Goldesome 20mg Valpharma medicinale per l'ulcera peptica benigna (4 blister x 7 compresse)

Farmacologico

L'esomeprazolo è la forma isomorfa dell'omeprazolo, utilizzata in modo simile all'omeprazolo nel trattamento dell'ulcera gastrica - duodeno e della malattia da reflusso gastroesofageo. L'esomeprazolo è associato all'ATPasi H+/K+ (chiamata anche pompa protonica) nella cellula della parete dello stomaco, inibendo questo sistema enzimatico e impedendo la fase finale della secrezione acida nello stomaco. Quindi l'Esomeprazolo ha l'effetto di inibire la secrezione acida basica e anche quando stimolato da qualsiasi agente.

Farmacocinetica dinamica

assorbimento: l'esomeprazolo viene assorbito rapidamente dopo aver bevuto, raggiungendo la massima concentrazione nel plasma dopo 1-2 ore. La biodisponibilità dell'esomeprazolo aumenta con la dose e con l'uso ripetuto, raggiungendo circa il 68% quando si assume la dose da 20 mg e l'89% quando si assume la dose da 40 mg. Il cibo rallenta e riduce l'assorbimento di Esomeprazolo, l'area sotto la curva (AUC) dopo l'assunzione di una singola dose di Esomeprazolo 40 mg durante i pasti rispetto a quando la fame diminuisce dal 33% al 53%. Pertanto, Esomeprazolo deve essere bevuto almeno 1 ora prima dei pasti.

Distribuzione: circa il 97% dell'esomeprazolo si lega alle proteine ​​plasmatiche. Il volume di distribuzione quando la concentrazione del farmaco è stabile in volontari sani è di 16 litri.

Metabolismo: il farmaco viene metabolizzato principalmente nel fegato grazie all'ienzima CYP2C19, il sistema enzimatico del citocromo P450, in metaboliti idrossi e desmetil che non sono più attivi. Il resto viene convertito tramite ISOENZYM CYP3A4 in Esomeprazol Sulfon. Se usato ripetutamente, inizialmente metabolizzato attraverso il fegato e la clearance del farmaco si riduce, probabilmente a causa dell'inibizione dell'ISOENZYM CYP2C19. Tuttavia, non vi è alcun fenomeno di accumulo di farmaci, se usati una volta al giorno, in alcune persone a causa della mancanza di CYP2C19 dovuta alla genetica (15-20% degli asiatici), dovrebbero rallentare il metabolismo dell'esomeprazolo, con conseguente aumento del valore AUC di circa 2 volte rispetto alle persone con abbastanza enzimi.

Eliminazione: eliminazione a metà vita nel plasma 1 - 1,5 ore. Circa l'80% delle dosi orali viene eliminato sotto forma di metaboliti non attivi nelle urine, il resto viene eliminato con le feci. Meno dell'1% della madre viene eliminato nelle urine. Nelle persone con grave insufficienza epatica, il valore AUC è 2-3 volte superiore a quello delle persone con funzionalità epatica normale, quindi l'esomeprazolo viene ridotto nei pazienti, la dose non supera i 20 mg al giorno.

Nota: la dose sopra indicata è solo di riferimento. Il dosaggio specifico dipende dalle condizioni e dal livello di progressione della malattia. Per una dose adeguata, è necessario consultare un medico o uno specialista.

Cosa fare in caso di sovradosaggio?

Non esiste un antidoto specifico per l'esomeprazolo. Trattare principalmente i sintomi e il supporto. L'emorragia non ha l'effetto di aumentare l'eliminazione dei farmaci perché il farmaco è altamente legato alla proteina.

Cosa fare quando si dimentica una dose? Tuttavia, se si è vicini alla dose successiva, salti la dose dimenticata e prenda la dose successiva all'ora prevista. Si noti che non deve essere utilizzato il doppio della dose prescritta.

Quando si verificano effetti collaterali del farmaco, è necessario interrompere l'uso e informare il medico o recarsi alla struttura medica più vicina per un trattamento tempestivo.

Prestare attenzione quando si usa

Prima di assumere inibitori della pompa protonica, è necessario eliminare il cancro allo stomaco perché il farmaco può coprire i sintomi, rallentare la diagnosi del cancro.

Prestare attenzione quando utilizzato in persone con malattie del fegato, in gravidanza o in allattamento. È necessario usare precauzioni quando si utilizza Esomeprazolo per un periodo prolungato perché può causare gastrite.

Il farmaco non è raccomandato per i bambini.

Quando si prescrive Esomeprazolo per eliminare l'Helicobacter pylori, è necessario considerare le interazioni farmacologiche nel regime di trattamento a 3 farmaci. La claritromicina è un forte inibitore del CYP3A4 e pertanto deve essere considerata controindicata e deve interagire con la claritromicina quando si utilizza un regime a 3 farmaci per i pazienti che assumono altri farmaci metabolizzati attraverso il CYP3A4 come Cisaprid.

Bisogna prestare attenzione alla capacità di guidare e utilizzare macchinari

perché Esomeprazolo può causare effetti avversi come mal di testa, vertigini .

Gravidanza

Non esistono studi adeguati sull'uso di Esomeprazolo nelle donne in gravidanza. Sugli animali, la dose orale di esomeprazolo di 280 mg/kg/giorno nei ratti bianchi (57 volte la dose sull’uomo calcolata in base alla superficie corporea) e la dose orale di 86 mg/kg/giorno nel coniglio (35 volte la dose nell’uomo calcolata in base alla superficie corporea) non hanno evidenziato segni di tossicità riproduttiva o feto dovuto all’esomeprazolo. Tuttavia, durante la gravidanza, utilizzare Esomeprazolo solo quando realmente necessario.

Periodo di allattamento

Non è noto se esomeprazolo venga escreto o meno nel latte umano. Tuttavia, la concentrazione di omeprazolo nel latte femminile è stata misurata dopo l'assunzione di 20 mg di omeprazolo. Poiché l'Esomeprazolo ha la capacità di causare gravi effetti indesiderati durante l'allattamento al seno, è necessario decidere di interrompere l'allattamento al seno o di interrompere l'assunzione del farmaco, a seconda dell'importanza del farmaco per la madre.

Interazione farmacologica

A causa dell'inibizione dell'escrezione acida, l'esomeprazolo aumenta il pH gastrico, influenzando la biodisponibilità dei farmaci ad assorbimento pH-dipendente: ketoconazolo, sale di ferro, digossina.

L'uso simultaneo di ecomeprazolo, claritromicina e amoxicillina aumenta la concentrazione di ecomeprazolo e 14-idrossiclaritromicina nel sangue.

L'esomeprazolo interagisce farmacocineticamente con i farmaci metabolici mediante il sistema enzimatico del citocromo P450, l'isoenzima epatico.