Goldesome 20mg Valpharma lék na benigní peptický vřed (4 blistry x 7 tablet)

Farmakologické

Esomeprazol je izomorfní forma omeprazolu, která se používá podobně jako omeprazol při léčbě žaludečních vředů - dvanáctníku a gastroezofageální refluxní choroby. Esomeprazol je spojen s H+/K+ - ATPázou (také nazývanou protonová pumpa) v buňce stěny žaludku, inhibuje tento enzymatický systém a brání konečnému kroku sekrece kyseliny do žaludku. Esomeprazol má tedy účinek inhibice sekrece bazické kyseliny, a to i když je stimulován jakýmkoliv činidlem.

Dynamická farmakokinetika

absorpce: Esomeprazol se po vypití rychle vstřebává a nejvyšší koncentrace v plazmě dosahuje po 1-2 hodinách. Biologická dostupnost esomeprazolu se zvyšuje v závislosti na dávce a při opakovaném použití a dosahuje asi 68 % při užívání dávky 20 mg a 89 % při užívání dávky 40 mg. Jídlo zpomaluje a snižuje absorpci esomeprazolu, což je oblast pod křivkou (AUC) po užití jedné dávky esomeprazolu 40 mg při jídle ve srovnání s tím, kdy se hlad sníží z 33 % na 53 %. Esomeprazol musí proto pít alespoň 1 hodinu před jídlem.

Distribuce: přibližně 97 % esomeprazolu se váže na plazmatické proteiny. Distribuční objem při stabilní koncentraci léku u zdravých dobrovolníků 16 litrů.

Metabolismus: Lék je metabolizován hlavně v játrech díky isenzymu CYP2C19, enzymovému systému cytochrom P450, na hydroxy a desmethyl metabolity, které již nejsou aktivní. Zbytek se převede přes ISOENZYM CYP3A4 na Esomeprazol Sulfon. Při opakovaném použití se zpočátku metabolizuje v játrech a clearance léku se sníží, pravděpodobně v důsledku inhibovaného izoenzymu CYP2C19. Při užívání jednou denně však nedochází k žádnému jevu akumulace léků, u některých lidí by kvůli nedostatku CYP2C19 v důsledku genetiky (15–20 % Asiatů) mělo dojít ke zpomalení metabolismu esomeprazolu, což má za následek zvýšení hodnoty AUC asi 2krát ve srovnání s lidmi s dostatkem enzymů.

Eliminace: Poločas eliminace v plazmě 1 - 1,5 hodiny. Asi 80 % perorálních dávek se vyloučí ve formě neaktivních metabolitů močí, zbytek se vyloučí stolicí. Méně než 1 % matky se vylučuje močí. U lidí se závažným selháním jater je hodnota AUC 2–3krát vyšší než u lidí s normální funkcí jater, takže u pacientů je esomeprazol snížen, dávka nepřesahuje 20 mg denně.

Poznámka: Výše ​​uvedená dávka je pouze orientační. Konkrétní dávkování závisí na stavu a stupni progrese onemocnění. Pro vhodnou dávku se musíte poradit s lékařem nebo lékařským specialistou.

Co dělat při předávkování?

Pro Esomeprazol neexistuje žádné specifické antidotum. Hlavně léčit symptomy a podporovat. Krvácení nemá účinek na zvýšení eliminace léků, protože lék je silně vázán na protein.

Co dělat, když zapomenete užít dávku? Pokud se však blížíte další dávce, vynechejte zapomenutou dávku a vezměte si další dávku v plánovaném čase. Všimněte si, že by se neměl užívat dvojnásobek předepsané dávky.

Při výskytu nežádoucích účinků léku je nutné přestat užívat a informovat lékaře nebo se dostavit k včasné léčbě do nejbližšího zdravotnického zařízení.

Při užívání buďte opatrní

Před užitím inhibitorů protonové pumpy je nutné odstranit rakovinu žaludku, protože lék může překrýt příznaky a zpomalit diagnostiku rakoviny.

Buďte opatrní při použití u lidí s onemocněním jater, těhotných nebo kojících. Při dlouhodobém používání Esomeprazolu je třeba dodržovat bezpečnostní opatření, protože může způsobit gastritidu.

Lék se nedoporučuje pro děti.

Při předepisování Esomeprazolu k eliminaci Helicobacter pylori je třeba vzít v úvahu lékové interakce v léčebném režimu se 3 léky. Klaritromycin je silný inhibitor CYP3A4, a proto je třeba zvážit kontraindikaci a interakci s klarithromycinem při použití 3-lékového režimu u pacientů, kteří užívají jiné léky metabolizované prostřednictvím CYP3A4 jako Cisaprid.

Schopnost řídit a obsluhovat stroje

by měla být opatrná, protože esomeprazol může způsobit nežádoucí účinky, jako je bolest hlavy, závratě.

Těhotenství

Neexistuje žádná adekvátní studie o použití Esomeprazolu u těhotných žen. U zvířat u bílých potkanů ​​v dávce 280 mg/kg/den (57násobek dávky pro člověka vypočteno podle tělesného povrchu) a perorální dávce u králíka 86 mg/kg/den (35násobek dávky u člověka vypočtené podle tělesného povrchu) nebyly pozorovány známky reprodukčního nebo toxického plodu způsobeného esomeprazolem. Esomeprazol však během těhotenství používejte pouze tehdy, je-li to skutečně nutné.

Kojení

Není známo, zda se esomeprazol bude vylučovat do mateřského mléka nebo ne. Koncentrace omeprazolu v ženském mléce však byla měřena po užití 20 mg omeprazolu. Vzhledem k tomu, že Esomeprazol má schopnost způsobit závažné nežádoucí účinky při kojení, je nutné v závislosti na důležitosti léku pro matku rozhodnout o ukončení kojení nebo vysazení léku.

Léková interakce

V důsledku inhibice vylučování kyseliny zvyšuje Esomeprazol pH žaludku a ovlivňuje biologickou dostupnost absorpčních léků závislých na pH: ketokonazol, sůl železa, digoxin.

Současné užívání ekomeprazolu, klarithromycinu a amoxicilinu zvyšuje koncentraci ekomeprazolu a 14-hydroxyklaritromycinu v krvi.

Esomeprazol interaguje s farmakokinetikou s metabolickými léky enzymovým systémem cytochrom P450, jaterním izoenzymem.