Ubat Goldesome 20mg Valpharma untuk ulser peptik jinak (4 lepuh x 7 tablet)

Farmakokologi

Esomeprazole ialah bentuk isomorfik omeprazole, digunakan sama dengan omeprazole dalam rawatan ulser gastrik - duodenum dan penyakit refluks gastroesophageal. Esomeprazole dikaitkan dengan H+/K+ - ATPase (juga dipanggil pam proton) dalam sel dinding perut, menghalang sistem enzim ini, menghalang langkah terakhir rembesan asid ke dalam perut. Jadi Esomeprazole mempunyai kesan menghalang rembesan asid asas dan walaupun dirangsang oleh mana-mana agen.

Farmakokinetik dinamik

penyerapan: Esomeprazole menyerap dengan cepat selepas minum, mencapai kepekatan tertinggi dalam plasma selepas 1-2 jam. Ketersediaan bio Esomeprazole meningkat mengikut dos dan apabila digunakan berulang, mencapai kira-kira 68% apabila mengambil dos 20 mg dan 89% apabila mengambil dos 40 mg. Makanan melambatkan dan mengurangkan penyerapan Esomeprazole, kawasan di bawah lengkung (AUC) selepas mengambil satu dos Esomeprazole 40 mg semasa makan berbanding ketika rasa lapar berkurangan daripada 33% kepada 53%. Oleh itu, Esomeprazole perlu minum sekurang-kurangnya 1 jam sebelum makan.

Pengagihan: kira-kira 97% Esomeprazole melekat pada protein plasma. Isipadu pengedaran apabila kepekatan ubat stabil dalam sukarelawan sihat sebanyak 16 liter.

Metabolisme: Ubat ini terutamanya metabolik dalam hati berkat isenzim CYP2C19, sistem enzim sitokrom P450, kepada metabolit hidroksi dan desmetil yang tidak lagi aktif. Selebihnya ditukar melalui ISOENZYM CYP3A4 kepada Esomeprazole Sulfon. Apabila digunakan berulang kali, pada mulanya dimetabolismekan melalui hati dan pelepasan ubat berkurangan, mungkin disebabkan oleh ISOENZYM CYP2C19 yang dihalang. Walau bagaimanapun, tiada fenomena pengumpulan ubat apabila digunakan sekali sehari, pada sesetengah orang kerana kekurangan CYP2C19 disebabkan oleh genetik (15-20% orang Asia), harus melambatkan metabolisme Esomeprazole, mengakibatkan peningkatan nilai AUC kira-kira 2 kali ganda berbanding dengan orang yang mempunyai enzim yang mencukupi.

Penyingkiran: Penyingkiran separuh hayat dalam plasma 1 - 1.5 jam. Kira-kira 80% daripada dos oral disingkirkan dalam bentuk metabolit tidak aktif dalam air kencing, selebihnya disingkirkan dalam najis. Di bawah 1% ibu disingkirkan dalam air kencing. Pada orang yang mengalami kegagalan hati yang teruk, nilai AUC adalah 2-3 kali lebih tinggi daripada orang yang mempunyai fungsi hati yang normal, jadi Esomeprazole dikurangkan pada pesakit, dos tidak melebihi 20 mg sehari.

Nota: Dos di atas adalah untuk rujukan sahaja. Dos tertentu bergantung pada keadaan dan tahap perkembangan penyakit. Untuk mendapatkan dos yang sesuai, anda perlu berunding dengan doktor atau pakar perubatan.

Apa yang perlu dilakukan apabila terlebih dos?

Tiada penawar khusus untuk Esomeprazole. Terutamanya merawat gejala dan sokongan. Pendarahan tidak mempunyai kesan meningkatkan penyingkiran ubat kerana ubat sangat melekat pada protein.

Apa yang perlu dilakukan apabila anda terlupa satu dos? Walau bagaimanapun, jika hampir dengan dos seterusnya, langkau dos yang terlupa dan ambil dos seterusnya pada masa seperti yang dirancang. Ambil perhatian bahawa ia tidak boleh digunakan dua kali ganda dos yang ditetapkan.

Apabila mengalami kesan sampingan ubat, adalah perlu untuk berhenti menggunakan dan memaklumkan doktor atau pergi ke kemudahan perubatan terdekat untuk rawatan tepat pada masanya.

Berhati-hati apabila digunakan

Sebelum mengambil perencat pam proton, adalah perlu untuk menghapuskan kanser perut kerana ubat itu boleh menutup gejala, melambatkan diagnosis kanser.

Berhati-hati apabila digunakan pada orang yang mempunyai penyakit hati, mengandung atau menyusu. Langkah berjaga-jaga mesti digunakan apabila menggunakan Esomeprazole untuk jangka masa yang lama kerana ia boleh menyebabkan gastrik.

Ubat tidak disyorkan untuk kanak-kanak.

Apabila menetapkan Esomeprazole untuk menghapuskan Helicobacter pylori, interaksi ubat harus dipertimbangkan dalam rejimen rawatan 3-ubat. Clarithromycin adalah perencat CYP3A4 yang kuat dan oleh itu harus mempertimbangkan kontraindikasi dan berinteraksi dengan Clarithromycin apabila menggunakan rejimen 3 ubat untuk pesakit yang mengambil ubat lain yang dimetabolismekan melalui CYP3A4 sebagai Cisaprid.

Keupayaan untuk memandu dan mengendalikan jentera

harus berhati-hati kerana Esomeprazole boleh menyebabkan kesan buruk seperti sakit kepala, pening .

Kehamilan

Tiada kajian yang mencukupi apabila menggunakan Esomeprazole pada wanita hamil. Pada haiwan, tikus putih oral Esomeprazole dos 280 mg/kg/hari (57 kali dos ke atas manusia dikira mengikut luas permukaan badan) dan oral arnab dos 86 mg/kg/hari (35 kali ganda dos ke atas manusia dikira mengikut luas permukaan badan) tidak melihat bukti pembiakan atau janin toksik disebabkan oleh Esomeprazole. Walau bagaimanapun, hanya gunakan Esomeprazole apabila benar-benar perlu semasa mengandung.

Tempoh menyusu

Tidak diketahui sama ada esomeprazole akan dikumuhkan dalam susu manusia atau tidak. Walau bagaimanapun, kepekatan omeprazole dalam susu wanita telah diukur selepas mengambil 20 mg omeprazole. Memandangkan Esomeprazole mempunyai keupayaan untuk menyebabkan kesan yang tidak diingini yang serius dalam penyusuan, jadi adalah perlu untuk membuat keputusan untuk menghentikan penyusuan atau menghentikan ubat, bergantung pada kepentingan ubat untuk ibu.

Interaksi ubat

Disebabkan perencatan perkumuhan asid, Esomeprazole meningkatkan pH gastrik, menjejaskan bioavailabiliti ubat penyerapan bergantung kepada pH: ketoconazol, garam besi, digoxin.

Penggunaan serentak ecomeprazol, clarithromycin dan amoksisilin meningkatkan kepekatan ecomeprazol dan 14-hydroxyclarithromycin dalam darah.

Esomeprazole berinteraksi dengan farmakokinetik dengan ubat metabolik oleh sistem enzim cytochrom P450, isoenzim hati.