Gastroözofageal reflü hastalığı için Glesoz 20 Glenmark tedavisi (1 kabarcık x 10 tablet)

Esomeprazol tabletleri, 12 yaş ve üzeri ergenlerde aşağıdaki durumlarda endikedir:

Gastroözofageal reflü hastalığı (GERD)

Farmakoloji

İlaç Grubu: Asitle ilişkili bozukluklara yönelik ilaçlar, Proton pompa inhibitörleri

ATC kodu: A02BC05

Esomeprazol, S-Omeprazol izomeridir ve özel bir etki mekanizmasıyla mide asidinin salgılanmasını azaltır. İlaç, duvarın duvarındaki asit pompasının spesifik bir inhibitörüdür. Her iki izomer türü ve Omeprazol taramaları benzer farmakolojik etkilere sahiptir.

Etki mekanizması

Esomeprazol, H+K+--Aatpaz inhibitörlerinin (asit pompası) hem bazik sıvıyı hem de uyarıcı sıvıyı inhibe ettiği, hücrenin salgısının alt kontrol tüpünde zayıf, konsantre ve oldukça asidik bir ortama dönüştürülmüş bir baziktir.

Farmakolojik etki

Esomeprazol 20mg ve 40mg'ın ağızdan alınmasından sonra başlangıçtaki ilaç 1 saat içinde geçer. Esomeprazol 20 mg dozunun günde 1 kez 5 gün süreyle tekrarlanmasından sonra, Pentagastrin ile uyarımdan sonra maksimum maksimum asit salgısı, ilacın alınmasından 6-7 saat sonra 5. günde ölçüldüğünde %90 azalır.

Esomeprazol 20mg ve 40mg oral dozunun alınmasından 5 gün sonra, semptomatik gastroözofageal reflü hastalarında mide pH'ı 24 saat içinde ortalama 13 ila 17 saat içinde >4 olarak korundu. Mide pH'ını 8, 12 ve 16 saat boyunca minimum minimum 4'ün üzerinde tutan hastaların oranı; Esomeprazol 20 mg için sırasıyla %76, %54 ve %24 ve Esomeprazol 40 mg için %97, %92 ve %56.

AUC'yi plazmadaki ilaç konsantrasyonunu temsil eden bir parametre olarak kullanırken, insanlar asit salgısı ile ilaç konsantrasyonu ve temas süresi arasında bir ilişki olduğunu kanıtladılar.

Esomeprazol 40mg kullanıldığında reflüye bağlı özofajit hastalarının yaklaşık %78'i 4 hafta sonra, yaklaşık %93'ü ise 8 hafta sonra iyileşir. Esomeprazol 20 mg tedavisi, günde 2 kez ve 1 hafta süreyle uygun antibiyotik tedavisiyle hastaların yaklaşık %90'ında Helicobacter Pylori'yi başarıyla yok etti. 1 haftalık tedaviden sonra, komplikasyonsuz duodenal ülseri olan hastalarda ülserleri iyileştirmek ve semptomları azaltmak için ilave anti-asit anti-asit ilacı verilmez.

Anti-asit antimikrobiyal ilaçlarla tedavi sırasında serum galastin konsantrasyonu mide asidindeki azalmaya yanıt verir. Mide asidinin azalması nedeniyle CGA konsantrasyonu da artar. CGA seviyelerindeki artış hormonal tümörlerin tespitini engelleyebilir. Tıbbi raporlar, CGA miktarının belirlenmesinden en az 5 gün önce proton pompası inhibitörleriyle tedavinin durdurulmasının tavsiye edildiğini göstermektedir. CGA ve Gastrin konsantrasyonları 5 gün sonra normale dönmezse, Esomeprazol kullanmayı bıraktıktan 14 gün sonra kantitatif ölçüm yapılmalıdır.

ECL hücrelerinin sayısındaki artış, muhtemelen Esomeprazol ile uzun süreli tedavi gören hem çocuklarda hem de yetişkinlerde kaydedilen serum gastrin düzeylerindeki artıştan kaynaklanmaktadır. Bunun klinik açıdan önemli olmadığı düşünülmektedir.

Uzun süre anti-asit akıntı ilaçları ile tedavi sonrasında mide bezi foliküllerinin sıklığında hafif bir artış ortaya çıktı. Bu değişiklikler, iyi huylu ve iyileşen mide asidi atılımının engellenmesinden kaynaklanmaktadır.

Proton pompası inhibitörlerinin kullanılması da dahil olmak üzere herhangi bir nedenle mide asidinin azaltılması, sindirim sistemindeki kalıcı bakteri sayısının arttırılması. Proton pompa inhibitörleri, yatılı hastalarda Salmonella ve Campylobacter'in ve muhtemelen Clostridium difficile'nin neden olduğu gastrointestinal sistem enfeksiyonları riskini biraz artırabilir.

Klinik etkililik

Karşılaştırmalı ilaç olarak ranitidin kullanılan iki çalışmada, Esomeprazol'ün, COX-2 ile seçilen NSAID ilaçları da dahil olmak üzere, NSAID'leri alan hastalarda mide ülserlerini iyileştirmede daha etkili olduğu kanıtlanmıştır.

Plasebo ile yapılan iki kontrollü çalışmada, Esomeprazol, COX-2 ile seçilen NSAID ilaçları da dahil olmak üzere, NSAID ilaçları alan (> 60 yaş ve/veya önceden ülseri olan) hastalarda mide ve duodenal ülserleri önlemede daha iyi bir etki göstermektedir.

Pediatrik konular

Uzun süreli ppi ile tedavi edilen gastroözofageal reflü hastalığı (

Farmakokinetik

emilim

Esomeprazol asidik ortamlarda kolayca yok edilir ve bağırsakta çözünen tane şeklinde alınır. Hayvanlarda (in vivo), izomer R'ye geçiş ihmal edilebilir düzeydedir. Esomeprazol hızlı bir şekilde emilir ve plazmadaki zirve konsantrasyonu içildikten yaklaşık 1-2 saat sonra ulaşır. Mutlak biyoyararlanım, 40 mg'lık tek doz alındıktan sonra %64 olup, dozun günde bir kez tekrarlanmasıyla %89'a yükselir. Esomeprazol 20mg dozu için bu değerler %50 ve %68’e karşılık gelmektedir.

Yiyecekler Esomeprazol'ün emilimini yavaşlatır ve azaltır, ancak bu, Esomeprazol'ün mide asidi salgısı üzerindeki etkilerini önemli ölçüde etkilemez.

Dağılım

Sağlıklı bir durumda beklenen dağılım integrali yaklaşık 0,22 l/kg vücut ağırlığıdır. Esomeprazol plazma proteinine %97 oranında bağlanır.

Metabolizma

Esomeprazol tamamen Sitokrom P450 (CYP) sistemi aracılığıyla metabolize edilir. Esomeprazol metabolizmasının ana kısmı, esomeprazolün hidroksi ve desmetil metabolitlerini oluşturan morfolojik CYP2C19 enzimine bağlıdır. Metabolik sürecin geri kalanı, plazmadaki ana metabolit olan Esomeprazol Sulfon'u oluşturan başka bir spesifik CYP3A4'e bağlıdır.

Eliminasyon

Aşağıdaki parametreler temel olarak CYP2C19 işlevli mayaya sahip, güçlü metabolik insanlardan oluşan bir grup bireylerdeki farmakokinetiği yansıtır.

Toplam plazma klerensi, tek dozdan sonra yaklaşık 17 l/saat ve dozun tekrarlanmasından sonra yaklaşık 9 l/saattir. Dozun günde bir kez tekrarlanmasından sonra plazmanın satış süresi yaklaşık 1,3 saattir. Esomeprazol, günde 1 kez kullanıldığında birikme eğilimi göstermeden dozlar arasında plazmadan tamamen elimine edilir.

Esomeprazol'ün ana metabolitleri mide asidi salgısını etkilemez. Esomeprazol oral dozunun yaklaşık %80'i metabolitler şeklinde idrarla, geri kalanı ise dışkıyla atılır. İdrarda sabit ilaçların %1'inden azı bulunur.

Doğrusal/doğrusal olmayan düzey

farmakokinetiği günde 2 kez 40 mg'a kadar olan dozlarda incelenmiştir. Eğrinin altındaki alan, esomeprazolün tekrarlanan kullanımından sonra zamanla plazma konsantrasyonunun (EAA) arttığını göstermektedir. Bu artış doza bağlıdır ve doz tekrarı sonrasında AUC artış oranı doz artış oranından daha fazladır. Bu süre ve doza bağımlılık, karaciğerin ilk evresindeki azalmaya bağlıdır ve sistemik klerensteki azalma muhtemelen Esomeprazol'ün CYP2C19 enzimi ve/veya sülfon metabolitlerinin inhibisyonuna bağlıdır.

Özel hasta grupları

Zayıf metabolik insanlar

hastaların yaklaşık %2,9 ± 1,5'inde CYP2C19 fonksiyon enzimi yoktur ve zayıf metabolizmalı kişiler olarak adlandırılır. Bu bireylerde Esomeprazol'ün metabolizması esas olarak CYP3A4 tarafından katalize edilir. Günde 1 kez tekrarlanan Esomeprazol 40 mg dozundan sonra, metabolik kişideki ortalama EAA, CYP2C19 fonksiyonlu maya (güçlü metabolik grup) hastalarınkinden yaklaşık %100 daha düşüktür. Plazmadaki ortalama pik konsantrasyonu yaklaşık %60 arttı. Bu kayıtlar Esomeprazol dozunu etkilemez.

Cinsiyet

Esomeprazol 40 mg'ın tek dozunu aldıktan sonra, kadınlarda ortalama EAA erkeklere göre yaklaşık %30 daha yüksektir. Dozun günde bir kez tekrarlanması sonrasında cinsiyetler arasında EAA açısından fark görülmez. Bu kayıtlar Esomeprazol dozunu etkilemez.

Karaciğer yetmezliği

Hafif ila orta derecede karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda esomeprazol metabolizması bozulabilir. Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda metabolizma hızı azalır, bu da Esomeprazol konsantrasyonunun ve temas süresinin iki katına çıkmasına neden olur. Bu nedenle ciddi karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda 20 mg'a kadar doz aşımı yapmayın. Esomeprazol veya ana metabolitler, günde 1 kez kullanıldığında birikme eğilimi göstermez.

böbrek yetmezliği

Böbrek fonksiyonu olan hastalarda herhangi bir çalışma yapılmamıştır. Böbrek, Esomeprazol metabolitlerinin atılımından sorumlu olduğu, ancak ilaçların sabit formda eliminasyonundan sorumlu olmadığı için, böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda esomeprazol metabolizmasının değişmediği düşünülmektedir.

Yaşlılarda

Esomeprazol'ün metabolizması yaşlı hastalarda (71-80 yaş) önemli ölçüde değişmedi

Çocuklar

12 - 18 yaş arası genç çocuklar:

Tekrarlanan 20 mg ve 40 mg Esomeprazol dozunun kullanılmasından sonra, çocuklarda toplam konsantrasyon ve temas süresi (EAA) ve plazmadaki maksimum konsantrasyon süresi (TMAX), her iki esomeprazol dozu için yetişkinlere benzer şekilde 12-18 yaş arasındadır.

Herhangi bir uyarı semptomu olduğunda (önemli kilo kaybı, tekrarlayan kusma, yutma güçlüğü, kan kusması veya siyah dışkılama gibi) ve şüphelenilen veya mide ülseri olduğunda

kullanırken dikkatli olun, çünkü Esomeprazol tedavisi semptomları azaltabilir ve tanıyı geciktirebilir.

Uzun süreli tedavi

Uzun süreli tedavi gören hastalar (özellikle 1 yıldan uzun süredir tedavi görenler) düzenli olarak takip edilmelidir.

Gerektiğinde tedavi

Rejime göre tedavi edilen hastalar, gerektiğinde özellik değiştiren belirtiler olması durumunda doktora başvurmalıdır.

Helicobacter pylori'yi ortadan kaldırın

Helicobacter pylori'yi ortadan kaldırmak için Esomeprazol reçete edilirken, 3'lü ilaç tedavi rejiminde ilaç etkileşimleri dikkate alınmalıdır. Klaritromisin güçlü bir CYP3A4 inhibitörüdür ve bu nedenle Cisaprid olarak CYP3A4 yoluyla metabolize edilen diğer ilaçları alan hastalarda 3'lü ilaç rejimi kullanılırken kontrendike olduğu ve Klaritromisin ile etkileşime girdiği dikkate alınmalıdır.

Gastrointestinal sistem enfeksiyonları

Proton pompası inhibitörleri Salmonella ve Campylobacter'in neden olduğu gastrointestinal sistem enfeksiyonları riskini artırabilir.

B12 Vitamini emilimi

Esomeprazol ve diğer antasitler, mide suyunun azalmasına veya eksikliğine bağlı olarak B12 vitamininin (siyanokobalamin) emilimini azaltabilir. B12 vitamini rezervleri azalmış veya uzun süreli tedavi sırasında B12 vitamini emilimini azaltacak risk faktörleri bulunan hastalarda bu durum dikkate alınmalıdır.

Magnezyum azaltımı

Esomeprazol gibi proton pompası inhibitörleri (PPI) ile en az 3 ay ve çoğu durumda 1 yıl tedavi gören hastalarda kanda ciddi magnezyum azalmasına ilişkin raporlar mevcuttur. Yorgunluk, spastisite, deliryum, konvülsiyonlar, baş dönmesi ve ventriküler aritmiler gibi kandaki magnezyum azalmasının ciddi belirtileri ortaya çıkabilir ancak sessizce başlar ve endişelenmez. Hastaların çoğunda, bunun yerine magnezyum tedavisi uygulandıktan ve ÜFE kullanmayı bıraktıktan sonra kandaki magnezyum azalması iyileşir.

Uzun süreli tedaviye ihtiyaç duyan veya ppi ile digoksin veya kanda magnezyuma neden olabilecek diğer ilaçları (diüretikler gibi) eş zamanlı kullanan hastalar için sağlık çalışanları, PPI tedavisine başlamadan önce kandaki magnezyum düzeylerini ölçmeyi ve tedavi sırasında periyodik izlemeyi düşünmelidir.

Kırık riski

Proton pompa inhibitörleri, özellikle yüksek dozlarda ve uzun süreli (> 1 yıl) kullanıldığında, özellikle yaşlı hastalarda veya diğer risk faktörlerinin varlığında kalça, el bileği ve omurga kırığı riskini artırabilir.

Lupus Kırmızısı Kırmızı Kırmızı Kırmızılar (SCLE)

Proton pompa inhibitörlerinin ciltteki kırmızı lezyonlarla çok az ilişkisi vardır. Özellikle güneş ışığına maruz kalan cilt bölgelerinde bu lezyonlar ortaya çıkarsa ve eklem ağrısı varsa, hastalar en kısa sürede tıbbi destek almalı ve sağlık personeli ilacın kullanımını durdurmayı düşünmelidir. Daha önceki Proton pompası inhibitörleriyle tedavi sonrasında ortaya çıkan ciltte akut luPus lezyonları, diğer proton pompası inhibitörlerinde yarı akut eritema lupus lezyonları riskini artırabilir.

Diğer ilaçlarla koordinasyon sağlayın

Esomeprazol'ün Atazanavir ile eş zamanlı kullanılması önerilmez. Atazanavir'in proton pompası inhibitörleriyle kombinasyonu kaçınılmazsa, Atazanavir dozu 100 mg ritonavir ile birlikte 400 mg'a çıkarıldığında klinik olarak yakından izlenir; 20 mg'dan fazla esomeprazol kullanmayın.

Esomeprazol CYP2C19 inhibitörüdür. Esomeprazol tedavisine başlarken veya sonlandırırken, CYP2C19 aracılığıyla ilacın metabolik ilaçlarla etkileşimi riski dikkate alınmalıdır. Klopidogrel ve omeprazol arasında bir etkileşim olmuştur. Bu etkileşimin klinikle ilişkili ilişkisi belirsizdir. Dikkatli bir önlem olarak Esomeprazol ve Klopidogrel'in aynı anda kullanılması önerilmez.

Gerektiğinde tedavi rejimine göre Esomeprazol reçete edilirken, plazma Esomeprazol düzeyindeki değişiklik nedeniyle diğer ilaçlarla ilişkili etkileşimlerin dikkate alınması önerilir.

Testlerle etkileşim

Kromgranin A (CGA) konsantrasyonunun artması, endokrin sinir tümörlerinin saptanmasını engelleyebilir. Bu müdahaleden kaçınmak için, CGA miktarının belirlenmesinden en az 5 gün önce Esomeprazol tedavisinin durdurulması önerilir. Eğer CGA ve Gastrin konsantrasyonları ilk kantitatif ölçümden sonra normale dönmezse, Esomeprazol kullanıldıktan 14 gün sonra kantitatif ölçüm yapılmalıdır.

laktoz

İlaç laktoz içerir. Galaktoz intoleransı, lapp-laktoz eksikliği veya Glikoz-Galaktoz gibi nadir genetik problemleri olan hastalar emilim altındadır.

İlacın araç ve makine kullanımı üzerindeki etkisi

Esomeprazol'ün araç ve makine kullanımı üzerinde küçük bir etkisi vardır. Baş dönmesi (nadiren) ve bulanık görme gibi yan etkiler rapor edilmiştir. Hastada bu zina etkileri mevcutsa araç ve makine kullanmamalısınız.

Hamilelik ve emzirme döneminde kadınlar için ilaç kullanın

Hamile kadınlar:

Esomeprazol tabletlerin hamile kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli klinik veri yoktur. Omeprazol rasemik kontrakt karışımını kullanırken, çok sayıda hamile kadının ilaçları kullandığı epidemiyolojik çalışmalar, ilacın fetusta kusurlara veya toksisiteye neden olmadığını göstermektedir. Hayvanlar üzerinde yapılan esomeprazol çalışmaları, ilacın embriyo/fetüs gelişimi üzerinde doğrudan veya dolaylı zararlı etkisi olduğunu göstermemektedir. Rasemik karışımla yapılan hayvan çalışmaları gebelik, doğum veya doğum sonrası gelişim üzerinde doğrudan veya dolaylı bir etki olduğunu göstermemektedir. Hamile kadınlara reçete yazarken dikkatli olunmalıdır.

Hamile kadınlarla ilgili orta düzeyde veri (300-1000 gebelik sonucu), ilacın kusurlara veya fetal/bebek toksisitesine neden olma ihtimalinin olmadığını göstermektedir.

Hayvan çalışmaları, ilacın üreme toksisitesi üzerinde doğrudan veya dolaylı zararlı bir etkisi olduğunu göstermemektedir.

Emziren kadınlar:

Esomeprazolün anne sütüyle salgılanıp salgılanmadığı bilinmemektedir. Emziren kadınlarla ilgili herhangi bir çalışma bulunmamaktadır. Bu nedenle emzirme döneminde Esomeprazol kullanılmamalıdır.

üreme yeteneği:

Omeprazol rasemik karışımı, oral kullanım için hayvan çalışmaları, ilacın doğurganlığa sahip olduğunu göstermemektedir.

İlaç etkileşimi

Esomeprazol'ün diğer ilaçların farmakokinetiği üzerindeki etkisi

Proteaz inhibitörleri

Omeprazolün bazı proteaz inhibitörleriyle etkileşime girdiği rapor edilmiştir. Kaydedilen etkileşimlerin klinik önemi ve etki mekanizması belirsizdir. Omeprazol tedavisi sırasında mide pH'ının arttırılması, proteaz inhibitörlerinin emiliminde değişikliklere yol açabilir. Başka bir olası etkileşimli mekanizma CYP 2C19 aracılığıyla gerçekleşir.

Atazanavir ve Nelfinavir için serum konsantrasyonu omeprazol ile birlikte kullanıldığında kaydedilmiştir, dolayısıyla bu ilaçların eş zamanlı kullanılması önerilmez.

Sağlıklı gönüllülerde omeprazol (40 mg, 1 kez/gün) ve Atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg'ın eşzamanlı kullanımı Atazanavir konsantrasyonunu ve süresini önemli ölçüde azaltır (EAA, CMAX ve CMIN'i yaklaşık %75 oranında azaltır). Atazanavir dozunun 400 mg'a arttırılması, omeprazolün Atazanavir'in konsantrasyonu ve temas süresi üzerindeki etkilerini telafi etmemiştir. Sağlıklı gönüllülerde omeprazolün (20 mg, 1 kez/gün) Atazanavir 400 mg/ritonavir 100 mg ile birlikte kullanılması, Omeprazol 20 mg kullanılmadan Atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg, 1 kez/gün kullanılması durumunda konsantrasyon ve temas süresi ile karşılaştırıldığında Atazanavir konsantrasyonunu ve temas süresini yaklaşık %30 azaltır. zaman/1 mg, 1 kez/1 mg, 1 kez/1 mg, 1 kez Omeprazol (40 mg, 1 kez/gün) ile kombinasyon halinde kullanıldığında Nelfinavir'in ortalama AUC, CMAX ve CMIN değerini %36-39 oranında azaltır ve farmakolojik etkileri M8 olan aktif metabolitlerin ortalama AUC, CMAX ve CMIN değerlerini yaklaşık %75-92 azaltır. Omeprazol ve esomeprazolün farmasötik gücünün etkileri ve benzer farmakokinetik özellikleri nedeniyle, Esomeprazol'ün Atazanavir ile eş zamanlı kullanılması (bkz. Uyarı bölümü) ve Esomeprazol'ün NELFINAVIR ile eş zamanlı kullanımı kontrendikedir (kontrendikasyon bölümüne bakın).

Saquinavir için (ritonavir ile eş zamanlı kullanılan), omeprazol (40 mg, 1 kez/gün) ile eş zamanlı kullanıldığında serum ilacının arttırılması (%80-100). Günde 1 kez 20 mg omeprazol ile tedavi, Darunavir'in (Ritonavir ile eş zamanlı kullanıldığında) ve Amprenavir'in (Ritonavir ile eş zamanlı kullanıldığında) temasını etkilemez. Günde 1 kez Esomeprazol 20 mg ile tedavi Amprenavir'in (Ritonavir ile aynı anda kullanılması veya kullanılmaması) temasını etkilemez. Günde 1 kez 40 mg omeprazol ile tedavi, Lopinavir'in (Ritonavir ile aynı anda kullanılan) temasını etkilemez.

Metotreksat: PPI'larla eş zamanlı kullanıldığında bazı hastalarda metotreksat konsantrasyonunun arttığı bildirilmektedir. Yüksek dozda metotreksat kullanıldığında Esomeprazol'e geçici olarak ara verilmesi önerilir.

takrolimus: Esomeprazol ile eş zamanlı kullanımın Takrolimus'un serum konsantrasyonunu arttırdığı rapor edilmiştir. Takrolimus konsantrasyonunun yanı sıra böbrek fonksiyonunun (kreatinin klirensi) takibi artırılarak yapılmalı ve gerekirse takrolimus dozu ayarlanmalıdır.

İlacın pH emilimi vardır: Ekomeprazol ve diğer ppi ile tedavi edildiğinde mide asidinin azalması, mide pH'ına bağlı olarak emilim ilaçlarının emilimini artırabilir veya azaltabilir. Diğer mide pH'ını düşüren diğer ilaçlar gibi, ekomeprazol tedavisi sırasında ketokonazol, otrakonazol ve erlotinib gibi ilaçların emilimi azalabilir ve Digoksin emilimi artabilir. Sağlıklı nesnelerde omeprazol (20 mg/gün) ve digoksinin eş zamanlı kullanımı, digoksinin biyoyararlanımını yaklaşık %10 artırır (10 araştırmacıdan 2'sinde %30'a kadar). Digoksin toksisitesine ilişkin nadir raporlar bulunmaktadır. Ancak yaşlılarda yüksek dozda Esomeprazol kullanırken dikkatli olmak gerekir. Digoksin ile izleme tedavisinin arttırılması gerekiyor.

CYP2C19 yoluyla metabolik ilaçlar: Esomeprazol, ana metabolizma enzimi olan Esomeprazol'ü CYP2C19'u inhibe eder. Bu nedenle Esomeprazol, Diazepam, Sitalopram, İmipramin, Klomipramin, Fenitoin gibi CYP2C19 yoluyla metabolik ilaçlarla birlikte kullanıldığında bu ilaçların plazmadaki konsantrasyonu artabilir ve dozun azaltılması gerekebilir.

Diazepam: Esomeprazol 30 mg ile konsantre edilmiş oral form, Diazepam klerensini (CYP2C19'un bir substratı) %45 azaltır.

Fenitoin: Esomeprazol 40 mg oral ve fenitoin ile birlikte kullanıldığında epilepsi hastalarında plazma fenitoinin alt plazma düzeyini yükseltir. Esomeprazol tedavisine başlarken veya tedaviyi durdururken plazmadaki fenitoin konsantrasyonu izlenmelidir.

Vorikonazol: Omeprazol (40 mg, 1 kez/gün), Vorikonazolün (bir CYP2C19 substratı) Cmaks'ını %15 ve EAA'sını %41 artırır

silostazol: Omeprazol ve Esomeprazol, CYP2C19 inhibitörleri gibi davranır. Çapraz bir çalışmada, sağlıklı nesneler üzerinde 40 mg dozda kullanılan Omeprazol, Silostazol'ün CMAX'ını %18 ve AUC'sini %26 artırırken, aktif metabolitlerden birinin CMAX'ını %29 ve AUC'sini %69 artırdı.

Sisaprid: Sağlıklı gönüllülerde, 40 mg esomeprazol oral ve sisaprid formuyla birlikte kullanıldığında eğrinin altındaki alan, plazmadaki sisaprid konsantrasyonunun zamanla (EAA) %32'ye yükseldiğini ve satış süresinin (T1/2) Cisaprid'in ilave %31 daha sürdüğünü ancak plazmadaki Cisaprid pik konsantrasyonunun negatif yönde arttığını göstermektedir. QTC aralığı, ayrı bir Cisaprid kullanıldığında biraz uzar, Cisaprid ve Esomeprazol aynı anda kullanıldığında daha uzun ömürlü olmaz.

Warfarin: Klinik bir araştırmada varfarin tedavisi gören bir insanda 40 mg Esomeprazol oral formunun kullanılması, kanın pıhtılaşma süresinin kabul edilebilir bir aralıkta olduğunu göstermektedir. Bununla birlikte, ilacın piyasaya sunulmasından sonra, yukarıdaki iki ilaçla aynı anda tedavi edildiğinde çok nadir sayıda önemli Inr klinik artışı vakası görülmüştür. Varfarin veya diğer Kumarin türevleri ile tedavi sırasında esomeprazol tedavisinin başlangıcında ve tedavi sonlandırıldığında eş zamanlı olarak hasta izlenmelidir.

klopidogrel

Sağlıklı gönüllüler üzerinde yapılan çalışmalardan elde edilen sonuçlar, klopidogrel (300 mg doz/75 mg idame dozu) ile esomeprazol (oral olarak 40 mg/gün) arasındaki farmakokinetik etkileşimin, klopidogrelin aktif metabolitlerinin konsantrasyonunda ve temas süresinde ortalama %40'lık bir azalmaya ve (ADP'den kaynaklanan) trombosit toplanmasının maksimum inhibisyonunda ortalama %14'lük bir azalmaya yol açtığını göstermiştir.

İçinde Sağlıklı nesneler üzerinde yapılan bir çalışmada, tek başına klopidogrel ile karşılaştırıldığında, klopidogrel sabit dozda Esomeprazol 20 mg + Asa 81 mg kombinasyonu ile eş zamanlı kullanıldığında, klopidogrellerin aktif metabolitlerinin konsantrasyonu ve temas süresi yaklaşık %40 oranında azalmaktadır. Bununla birlikte, bu nesneler üzerindeki trombosit inhibitörlerinin (ADP'nin neden olduğu) maksimum seviyesi tek klopidogrelde aynıdır ve grup Klopidogrel ve Esomeprazol + ASA kullanır.

Esomeprazol'ün ana kardiyovasküler olaylar üzerindeki farmakokinetik/farmasötik etkileşimlerinin klinik belirtilerine ilişkin tutarsız veriler, hem klinik gözlem hem de araştırma araştırmalarından rapor edilmiştir. Dikkatli bir amaç için klopidogrel ile eş zamanlı kullanım önerilmez.

Klinik etkileşimi olmayan ilaçlar

Amoksisilin veya kinidin: Esomeprazol'ün, amoksisilin veya kinidin farmakokinetiği üzerindeki klinik etkileri önemli ölçüde etkilemediği gösterilmiştir.

Naproksen veya Rofekoksid: Esomeprazol ve Naproksen veya Rofekoksid'in eş zamanlı kullanımıyla gerçekleştirilen çalışmalar herhangi bir klinik farmakokinetik etkileşimi tanımlamamaktadır.

Diğer ilaçların Esomeprazol farmakokinetiği üzerine etkisi

CYP2C19 ve/veya CYP3A4 inhibitörleri

Esomeprazol, CYP2C19 ve CYP3A4 tarafından metabolize edilir. Esomeprazol'ün oral formunun bir CYP3A4 inhibitörü ile eş zamanlı kullanımında, Klaritromisin (500 mg, günde 2 kez), Esomeprazol'ün eğri altındaki alanını (EAA) iki katına çıkardı. Esomeprazol'ün hem CYP2C19 hem de CYP3A4 inhibitörleriyle birlikte kullanılması, Esomeprazol'ün konsantrasyonunu ve maruz kalma süresini artırabilir. CYP2C19 ve CYP3A4 Vorikonazol inhibitörleri, Omeprazol'ün EAAT'sini %280'e yükseltir. Bu durumlarda Esomeprazol dozunun düzenli olarak ayarlanmasına gerek yoktur. Ancak ciddi karaciğer yetmezliği olan veya uzun süreli endikasyonu olan hastalarda doz ayarlaması düşünülmelidir.

CYP2C19 ve/veya CYP3A4 indüksiyon ilaçları: CYP2C19 veya CYP3A4 indüksiyon ilaçları veya her ikisi (rifampisin ve St. John otu gibi) Esomeprazol metabolizmasının artmasına bağlı olarak serum ekomeprazolünün azalmasına neden olabilir.

Pediyatrik hastalar: İlaç etkileşim çalışmaları yalnızca yetişkinlerde yapılmaktadır.