Goldesome 20 mg medicamento Valpharma para úlcera péptica benigna (4 blisters x 7 comprimidos)

Farmacocológico

Esomeprazol é a forma isomórfica do omeprazol, utilizado de forma semelhante ao omeprazol no tratamento de úlcera gástrica - duodeno e doença do refluxo gastroesofágico. O esomeprazol está associado à H+/K+ - ATPase (também chamada de bomba de prótons) nas células da parede do estômago, inibindo esse sistema enzimático, impedindo a etapa final da secreção ácida no estômago. Assim o Esomeprazol tem o efeito de inibir a secreção ácida básica e mesmo quando estimulado por qualquer agente.

Farmacocinética dinâmica

absorção: O esomeprazol é rapidamente absorvido após a ingestão, atingindo a concentração plasmática mais alta após 1-2 horas. A biodisponibilidade do esomeprazol aumenta de acordo com a dose e quando usado de forma repetida, chegando a cerca de 68% na dose de 20 mg e 89% na dose de 40 mg. Os alimentos retardam e reduzem a absorção de Esomeprazol, a área sob a curva (AUC) após tomar uma dose única de Esomeprazol 40 mg às refeições, em comparação com quando a fome diminui de 33% para 53%. Portanto, o Esomeprazol deve ser ingerido pelo menos 1 hora antes das refeições.

Distribuição: cerca de 97% do esomeprazol liga-se às proteínas plasmáticas. O volume de distribuição quando a concentração do medicamento é estável em voluntários saudáveis ​​é de 16 litros.

Metabolismo: A droga é metabólica principalmente no fígado graças à isenzima CYP2C19, o sistema enzimático do citocromo P450, em metabólitos hidroxi e desmetil que não estão mais ativos. O restante é convertido através do ISOENZYM CYP3A4 em Esomeprazol Sulfon. Quando usado repetidamente, inicialmente metabolizado pelo fígado e a depuração do medicamento reduzida, possivelmente devido à inibição da ISOENZYM CYP2C19. No entanto, não há fenômeno de acúmulo de medicamentos quando usados ​​uma vez ao dia, em algumas pessoas devido à falta de CYP2C19 devido à genética (15-20% dos asiáticos), deve desacelerar o metabolismo do Esomeprazol, resultando em um aumento no valor da AUC cerca de 2 vezes em comparação com pessoas com enzimas suficientes.

Eliminação: Eliminação plasmática durante meia vida de 1 a 1,5 horas. Cerca de 80% das doses orais são eliminadas na forma de metabólitos não ativos na urina, o restante é eliminado nas fezes. Menos de 1% da mãe é eliminada na urina. Em pessoas com insuficiência hepática grave, o valor da AUC é 2-3 vezes maior do que o de pessoas com função hepática normal, por isso o Esomeprazol é reduzido em pacientes, a dose não excede 20 mg por dia.

Nota: A dose acima é apenas para referência. A dosagem específica depende da condição e do nível de progressão da doença. Para uma dose adequada, você precisa consultar um médico ou especialista.

O que fazer em caso de sobredosagem?

Não existe antídoto específico para o Esomeprazol. Tratar principalmente sintomas e suporte. A hemorragia não tem o efeito de aumentar a eliminação de medicamentos porque o medicamento está altamente ligado à proteína.

O que fazer quando você esquece uma dose? No entanto, se estiver próximo da próxima dose, pule a dose esquecida e tome a próxima dose no horário planejado. Observe que não deve ser usado o dobro da dose prescrita.

Ao sentir efeitos colaterais do medicamento, é necessário interromper o uso e avisar o médico ou ir ao centro médico mais próximo para tratamento oportuno.

Tenha cuidado ao usá-lo

Antes de tomar inibidores da bomba de prótons, é necessário eliminar o câncer de estômago porque o medicamento pode cobrir os sintomas e retardar o diagnóstico do câncer.

Tenha cuidado quando usado em pessoas com doença hepática, grávidas ou amamentando. Devem ser tomadas precauções ao usar Esomeprazol por tempo prolongado, pois pode causar gastrite.

O medicamento não é recomendado para crianças.

Ao prescrever Esomeprazol para eliminar o Helicobacter pylori, as interações medicamentosas devem ser consideradas no regime de tratamento com 3 medicamentos. A claritromicina é um forte inibidor do CYP3A4 e, portanto, deve ser considerada contra-indicada e interagir com a claritromicina ao usar um regime de 3 medicamentos para pacientes que estão tomando outros medicamentos metabolizados pelo CYP3A4, como Cisaprid.

A capacidade de dirigir e operar máquinas

deve ser cautelosa porque o esomeprazol pode causar efeitos adversos como dor de cabeça, tontura .

Gravidez

Não há estudo adequado sobre o uso de Esomeprazol em mulheres grávidas. Em animais, ratos brancos com dose oral de Esomeprazol de 280 mg / kg / dia (57 vezes a dose em humanos calculada pela área de superfície corporal) e dose oral de coelho de 86 mg / kg / dia (35 vezes a dose em humanos calculada pela área de superfície corporal) não observaram evidências de feto reprodutivo ou tóxico devido ao Esomeprazol. No entanto, use Esomeprazol apenas quando for realmente necessário durante a gravidez.

Período de amamentação

Não se sabe se o esomeprazol será excretado no leite humano ou não. No entanto, a concentração de omeprazol no leite feminino foi medida após a ingestão de 20 mg de omeprazol. Como o Esomeprazol tem a capacidade de causar efeitos indesejados graves na amamentação, é necessário decidir pela interrupção da amamentação ou interromper o medicamento, dependendo da importância do medicamento para a mãe.

Interação medicamentosa

Devido à inibição da excreção ácida, o Esomeprazol aumenta o pH gástrico, afetando a biodisponibilidade de medicamentos de absorção dependente do pH: cetoconazol, sal de ferro, digoxina.

O uso simultâneo de ecomeprazol, claritromicina e amoxicilina aumenta a concentração de ecomeprazol e 14-hidroxiclaritromicina no sangue.

O esomeprazol interage com a farmacocinética com medicamentos metabólicos pelo sistema enzimático do citocromo P450, isoenzima hepática.