Obat Valpharma Goldesome 20mg untuk tukak lambung jinak (4 lepuh x 7 tablet)

Farmakokologis

Esomeprazol adalah bentuk isomorfik dari omeprazol, digunakan mirip dengan omeprazol dalam pengobatan tukak lambung - duodenum dan penyakit refluks gastroesofageal. Esomeprazol dikaitkan dengan H+/K+ - ATPase (juga disebut pompa proton) di sel dinding lambung, menghambat sistem enzim ini, mencegah langkah terakhir sekresi asam ke dalam lambung. Jadi Esomeprazol memiliki efek menghambat sekresi asam basa dan bahkan ketika distimulasi oleh agen apapun.

Farmakokinetik dinamis

penyerapan: Esomeprazol menyerap dengan cepat setelah diminum, mencapai konsentrasi tertinggi dalam plasma setelah 1-2 jam. Bioavailabilitas esomeprazol meningkat sesuai dosis dan bila digunakan berulang, mencapai sekitar 68% bila memakai dosis 20 mg dan 89% bila memakai dosis 40 mg. Makanan memperlambat dan mengurangi penyerapan Esomeprazol, area di bawah kurva (AUC) setelah mengonsumsi dosis tunggal Esomeprazol 40 mg saat makan dibandingkan saat rasa lapar berkurang dari 33% menjadi 53%. Oleh karena itu, Esomeprazol harus diminum minimal 1 jam sebelum makan.

Distribusi: sekitar 97% Esomeprazol menempel pada protein plasma. Volume pendistribusian bila konsentrasi obat stabil pada sukarelawan sehat sebesar 16 liter.

Metabolisme: Obat ini terutama dimetabolisme di hati berkat isenzim CYP2C19, sistem enzim sitokrom P450, menjadi metabolit hidroksi dan desmetil yang tidak lagi aktif. Sisanya diubah melalui ISOENZYM CYP3A4 menjadi Esomeprazol Sulfon. Bila digunakan berulang kali, awalnya dimetabolisme melalui hati dan pembersihan obat berkurang, kemungkinan karena terhambatnya ISOENZYM CYP2C19. Namun tidak ada fenomena penumpukan obat bila digunakan sekali sehari, pada beberapa orang karena kekurangan CYP2C19 karena faktor genetik (15-20% orang Asia), seharusnya memperlambat metabolisme Esomeprazol, mengakibatkan peningkatan nilai AUC sekitar 2 kali lipat dibandingkan orang dengan enzim yang cukup.

Eliminasi: Eliminasi setengah seumur hidup dalam plasma 1 - 1,5 jam. Sekitar 80% dosis oral dieliminasi dalam bentuk metabolit non-aktif dalam urin, sisanya dieliminasi melalui feses. Kurang dari 1% ibu dieliminasi melalui urin. Pada penderita gagal hati berat, nilai AUC 2-3 kali lebih tinggi dibandingkan orang dengan fungsi hati normal, sehingga Esomeprazol dikurangi pada pasien, dosisnya tidak melebihi 20 mg sehari.

Catatan: Dosis di atas hanya untuk referensi. Dosis spesifiknya tergantung pada kondisi dan tingkat perkembangan penyakit. Untuk mendapatkan dosis yang sesuai, Anda perlu berkonsultasi dengan dokter atau dokter spesialis.

Apa yang harus dilakukan bila overdosis?

Tidak ada obat penawar khusus untuk Esomeprazol. Terutama mengobati gejala dan dukungan. Perdarahan tidak memberikan efek meningkatkan eliminasi obat karena obat sangat terikat pada protein.

Apa yang harus dilakukan jika Anda lupa satu dosis? Namun jika mendekati dosis berikutnya, lewati dosis yang terlupa dan ambil dosis berikutnya pada waktu yang telah direncanakan. Perlu diingat bahwa obat ini tidak boleh digunakan dua kali lipat dari dosis yang ditentukan.

Bila mengalami efek samping obat, perlu berhenti menggunakan dan memberi tahu dokter atau pergi ke fasilitas kesehatan terdekat untuk mendapatkan perawatan tepat waktu.

Hati-hati saat digunakan

Sebelum mengonsumsi penghambat pompa proton, perlu dilakukan eliminasi kanker lambung karena obat dapat menutupi gejala, memperlambat diagnosis kanker.

Hati-hati bila digunakan pada penderita penyakit hati, hamil atau menyusui. Tindakan pencegahan harus dilakukan saat menggunakan Esomeprazol dalam jangka panjang karena dapat menyebabkan maag.

Obat ini tidak dianjurkan untuk anak-anak.

Saat meresepkan Esomeprazol untuk menghilangkan Helicobacter pylori, interaksi obat harus dipertimbangkan dalam rejimen pengobatan 3 obat. Klaritromisin adalah penghambat CYP3A4 yang kuat dan oleh karena itu harus mempertimbangkan kontraindikasi dan berinteraksi dengan Klaritromisin ketika menggunakan rejimen 3 obat untuk pasien yang menggunakan obat lain yang dimetabolisme melalui CYP3A4 sebagai Cisaprid.

Kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin

harus diwaspadai karena Esomeprazol dapat menimbulkan efek samping seperti sakit kepala, pusing .

Kehamilan

Tidak ada penelitian yang memadai mengenai penggunaan Esomeprazol pada wanita hamil. Pada hewan, tikus putih dosis Esomeprazol oral 280 mg/kg/hari (57 kali dosis pada manusia dihitung berdasarkan luas permukaan tubuh) dan kelinci oral dosis 86 mg/kg/hari (35 kali dosis pada manusia dihitung berdasarkan luas permukaan tubuh) tidak melihat bukti adanya janin reproduktif atau toksik akibat Esomeprazol. Namun, gunakan Esomeprazol hanya jika benar-benar diperlukan selama kehamilan.

Masa menyusui

Tidak diketahui apakah esomeprazol akan diekskresikan dalam ASI atau tidak. Namun, konsentrasi omeprazol dalam ASI telah diukur setelah mengonsumsi 20 mg omeprazol. Karena Esomeprazol memiliki kemampuan untuk menyebabkan efek serius yang tidak diinginkan pada menyusui, maka keputusan untuk berhenti menyusui atau menghentikan obat perlu diambil, tergantung pada pentingnya obat tersebut bagi ibu.

Interaksi obat

Karena penghambatan ekskresi asam, Esomeprazol meningkatkan pH lambung, mempengaruhi ketersediaan hayati obat penyerapan yang bergantung pada pH: ketoconazol, garam besi, digoksin.

Penggunaan ecomeprazol, klaritromisin, dan amoksisilin secara bersamaan meningkatkan konsentrasi ecomeprazol dan 14-hidroksiklarittromisin dalam darah.

Esomeprazol berinteraksi secara farmakokinetik dengan obat metabolik melalui sistem enzim sitokrom P450, isoenzim hati.