Goldesome 20 mg Valpharma-geneesmiddel voor goedaardige maagzweren (4 blisters x 7 tabletten)

Farmacokologisch

Esomeprazol is de isomorfe vorm van omeprazol en wordt op dezelfde manier als omeprazol gebruikt bij de behandeling van maagzweren - twaalfvingerige darm en gastro-oesofageale refluxziekte. Esomeprazol wordt geassocieerd met H+/K+ - ATPase (ook wel protonpomp genoemd) in de maagwandcel, waardoor dit enzymsysteem wordt geremd en de laatste stap van de zuursecretie in de maag wordt voorkomen. Esomeprazol heeft dus het effect dat het de secretie van basische zuren remt, zelfs als het door welk middel dan ook wordt gestimuleerd.

Dynamische farmacokinetiek

Absorptie: Esomeprazol wordt snel geabsorbeerd na het drinken en bereikt de hoogste plasmaconcentratie na 1-2 uur. De biologische beschikbaarheid van esomeprazol neemt toe afhankelijk van de dosis en bij herhaald gebruik, en bereikt ongeveer 68% bij inname van de dosis van 20 mg en 89% bij inname van de dosis van 40 mg. Voedsel vertraagt ​​en vermindert de absorptie van Esomeprazol, de oppervlakte onder de curve (AUC), na inname van een enkele dosis Esomeprazol 40 mg bij de maaltijd, vergeleken met wanneer de honger afneemt van 33% naar 53%. Daarom moet Esomeprazol ten minste 1 uur vóór de maaltijd drinken.

Distributie: ongeveer 97% Esomeprazol hecht zich aan plasma-eiwitten. Het distributievolume bij een stabiele geneesmiddelconcentratie bij gezonde vrijwilligers bedraagt ​​16 liter.

Metabolisme: Het medicijn wordt voornamelijk in de lever metabolisch dankzij het isenzym CYP2C19, het cytochroom P450-enzymsysteem, tot hydroxy- en desmethylmetabolieten die niet langer actief zijn. De rest wordt via ISOENZYM CYP3A4 omgezet in Esomeprazol Sulfon. Bij herhaald gebruik wordt het aanvankelijk gemetaboliseerd door de lever en neemt de klaring van het geneesmiddel af, mogelijk als gevolg van het geremde ISOENZYM CYP2C19. Er is echter geen sprake van een accumulatie van geneesmiddelen bij eenmaal daags gebruik. Bij sommige mensen zou het metabolisme van Esomeprazol, vanwege het ontbreken van CYP2C19 als gevolg van genetica (15-20% van de Aziaten), moeten vertragen, wat resulteert in een toename van de AUC-waarde van ongeveer 2 keer vergeleken met mensen met voldoende enzymen.

Eliminatie: Eliminatie gedurende de halve levensduur in plasma 1 - 1,5 uur. Ongeveer 80% van de orale doses wordt geëlimineerd in de vorm van niet-actieve metabolieten in de urine, de rest wordt via de ontlasting geëlimineerd. Minder dan 1% van de moederstof wordt via de urine geëlimineerd. Bij mensen met ernstig leverfalen is de AUC-waarde 2-3 keer hoger dan die van mensen met een normale leverfunctie, dus bij patiënten is Esomeprazol verlaagd, de dosis is niet hoger dan 20 mg per dag.

Opmerking: de bovenstaande dosis is alleen ter referentie. De specifieke dosering hangt af van de toestand en de mate van progressie van de ziekte. Voor een geschikte dosis dient u een arts of medisch specialist te raadplegen.

Wat te doen bij overdosering?

Er bestaat geen specifiek antidotum voor Esomeprazol. Behandel vooral symptomen en ondersteuning. Een bloeding heeft niet tot gevolg dat de eliminatie van medicijnen toeneemt, omdat het medicijn sterk aan het eiwit gehecht is.

Wat moet u doen als u een dosis vergeet? Als u echter dicht bij de volgende dosis bent, sla dan de vergeten dosis over en neem de volgende dosis op het geplande tijdstip. Houd er rekening mee dat het niet de dubbele voorgeschreven dosis mag gebruiken.

Wanneer u bijwerkingen van het geneesmiddel ervaart, is het noodzakelijk om te stoppen met het gebruik en de arts op de hoogte te stellen of naar de dichtstbijzijnde medische instelling te gaan voor een tijdige behandeling.

Wees voorzichtig bij gebruik

Voordat u protonpompremmers inneemt, is het noodzakelijk om maagkanker te elimineren, omdat het medicijn de symptomen kan onderdrukken en de diagnose van kanker kan vertragen.

Wees voorzichtig bij gebruik bij mensen met een leverziekte, zwangere vrouwen of vrouwen die borstvoeding geven. Bij langdurig gebruik van Esomeprazol moeten voorzorgsmaatregelen worden genomen, omdat het gastritis kan veroorzaken.

Het medicijn wordt niet aanbevolen voor kinderen.

Wanneer Esomeprazol wordt voorgeschreven om Helicobacter pylori te elimineren, moeten geneesmiddelinteracties in overweging worden genomen bij het behandelingsschema met drie geneesmiddelen. Claritromycine is een sterke CYP3A4-remmer en moet daarom worden overwogen als gecontra-indiceerd en interactie aan te gaan met Claritromycine bij gebruik van een regime van drie geneesmiddelen voor patiënten die andere geneesmiddelen gebruiken die via CYP3A4 worden gemetaboliseerd, zoals Cisaprid.

U moet voorzichtig zijn met het besturen van voertuigen en het bedienen van machines

, omdat Esomeprazol bijwerkingen kan veroorzaken zoals hoofdpijn en duizeligheid .

Zwangerschap

Er is geen adequaat onderzoek naar het gebruik van Esomeprazol bij zwangere vrouwen. Bij dieren vertoonden de orale dosis Esomeprazol van 280 mg/kg/dag (57 maal de dosis bij mensen berekend op basis van het lichaamsoppervlak) en de orale dosis bij konijnen van 86 mg/kg/dag (35 maal de dosis bij mensen berekend op basis van het lichaamsoppervlak) geen bewijs van reproductieve of toxische foetus als gevolg van Esomeprazol. Gebruik Esomeprazol echter alleen als het echt nodig is tijdens de zwangerschap.

Zoogperiode

Het is niet bekend of esomeprazol in de moedermelk wordt uitgescheiden of niet. De concentratie omeprazol in de vrouwenmelk is echter gemeten na inname van 20 mg omeprazol. Omdat Esomeprazol het vermogen heeft om ernstige ongewenste effecten te veroorzaken bij het geven van borstvoeding, is het noodzakelijk om te beslissen om te stoppen met het geven van borstvoeding of om het medicijn stop te zetten, afhankelijk van het belang van het medicijn voor de moeder.

Geneesmiddelinteractie

Door de remming van de zuuruitscheiding verhoogt Esomeprazol de pH in de maag, waardoor de biologische beschikbaarheid van pH-afhankelijke absorptiegeneesmiddelen wordt beïnvloed: ketoconazol, ijzerzout, digoxine.

Gelijktijdig gebruik van ecomeprazol, claritromycine en amoxicilline verhoogt de concentratie van ecomeprazol en 14-hydroxyclaritromycine in het bloed.

Esomeprazol interageert met de farmacokinetiek met metabolische geneesmiddelen door het cytochroom P450-enzymsysteem, het leveriso-enzym.