yang berasingan, tidak tahan lebih lama apabila digunakan serentak Cisaprid dengan Esomeprazole.

Warfarin: Apabila menggunakan 40 mg bentuk oral Esomeprazole pada manusia yang dirawat dengan warfarin dalam ujian klinikal, ia menunjukkan bahawa masa pembekuan darah berada dalam julat yang boleh diterima. Walau bagaimanapun, selepas membawa ubat itu ke pasaran, terdapat bilangan kes yang sangat jarang berlaku peningkatan klinikal Inr yang ketara apabila dirawat secara serentak dengan kedua-dua ubat di atas. Pesakit perlu dipantau pada permulaan dan apabila rawatan ditamatkan serentak Esomeprazole semasa rawatan dengan Warfarin atau derivatif lain Coumarin.

clopidogrel

Keputusan daripada kajian ke atas sukarelawan yang sihat telah menunjukkan bahawa interaksi farmakokinetik - daya antara clopidogrel (dos 300 mg/dos penyelenggaraan 75 mg) dan esomeprazole (40 mg/hari secara lisan) membawa kepada purata 40% pengurangan kepekatan dan masa sentuhan metabolit aktif clopidogrel dalam kutipan purata maksimum 14% dalam hibilet. (disebabkan oleh ADP).

Dalam kajian ke atas objek yang sihat, apabila menggunakan Clopidogrel serentak dengan gabungan dos tetap Esomeprazole 20mg +Asa 81mg berbanding dengan clopidogrel bersendirian, kepekatan dan masa sentuhan metabolit aktif clopidogrel menurun hampir 40%. Walau bagaimanapun, paras maksimum perencat platelet (disebabkan oleh ADP) pada objek ini adalah sama dalam clopidogrel tunggal dan kumpulan itu menggunakan Clopidogrel dan Esomeprazole + ASA.

Data yang tidak konsisten mengenai manifestasi klinikal interaksi farmakokinetik/ farmaseutikal Esomeprazole pada pemerhatian dan penyelidikan klinikal utama telah dilaporkan daripada kedua-dua kejadian kardiovaskular utama. Untuk tujuan berhati-hati, penggunaan serentak dengan clopidogrel tidak disyorkan.

Ubat tanpa interaksi klinikal

Amoxicillin atau quinidine: Esomeprazole telah ditunjukkan tidak menjejaskan kesan klinikal dengan ketara pada farmakokinetik amoksisilin atau quinidine.

Naproxen atau Rofecoxid: Kajian yang dilakukan apabila menggunakan Esomeprazole dan Naproxen atau Rofecoxid secara serentak tidak mengenal pasti sebarang interaksi farmakokinetik klinikal.

Kesan ubat lain pada farmakokinetik Esomeprazole

Perencat CYP2C19 dan/atau CYP3A4

Esomeprazole dimetabolismekan oleh CYP2C19 dan CYP3A4. Apabila penggunaan serentak Esomeprazole dalam bentuk oral dengan perencat CYP3A4, Clarithromycin (500 mg, 2 kali / hari) menggandakan kawasan di bawah lengkung (AUC) Esomeprazole. Penggunaan serentak Esomeprazole bersama-sama dengan perencat CYP2C19 dan CYP3A4 boleh meningkatkan kepekatan dan masa pendedahan Esomeprazole. Perencat CYP2C19 dan CYP3A4 Voriconazole meningkatkan AUCT Omeprazole kepada 280%. Tidak perlu melaraskan dos Esomeprazole dengan kerap dalam kes ini. Walau bagaimanapun, pelarasan dos perlu dipertimbangkan pada pesakit yang mengalami kegagalan hati yang teruk atau tanda-tanda jangka panjang.

Ubat induksi CYP2C19 dan/atau CYP3A4: Ubat induksi CYP2C19 atau CYP3A4 atau kedua-duanya (seperti rifampicin dan rumput St. John) boleh menyebabkan penurunan ecomeprazol serum akibat peningkatan metabolisme Esomeprazole.

Pesakit pediatrik: Kajian interaksi ubat hanya dilakukan pada orang dewasa.