Tratamento Glesoz 20 Glenmark para doença do refluxo gastroesofágico (1 blister x 10 comprimidos)
Forma farmacêutica Caixa com 1 blister x 10 comprimidos
Especificações Esomeprazol
Ingrediente
Thành phần cho 1 viên| Informações de composição | Contente |
| Esomeprazol | 20mg |
Usos
indicações
Os medicamentos Glesoz 20 são indicados em adultos para os seguintes casos:
Doença do refluxo gastroesofágico (DRGE)
Os comprimidos de esomeprazol são indicados em adolescentes com 12 anos de idade ou mais para:
Doença do refluxo gastroesofágico (DRGE)
Farmacologia
Grupo Farmacêutico: Medicamentos para distúrbios relacionados à acidez, Inibidores da bomba de prótons
Código ATC: A02BC05
Esomeprazol é o isômero S-Omeprazol e reduz a secreção de ácido estomacal com um mecanismo de ação especializado. A droga é um inibidor específico da bomba de ácido na parede da parede. Ambos os tipos de isômeros e telas de omeprazol têm efeitos farmacológicos semelhantes.
Mecanismo de impacto
O esomeprazol é um básico fraco, concentrado e transformado em um ambiente altamente ácido no tubo de subcontrole da secreção celular, onde H+K+ - inibidores da Aatpase (bomba de ácido) e inibem tanto o fluido básico quanto o fluido estimulante.
Efeito farmacológico
Após tomar a dose oral de Esomeprazol 20mg e 40mg, o início do medicamento ocorre em até 1 hora. Após repetir a dose de Esomeprazol 20 mg, 1 vez/dia durante 5 dias, a secreção ácida máxima após estimulação com Pentagastrina diminui 90% quando medida 6-7 horas após a ingestão do medicamento no 5º dia.
Após 5 dias de administração da dosagem oral de Esomeprazol 20mg e 40mg, o pH do estômago> 4 foi mantido no período médio de 13 e 17 horas, em 24 horas em pacientes com refluxo gastroesofágico sintomático. A proporção de pacientes que mantêm o pH no estômago> 4 no mínimo por 8, 12 e 16 horas, respectivamente, equivalente a 76%, 54% e 24% para Esomeprazol 20 mg e 97%, 92% e 56% para Esomeprazol 40 mg.
Ao usar a AUC como parâmetro que representa a concentração de medicamentos no plasma, as pessoas provaram ter uma relação entre a secreção ácida e a concentração do medicamento e o tempo de contato.
Ao usar Esomeprazol 40mg, cerca de 78% dos pacientes com esofagite por refluxo são curados após 4 semanas e cerca de 93% são curados após 8 semanas. O tratamento com esomeprazol 20 mg, 2 vezes/dia e antibióticos apropriados durante 1 semana erradicaram o Helicobacter Pylori com sucesso em cerca de 90% dos pacientes. Após o tratamento por 1 semana, nenhum medicamento antiácido adicional para curar úlceras e reduzir os sintomas em pacientes com úlcera duodenal não complicada.
Durante o tratamento com antimicrobianos antiácidos, a concentração sérica de galastina responde a uma diminuição do ácido gástrico. A concentração de CGA também aumenta devido à redução do ácido gástrico. O aumento dos níveis de CGA pode interferir na detecção de tumores hormonais. Os relatórios médicos indicam que é aconselhável interromper o tratamento com inibidores da bomba de prótons pelo menos 5 dias antes da quantificação da CGA. Se as concentrações de CGA e Gastrina não retornarem ao normal após 5 dias, deve-se realizar uma avaliação quantitativa após 14 dias após a interrupção do uso de Esomeprazol.
O aumento do número de células ECL deve-se provavelmente ao aumento dos níveis séricos de gastrina que foram registados em crianças e adultos quando tratados a longo prazo com Esomeprazol. Isto não é considerado significado clínico.
Após um longo período de tratamento com medicamentos anti-descarga ácida, a frequência dos folículos da glândula gástrica apareceu ligeiramente. Essas alterações se devem à inibição da excreção de ácido gástrico, que é benigna e recuperada.
Reduzir a acidez estomacal por qualquer causa, incluindo o uso de inibidores da bomba de prótons, aumentando o número de bactérias permanentes no trato digestivo. Os inibidores da bomba de prótons podem aumentar ligeiramente o risco de infecções do trato gastrointestinal causadas por Salmonella e Campylobacter, e possivelmente por Clostridium difficile em pacientes internados.
Eficácia clínica
Em dois estudos usando ranitidina como medicamento comparativo, o Esomeprazol mostrou-se mais eficaz na cura de úlceras estomacais em pacientes que tomam AINEs, incluindo medicamentos AINEs selecionados na COX-2.
Em dois estudos controlados com placebo, o Esomeprazol mostra um melhor efeito na prevenção de úlceras estomacais e duodenais em pacientes que tomam medicamentos AINEs (com idade> 60 anos e/ou com úlceras anteriores), incluindo medicamentos AINEs selecionados na COX-2.
Assuntos pediátricos
Em um estudo com crianças com doença do refluxo gastroesofágico (
Farmacocinética
absorção
O esomeprazol é facilmente destruído em ambientes ácidos e é ingerido na forma de grão solúvel no intestino. Em animais (in vivo), a transição para o isômero R é insignificante. O esomeprazol é rapidamente absorvido com pico de concentração plasmática atingindo cerca de 1-2 horas após a ingestão. A biodisponibilidade absoluta é de 64% após a administração de uma dose única de 40 mg e aumenta para 89% após a dose ser repetida uma vez ao dia. Para a dose de Esomeprazol 20mg esses valores correspondem a 50% e 68%.
Os alimentos retardam e reduzem a absorção do Esomeprazol, embora isso não afete significativamente os efeitos do Esomeprazol na secreção de ácido gástrico.
Distribuição
A distribuição integral esperada em um estado saudável é de cerca de 0,22 l/kg de peso corporal. O esomeprazol liga-se 97% às proteínas plasmáticas.
Metabolismo
O esomeprazol é completamente metabolizado através do sistema Citocromo P450 (CYP). A parte principal do metabolismo do Esomeprazol depende da enzima morfológica CYP2C19, formando os metabólitos hidroxi e desmetil do esomeprazol. O restante do processo metabólico depende de outro mesmo específico, o CYP3A4, formando o Esomeprazol Sulfon, o principal metabólito do plasma.
Eliminação
Os seguintes parâmetros refletem principalmente a farmacocinética em indivíduos com levedura com função CYP2C19, um grupo de pessoas com forte metabolismo.
A depuração plasmática total é de cerca de 17 l/hora após a dose única e cerca de 9 l/hora após a dose ser repetida. O tempo de venda do plasma é de cerca de 1,3 horas após a dose ser repetida uma vez ao dia. O esomeprazol é completamente eliminado do plasma entre as doses, sem tendência a acumular-se quando usado 1 vez/dia.
Os principais metabólitos do Esomeprazol não afetam a secreção ácida do estômago. Cerca de 80% da dose oral de Esomeprazol é excretada na urina na forma de metabólitos, o restante pelas fezes. Menos de 1% dos medicamentos constantes são encontrados na urina.
Nível linear/não linear
A farmacocinética do esomeprazolfoi estudada na dose de até 40mg, 2 vezes/dia. A área sob a curva mostra que a concentração plasmática ao longo do tempo (AUC) aumenta após o uso repetido de esomeprazol. Este aumento depende da dose e a taxa de aumento da AUC é superior à taxa de aumento da dose após a dose ser repetida. Esta dependência do tempo e da dosagem deve-se a uma diminuição na primeira fase do fígado e uma redução na depuração sistémica é provavelmente devida à inibição da enzima CYP2C19 do Esomeprazol e/ou dos metabolitos sulfon.
Grupos especiais de doentes
Pessoas com metabolismo pobre
cerca de 2,9 ± 1,5% dos pacientes não possuem a função enzimática do CYP2C19 e são chamados de pessoas com metabolismo pobre. Nestes indivíduos, o metabolismo do Esomeprazol é catalisado principalmente pelo CYP3A4. Após a dose repetida de Esomeprazol 40mg, 1 vez/dia, a AUC média na pessoa metabólica é cerca de 100% menor que a dos pacientes com levedura com função CYP2C19 (grupo metabólico forte). A concentração máxima média no plasma aumentou cerca de 60%. Esses registros não afetam a dose de Esomeprazol.
Gênero
Após tomar a dose única de Esomeprazol 40 mg, a AUC média nas mulheres é cerca de 30% superior à dos homens. Não há diferença na AUC entre os sexos após a dose ser repetida uma vez ao dia. Esses registros não afetam a dose de Esomeprazol.
Insuficiência hepática
O metabolismo do esomeprazol pode estar comprometido em pacientes com disfunção hepática leve a moderada. A taxa metabólica diminui em pacientes com disfunção hepática grave, levando à duplicação da concentração e do tempo de contato do Esomeprazol. Portanto, não overdose até 20mg em pacientes com disfunção hepática grave. O esomeprazol ou os principais metabólitos não tendem a se acumular quando usados 1 vez/dia.
insuficiência renal
Não foram realizados estudos em pacientes com função renal. Como o rim é responsável pela excreção dos metabólitos do Esomeprazol, mas não é responsável pela eliminação dos medicamentos de forma constante, considera-se que o metabolismo do esomeprazol permanece inalterado em pacientes com insuficiência renal.
Idosos
O metabolismo do esomeprazol não se alterou significativamente em pacientes idosos (71-80 anos)
Crianças
Adolescentes de 12 a 18 anos:
Após o uso da dose repetida de 20 mg e 40 mg de Esomeprazol, a concentração total e o tempo de contato (AUC) e o tempo máximo de concentração plasmática (TMAX) em crianças são 12-18 anos semelhantes aos adultos para ambas as doses de esomeprazol.
Antes de tomar Tratamento Glesoz 20 Glenmark para doença do refluxo gastroesofágico (1 blister x 10 comprimidos)
Como usar
Glesoz 20 por via oral, deve engolir tudo com líquidos, não deve mastigar ou esmagar as cápsulas.
Dosagem
adultos
Doença do refluxo gastroesofágico (DRGE)
Tratamento de arranhões esofágicos por refluxo: 40 mg, 1 vez/dia durante 4 semanas. Deve tratar mais 4 semanas para pacientes com esofagite não tratada ou sintomas persistentes.
Tratamento de longo prazo para pacientes com esofagite curada para prevenir recorrência: 20 mg, 1 vez/dia.
Tratamento dos sintomas de refluxo gastroesofágico (DRGE): 20 mg, 1 vez/dia em pacientes sem esofagite. Se os sintomas não forem controlados após 4 semanas, os pacientes devem estar mais próximos da exploração subclínica para determinar o diagnóstico. Passados os sintomas, o controle sintomático pode ser mantido na dose de 20 mg, 1 vez/dia. Em adultos, o tratamento pode ser utilizado quando necessário na dose de 20 mg, 1 vez/dia. Em pacientes com doença do refluxo gastroesofágico (DRGE), os AINEs apresentam risco de desenvolver úlcera péptica, não recomendamos o controle dos sintomas por tratamento quando necessário.
Combinado com um regime antibacteriano apropriado para erradicar o Helicobacter pylori e
Úlcera duodenal em cicatrização tem Helicobacter pylori: Esomeprazol 20 mg, amoxicilina 1 ge Claritromicina 500 mg, todos usados 2 vezes/dia durante 7 dias.
Prevenção da recorrência de úlcera gástrica-duodenal em pacientes infectados por Helicobacter pylori: Esomeprazol 20 mg, amoxicilina 1 ge Claritromicina 500 mg, todos usados 2 vezes/dia durante 7 dias.
Os pacientes precisam ser tratados continuamente com anti-inflamatórios não esteróides (AINEs)
Cura de úlceras estomacais causadas por medicamentos AINEs: Dose normal 20 mg, 1 vez/dia. O período de tratamento é de 4 a 8 semanas.
Prevenção de úlceras estomacais e úlceras duodenais devido a medicamentos AINE em pacientes em risco: 20 mg, 1 vez/dia.
Tratamento prolongado após tratamento de hemorragia devido a úlcera péptica intravenosa.
40 mg, 1 vez/dia durante 4 semanas após tratamento de hemorragia devido a úlcera péptica com açúcar intravenoso.
Tratamento da síndrome de Zollinger Ellison
a dose inicial recomendada é Esomeprazol 40 mg, 2 vezes/dia. Em seguida, ajuste a dose de acordo com a resposta de cada paciente e continue o tratamento quando houver indicação clínica. Os dados clínicos mostram que a maioria dos pacientes é controlada com uma dose de Esomeprazol de 80-160 mg/dia.
Quando a dose diária for superior a 80 mg, a dose deve ser dividida em 2 vezes/dia.
Assuntos especiais
insuficiência renal
Não há necessidade de ajuste de dose em pacientes com comprometimento da função renal. Devido à menor experiência no uso de medicamentos em pacientes com insuficiência renal grave, deve-se ter cautela ao tratar esses pacientes.
Insuficiência hepática
Não há necessidade de ajuste de dose em pacientes com lesão hepática de leve a média. Em pacientes com insuficiência hepática grave, a sobredosagem máxima não deve ser utilizada para 20 mg.
Idosos
Nenhum ajuste de dose em idosos.
Crianças
Adolescentes com 12 anos ou mais:
Doença do refluxo gastroesofágico (DRGE)
Tratamento de úlcera esofágica por refluxo: 40 mg, 1 vez/dia durante 4 semanas. Deve tratar mais 4 semanas para pacientes com esofagite não tratada ou sintomas persistentes.
Tratamento de longo prazo para pacientes com esofagite curada para prevenir recorrência: 20 mg, 1 vez/dia.
Tratamento dos sintomas de refluxo gastroesofágico (DRGE): 20 mg, 1 vez/dia em pacientes sem esofagite. Se os sintomas não forem controlados após 4 semanas, os pacientes devem estar mais próximos da exploração subclínica para determinar o diagnóstico. Passados os sintomas, o controle sintomático pode ser mantido na dose de 20 mg, 1 vez/dia.
Tratamento da úlcera duodenal por Helicobacter pylori
Ao escolher a terapia combinada apropriada, é necessário considerar as orientações oficiais do país, da região e da localidade sobre a resistência das bactérias, o tempo de tratamento (geralmente 7 dias, mas às vezes pode chegar a 14 dias) e como usar medicamentos antibacterianos apropriados. O processo de tratamento deve ser monitorado por médicos especialistas.
A dose recomendada é:Observação: a dose acima é apenas para referência. A dosagem específica depende da condição e do nível de progressão da doença. Para uma dose adequada, você precisa consultar um médico ou médico especialista. O que
faz ao usar overdose? Os sintomas descritos relacionados ao uso da dose oral de 280 mg são sintomas no trato gastrointestinal e fraqueza. Esomeprazol doses únicas de 80 mg por via oral e veias de 308 mg Esomeprazol durante 24 horas não causam efeitos indesejáveis.
Não há desintoxicação específica. O esomeprazol está fortemente ligado às proteínas plasmáticas e, portanto, não é fácil de fertilizar. Em caso de sobredosagem, tratamento sintomático e utilização de medidas gerais de suporte.
Em caso de emergência, ligue imediatamente para o centro de emergência 115 ou dirija-se ao posto de saúde local mais próximo.
O que fazer quando você esquece 1 dose? Porém, se o tempo para relaxar com a próxima dose for muito curto, pule a dose e continue o calendário do medicamento. Não use dose dupla para compensar a dose esquecida.
Efeitos colaterais
Ao usar o medicamento, ocorrem efeitos indesejados comuns (RAM), como:
Dor de cabeça, dor abdominal, diarreia e náusea são efeitos adversos registrados em ensaios clínicos. Além disso, os efeitos indesejados aparecem de forma semelhante entre medicamentos com mesmo princípio ativo Esomeprazol, mesmas indicações de tratamento, faixa etária e diferentes grupos de pacientes. Nenhuma reação adversa adversa não foi determinada.
Tabela de efeitos indesejados
As seguintes reações adversas foram registradas ou suspeitas nos programas de pesquisa clínica do Esomeprazol e monitoradas após o medicamento ser lançado no mercado. Não há reação relacionada à dose.
Essas reações são organizadas de acordo com a frequência: muito comum> 1/10; Geralmente ≥ 1/100 a
Distúrbios sanguíneos e sistemas linfáticos:
Transtornos mentais:
Distúrbios gastrointestinais:
Distúrbios gerais e locais:
Instruções sobre como lidar com RAM
Notifique o médico sobre os efeitos indesejados ao usar o medicamento.
Avisos
Antes de usar o medicamento você precisa ler atentamente as instruções e consultar as informações abaixo.
Contra-indicado
Medicamento Glesoz 20 contra-indicado nos seguintes casos:
Cuidado ao usar
quando houver algum sintoma de alerta (como perda significativa de peso, vômitos recorrentes, dificuldade em engolir, vômito com sangue ou defecação preta) e quando houver suspeita ou úlcera gástrica deve eliminar doenças malignas porque o tratamento com Esomeprazol pode reduzir os sintomas e atrasar o diagnóstico.
Tratamento de longo prazo
Pacientes em tratamento de longo prazo (especialmente aqueles que foram tratados por mais de 1 ano) devem ser monitorados regularmente.
Tratamento quando necessário
Pacientes tratados de acordo com o regime, quando necessário, devem entrar em contato com o médico caso haja sintomas que mudem de características.
Elimine o Helicobacter pylori
Ao prescrever Esomeprazol para eliminar o Helicobacter pylori, as interações medicamentosas devem ser consideradas no regime de tratamento com 3 medicamentos. A claritromicina é um forte inibidor do CYP3A4 e, portanto, deve ser considerada contra-indicada e interagir com a claritromicina ao usar um regime de 3 medicamentos para pacientes que estão tomando outros medicamentos metabolizados pelo CYP3A4, como Cisaprid.
Infecções do trato gastrointestinal
Os inibidores da bomba de prótons podem aumentar o risco de infecções do trato gastrointestinal causadas por Salmonella e Campylobacter.
Absorção de vitamina B12
O esomeprazol, assim como outros antiácidos, pode reduzir a absorção de vitamina B12 (cianocobalamina) devido à redução ou deficiência do suco gástrico. Isto deve ser considerado em pacientes com reservas reduzidas de vitamina B12 ou que apresentam fatores de risco para redução da absorção de vitamina B12 durante tratamento de longo prazo.
Redução de magnésio
Houve relatos de redução grave de magnésio no sangue em pacientes tratados com inibidores da bomba de prótons (IBP), como o esomeprazol, por pelo menos 3 meses e, na maioria dos casos, por 1 ano. A manifestação grave de diminuição do magnésio no sangue, como fadiga, espasticidade, delírio, convulsões, tonturas e arritmias ventriculares, pode ocorrer, mas começou silenciosamente e não se preocupou. Na maioria dos pacientes, a redução do magnésio no sangue melhora após o uso da terapia com magnésio e a interrupção do uso de IBP.
Para pacientes que necessitam de tratamento prolongado ou pacientes com uso simultâneo de IBP e digoxina ou outros medicamentos que podem causar magnésio no sangue (como diuréticos), os profissionais de saúde devem considerar a quantificação dos níveis de magnésio no sangue antes de iniciar o tratamento com IBP e o monitoramento periódico durante o tratamento.
Risco de fratura
Os inibidores da bomba de prótons, especialmente quando em altas doses e em longo prazo (> 1 ano), podem aumentar o risco de fraturas de quadril, punho e coluna, especialmente em pacientes idosos ou quando há presença de outros fatores de risco.
Os estudos de observação mostram que os inibidores da bomba de protões podem aumentar o risco global de fracturas em cerca de 10-40%. Parte deste aumento pode ser devido a outros fatores de risco. Pacientes com risco de osteoporose devem usar vitamina D e cálcio suficientes, avaliar a condição óssea e tratar de acordo com as instruções de tratamento.Lúpus Vermelho Vermelho Vermelho Vermelho (SCLE)
Os inibidores da bomba de prótons têm muito pouca relação com as lesões cutâneas vermelhas na pele. Se essas lesões ocorrerem, especialmente em áreas da pele expostas à luz solar, e se houver dor nas articulações, os pacientes devem procurar suporte médico em breve e a equipe médica deve considerar a interrupção do uso do medicamento. Lesões cutâneas agudas de lúpus após tratamento com inibidores da bomba de prótons anteriores podem aumentar o risco de lesões de eritema lúpico semi-agudo para outros inibidores da bomba de prótons.
Coordenar com outras drogas
Não é recomendado o uso simultâneo de Esomeprazol e Atazanavir. Se a combinação de Atazanavir com inibidores da bomba de prótons for inevitável, monitorado clinicamente de perto ao aumentar a dose de Atazanavir para 400 mg combinado com 100 mg de ritonavir; Não use mais de 20 mg de esomeprazol.
Esomeprazol é um inibidor do CYP2C19. Ao iniciar ou finalizar o tratamento com Esomeprazol deve-se considerar o risco de interação medicamentosa com medicamentos metabólicos através do CYP2C19. Houve uma interação entre clopidogrel e omeprazol. Não está clara a relação clínica desta interação. Como medida de cautela, não é recomendado o uso simultâneo de Esomeprazol e Clopidogrel.
Ao prescrever Esomeprazol de acordo com o regime de tratamento quando necessário, é aconselhável considerar a interação associada a outros medicamentos devido à alteração do nível plasmático de Esomeprazol.
Interação com testes
O aumento da concentração de crogranina A (CGA) pode interferir na detecção de tumores dos nervos endócrinos. Para evitar esta intervenção, recomenda-se interromper o tratamento com Esomeprazol pelo menos 5 dias antes da quantificação da AGA. Caso as concentrações de CGA e Gastrina não voltem ao normal após o quantitativo inicial, deve-se realizar o quantitativo após 14 dias do uso do Esomeprazol.
lactose
O medicamento contém lactose. Pacientes com problemas genéticos raros, como intolerância à galactose, deficiência de Lapp-lactose ou Glicose-Galactose, estão sob absorção.
O efeito do medicamento na condução e operação de máquinas
Esomeprazol tem um pequeno impacto na condução e operação de máquinas. Foram relatados efeitos colaterais como tontura (raramente) e visão turva. Se o paciente apresentar esses efeitos de adultério, você não deve dirigir e operar a máquina.
Use medicamentos para mulheres durante a gravidez e lactação
Mulheres grávidas:
Não há dados clínicos suficientes sobre o uso de comprimidos de Esomeprazol em mulheres grávidas. Ao usar a mistura contratual racêmica de omeprazol, um grande número de gestantes utiliza medicamentos de estudos epidemiológicos que mostram que o medicamento não causa defeitos ou toxicidade ao feto. Os estudos de esomeprazol em animais não mostram que o medicamento tenha um efeito prejudicial direto ou indireto no desenvolvimento do embrião/feto. Estudos em animais com mistura racêmica não demonstram efeito direto ou indireto na gravidez, nascimento ou desenvolvimento pós-parto. Deve-se ter cautela ao prescrever mulheres grávidas.
Uma quantidade moderada de dados sobre mulheres grávidas (entre 300-1000 resultados de gravidez) indica que o medicamento não tem probabilidade de causar defeitos ou toxicidade fetal/infantil.
Estudos em animais não mostram que o medicamento tenha um efeito prejudicial direto ou indireto na toxicidade reprodutiva.
mulheres que amamentam:
Não se sabe se o esomeprazol é secretado pelo leite materno ou não. Não existem estudos sobre mulheres que amamentam. Portanto, Esomeprazol não deve ser utilizado durante a amamentação.
capacidade reprodutiva:
Estudos em animais para mistura racêmica de omeprazol, uso oral, não mostram que o medicamento tem fertilidade.
Interação medicamentosa
Efeito do esomeprazol na farmacocinética de outros medicamentos
Inibidores de protease
Foi relatado que o omeprazol interage com alguns inibidores de protease. Não está claro a importância clínica e o mecanismo de impacto das interações registradas. O aumento do pH estomacal durante o tratamento com omeprazol pode levar a alterações na absorção dos inibidores da protease. Outro possível mecanismo interativo ocorre através do CYP 2C19.
inibidores.Para Atazanavir e Nelfinavir, a concentração sérica foi registrada quando usado com omeprazol, portanto não é recomendado o uso simultâneo desses medicamentos.
Em voluntários saudáveis, o uso simultâneo de omeprazol (40 mg, 1 vez/dia) e Atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg reduz significativamente a concentração e o tempo de Atazanavir (reduziu AUC, CMAX e CMIN em cerca de 75%). O aumento da dose de Atazanavir para 400 mg não compensou os efeitos do omeprazol na concentração e no tempo de contacto com Atazanavir. O uso combinado de omeprazol (20 mg, 1 vez/dia) com Atazanavir 400 mg/ritonavir 100 mg em voluntários saudáveis reduz cerca de 30% da concentração e do tempo de contato com Atazanavir quando comparado à concentração e tempo de contato no caso de uso de Atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg, 1 vez/dia, sem usar Omeprazol 20 mg, 1 vez/1 mg, 1 vez/1 mg, 1 vez/1 mg, 1 vez/1 mg, 1 vez Usado em combinação com omeprazol (40 mg, 1 vez/dia) reduz o valor médio de AUC, CMAX e CMIN do Nelfinavir em 36-39% e diminui cerca de 75-92% dos valores médios de AUC, CMAX e CMIN dos metabólitos ativos com efeitos farmacológicos M8. Devido aos efeitos da força farmacêutica e propriedades farmacocinéticas semelhantes do omeprazol e do esomeprazol, não é recomendado o uso de Esomeprazol simultaneamente com Atazanavir (ver a seção de advertências) e o uso contraindicado de Esomeprazol simultaneamente com NELFINAVIR (ver a seção de contraindicações).
Para Saquinavir (usado simultaneamente com ritonavir), aumento da medicação sérica (80-100%) quando usado simultaneamente com omeprazol (40 mg, 1 vez/dia). O tratamento com omeprazol 20 mg, 1 vez/dia, não altera o contato de Darunavir (quando usado simultaneamente com Ritonavir) e Amprenavir (quando usado simultaneamente com Ritonavir). O tratamento com Esomeprazol 20 mg, 1 vez/dia, não altera o contato de Amprenavir (usado ou não simultaneamente com Ritonavir). O tratamento com omeprazol 40 mg, 1 vez/dia, não altera o contato do Lopinavir (usado simultaneamente com Ritonavir).
Metotrexato: Quando usado simultaneamente com IBPs, há relatos de aumento da concentração de metotrexato em alguns pacientes. Ao usar altas doses de metotrexato, recomenda-se pausar temporariamente o Esomeprazol.
tacrolimus: Foi relatado que o uso concomitante com Esomeprazol aumenta a concentração sérica de Tacrolimus. Deve-se realizar um monitoramento crescente da concentração de tacrolimus, bem como da função renal (depuração de creatinina) e ajustar a dose de tacrolimus, se necessário.
O medicamento tem absorção de pH: A redução da acidez estomacal quando tratada com ecomeprazol e outros IBP pode aumentar ou diminuir a absorção de medicamentos de absorção dependendo do pH gástrico. Assim como outros medicamentos que reduzem outros pH gástricos, a absorção de medicamentos como cetoconazol, otraconazol e erlotinibe pode diminuir e a absorção de Digoxina pode aumentar durante o tratamento com ecomeprazol. Uso simultâneo de omeprazol (20 mg/dia) e digoxina em objetos saudáveis que aumentam a biodisponibilidade da digoxina em cerca de 10% (até 30% em 2 em cada 10 pesquisadores). Existem raros relatos de toxicidade da digoxina. Porém, é necessário ter cautela ao utilizar altas doses de Esomeprazol em idosos. Necessidade de aumentar o monitoramento do tratamento com digoxina.
Medicamentos metabólicos através do CYP2C19: Esomeprazol inibe o CYP2C19, principal metabolismo enzimático do Esomeprazol. Portanto, quando o Esomeprazol é utilizado com medicamentos metabólicos através do CYP2C19 como Diazepam, Citalopram, Imipramin, Clomipramin, Fenitoína..., a concentração desses medicamentos no plasma pode aumentar e é necessário diminuir a dose.
Diazepam: concentrado com Esomeprazol 30 mg na forma oral reduz 45% da depuração do Diazepam (um substrato do CYP2C19).
Fenitoína: Quando usado simultaneamente com Esomeprazol 40 mg por via oral e fenitoína, aumenta o nível plasmático inferior de fenitoína no plasma em pacientes com epilepsia. Deve monitorar a concentração de fenitoína no plasma ao iniciar ou interromper o tratamento com Esomeprazol.
Voriconazol: Omeprazol (40 mg, 1 vez/dia) aumenta 15% da cmax e 41% da AUCT do voriconazol (um substrato do CYP2C19)
cilostazol: Omeprazol e esomeprazol atuam como inibidores do CYP2C19. Em um estudo cruzado, o omeprazol usado na dose de 40 mg em objetos saudáveis aumentou 18% a CMAX e 26% a AUC do cilostazol e aumentou 29% a CMAX e 69% a AUC de um dos metabólitos ativos.
Cisaprid: Em voluntários saudáveis, quando usado com 40 mg de esomeprazol oral e cisaprid, a área sob a curva mostra que a concentração de cisaprid no plasma ao longo do tempo (AUC) aumenta para 32% e o tempo de venda (T1/2) Cisaprid dura mais 31%, mas o pico de concentração de Cisaprid no plasma aumenta negativamente. O intervalo QTC é ligeiramente ampliado após o uso de um Cisaprid separado, não durando mais quando usado simultaneamente Cisaprid com Esomeprazol.
Varfarina: Ao usar 40 mg de Esomeprazol na forma oral em um ser humano tratado com varfarina em um ensaio clínico, mostra que o tempo de coagulação do sangue está em uma faixa aceitável. No entanto, após a introdução do medicamento no mercado, houve um número muito raro de casos de aumento clínico significativo do Inr quando tratados simultaneamente com os dois medicamentos acima. O paciente deve ser monitorado no início e ao término do tratamento simultaneamente com Esomeprazol durante o tratamento com Varfarina ou outros derivados da Cumarina.
clopidogrel
Resultados de estudos em voluntários saudáveis demonstraram que a interação farmacocinética - a força entre o clopidogrel (dose de 300 mg/dose de manutenção de 75 mg) e esomeprazol (40 mg/dia por via oral) leva a uma redução média de 40% da concentração e do tempo de contato dos metabólitos ativos do clopidogrel e à redução média de 14% da inibição máxima da coleta de plaquetas (causada por ADP).
Em um estudo em objetos saudáveis, ao usar Clopidogrel simultaneamente com uma combinação de dose fixa de Esomeprazol 20mg +Asa 81mg comparado ao clopidogrel solitário, a concentração e o tempo de contato dos metabólitos ativos dos clopidogrels caem quase 40%. Entretanto, o nível máximo de inibidores plaquetários (causados pelo ADP) nesses objetos é o mesmo no clopidogrel único e o grupo utiliza Clopidogrel e Esomeprazol + AAS. Para fins cuidadosos, o uso simultâneo com clopidogrel não é recomendado.
Medicamentos sem interação clínica
Amoxicilina ou quinidina: Foi demonstrado que o esomeprazol não afeta significativamente os efeitos clínicos na farmacocinética da amoxicilina ou quinidina.
Naproxeno ou Rofecoxid: Estudos realizados com o uso simultâneo de Esomeprazol e Naproxeno ou Rofecoxid não identificam quaisquer interações farmacocinéticas clínicas.
O efeito de outros medicamentos na farmacocinética do Esomeprazol
Inibidores do CYP2C19 e/ou CYP3A4
O esomeprazol é metabolizado pelo CYP2C19 e CYP3A4. Quando o uso concomitante de Esomeprazol na forma oral com um inibidor do CYP3A4, a Claritromicina (500 mg, 2 vezes/dia) dobrou a área sob a curva (AUC) do Esomeprazol. O uso concomitante de Esomeprazol com inibidores do CYP2C19 e CYP3A4 pode aumentar a concentração e o tempo de exposição do Esomeprazol. Os inibidores de voriconazol do CYP2C19 e CYP3A4 aumentam o AUCT do omeprazol para 280%. Não há necessidade de ajuste regular da dose de Esomeprazol nestes casos. Contudo, o ajuste da dose deve ser considerado em pacientes com insuficiência hepática grave ou indicações de longo prazo.
Medicamentos de indução do CYP2C19 e/ou CYP3A4: os medicamentos de indução do CYP2C19 ou CYP3A4 ou ambos (como rifampicina e erva de São João) podem causar diminuição do ecomeprazol sérico devido ao aumento do metabolismo do esomeprazol.
Pacientes pediátricos: os estudos de interação medicamentosa são realizados apenas em adultos.
Armazenamento
Não armazenar em temperaturas acima de 30°C. Manter o medicamento na embalagem original (no blister do medicamento) para evitar umidade.
Outras drogas
- CO-DIOVAN 160/12.5MG TABLETS
- CHLORPHENAMINE 10MG/ML SOLUTION FOR INJECTION
- Eucreas
- Onbrez Breezhaler
- PHENOBARBITONE 30 MG TABLETS
- STUGERON 15MG TABLETS
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