Goldesome 20mg Valpharma lek na łagodny wrzód trawienny (4 blistry x 7 tabletek)

Farmakologiczne

Esomeprazol jest izomorficzną formą omeprazolu, stosowaną podobnie jak omeprazol w leczeniu choroby wrzodowej żołądka – dwunastnicy i refluksu żołądkowo-przełykowego. Esomeprazol wiąże się z H+/K+ – ATPazą (zwaną także pompą protonową) w komórkach ściany żołądka, hamując ten układ enzymatyczny, zapobiegając końcowemu etapowi wydzielania kwasu do żołądka. Zatem esomeprazol ma działanie hamujące wydzielanie zasadowego kwasu, nawet jeśli jest stymulowany jakimkolwiek środkiem.

Farmakokinetyka dynamiczna

wchłanianie: Esomeprazol wchłania się szybko po wypiciu, osiągając najwyższe stężenie w osoczu po 1-2 godzinach. Biodostępność ezomeprazolu zwiększa się w zależności od dawki i przy wielokrotnym stosowaniu, osiągając około 68% przy dawce 20 mg i 89% przy dawce 40 mg. Pokarm spowalnia i zmniejsza wchłanianie ezomeprazolu, czyli pole pod krzywą (AUC), po przyjęciu pojedynczej dawki 40 mg ezomeprazolu podczas posiłków w porównaniu do sytuacji, gdy uczucie głodu zmniejsza się z 33% do 53%. Dlatego Esomeprazol należy pić co najmniej 1 godzinę przed posiłkiem.

Dystrybucja: około 97% Esomeprazol przyłącza się do białek osocza. Objętość dystrybucji przy stabilnym stężeniu leku u zdrowych ochotników wynosi 16 litrów.

Metabolizm: Lek jest metabolizowany głównie w wątrobie dzięki ienzymowi CYP2C19, układowi enzymatycznemu cytochromu P450, do metabolitów hydroksylowych i demetylowych, które nie są już aktywne. Reszta jest przekształcana przez ISOENZYM CYP3A4 do sulfonu esomeprazolu. W przypadku wielokrotnego stosowania, początkowo metabolizowany jest w wątrobie, a klirens leku jest zmniejszony, prawdopodobnie ze względu na hamowany izoenzym CYP2C19. Nie ma jednak zjawiska kumulacji leków przy stosowaniu raz dziennie, u niektórych osób z powodu braku CYP2C19 ze względu na uwarunkowania genetyczne (15-20% Azjatów), powinien on spowolnić metabolizm esomeprazolu, co skutkuje około 2-krotnym wzrostem wartości AUC w porównaniu do osób z wystarczającą ilością enzymów.

Eliminacja: Okres półtrwania eliminacji w osoczu 1–1,5 godziny. Około 80% dawek doustnych jest wydalane w postaci nieaktywnych metabolitów z moczem, reszta z kałem. Mniej niż 1% matki jest wydalane z moczem. U osób z ciężką niewydolnością wątroby wartość AUC jest 2-3 razy większa niż u osób z prawidłową czynnością wątroby, dlatego u pacjentów zmniejsza się esomeprazol w dawce nie przekraczającej 20 mg na dobę.

Uwaga: powyższa dawka ma charakter wyłącznie informacyjny. Konkretne dawkowanie zależy od stanu i stopnia zaawansowania choroby. W celu ustalenia odpowiedniej dawki należy skonsultować się z lekarzem lub specjalistą medycznym.

Co zrobić w przypadku przedawkowania?

Nie ma swoistego antidotum na esomeprazol. Głównie leczenie objawów i wsparcie. Krwotok nie zwiększa eliminacji leków, ponieważ lek silnie wiąże się z białkami.

Co zrobić, gdy zapomnisz dawki? Jeśli jednak blisko przyjęcia kolejnej dawki, należy pominąć zapomnianą dawkę i przyjąć następną dawkę o zaplanowanej porze. Należy pamiętać, że nie należy stosować podwójnej dawki przepisanej.

W przypadku wystąpienia działań niepożądanych leku należy zaprzestać stosowania leku i powiadomić lekarza lub udać się do najbliższej placówki medycznej w celu szybkiego leczenia.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania

Przed zażyciem inhibitorów pompy protonowej należy wyeliminować raka żołądka, gdyż lek może maskować objawy, spowalniać rozpoznanie nowotworu.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania u osób z chorobami wątroby, w ciąży lub karmiących piersią. Należy zachować ostrożność podczas długotrwałego stosowania esomeprazolu, ponieważ może on powodować zapalenie błony śluzowej żołądka.

Lek nie jest zalecany dla dzieci.

Przepisując lek Esomeprazol w celu wyeliminowania Helicobacter pylori, należy wziąć pod uwagę interakcje leków w schemacie leczenia 3-lekowego. Klarytromycyna jest silnym inhibitorem CYP3A4 i dlatego należy ją rozważyć jako przeciwwskazaną i wchodzić w interakcję z klarytromycyną podczas stosowania schematu 3-lekowego u pacjentów przyjmujących inne leki metabolizowane przez CYP3A4, takie jak cyzapryd.

W przypadku zdolności prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn

należy zachować ostrożność, ponieważ esomeprazol może powodować działania niepożądane, takie jak ból głowy i zawroty głowy .

Ciąża

Brak odpowiednich badań dotyczących stosowania esomeprazolu u kobiet w ciąży. U zwierząt u białych szczurów doustna dawka esomeprazolu 280 mg/kg/dobę (57-krotność dawki u ludzi obliczonej na podstawie powierzchni ciała) i doustna dawka u królików wynosząca 86 mg/kg/dobę (35-krotność dawki u ludzi obliczonej na podstawie powierzchni ciała) nie wykazały oznak reprodukcji lub toksycznego wpływu esomeprazolu na płód. Jednakże w czasie ciąży Esomeprazol należy stosować wyłącznie wtedy, gdy jest to naprawdę konieczne.

Okres karmienia

Nie wiadomo, czy ezomeprazol przenika do mleka ludzkiego. Jednakże stężenie omeprazolu w mleku kobiet mierzono po przyjęciu 20 mg omeprazolu. Ponieważ esomeprazol może powodować poważne działania niepożądane podczas karmienia piersią, należy podjąć decyzję o zaprzestaniu karmienia piersią lub zaprzestaniu stosowania leku, w zależności od znaczenia leku dla matki.

Interakcje leków

Ze względu na hamowanie wydzielania kwasu, esomeprazol zwiększa pH w żołądku, wpływając na biodostępność leków wchłaniających się w zależności od pH: ketokonazolu, soli żelaza, digoksyny.

Jednoczesne stosowanie emeprazolu, klarytromycyny i amoksycyliny zwiększa stężenie emeprazolu i 14-hydroksyklarytromycyny we krwi.

Esomeprazol oddziałuje z farmakokinetyką leków metabolicznych za pośrednictwem układu enzymatycznego cytochromu P450, izoenzymu wątrobowego.